TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og
10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololhemifumarat
5 mg, resp. 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Gult jernoksid
(E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Gult jernoksid (E 172), rødt
jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Med delestrek.
Indikasjoner:
Hypertensjon. Angina pectoris.
Dosering:
Tablettene bør tas om morgenen,
med mat. Bør svelges med væske og ikke tygges. Voksne: For begge indikasjonene er normaldosen 1 tablett (5-10 mg) pr. dag.
Hvis det er nødvendig, kan dosen økes til 10 mg 1 gang daglig. Maks.
anbefalt dose er 20 mg 1 gang daglig. Dosen bør tilpasses individuelt,
spesielt iht. pulsfrekvens og terapeutiske utfall. Bisoprololbehandling
er vanligvis langvarig. Behandlingen må ikke avbrytes brått, da det
kan føre til en forbigående forverring av tilstanden. Ved iskemisk
hjertesykdom er det spesielt viktig at behandlingen ikke avbrytes
brått, ettersom anginaproblemet ellers kan forverres med risiko for
hjerteinfarkt. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 1-2 uker.
Nyre- eller leversvikt: Normalt kreves ingen dosejustering
ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Ved alvorlig
nyresvikt (kreatininclearance <20 ml/minutt) og nedsatt leverfunksjon,
bør dagsdosen ikke overskride bisoprolol 10 mg. Erfaring med bruk
hos pasienter som gjennomgår dialyse er begrenset. Dosejustering anbefales
likevel ikke.
Eldre: Ingen dosejustering
nødvendig.
Barn: Anbefales ikke pga.
manglende erfaring.
Kontraindikasjoner:
Akutt hjertesvikt eller i perioder med kompensert
hjertesvikt der i.v. inotrop behandling er nødvendig. Kardiogent sjokk.
AV-blokk II og III uten pacemaker. «Sick sinus»-syndrom.
Sinoatrialt blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon.
Alvorlig bronkial astma eller alvorlig obstruktiv lungesykdom. Alvorlige
former av perifer okklusiv arteriesykdom og alvorlige former av Raynauds
syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose. Overfølsomhet
for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Det er spesielt viktig at bisoprololbehandling
ikke avsluttes brått ved iskemisk hjertesykdom, unntatt når det er
klart indisert, da dette kan føre til forverring av hjertetilstanden.
Brukes med forsiktighet ved hypertensjon eller angina pectoris og
ledsagende hjertefeil. Må brukes med forsiktighet ved diabetes mellitus
med store svingninger i blodsukkernivået, ettersom symptomer på hypoglykemi
(f.eks. takykardi, palpitasjoner eller svetting) kan maskeres. Streng
faste. Pågående desensibiliseringsterapi. Kan øke følsomheten overfor
allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner. Adrenalinbehandling
gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt. AV-blokk I. Prinzmetals
angina. Perifer okklusiv arteriesykdom. Intensivering av symptomer,
spesielt i begynnelsen av behandlingen. Pasienter med psoriasis eller
tidligere historie med psoriasis skal kun gis bisoprolol etter nøye
nytte-/risikovurdering. Symptomer på tyreotoksikose kan maskeres ved
behandling med bisoprolol. Ved feokromocytom må bisoprolol først gis
etter alfa-reseptorblokade. Generell anestesi: Betablokkere reduserer
forekomsten av arytmier og myokardiskemier både under induksjon og
intubasjon, samt postoperativt. Det anbefales at betablokaden opprettholdes
perioperativt. Anestesilegen må være oppmerksom på betablokaden pga.
risiko for interaksjoner med andre legemidler, som kan føre til bradyarytmier,
svekket reflekstakykardi og redusert refleksevne for å kompensere
blodtap. Ved behov for seponering før operasjon, bør dette skje gradvis
og avsluttes ca. 48 timer før anestesi. Ved bronkial astma eller annen
kronisk obstruktiv lungesykdom som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende
behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan økt motstand i luftveiene
hos astmapasienter kunne kreve en økning av beta
2-stimulantdosen.
Interaksjoner:
Ikke-anbefalte kombinasjoner: Kalsiumantagonister som verapamil og i mindre grad diltiazem kan
gi negativ innflytelse på kontraktilitet og atrioventrikulær (AV)-overledning.
I.v. verapamil kan føre til inngående hypotensjon og atrioventrikulærblokk.
Antihypertensiver, sentralt virkende (f.eks. klonidin, metyldopa,
moksonidin, rilmenidin): Kan redusere den sentrale tonus ytterligere
og kan føre til reduksjon i hjertefrekvens og minuttvolum og vasodilatasjon.
Brå seponering, spesielt før opphør av betablokade, kan øke risikoen
for «rebound» hypertensjon.
Kombinasjoner som
krever forsiktighet: Klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid,
lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon) kan forsterke effekten
på på atrioventrikulær overledningstid og negativ inotrop effekt kan
øke. Kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. felodipin
og amlodipin): Kan øke risikoen for hypotensjon, og økt risiko for
en ytterligere forverring av ventrikkelpumpefunksjonen ved hjertesvikt
kan ikke utelukkes. Klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron) kan
forsterke effekten på AV-overledningstid. Parasympatomimetika kan
ved samtidig bruk øke AV-overledningstid og risiko for bradykardi.
Topikale betablokkere (f.eks. øyedråper til behandling av glaukom)
kan bidra til systemiske effekter av bisoprolol. Insulin og orale
antidiabetika gir økt blodsukkersenkende effekt. Blokade av betaadrenoreseptorer
kan maskere symptomer på hypoglykemi. Anestetika kan gi svekkelse
av reflekstakykardi og økt risiko for hypotensjon. Digitalisglykosider
kan gi redusert hjertefrekvens og økt AV-overledningstid. NSAIDs kan
redusere hypotensiv effekt av bisoprolol. Betasympatomimetika (f.eks.
isoprenalin, dobutamin) kan i kombinasjon med bisoprolol redusere
effekten av begge legemidlene. Sympatomimetika som aktiverer både
beta- og alfaadrenoreseptorer (f.eks. noradrenalin, adrenalin) kan
i kombinasjon med bisoprolol avdekke disse midlenes alfaadrenoreseptormedierte
vasokonstriksjonseffekter og føre til blodtrykksøkning og forverret
claudicatio intermittens. Samtidig bruk av antihypertensiver og andre
legemidler med blodtrykksreduserende potensiale (f.eks. trisykliske
antidepressiver, barbiturater, fenotiaziner) kan øke risikoen for
hypotensjon.
Kombinasjoner som må overveies: Meflokin
gir økt risiko for bradykardi. Monoaminoksidasehemmere (unntatt MAO-B-hemmere)
kan gi forsterket hypotensiv effekt av betablokkere og risiko for
hypertensiv krise. Rifampicin: Svak reduksjon av halveringstiden til
bisoprolol, mulig pga. induksjon av hepatiske legemiddelmetaboliserende
enzymer. Normalt er det ikke nødvendig å justere dosen. Ergotaminderivater:
Eksaserbasjon av perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Bisoprolol har farmakologiske effekter som
kan forårsake skadelige effekter under graviditet og/eller på foster/nyfødt
barn. Generelt gir betablokade redusert placentaperfusjon, hvilket
kan gi vekstretardasjon, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel.
Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster
og nyfødt barn. Bisoprolol er ikke anbefalt under graviditet med mindre
behandling er absolutt nødvendig. Hvis bisoprololbehandling anses
nødvendig, må placentafunksjon og fosterets vekst overvåkes. Hvis
uønskede effekter på graviditet eller foster oppstår skal alternativ
behandling vurderes. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer
på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første
3 dagene.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Sikkerheten av bisoprololeksponering
hos barn er ukjent. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Gastrointestinale plager
som kvalme, brekninger, diaré, konstipasjon. Hjerte/kar: Kuldefølelse
eller nummenhet i ekstremitetene, hypotensjon spesielt hos pasienter
med hjertesvikt. Nevrologiske sykdommer: Svimmelhet
1, hodepine
1. Øvrige: Asteni (pasienter med kronisk hjertesvikt), tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: AV-overledningsforstyrrelser, forverring
av tidligere eksisterende hjertesvikt, bradykardi, ortostatisk hypotensjon.
Luftveier: Bronkospasme ved bronkial astma eller tidligere obstruktiv
luftveislidelse. Psykiske: Søvnforstyrrelser, depresjon. Øvrige: Muskelsvakhet,
muskelkramper, asteni (hos pasienter med hypotensjon eller angina
pectoris).
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Overfølsomhetsreaksjoner som kløe, rødme,
utslett. Kjønnsorganer/bryst: Potensforstyrrelser. Lever/galle: Hepatitt.
Luftveier: Allergisk rhinitt. Nevrologiske: Besvimelse. Psykiske:
Mareritt, hallusinasjoner. Stoffskifte/ernæring: Økning av triglyserider,
økning av leverenzymer (ALAT, ASAT). Øre: Nedsatt hørsel. Øye: Redusert
tåreproduksjon (må vurderes ved kontaktlinsebruk).
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hud: Betablokkere kan provosere eller forverre
psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett, alopesi. Øye:
Konjunktivitt.
1 Disse symptomene opptrer spesielt
i begynnelsen av behandlingen. De er vanligvis milde og forsvinner
som regel i løpet av 1-2 uker. Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Vanligst er bradykardi, hypotensjon, bronkospasme,
akutt hjerteinsuffisiens og hypoglykemi. Det er begrenset erfaring
med overdosering, bare et fåtall rapporterte tilfeller av overdosering.
Bradykardi og/eller hypotensjon er vist. Alle er restituert. Stor
individuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose og pasienter
med hjertefeil er sannsynligvis svært sensitive.
Behandling:
Behandlingen skal avbrytes og støttende og
symptomatisk behandling gis. Basert på forventet farmakologisk virkning
og anbefalinger for andre betablokkere, bør følgende generelle tiltak
vurderes hvis klinisk begrunnet: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig
svar kan isoprenalin eller annet middel med positive kronotrope egenskaper
gis med forsiktighet. Temporær pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon:
I.v. væske og vasokonstringerende middel. Glukagon i.v. kan være nyttig.
AV-blokk (grad II eller III): Pasienten bør overvåkes nøye og behandles
med isoprenalininfusjon eller temporær pacemaker. Akutt forverring
av hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler.
Bronkospasmer: Bronkodilaterende terapi som isoprenalin, beta
2-sympatomimetika og/eller aminofyllin. Begrensede data tyder
på at bisoprolol neppe er dialyserbart. Hypoglykemi: Glukose i.v.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B07.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
1-adrenoreseptorblokker
uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt.
Virkningsmekanisme:
Viser kun svak affinitet til beta
2-reseptorer i glatt muskulatur i bronkier og blodårer, samt beta
2-reseptorer involvert i metabolsk regulering. Bisoprolol påvirker
i liten grad luftveismotstand og beta
2-medierte metabolske
effekter. Beta
1-selektiviteten hos bisoprolol strekker
seg utover det terapeutiske doseringsintervallet. Betareseptorblokkere
har negativ inotrop og kronotrop effekt. Ved akutt administrering
hos pasienter med koronar hjertesykdom uten kronisk hjertesvikt, reduseres
hjertefrekvens og slagvolum, og dermed hjerteminuttvolum og oksygenforbruk.
Ved kronisk administrering reduseres den initialt forhøyede perifere
motstanden.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet på ca. 90%. Maks. effekt
oppnås etter 3-4 timer. Maks. antihypertensiv effekt oppnås som regel
etter 2 uker.
Proteinbinding:
Ca. 30%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum er 3,5 liter/kg. Totalclearance
er ca. 15 liter/time.
Halveringstid:
10-12 timer og gir 24 timers effekt etter dosering
1 gang pr. dag.
Utskillelse:
50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter
og utskilles deretter via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret
gjennom nyrene.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 30°C.
Sist endret: 26.10.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
