FELLESKATALOGEN
TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg: Hver tablett inneh.: Abirateronacetat 500 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Indisert sammen med prednison eller prednisolon til:- Behandling av nydiagnostisert, metastaserende, hormonfølsom prostatakreft (mHSPC) hos voksne menn, i kombinasjon med androgensuppressiv behandling (ADT).
- Behandling av nydiagnostisert, høyrisiko, ikke-metastaserende, hormonfølsom prostatakreft (nmHSPC) hos voksne menn, i kombinasjon med ADT og strålebehandling.
- Behandling av metastaserende, kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) hos voksne menn med ingen eller lette symptomer etter manglende effekt av androgensuppressiv behandling, hvor kjemoterapi fortsatt ikke er klinisk indisert.
- Behandling av mCRPC hos voksne menn med sykdomsprogresjon under eller etter et docetakselbasert kjemoterapiregime.
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Skal forskrives av spesialist.
Voksne menn
Anbefalt dose: 1000 mg 1 gang daglig. Skal tas med en lav dose prednison eller prednisolon ved mHSPC (5 mg daglig) og ved mCRPC (10 mg daglig). Behandlingsvarighet: Medisinsk kastrasjon med luteiniserende hormonfrisettende hormon (LHRH)-analog bør fortsettes under behandlingen hos pasienter som ikke er kirurgisk kastrert. Ved indikasjonen nydiagnostisert, høyrisiko, ikke-metastaserende HSPC hos voksne menn i kombinasjon med ADT og strålebehandling, anbefales behandling til sykdomsprogresjon, uakseptabel toksisitet eller i opptil 2 år hos pasienter uten sykdomsprogresjon. Ved de andre indikasjonene anbefales behandling til sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet. Anbefalt overvåkning: Serumtransaminaser bør måles før behandling, hver 2. uke de 3 første behandlingsmånedene og deretter månedlig. Blodtrykk, serumkalium og væskeretensjon bør sjekkes månedlig. Pasienter med signifikant risiko for stuvningssvikt bør imidlertid sjekkes hver 2. uke de 3 første behandlingsmånedene, og deretter månedlig (se Forsiktighetsregler). Hos pasienter med underliggende hypokalemi eller som utvikler hypokalemi under behandling, bør det vurderes å opprettholde pasientens kaliumnivå ≥4 mM. Ved utvikling grad ≥3 toksisitet, inkl. hypertensjon, hypokalemi, ødem og annen ikke-mineralkortikoidtoksisitet, bør behandlingen stoppes og relevante medisinske tiltak iverksettes. Behandling bør ikke gjenopptas før toksisitetssymptomene er gått tilbake til grad 1 eller baseline.
Levertoksisitet
Ved utvikling av levertoksisitet under behandling (ALAT/ASAT >5 × ULN), bør behandlingen stoppes omgående. Når leverfunksjonsprøvene er tilbake til baseline kan behandling gjenopptas med en redusert dose på 500 mg 1 gang daglig. Serumtransaminaser bør da måles minst annenhver uke i 3 måneder og deretter hver måned. Hvis levertoksisitet gjenoppstår ved den reduserte dosen på 500 mg daglig, skal behandlingen seponeres. Hos pasienter som utvikler alvorlig levertoksisitet (ALAT/ASAT >20 × ULN) skal behandlingen seponeres, og ikke gjenopptas.
Glemt dose Dersom en daglig dose av abirateronacetat, prednison eller prednisolon glemmes, skal behandling fortsettes neste dag med vanlig døgndose.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) gir ca. 4 × økt systemisk eksponering av abirateronacetat, etter enkeltdoser med 1000 mg. Ingen sikkerhets- og effektdata ved gjentatt dosering hos pasienter med moderat/alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B/C). Dosejustering kan ikke forutsies og bruk bør overveies nøye ved moderat nedsatt leverfunksjon, nytten må oppveie mulig risiko. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pga. manglende klinisk erfaring.
- Barn og ungdom <18 år: Bruk er ikke relevant.
Tilberedning/Håndtering Kvinner som er eller kan være gravide skal ikke håndtere preparatet uten beskyttelse, f.eks. hansker.
Administrering Skal tas på tom mage minst 2 timer etter matinntak, og mat skal ikke inntas før minst 1 time etter dosen. Skal svelges hele med vann. Skal ikke deles.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er eller kan være gravide. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Bruk i kombinasjon med radium-223.Forsiktighetsregler
Hypertensjon, hypokalemi, væskeretensjon og hjertesvikt: Preparatet kan gi hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon som følge av økt mineralkortikoidnivå, grunnet CYP17-hemming. Samtidig bruk av et kortikosteroid hemmer adrenokortikotropt hormon (ACTH), og gir redusert forekomst og alvorlighetsgrad av disse bivirkningene. Forsiktighet er påkrevd ved underliggende medisinske tilstander som kan forverres ved økt blodtrykk, hypokalemi (f.eks. bruk hjerteglykosider) eller væskeretensjon (f.eks. hjertesvikt, alvorlig/ustabil angina pectoris, nylig hjerteinfarkt eller ventrikkelarytmi, og alvorlig nedsatt nyrefunksjon). Forsiktighet utvises ved kardiovaskulær sykdom i anamnesen. Ved signifikant risiko for stuvningssvikt (f.eks. anamnese med hjertesvikt, ukontrollert hypertensjon eller hjertekomplikasjoner som iskemisk hjertesykdom), bør hjertefunksjonen undersøkes før behandlingsstart, f.eks. med ekkokardiografi. Hjertesvikt bør behandles og hjertefunksjon optimaliseres før behandling. Hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon bør korrigeres og kontrolleres. Under behandling bør blodtrykk, serumkalium, væskeretensjon (vektøkning, perifert ødem) og andre tegn/symptomer på stuvningssvikt sjekkes hver 2. uke i 3 måneder og deretter hver måned, og avvik korrigeres. QT-forlengelse er sett ved behandlingsrelatert hypokalemi. Hjertefunksjonen undersøkes hvis klinisk indisert; iverksett relevant behandling og vurder seponering ved klinisk signifikant reduksjon i hjertefunksjon. Levertoksisitet og nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Markert økning i leverenzymer er sett. Ved kliniske symptomer/tegn på levertoksisitet bør serumtransaminaser måles omgående; seponering/dosejustering kan være nødvendig, se Dosering. Data mangler hos pasienter med aktiv/symptomatisk viral hepatitt. Akutt leversvikt og fulminant hepatitt, inkl. fatal, er sett. Kortikosteroidseponering og håndtering av stressituasjoner: Forsiktighet anbefales og mulig binyrebarkinsuffisiens bør overvåkes ved seponering av prednison/prednisolon. Hvis abirateronacetatbehandlingen fortsettes etter kortikosteroidseponering, bør pasienten overvåkes for symptomer på mineralkortikoidoverskudd. Hos pasienter på prednison/prednisolon som utsettes for uvanlig stress kan en økt dose kortikosteroider være indisert før, under og etter stressituasjoner. Bentetthet: Redusert bentetthet kan forekomme ved metastaserende, avansert prostatakreft. Kombinasjon med glukokortikoid kan øke denne effekten. Tidligere bruk av ketokonazol: Lavere responsrate kan forventes ved tidligere behandling med ketokonazol mot prostatakreft. Hyperglykemi: Gukokortikoider kan øke risikoen for hyperglykemi, og blodglukose bør måles hyppig hos diabetikere. Hypoglykemi: Hypoglykemi er sett ved bruk av abirateronacetat og prednison/prednisolon hos pasienter med underliggende diabetes som fikk pioglitazon eller repaglinid. Blodglukose bør overvåkes hos diabetikere. Anemi og seksuell dysfunksjon: Kan forekomme ved metastaserende prostatakreft. Muskel-skjeletteffekter: Myopati og rabdomyolyse er sett. De fleste tilfellene oppstod i løpet av de første 6 behandlingsmånedene og opphørte etter seponering. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av legemidler assosiert med myopati/rabdomyolyse. Interaksjoner med sterke CYP3A4-induktorer eller radium-223: Se Interaksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIkke indisert til bruk hos kvinner, og kontraindisert hos kvinner som er eller kan være gravide. Ukjent om abirateron/metabolitter finnes i sæd. Seksuelt aktive pasienter skal bruke kondom ved gravid partner, og kondom sammen med en annen sikker prevensjonsmetode ved fertil partner. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ingen humane data.
AmmingIkke til bruk hos kvinner.
FertilitetDyrestudier viser påvirkning, men disse effektene var helt reversible.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
BehandlingBehandlingen avbrytes og generelle støttetiltak iverksettes, inkl. overvåkning for arytmi, hypokalemi og tegn/symptomer på væskeretensjon. Leverfunksjonen bør sjekkes.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAbirateronacetat er et prodrug som omdannes til abirateron, en hemmer av enzymkomplekset CYP17, som er nødvendig for androgenbiosyntesen. Androgenfølsomme prostatakarsinomer responderer på redusert androgennivå.
AbsorpsjonTmax ca. 2 timer ved faste.
Proteinbinding99,8%.
FordelingVd ca. 5630 liter. Omfattende distribusjon til perifert vev.
HalveringstidGjennomsnittlig ca. 15 timer.
UtskillelseCa. 88% i feces og ca. 5% i urin.
Pakninger, priser og refusjon
Abirateron Sandoz, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 500 mg | 56 stk. (blister) 160266 |
19 446,70 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
07.11.2025
Sist endret: 16.10.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)