FELLESKATALOGEN
TABLETTER, filmdrasjerte 80 mg og 120 mg: Hver tablett inneh.: Febuksostat 80 mg, resp. 120 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Voksne: Begge styrker: Behandling av kronisk hyperurikemi der uratavsetninger allerede har oppstått (inkl. tidligere eller nåværende tofus og/eller urinsyregikt). 120 mg: Forebygging og behandling av hyperurikemi hos voksne som mottar kjemoterapi for hematologisk malignitet med middels-til-høy risiko for tumorlysesyndrom (TLS).Dosering
Urinsyregikt: Anbefalt dose 80 mg 1 gang daglig. Ved serumurinsyre >6 mg/dl (357 μmol/liter) etter 2-4 uker, kan 120 mg 1 gang daglig vurderes. Urinsyrenivået kan re-testes allerede etter 2 uker. Målet er å redusere og opprettholde urinsyrenivå <6 mg/dl (357 μmol/liter). Profylakse mot oppblussing av urinsyregikt anbefales i minst 6 måneder.Tumorlysesyndrom: Anbefalt dose 120 mg 1 gang daglig. Behandling bør igangsettes 2 dager før oppstart av kjemoterapi og vare i minst 7 dager. Kan forlenges i inntil 9 dager dersom klinisk vurdering av kjemoterapiens varighet tilsier det.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Effekt og sikkerhet er ikke undersøkt ved kraftig
nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Effekt og sikkerhet er ikke fullstendig undersøkt
ved kraftig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt).
Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Eldre: Ingen dosejustering.
Administrering: Tas med eller uten mat. Tabletter 80 mg: Kan deles for å lette svelging (delestrek).
Forsiktighetsregler
Hjerte/kar: Ikke anbefalt ved iskemisk hjertesykdom eller hjertesvikt. Høyere insidens av kardiovaskulære hendelser er sett, uten påvist årsakssammenheng. Ved behandling av TLS bør hjertefunksjon monitoreres etter klinisk bilde. Allergi/overfølsomhet: Sjeldne, alvorlige allergiske-/overfølsomhetsreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og akutt anafylatisk sjokk, er rapportert, vanligvis i løpet av 1. behandlingsmåned. Nedsatt nyrefunksjon og/eller tidligere overfølsomhet for allopurinol er rapportert for noen av tilfellene. Overfølsomhetsreaksjonene var i noen tilfeller forbundet med feber, hematologisk, nyre- eller leverpåvirkning. Behandlingen bør seponeres omgående og skal ikke gjenopptas. Akutte urinsyregiktanfall: Behandlingen bør ikke startes før akutt fase er gått over. Ved oppstart anbefales NSAID eller kolkisin som profylakse mot oppblussing i minst 6 måneder. Ved oppblussing under behandlingen, bør febuksostat ikke seponeres. Xantinavsetning: Ved svært forhøyet uratdannelse (f.eks. malign sykdom og behandling av denne, Lesch-Nyhan-syndrom), kan xantinnivået i urinen i sjeldne tilfeller øke så mye at avsetninger i urinveiene forekommer. Pga. manglende erfaring anbefales ikke bruk ved Lesch-Nyhan-syndrom. Annet: Anbefales ikke til organtransplanterte pga. manglende erfaring. Lette leverfunksjonsforstyrrelser er sett, og leverfunksjonsprøver anbefales før oppstart og deretter basert på klinisk vurdering. Forsiktighet anbefales ved endret thyreoideafunksjon. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ukjent effekt.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Pancytopeni, trombocytopeni |
Endokrine | |
Mindre vanlige | Økt TSH i blod |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, kvalme |
Mindre vanlige | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastrointestinalt ubehag, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, munntørrhet, oppkast |
Sjeldne | Pankreatitt, sår i munnen |
Generelle | |
Vanlige | Ødem |
Mindre vanlige | Brystsmerte, brystubehag, fatigue |
Sjeldne | Tørste |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Atrieflimmer, EKG-forandringer, palpitasjoner, sinustakykardi, venstre grenblokk |
Sjeldne | Plutselig hjertedød |
Hud | |
Vanlige | Utslett (inkl. ulike typer utslett rapportert med lavere frekvens) |
Mindre vanlige | Dermatitt, hudlesjon, hudmisfarging, kløe, makulopapuløst utslett, makuløst utslett, papuløst utslett, petekkier, urticaria |
Sjeldne | Alopesi, angioødem, DRESS, eksfoliativt utslett, erytem, erytematøst utslett, follikulært utslett, generalisert utslett (alvorlig), hyperhidrose, kløende utslett, morbilliformt utslett, pustuløst utslett, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, vesikuløst utslett |
Immunsystemet | |
Sjeldne | Anafylaktisk reaksjon, legemiddeloverfølsomhet |
Kar | |
Mindre vanlige | Flushing, hetetokter, hypertensjon, indre blødning |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Erektil dysfunksjon |
Lever/galle | |
Vanlige | Unormal leverfunksjon |
Mindre vanlige | Gallestein |
Sjeldne | Gulsott, hepatitt, leverskade |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Bronkitt, dyspné, hoste, øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Artralgi, artritt, bursitt, muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, muskelspenning, muskelsvakhet, myalgi |
Sjeldne | Leddstivhet, muskel-skjelettstivhet, rabdomyolyse |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Mindre vanlige | Hemiparese, hypoestesi, hyposmi, parestesi, smaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Hematuri, nyrestein, nyresvikt, pollakisuri, proteinuri |
Sjeldne | Pollakisuri, tubulointerstitiell nefritt |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Insomni, redusert libido |
Sjeldne | Nervøsitet |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Oppblussing av urinsyregikt |
Mindre vanlige | Diabetes mellitus, hyperlipidemi, redusert appetitt, økt vekt |
Sjeldne | Anoreksi, redusert vekt, økt appetitt |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Redusert antall hvite blodceller, redusert blodplatetall, redusert hematokrit, redusert hemoglobin, redusert lymfocyttall, økt LDH, økt amylase, økt kalium i blod, økt karbamid i blod, økt kolesterol i blod, økt kreatin i blod, økt kreatinin i blod, økte triglyserider |
Sjeldne | Forlenget APTT, redusert antall røde blodceller, økt ALP, økt blodglukose |
Øre | |
Sjeldne | Tinnitus |
Øye | |
Sjeldne | Tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme |
Generelle | Ødem |
Hud | Utslett (inkl. ulike typer utslett rapportert med lavere frekvens) |
Lever/galle | Unormal leverfunksjon |
Nevrologiske | Hodepine |
Stoffskifte/ernæring | Oppblussing av urinsyregikt |
Mindre vanlige | |
Endokrine | Økt TSH i blod |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastrointestinalt ubehag, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, munntørrhet, oppkast |
Generelle | Brystsmerte, brystubehag, fatigue |
Hjerte | Atrieflimmer, EKG-forandringer, palpitasjoner, sinustakykardi, venstre grenblokk |
Hud | Dermatitt, hudlesjon, hudmisfarging, kløe, makulopapuløst utslett, makuløst utslett, papuløst utslett, petekkier, urticaria |
Kar | Flushing, hetetokter, hypertensjon, indre blødning |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon |
Lever/galle | Gallestein |
Luftveier | Bronkitt, dyspné, hoste, øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, artritt, bursitt, muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, muskelspenning, muskelsvakhet, myalgi |
Nevrologiske | Hemiparese, hypoestesi, hyposmi, parestesi, smaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | Hematuri, nyrestein, nyresvikt, pollakisuri, proteinuri |
Psykiske | Insomni, redusert libido |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus, hyperlipidemi, redusert appetitt, økt vekt |
Undersøkelser | Redusert antall hvite blodceller, redusert blodplatetall, redusert hematokrit, redusert hemoglobin, redusert lymfocyttall, økt LDH, økt amylase, økt kalium i blod, økt karbamid i blod, økt kolesterol i blod, økt kreatin i blod, økt kreatinin i blod, økte triglyserider |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Pancytopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Pankreatitt, sår i munnen |
Generelle | Tørste |
Hjerte | Plutselig hjertedød |
Hud | Alopesi, angioødem, DRESS, eksfoliativt utslett, erytem, erytematøst utslett, follikulært utslett, generalisert utslett (alvorlig), hyperhidrose, kløende utslett, morbilliformt utslett, pustuløst utslett, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, vesikuløst utslett |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon, legemiddeloverfølsomhet |
Lever/galle | Gulsott, hepatitt, leverskade |
Muskel-skjelettsystemet | Leddstivhet, muskel-skjelettstivhet, rabdomyolyse |
Nyre/urinveier | Pollakisuri, tubulointerstitiell nefritt |
Psykiske | Nervøsitet |
Stoffskifte/ernæring | Anoreksi, redusert vekt, økt appetitt |
Undersøkelser | Forlenget APTT, redusert antall røde blodceller, økt ALP, økt blodglukose |
Øre | Tinnitus |
Øye | Tåkesyn |
Egenskaper
Klassifisering: Potent, ikke-purinselektiv xantinoksidase-hemmer
(XO-hemmer).
Virkningsmekanisme: Reduserer urinsyrenivå i serum ved selektiv
hemming av XO.
Absorpsjon: Raskt (Tmax 1-1,5 timer). Biotilgjengelighet
minst 84%. Etter enkle eller gjentatte doser på 80 og 120 mg 1 gang
daglig, er Cmax hhv. ca. 2,8-3,2 μg/ml og 5-5,3 μg/ml.
Proteinbinding: Ca. 99,2% (primært albumin). For aktive metabolitter:
Ca. 82-91%.
Fordeling: VSS/F 29-75 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig t1/2 5-8 timer.
Utskillelse: Via lever og nyrer. Ca. 45% via feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Adenuric, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
80 mg | 28 stk. (blister) 168329 | Blå resept Byttegruppe | 360,10 | C | |
84
stk. (blister) 501374 | Blå resept - | 862,10 | C | ||
120 mg | 28 stk. (blister) 101845 | Blå resept Byttegruppe | 377,80 | C |
Sist endret: 03.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
06.08.2019