TABLETTER 0,5 mg, 1 mg og
5 mg: Fluanxol: Hver tablett inneh.: Flupentixol. dihydrochlorid.
aeqv. flupentixol. 0,5 mg, resp. 1 mg et 5 mg, lactos. Sacchar. color.
obd. Fargestoff: Jernoksid (E 172). Sukkerdrasjert.
INJEKSJONSVÆSKE 100 mg/ml: Fluanxol Depot: 1 ml inneh.: Cis(z)-flupentixol. decan.
100 mg, triglycerid. saturat. media ad 1 ml.
Indikasjoner:
Injeksjonsvæske: Vedlikeholdsbehandling
av schizofreni og andre psykoser.
Tabletter: Schizofreni
og andre psykoser, spesielt i langtidsbehandlingen. Mani. Akutte psykoser.
Adjuvans ved abstinenssymptomer hos alkoholikere og narkomane. Som
adjuvans til pasienter med psykiske lidelser preget av langvarig/vedvarende
depresjons- og angstfølelse. Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser
ved psykisk utviklingshemming.
Dosering:
Injeksjonsvæske: Voksne: Doseres individuelt. Injiseres dypt i.m. i glutealregionen. Initialt
vanligvis 20-100 mg i.m. Avhengig av den 1. injeksjonens effekt og
varighet, senest etter 4 uker, gis neste injeksjon. Justering av dose
og intervall må tilpasses det individuelle behov. Vanlig dose i vedlikeholdsbehandlingen
er 20-200 mg i.m. hver 2.-4. uke. Pasienter med uttalte produktive
psykotiske symptomer krever vanligvis høyeste dosering, eldre pasienter
lavere. Alvorlige psykotiske symptomer kontrolleres vanligvis godt
i løpet av 4-6 måneder. Dosen kan så reduseres. Injeksjonsvolum over
2 ml fordeles på 2 injeksjonssteder. Overgang fra oral dosering: Injeksjonsvæsken
gis hver 2. uke (alternativt hver 4. uke) i dose tilsvarende 4 ganger
(alternativt 8 ganger) den orale dosen. Oral flupentiksol fortsettes
den første uken, men i avtagende dose. For pasienter som bytter fra
andre depotpreparater bør følgende være rettledende: 40 mg flupentiksoldekanoat
ekvivalent med hhv. 25 mg flufenazindekanoat, 200 mg zuklopentiksoldekanoat
og 50 mg haloperidoldekanoat.
Tabletter: Voksne: Doseres individuelt og tilpasses klinisk tilstand. I lave doser 1-2
mg kan Fluanxol gis som engangs døgndose, fortrinnsvis om morgenen.
Ved høyere doser bør døgndosen fordeles på 2 doser daglig. Ved langvarig
behandling må vedlikeholdsdosen ikke være høyere enn strengt tatt
nødvendig. Ved tendens til ekstrapyramidale bivirkninger ved schizofreni
og andre psykoser, bør man gi tillegg av antiparkinsonmidler eller
øke doseringen mer forsiktig, ev. fordele døgndosen på 3 doser daglig.
Schizofreni og andre psykoser: Rolige, apatiske pasienter:
Vanligvis 3 mg pr. dag ev. økning med 1 mg hver 2.-3. dag. Ved behov
for doser over 10 mg daglig kan man øke med 5 mg f.eks. hver 2.-3.
dag inntil effekt. Pasienter med mer uttalte produktive psykotiske
symptomer og ev. moderat uro: Initialt 15-50 mg daglig. Vedlikeholdsdose
vanligvis 3-15 mg daglig, men av og til vesentlig høyere.
Akutte psykoser og adjuvans ved abstinenssymptomer hos alkoholikere
og narkomane: 1. dose 4-8 mg. Deretter hurtig økning ut fra
vurdering av symptomene ev. til ca. 100 mg daglig i få dager eller
opptil 2 uker.
Mani: 10-30 mg 1-4 ganger daglig.
Respons på behandlingen avventes innen neste dose. Doseringsfrekvensen
er høyest i starten av behandlingen (oftest 4 ganger daglig) og kan
vanligvis reduseres i løpet av noen få dager til 3-2-1 gang daglig.
Som adjuvans til pasienter med psykiske lidelser preget av langvarig/vedvarende
depresjons- og angstfølelse: Initialt 1 mg daglig, ev. økning
til 2-3 mg daglig. Ved tvangsnevroser og svære angstnevroser ev. økning
til 5-6 mg daglig. Dosen bør reduseres hos eldre pasienter (0,5-1,5
mg daglig). Effekten inntrer vanligvis i løpet av 2-3 dager. Hvis
ikke pasienten responderer etter 1 uke på maks. dose, skal preparatet
seponeres.
Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk
utviklingshemming: Initialt 1 mg daglig, ev. økning til 4
mg daglig.
Kontraindikasjoner:
Bevisstløshet. Redusert bevissthet forårsaket
av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon. Sirkulatorisk kollaps.
Malignt nevroleptikasyndrom. Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Malignt nevroleptikasyndrom (hypertermi, muskelrigiditet,
endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) kan oppstå,
men risikoen er muligens større med mer potente midler. Pasienter
med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opiat- og alkoholmisbruk
er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk behandling
seponeres og intensiv symptomatisk behandling bør institueres. Dantrolen
og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan vedvare i mer enn én
uke etter behandling med orale nevroleptika, og enda lenger ved bruk
av depotformuleringer. Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet
bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig
lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis. Kan forverre
og motvirke behandling av parkinsonisme. Forsiktighet ved risiko for
trangvinkelglaukom og urinretensjon. Ved lave doser kan preparatet
forsterke symptomer hos oppstemte eller hyperaktive pasienter. Blodstrykksfall,
spesielt hos eldre, kan oppstå. Ekstrapyramidale bivirkninger kan
forekomme, spesielt i tidlig fase av behandlingen. Dosereduksjon og/eller
antikolinerge antiparkinsonmidler bedrer ofte symptomene. Ved dosering
med stor risiko for ekstrapyramidale symptomer kan kortvarig bruk
av profylaktisk antiparkinsonmiddel forsvares. Pasienter på langtidsbehandling,
spesielt de på høye doser, bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned.
Tardive dyskinesier kan forekomme hos noen pasienter på langtidsbehandling.
Dosereduksjon eller seponering anbefales. Ved lave doser må det utvises
forsiktighet ved store urotilstander. Søvnløshet og uro kan oppstå,
spesielt ved overgang fra sedativt antipsykotikum. Flupentiksol kan
gi QT-forlengelse. Vedvarende QT-forlengelse kan øke risikoen for
alvorlige arytmier. Flupentiksol bør derfor brukes med forsiktighet
hos disponerte pasienter (med hypokalemi, hypomagnesemi eller genetisk
disponering) og hos pasienter med hjerte-karsykdommer, f.eks. QT-forlengelse,
bradykardi (<50 slag /minutt), nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert
hjertesvikt eller hjertearytmier. Samtidig behandling med andre antipsykotika
bør unngås. Venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av
antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte
risikofaktorer for VTE, og alle mulige risikofaktorer for VTE bør
identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes.
Det er sett 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger
hos demente pasienter som bruker atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen
er ukjent. Økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller
andre pasientgrupper. Flupentiksol bør brukes med forsiktighet ved
risikofaktorer for hjerneslag. Observasjonsstudier viser at eldre
med demens, som behandles med antipsykotika, har en liten økt risiko
for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene er utilstrekkelige
til å kvantifisere risikoen, og årsaken til økt risiko er ukjent.
Preparatet er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser.
Tablettene inneholder laktosemonohydrat og sakkarose. Pasienter med
arvelig galaktoseintoleranse, fruktoseintoleranse, lapp-laktasemangel,
glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør
ikke bruke dette legemiddelet. Evnen til å kjøre motorkjøretøy og
betjene maskiner kan påvirkes. Initialt må det derfor utvises forsiktighet
inntil reaksjonen på behandlingen er kjent. Sikkerhet og effekt hos
barn er ikke undersøkt.
Interaksjoner:
Kan øke den sedative effekten av alkohol, og
effektene av barbiturater og andre CNS-depressiver. Samtidig bruk
av høye doser antipsykotika og litium øker risikoen for nevrotoksisitet.
Kan redusere effekten av levodopa og adrenerge legemidler. Samtidig
bruk av metoklopramid øker risikoen for ekstrapyramidale bivirkninger.
Kan øke serumnivåer av trisykliske antidepressiver, antiepileptika,
antihypertensiver, betablokkere og antikoagulantia. Barbiturater og
karbamazepin kan redusere serumnivå av antipsykotika. Antacida kan
motvirke absorpsjon av antipsykotika. Kan påvirke insulin- og glukoseresponsen.
Justering av den antidiabetiske behandling hos diabetikere kan være
nødvendig. QT-forlengelse relatert til antipsykotika kan forsterkes
av samtidig administrering av andre legemidler som forlenger QT-intervallet.
Samtidig administrering bør unngås. Relevante klasser er: Antiarytmika
klasse IA og III (f.eks. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid),
visse antipsykotika (f.eks. tioridazin), visse makrolider (f.eks.
erytromycin), visse antihistaminer (f.eks. terfenadin, astemizole),
visse kinoloner (f.eks. gatifloxacin, moxifloxacin). Andre enkeltstående
legemidler (ikke nevnt ovenfor) kjent for å gi QT-forlengelse (f.eks.
cisaprid, litium) bør også unngås. Legemidler kjent for å gi elektrolyttforstyrrelser,
f.eks. tiaziddiuretika (hypokalemi) og legemidler kjent for å øke
plasmakonsentrasjonen av flupentiksol bør brukes med forsiktighet
pga. økt risiko for QT-forlengelse og alvorlige arytmier.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Høye doser i siste trimester kan medføre langvarige,
men forbigående nevrologiske forstyrrelser av ekstrapyramidal art
hos barnet. Atferdslære- og motoriske forstyrrelser hos avkommet kan
ikke utelukkes. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier
en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Går over. Beregnet dose barnet får i seg er
mindre enn 0,5% av den vektrelaterte dosen i mg/kg fra moren. Kan
brukes under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig.
Det anbefales da at barnet observeres nøye.
Bivirkninger:
Bivirkningene er for det meste doseavhengige.
Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen
og avtar ved fortsatt behandling. Ekstrapyramidale bivirkninger kan
forekomme, særlig i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller
kan disse bivirkningene kontrolleres ved dosereduksjon og/eller bruk
av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler
anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier
og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, seponering av
flupentiksolbehandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin
eller propranolol være effektivt.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar:
Takykardi, palpitasjoner. Nevrologiske: Somnolens, akatisi, hyperkinesi,
hypokinesi. Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær, urinretensjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Økt spyttsekresjon, forstoppelse,
oppkast, dyspepsi, diaré. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud:
Økt svette, kløe. Luftveier: Dyspne. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi.
Nevrologiske: Tremor, dystoni, svimmelhet, hodepine. Psykiske: Søvnløshet,
depresjon, nervøsitet, agitasjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring:
Økt appetitt, vektøkning. Øye: Akkomodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser.
Øvrige: Asteni, tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Buksmerter, kvalme, flatulens.
Hjerte/kar: Hypotensjon, hetetokter. Hud: Utslett, fotosensitivitet,
dermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsproblemer, erektil dysfunksjon.
Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelstivhet. Nevrologiske: Tardive dyskinesier, dyskinesi, parkinsonisme,
talevansker, kramper. Psykiske: Forvirring. Stoffskifte/ernæring:
Nedsatt appetitt. Øye: Okulogyrisk krise.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni,
agranulocytose. Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: QT-forlengelse.
Immunsystemet: Overfølsomhet, anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst:
Gynekomasti, galaktoré, amenoré. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi,
unormal glukosetoleranse.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hjerte/kar: Venøs tromboembolisme. Lever/galle:
Gulsott. Nevrologiske: Malignt nevroleptika syndrom. Sjeldne tilfeller
av QT-intervall, ventrikulære arytmier, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi,
«torsade de pointes» og plutselig død er rapportert. Seponeringssymptomer
kan sees ved brå avslutning av behandlingen. Mest vanlige er kvalme,
oppkast, anoreksi, diaré, snue, svette, myalgi, parestesier, søvnløshet,
rastløshet, angst og agitasjon. Vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse,
og tremor kan også oppleves. Symptomene opptrer vanligvis innen 1-4
dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Somnolens, koma, ekstrapyramidale symptomer,
kramper, sjokk, hyper- eller hypotermi. EKG-forandringer, QT-forlengelse,
«torsades de pointes», hjertestans og hjertearytmier er
rapportert ved overdose og samtidig administrering av legemidler som
påvirker hjertet.
Behandling:
Symptomatisk. Beredskap for behandling av respirasjons-
og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør ikke brukes, da det kan resultere
i ytterligere blodtrykksfall. Kramper kan behandles med diazepam og
ekstrapyramidale symptomer med biperiden.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A F01.
Egenskaper:
Klassifisering: Lavdosenevroleptikum med hurtig innsettende
effekt. Har i doser inntil 2 mg/døgn antidepressiv, anxiolytisk og
aktiviserende effekt. I doser over 3 mg/døgn uttalt doseavhengig antipsykotisk
og spesifikk dempende effekt, liten eller ingen uspesifikk sedativ-hypnogen
effekt.
Virkningsmekanisme:
Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale
monaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet
til D
1- og D
2-reseptorer, alfa
1-reseptorer,
og 5-HT
2-reseptorer. Injeksjonsvæske: Som et kombinert
absorpsjons- og konverteringsdepot.
Absorpsjon:
Injeksjonsvæske: Ved forestring med fettsyren,
dekansyre, er flupentiksol omdannet til en lipofil substans, flupentiksoldekanoat,
som i oljeoppløsning diffunderer langsomt til den omgivende vannfase.
Deretter hydrolyseres stoffet, og den virksomme komponent flupentiksol
frigjøres. Maks. serumkonsentrasjon 4-10 dager etter injeksjon. Virkningstid:
2-4 uker/dose. Tabletter: Maks. plasmakonsentrasjon etter 4 -5 timer.
Biologisk tilgjengelighet ca. 40% etter peroral dosering.
Proteinbinding:
Over 99%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 14 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 35 timer. Lineær kinetikk. Steady state-plasmakonsentrasjon
nås i løpet av ca. 7 dager.
Metabolisme:
Hovedsakelig i lever. Ingen metabolitter er
psykofarmakologisk aktive.
Utskillelse:
Hovedsakelig via feces og urin.
Sist endret: 08.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)