Antiemetikum.

ATC-nr.: A04A A05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning: 1 ml inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 50 mikrogram, mannitol, dinatriumedetat, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner: 

Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft. Forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.

Dosering: 

Til i.v. bruk. Voksne: 250 mikrogram gitt som en enkel i.v. bolus ca. 30 minutter før oppstart av kjemoterapi. Preparatet bør injiseres over 30 sekunder. Effekten ved forebygging av kvalme og oppkast indusert av høyemetogen kjemoterapi, kan økes ved tillegg av et kortikosteroid gitt før kjemoterapi. Palonosetron bør kun brukes før det gis kjemoterapi. Eldre: Dosejustering er unødvendig. Barn og ungdom: Bruk hos pasienter <18 år anbefales ikke pga. utilstrekkelige data. Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering er unødvendig. Data for pasienter med terminal nyresykdom som er i hemodialyse, finnes ikke.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for virkestoffet eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler: 

Da palonosetron kan øke passasjetiden i tykktarmen, bør pasienter med forstoppelse eller tegn på subakutt tarmobstruksjon i anamnesen overvåkes etter administrering. 2 tilfeller av forstoppelse med fekal retensjon som krevde sykehusinnleggelse, er rapportert i forbindelse med palonosetron 750 mikrogram. Palonosetron induserer ikke klinisk relevant forlengelse av QTC-intervallet ved noen av de testede dosenivåene. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-intervallet, og hos pasienter som har eller trolig vil utvikle forlenget QT-intervall. Bør ikke brukes til forebygging eller behandling av kvalme og oppkast i dagene etter kjemoterapi, hvis ikke det er forbundet med annen bruk av kjemoterapi. Forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner, da preparatet kan gi svimmelhet, søvnighet og tretthet.

Interaksjoner: 

Metaboliseres hovedsakelig av CYP 2D6, med et lite bidrag fra CYP 3A4 og CYP 1A2. Ingen klinisk relevante interaksjoner er sett.
Vis DRUID-interaksjoner for A04A A05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Kliniske data på bruk under graviditet foreligger ikke. Begrensede data fra dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på gravide, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal ikke brukes av gravide hvis ikke nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Amming skal opphøre under behandlingen.

Bivirkninger:

Ved en dosering på 250 mikrogram er de vanligst observerte bivirkningene hodepine og forstoppelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, diaré. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Hyperkalemi, hypokalemi, stoffskiftesykdommer, hypokalsemi, anoreksi, hyperglykemi, nedsatt appetitt. Gastrointestinale: Dyspepsi, magesmerter (inkl. i øvre abdomen), munntørrhet, flatulens. Hjerte/kar: Takykardi, bradykardi, ekstrasystoler, myokardiskemi, sinustakykardi, sinusarytmi, supraventrikulære ekstrasystoler, hypotensjon, hypertensjon, venemisfarging, veneutvidelse. Hud: Allergisk dermatitt, kløende utslett. Lever/galle: Hyperbilirubinemi. Luftveier: Hikke. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Søvnighet, søvnløshet, parestesi, hypersomni, perifer sensorisk nevropati. Nyre/urinveier: Urinretensjon, glukosuri. Psykiske: Angst, eufori. Øre: Reisesyke, tinnitus. Øye: Øyeirritasjon, amblyopi. Øvrige: Asteni, feber, tretthet, varmefølelse, influensalignende sykdom, forhøyede transaminaser, forlenget elektrokardiogram-QT. Svært sjeldne (<1/10 000): Overfølsomhetsreaksjoner, reaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ingen rapporterte tilfeller av overdosering. Doser inntil 6 mg er brukt. Behandling: Symptomatisk. Det er lite sannsynlig at dialyse er effektivt. Se Giftinformasjonens anbefalinger A04A A05.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv 5HT3-reseptorantagonist. Virkningsmekanisme: Blokkerer 5HT3-reseptorer på nevroner både i det perifere og sentrale nervesystem. Absorpsjon: Gjennomsnittlig Cmax er vanligvis doseproporsjonal i doseområdet 0,3-90 μg/kg. Proteinbinding: Ca. 62%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 6,9-7,9 liter/kg. Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid ca. 40 timer. 10% har gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid på >100 timer. Totalclearance 173±73 ml/minutter og nyreclearance 53±29 ml/minutter. Metabolisme: Hovedsakelig via CYP 2D6, og i mindre grad CYP 3A4 og CYP 1A2. Utskillelse: Etter en i.v. dose på 10 mikrogram/kg er ca. 80% av dosen gjenfunnet i urin innen 144 timer, hvorav ca. 40% uendret.

Sist endret: 28.07.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Aloxi, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1 × 5 ml (hettegl.) 059224kr 817,80-SPC