INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning: 1 ml inneh.: Palonosetronhydroklorid
tilsv. palonosetron 50 mikrogram, mannitol, dinatriumedetat, natriumsitrat,
sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet
med høyemetogen kjemoterapi mot kreft. Forebygging av kvalme og oppkast
forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.
Dosering:
Til i.v. bruk.
Voksne: 250 mikrogram gitt som en enkel i.v. bolus ca. 30 minutter
før oppstart av kjemoterapi. Preparatet bør injiseres over 30 sekunder.
Effekten ved forebygging av kvalme og oppkast indusert av høyemetogen
kjemoterapi, kan økes ved tillegg av et kortikosteroid gitt før kjemoterapi.
Palonosetron bør kun brukes før det gis kjemoterapi.
Eldre: Dosejustering er unødvendig.
Barn og ungdom: Bruk
hos pasienter <18 år anbefales ikke pga. utilstrekkelige data.
Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering er unødvendig.
Data for pasienter med terminal nyresykdom som er i hemodialyse, finnes
ikke.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for virkestoffet eller noen av
hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Da palonosetron kan øke passasjetiden i tykktarmen,
bør pasienter med forstoppelse eller tegn på subakutt tarmobstruksjon
i anamnesen overvåkes etter administrering. 2 tilfeller av forstoppelse
med fekal retensjon som krevde sykehusinnleggelse, er rapportert i
forbindelse med palonosetron 750 mikrogram. Palonosetron induserer
ikke klinisk relevant forlengelse av QT
C-intervallet ved
noen av de testede dosenivåene. Det bør imidlertid utvises forsiktighet
ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-intervallet, og hos pasienter
som har eller trolig vil utvikle forlenget QT-intervall. Bør ikke
brukes til forebygging eller behandling av kvalme og oppkast i dagene
etter kjemoterapi, hvis ikke det er forbundet med annen bruk av kjemoterapi.
Forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner, da preparatet kan
gi svimmelhet, søvnighet og tretthet.
Interaksjoner:
Metaboliseres hovedsakelig av CYP 2D6, med
et lite bidrag fra CYP 3A4 og CYP 1A2. Ingen klinisk relevante interaksjoner
er sett.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Kliniske data på bruk under graviditet
foreligger ikke. Begrensede data fra dyrestudier indikerer ingen direkte
eller indirekte skadelige effekter på gravide, embryo-/fosterutvikling,
fødsel eller postnatal utvikling. Skal ikke brukes av gravide hvis
ikke nødvendig.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Amming skal opphøre under behandlingen.
Bivirkninger:
Ved en dosering på 250 mikrogram er de vanligst
observerte bivirkningene hodepine og forstoppelse.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Forstoppelse, diaré. Nevrologiske:
Hodepine, svimmelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Endokrine: Hyperkalemi, hypokalemi, stoffskiftesykdommer,
hypokalsemi, anoreksi, hyperglykemi, nedsatt appetitt. Gastrointestinale:
Dyspepsi, magesmerter (inkl. i øvre abdomen), munntørrhet, flatulens.
Hjerte/kar: Takykardi, bradykardi, ekstrasystoler, myokardiskemi,
sinustakykardi, sinusarytmi, supraventrikulære ekstrasystoler, hypotensjon,
hypertensjon, venemisfarging, veneutvidelse. Hud: Allergisk dermatitt,
kløende utslett. Lever/galle: Hyperbilirubinemi. Luftveier: Hikke.
Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Søvnighet, søvnløshet,
parestesi, hypersomni, perifer sensorisk nevropati. Nyre/urinveier:
Urinretensjon, glukosuri. Psykiske: Angst, eufori. Øre: Reisesyke,
tinnitus. Øye: Øyeirritasjon, amblyopi. Øvrige: Asteni, feber, tretthet,
varmefølelse, influensalignende sykdom, forhøyede transaminaser, forlenget
elektrokardiogram-QT.
Svært sjeldne (<1/10 000): Overfølsomhetsreaksjoner, reaksjoner på injeksjonsstedet (svie,
indurasjon, ubehag, smerter).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen rapporterte tilfeller av overdosering.
Doser inntil 6 mg er brukt.
Behandling:
Symptomatisk. Det er lite sannsynlig at dialyse
er effektivt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A04A A05.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv 5HT
3-reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Blokkerer 5HT
3-reseptorer på nevroner
både i det perifere og sentrale nervesystem.
Absorpsjon:
Gjennomsnittlig C
max er vanligvis
doseproporsjonal i doseområdet 0,3-90 μg/kg.
Proteinbinding:
Ca. 62%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 6,9-7,9 liter/kg.
Halveringstid:
Gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid
ca. 40 timer. 10% har gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid
på >100 timer. Totalclearance 173±73 ml/minutter og nyreclearance
53±29 ml/minutter.
Metabolisme:
Hovedsakelig via CYP 2D6, og i mindre grad
CYP 3A4 og CYP 1A2.
Utskillelse:
Etter en i.v. dose på 10 mikrogram/kg er ca.
80% av dosen gjenfunnet i urin innen 144 timer, hvorav ca. 40% uendret.
Sist endret: 28.07.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)