PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 μg/0,5
ml og
20 μg/0,5
ml: Hver tokammer glassampulle i engangssprøyte (0,5
ml) inneh.: I) Alprostadil. 10 μg, resp. 20 μg, lactos.
monohydric., natr. citr. dihydr., alphadex, acid. hydrochlorid. et
natr. hydroxid. II) Alcohol benzylic., aqua ad iniect. q.s.
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av erektil dysfunksjon
hos voksne menn, med nevrogen, vaskulær, psykogen eller blandet etiologi.
Kan være et praktisk tillegg til andre diagnostiske hjelpemidler ved
diagnostisering av erektil dysfunksjon.
Dosering:
Administreres ved direkte intrakavernøs injeksjon
vha. en injeksjonsnål som følger med pakningen. Det er mest vanlig
å injisere langs den dorsolaterale delen av den proksimale tredjedelen
av penis. Synlige vener bør unngås. Både side og injeksjonssted på
penis skal skifte fra en injeksjon til den neste. De første injeksjonene
skal administreres av helsepersonell og det bør sikres at pasienten
har fått korrekt opplæring og behersker riktig injeksjonsteknikk før
preparatet kan injiseres hjemme. Pasientene bør kontrolleres regelmessig
(f.eks. hver 3. måned), spesielt i den første tiden med egeninjisering,
da dosen kan måtte justeres. Dosen bør innstilles individuelt for
hver pasient, med nøye titrering ved legekontroll. Det bør velges
den laveste virksomme dosen som gir pasienten en tilstrekkelig ereksjon
til å gjennomføre et samleie. Det er anbefalt å gi en dose hvor ereksjonen
ikke varer i mer enn 1 time. Dersom ereksjonen har lengre varighet
bør dosen reduseres. Flertallet av pasienter får tilfredsstillende
effekt på doser mellom 5 μg og 20 μg. Engangssprøytene er utformet
for å gi trinnvis dosering på 25% av den nominelle dosen. Doser over
40 μg alprostadil er vanligvis ikke berettiget. Følgende doser
kan gis: Caverject Dual 10 μg/0,5 ml kan innstilles på 2,5 μg,
5 μg, 7,5 μg eller 10 μg. Caverject Dual 20 μg/0,5 ml
kan innstilles på 5 μg, 10 μg, 15 μg eller 20 μg. Den
initiale dosen alprostadil mot erektil dysfunksjon av vaskulær, psykogen
eller blandet etiologi er 2,5 μg. Hvis første dosen gir liten respons
gis 5 μg den andre gangen, eller 7,5 μg hvis det ikke oppnås
respons. Deretter økes dosen i trinn på 5-10 μg, inntil en optimal
dose er innstilt. Dersom den gitte dosen ikke gir noen effekt kan
nærmeste høyere dose gis innen 1 time. Dersom en får effekt bør det
gå et døgn før neste dose gis. Den maksimale anbefalte injeksjonsfrekvens
er 1 gang pr. døgn, og maks. 3 ganger i uken.
Hjelpemiddel
ved etiologisk diagnose: Pasienter uten tegn på nevrologisk dysfunksjon: 10-20 μg alprostadil injiseres i corpus cavernosum og masseres
ut i penis. Over 80% av pasientene forventes å respondere på en engangsdose
med 20 μg alprostadil.
Pasienter med tegn på nevrologisk
dysfunksjon: Disse pasientene kan forvente respons på lavere
doser alprostadil. Hos personer med mild erektil dysfunksjon eller
erektil dysfunksjon forårsaket av nevrologisk sykdom/traume, må dosen
for diagnostisk testing ikke overskride 10 μg og en initial dose
på 5 μg er sannsynligvis tilstrekkelig. Dersom en ereksjon varer
lengre enn 1 time bør dette behandles før pasienten forlater undersøkelsen,
for å eliminere risikoen for priapisme. Når pasienten forlater undersøkelsen
bør ereksjonen være helt avsluttet, og penis være helt slapp. I tilfeller
hvor erektil respons ikke oppnås i løpet av titreringsfasen, bør pasienten
overvåkes med tanke på systemiske bivirkninger.
Kontraindikasjoner:
Hypersensitivitet for innholdsstoffene. Pasienter
med predisposisjon for priapisme (sigdcelleanemi, multiple myelomer,
leukemi), anatomiske deformasjoner av penis (angulering, kavernøs
fibrose, fimose, Peyronies sykdom), eller penilt implantat. Menn der
seksuell aktivitet er upassende eller kontraindisert (f.eks. pasienter
som lider av alvorlig hjertesykdom).
Forsiktighetsregler:
Forlenget ereksjon og/eller priapisme kan forekomme,
og pasienten må oppfordres til å kontakte lege om ereksjonen varer
i 4 timer eller lengre. Smertefull ereksjon kan forekomme oftere hos
pasienter med anatomisk deformasjon av penis, slik som angulering,
fimose, kavernøs fibrose, Peyronies sykdom eller plakk. Penil fibrose,
inkl. angulering, fibrøse noduli og Peyronies sykdom kan opptre etter
intrakavernøs administrering. Forekomst av fibrose kan øke etter hvert
som preparatet brukes over lengre tid. Regelmessig oppfølging av pasienten,
med nøye undersøkelse av penis, anbefales sterkt for å oppdage tegn
på penil fibrose eller Peyronies sykdom. Behandlingen bør avbrytes
dersom pasienten utvikler penil angulering, kavernøs fibrose eller
Peyronies sykdom. Pasienter som behandles med antikoagulantia som
warfarin eller heparin kan ha økt tendens til blødning etter intrakavernøse
injeksjoner. Hos visse pasienter kan injeksjon av preparatet forårsake
en liten blødning på injeksjonsstedet. Hos pasienter infiserte med
blodoverførbare sykdommer kan dette gi økt risiko for overføring av
smitte til partner. Bør brukes med forsiktighet til pasienter som
har hatt forbigående iskemisk anfall eller hos de med ustabil kardiovaskulær
sykdom. Muligheten for misbruk av preparatet bør vurderes hos pasienter
med kjent psykiatrisk sykdom eller avhengighet. Seksuell stimulering
og samleie kan føre til akutte hjerte- eller lungesymptomer hos pasienter
med koronar hjertesykdom, kongestiv hjertesvikt eller lungesykdom.
Preparatet bør brukes med forsiktighet til disse pasientene.
Interaksjoner:
Sympatomimetika kan redusere effekten av alprostadil.
Alprostadil kan gi økt effekt av antihypertensiver, vasodilaterende
midler, antikoagulantia og hemmere av blodplateaggregasjonen. Annen
behandling mot erektil dysfunksjon (f.eks. sildenafil) eller andre
legemidler som forårsaker ereksjon (f.eks. papaverin) bør ikke brukes
i kombinasjon med alprostadil pga. muligheten for forlenget ereksjon.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Smerter i penis. Forlenget ereksjon. Peyronies
sykdom, penil fibrose, penile plager (angulering og fibrøse noduli).
På injeksjonsstedet: Hematom, ekkymose.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet. Hud:
Utslett, kløe, rødhet på pungen, perspirasjon. Muskel-skjelettsystemet:
Leggkramper. Nevrologiske: Vasovagale reaksjoner, nedsatt følsomhet.
Sirkulatoriske: Hypotensjon, vasodilatasjon, perifere vaskulære forstyrrelser,
venelekkasje. Supraventrikulær ekstrasystole. Syn: Mydriasis. Urogenitale:
Dysuri, pollakisuri, urgency, urinrørsblødning. Balanitt, priapisme,
fimose, smertefull ereksjon, abnorm ejakulasjon, smerte i testiklene,
pungen og i bekkenregionen, ødem i testikler og pung, spermatocele,
testikkelplager. Øvrige: Hematuri, nedsatt blodtrykk, økt hjerterytme,
økte serumkreatininverdier. Soppinfeksjon, forkjølelse. Generelle
forhold på injeksjonsstedet: Blødning, betennelse, irritasjon, hevelser,
ødem, nummenhet og følsomhet på injeksjonsstedet. Varmefølelse på
injeksjonsstedet, asteni. Benzylalkohol kan forårsake allergiske reaksjoner.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen overdosering er rapportert fra kliniske
utprøvinger med alprostadil. Dersom det skjer en intrakavernøs overdosering
med Caverject Dual, bør pasienten holdes under medisinsk overvåkning
til ev. systemiske effekter er avklart og/eller ereksjonen har opphørt.
Symptomatisk behandling anbefales ved ev. systemiske plager. Behandlingen
av priapisme (forlenget ereksjon) bør skje innen 6 timer. Den innledende
behandlingen bør være penil aspirasjon. Ved aseptisk teknikk settes
en butterflynål av størrelse 19-21 i corpus cavernosum og 20-50 ml
blod aspireres. Dette kan få ereksjonen til å opphøre. Prosedyren
kan hvis nødvendig gjentas på den motsatte siden av penis til den
totale mengden på 100 ml blod er aspirert. Hvis det fortsatt ikke
sees effekt, er det anbefalt å medisinere med et alfa-adrenergikum.
Selv om den vanlige kontraindikasjon mot intrapenil administrering
med et karsammentrekkende middel ikke gjelder ved behandling av priapisme,
skal forsiktighet utvises hvis en velger dette behandlingsalternativet.
Blodtrykk og puls må måles kontinuerlig under hele prosedyren. Forsiktighet
må utvises hos pasienter med koronar hjertesykdom, ukontrollert hypertensjon,
cerebral iskemi og til personer som tar MAO-hemmere. I det siste tilfellet
bør en ha ressurser tilgjengelig for å behandle en hypertensiv krise.
En fenylefrinløsning på 200 μg/ml bør tilberedes, og 0,5-1 ml av
denne løsningen injiseres med 5-10 minutters intervall. Alternativt
kan en løsning adrenalin 20 μg/ml benyttes. Ved behov kan denne
behandlingen bli fulgt av ytterligere aspirasjon av blod via samme
butterflynål. Den maksimale dosen fenylefrin bør være 1 mg, og av
adrenalin 100 μg (5 ml av respektive oppløsning). Som et alternativ
kan en bruke metaraminol, men det bør observeres at fatal hypertensiv
krise er rapportert. Dersom priapismen vedvarer, skal det foregå en
hurtig overføring til kirurgisk klinikk for fortsatt behandling, hvor
det kan bli nødvendig å legge en shunt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B E01.
Egenskaper:
Klassifisering: Alprostadil er prostaglandin E
1 (PGE
1).
Virkningsmekanisme:
Alprostadil induserer ereksjon ved avslapning
av trabekulær glatt muskulatur, samt ved dilatasjon av kavernøse arterier.
Dette medfører en utvidelse av de lakunære hulrommene og ansamling
av blod som medfører en sammenpressing av venolene mot tunica albuginea.
Alprostadil hemmer blodplateaggregasjon. Ereksjon oppnås vanligvis
5-15 minutter etter injeksjonen. Varigheten er doseavhengig.
Proteinbinding:
Primært til albumin (81%) i plasma og i mindre
utstrekning til fraksjonen alfa-globulin IV-4 (55%).
Metabolisme:
Ca. 80% ved passasje via lungene.
Utskillelse:
Metabolittene utskilles primært via nyrene,
og nesten 90% utskilles i urinen i løpet av 24 timer. Resterende mengde
utskilles via feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Etter tilberedning: 24 timer ved 25°C.
Sist endret: 08.05.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)