TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg og 5 mg: Zomig: Hver tablett inneh.: Zolmitriptan 2,5 mg, resp. 5 mg, laktose 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 2,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 5 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
SMELTETABLETTER 2,5 mg: Zomig Rapimelt: Hver smeltetablett inneh.: Zolmitriptan 2,5 mg, mannitol, aspartam (E 951), hjelpestoffer. Appelsinsmak.
Indikasjoner
Voksne >18 år: Akutt behandling av hodepinefasen ved migrene med eller uten aura.
Dosering
Voksne >18 år
Anbefalt dosering ved behandling av akutt migreneanfall er 2,5 mg. Bør tas så tidlig som mulig ved første tegn på migrenehodepine, men er effektivt også når preparatet tas senere i forløpet. Dersom symptomene kommer tilbake i løpet av 24 timer etter initial respons, kan en 2. dose tas. Ved behov for en 2. dose, bør en vente minst 2 timer etter 1. dose. Hvis pasienten ikke responderer på 1. dose, er det lite sannsynlig at en 2. dose vil gi effekt ved det samme migreneanfallet. Hvis pasienten ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter en dose på 2,5 mg, kan 5 mg vurderes ved senere anfall. Total døgndose skal ikke overstige 10 mg. Zolmitriptan skal ikke tas >2 ganger pr. døgn. Zolmitriptan har ikke indikasjon for profylaktisk behandling av migrene.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt leverfunksjon: Metaboliseringen av zolmitriptan er redusert ved nedsatt leverfunksjon. Ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en maks. dose på 5 mg pr. døgn. Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved ClCR >15 ml/minutt.
Barn (<12 år): Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Ungdom (12-17 år): Effekt av tabletter er ikke fastslått og anbefales derfor ikke.
Eldre >65 år: Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Interaksjoner: Ved samtidig bruk av MAO-A-hemmere, cimetidin eller spesifikke CYP1A2-hemmere er anbefalt maks. dose 5 mg pr. døgn.
AdministreringZomig: Tablettene skal svelges hele med vann.Zomig Rapimelt: Smeltetabletten plasseres på tungen hvor den oppløses og svelges med spyttet. Kan brukes når væske er utilgjengelig, eller for å unngå kvalme og brekninger som kan følge inntak av tabletter med væske. En forsinkelse i absorpsjonen kan imidlertid forekomme og dermed forsinke effekten. Blisterpakningen skal åpnes som vist på folien (smeltetabletten skal ikke presses gjennom folien).
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Zomig «Grünenthal» tabletter, filmdrasjerte 5 mg
Merking 1:
Z
Form:
Rund
Overflateform:
Konveks
Deling:
Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):
8.6x8.6 mm
Farge:
Lyserød
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Moderat eller alvorlig hypertensjon eller ved ubehandlet mild hypertensjon. Klassen 5-HT1B/1D-reseptoragonister har blitt assosiert med koronar vasospasme, og av den grunn er pasienter med iskemisk hjertesykdom ekskludert fra kliniske studier. Zolmitriptan anbefales derfor ikke til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer karsykdom, eller til pasienter som har symptomer som svarer til iskemisk hjertesykdom. Samtidig bruk av ergotamin, ergotaminderivater (inkl. metysergid), sumatriptan, naratriptan og andre 5-HT1B/1D-reseptoragonister. Cerebrovaskulær sykdom (CVA) eller transitoriske iskemiske anfall (TIA) i anamnesen. ClCR <15 ml/minutt.
Forsiktighetsregler
Skal kun gis til pasienter med en klar migrenediagnose. Andre alvorlige nevrologiske lidelser bør utelukkes hos pasienter som tidligere ikke er diagnostisert med migrene, og hos migrenepasienter med atypiske symptomer. Er ikke indisert ved hemiplegisk, basilaris- eller oftalmoplegisk migrene. Migrenepasienter kan ha risiko for visse cerebrovaskulære hendelser. Slag og andre cerebrovaskulære hendelser er rapportert ved bruk av 5-HT1B/1D-agonister. Bør ikke gis til pasienter med symptomgivende Wolff-Parkinson-Whites syndrom eller arytmier forårsaket av andre ledningsforstyrrelser i hjertet. 5HT1B/1D-reseptoragonister har i svært sjeldne tilfeller blitt assosiert med koronar vasospasme, angina pectoris og hjerteinfarkt. Bør ikke gis til pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom (f.eks. røyking, hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, arvelighet) uten tidligere kardiovaskulær utredning. Man bør være spesielt oppmerksom på postmenopausale kvinner og menn >40 år med disse risikofaktorene. En slik evaluering identifiserer imidlertid ikke alle pasientene med hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har alvorlige hjerteproblemer oppstått hos pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom. Tunghets-, trykk- eller tranghetsfølelse over prekordium er rapportert etter zolmitriptanbehandling. Ved brystsmerter eller symptomer som kan tyde på iskemisk hjertesykdom, bør det ikke tas flere doser før en passende utredning er gjort. Forbigående økning i systemisk blodtrykk hos pasienter med eller uten hypertensjon i anamnesen er sett. I svært sjeldne tilfeller har blodtrykksstigningen vært forbundet med signifikante kliniske hendelser. Anbefalt dosering skal ikke overstiges. Serotonergt syndrom: Er sett ved samtidig bruk av serotonerge legemidler som SSRI eller SNRI. Dette er en potensiell livstruende tilstand og kan omfatte spontan klonus, induserbar eller okulær klonus med/uten agitasjon eller diaforese, tremor og hyperrefleksi eller hypertoni og kroppstemperatur >38°C. Ved samtidig bruk av SSRI eller SNRI anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsoppstart og doseøkning. Seponering av de serotonerge legemidlene gir vanligvis rask bedring. Medication-overuse headache (MOH): Langvarig bruk av alle typer smertestillende legemidler mot hodepine kan forverre hodepinen. Dersom dette erfares eller mistenkes, bør medisinsk råd søkes og behandling seponeres. Hodepine grunnet overforbruk av legemidler skal mistenkes hos pasienter som har hyppig eller daglig hodepine tross (eller pga.) bruk av legemidler mot hodepine. Hjelpestoffer: Pasienter med fenylketonuri bør informeres om at smeltetabletten inneholder fenylalanin (en bestanddel av aspartam). Hver smeltetablett gir 2,81 mg fenylalanin. Tablettene inneholder laktose. Pasienter med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett/smeltetablett, dvs. så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet anbefales for pasienter som utfører krevende oppgaver (f.eks. kjører bil eller betjener maskiner), da tretthet og andre symptomer kan opptre ved et migreneanfall.
N02C A72 - Ergotamin, kombinasjoner med psykoleptika
Klinisk konsekvens
Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter. Den økte risikoen for karspasmer er i hovedsak basert på teoretiske betraktninger.
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Monitorering
Inntak av et triptan og ergotamin bør kun skje etter et tidsintervall på minst 24 timer.
Legemiddelalternativer
Overvei medikamentell migreneprofylakse.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Baxter K (utg.) Stockley's Drug interactions (9 utg.) London: The Pharmaceutical Press, 2010: 687.
Forholdsregler bør tas
N02C C01 - Sumatriptan
N02C C02 - Naratriptan
N02C C03 - Zolmitriptan
N02C C04 - Rizatriptan
N02C C05 - Almotriptan
N02C C06 - Eletriptan
N02C C07 - Frovatriptan
Moklobemid N06A G02
Klinisk konsekvens
Økt serotonerg effekt; økt konsentrasjon av triptaner (gjelder rizatriptan, almotriptan, sumatriptan og zolmitriptan)
Interaksjonsmekanisme
Rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan (og til en viss grad almotriptan), metaboliseres av enzymet MAO-A, som hemmes av moklobemid. I tillegg mulige additive farmakodynamiske effekter mellom alle triptaner og moklobemid.
Dosetilpasning
Dosen av rizatriptan, sumatriptan og zolmitriptan bør anslagsvis halveres hos pasienter som brukes moklobemid. Dosen av øvrige triptaner trenger ikke reduseres.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle serotonerge bivirkninger.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater hemmer ikke MAO-A. Almotriptan, eletriptan og naratriptan metaboliseres ikke av MAO-A i klinisk signifikant grad.
Glaxo Pharmaceuticals UK Limited. A study to determine whether the pharmacokinetics, safety or tolerability of subcutaneously administered sumatriptan (6 mg) are altered by interaction with concurrent oral monoamine oxidase inhibitors. Data on file (Proto
Additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveielser og usikre kasusrapporter, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveilser og usikre kasusrapporter, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Mulige additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveielser, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Baxter K (utg.) Stockley's Drug interactions (9 utg.) London: The Pharmaceutical Press, 2010: 688.
Ingen tiltak nødvendig
N02C C01 - Sumatriptan
N02C C02 - Naratriptan
N02C C03 - Zolmitriptan
N02C C04 - Rizatriptan
N02C C05 - Almotriptan
N02C C06 - Eletriptan
N02C C07 - Frovatriptan
Selektive serotoninreopptakshemmere N06A B
Klinisk konsekvens
Mulig økt risiko for serotonerge bivirkninger.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveielser og usikre kasusrapporter, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveielser og usikre kasusrapporter, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Additive farmakodynamiske effekter. Risikoen er hovedsakelig basert på teoretiske overveielser og usikre kasusrapporter på SSRI-preparater og triptaner, og er ikke bekreftet i systematiske studier.
Interaksjonsstudier er gjort med koffein, ergotamin, dihydroergotamin, paracetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin og propranolol. Ingen klinisk relevante farmakokinetiske forskjeller for zolmitriptan eller den aktive metabolitten ble funnet. Data tyder ikke på farmakokinetisk eller klinisk signifikant interaksjon mellom zolmitriptan og ergotamin. Det er imidlertid i teorien en økt risiko for spasmer i koronarkar, og samtidig bruk er derfor kontraindisert. Det bør gå minst 24 timer etter bruk av ergotaminholdige legemidler før zolmitriptan inntas. I motsatt tilfelle bør det gå minst 6 timer etter bruk av zolmitriptan før ergotaminholdige legemidler administreres. Bruk av moklobemid, en spesifikk MAO-A-hemmer, ga en liten økning (26%) i AUC for zolmitriptan, og en 3-foldig økning i AUC for aktiv metabolitt. Preparatene bør ikke brukes samtidig hvis moklobemid gis i høyere doser enn 150 mg 2 ganger daglig. Etter bruk av cimetidin (en generell CYP450-hemmer) økte t1/2 med 44% og AUC med 48%. I tillegg ble t1/2 og AUC fordoblet for den aktive N-desmetylerte metabolitten (183C91). Interaksjon med spesifikke CYP1A2-hemmere kan ikke utelukkes. Derfor anbefales samme dosereduksjon for zolmitriptan ved samtidig bruk med preparater i denne gruppen, slik som fluvoksamin og kinoloner (f. eks. ciprofloksacin). For pasienter som bruker cimetidin anbefales en maks. dose av zolmitriptan på 5 mg/døgn. Selegilin (MAO-B-hemmer) og fluoksetin (SSRI) ga ingen farmakokinetiske interaksjoner med zolmitriptan. Isolerte rapporter beskriver symptomer forenlig med serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) etter bruk av SSRI eller SNRI og triptaner. Uønskede effekter kan opptre hyppigere ved samtidig inntak av triptaner og urtepreparater som inneholder johannesurt (prikkperikum). Zolmitriptan kan forsinke absorpsjonen av andre legemidler. Samtidig bruk av andre 5-HT1B/1D-agonister innen 24 timer etter behandling med zolmitriptan bør unngås og vice versa. Interaksjonsstudier er kun blitt utført hos voksne.
Graviditet, amming og fertilitet
Zolmitriptan
Se 5‑HT1‑agonister (Link)
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
GraviditetSikkerhet for bruk hos gravide er ikke klarlagt. Preparatet bør kun brukes dersom fordelen av behandlingen for den gravide er større enn enhver mulig risiko for fosteret.
AmmingOpplysninger om overgang i human melk foreligger ikke. Forsiktighet må utvises ved ev. bruk hos ammende. Amming bør unngås de første 24 timer etter tablettinntak.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Mulige bivirkninger er vanligvis forbigående, oppstår vanligvis innen 4 timer etter inntak, forekommer ikke hyppigere ved gjentatt dosering og opphører oftest spontant uten ytterligere behandling. Noen av symptomene kan være relatert til selve migreneanfallet.
Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. urtikaria, angioødem og anafylaktiske reaksjoner)
Kar
Mindre vanlige
Forbigående stigninger i systemisk blodtrykk, lett blodtrykksstigning
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige
Muskelsvakhet, myalgi
Nevrologiske
Vanlige
Hodepine, hyperestesi, parestesi, somnolens, svimmelhet, unormal eller forstyrret sansefornemmelse, varmefølelse
Nyre/urinveier
Mindre vanlige
Pollakisuri, polyuri
Svært sjeldne
Akutt vannlatingstrang
Mulige bivirkninger er vanligvis forbigående, oppstår vanligvis innen 4 timer etter inntak, forekommer ikke hyppigere ved gjentatt dosering og opphører oftest spontant uten ytterligere behandling. Noen av symptomene kan være relatert til selve migreneanfallet.
Toksisitet: Barn: <5 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne (uten hjerte- og karsykdom): <25 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se selektive 5HT1-reseptoragonister, N02C C
SymptomerDøsighet.
BehandlingObservasjon i minst 15 timer, eller til symptomer på overdosering opphører. I tilfelle alvorlig forgiftning, anbefales intensiv medisinsk overvåkning, inkl. etablere og opprettholde frie luftveier, sikre tilfredsstillende ventilering og oksygenering, samt kardiovaskulær overvåkning og støttebehandling. Effekt av hemodialyse og peritoneal dialyse er ukjent.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSelektiv agonist for 5‑HT1B-/1D-reseptorer som medierer vaskulær kontraksjon. Har høy affinitet til human rekombinant 5‑HT1B- og 5‑HT1D-reseptorer, og liten affinitet til 5‑HT1A‑reseptorer. Har ingen signifikant affinitet til eller farmakologisk aktivitet på andre 5‑HT‑reseptorer av subtypene 5‑HT2, 5‑HT3, 5‑HT4. Det samme gjelder adrenerge, histaminerge, muskarinerge eller dopaminerge reseptorer. Zolmitriptan gir vasokonstriksjon av arteria carotis (i dyremodell) og dyrestudier tyder på at zolmitriptan hemmer sentral og perifer aktivitet i trigeminusnerven. Dette medfører at frisetting av nevropeptidene kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP), vasoaktivt intestinalt peptid (VIP) og substans P hemmes. I kliniske studier er effekt påvist etter 1 time. Effekten på hodepine og andre migrenesymptomer som kvalme, fotofobi og fonofobi tiltar over en periode på 2-4 timer.
AbsorpsjonHurtig. Biotilgjengelighet av zolmitriptan er ca. 40%. Plasmakonsentrasjonen av N-desmetylmetabolitten er ca. halvparten.
ProteinbindingCa. 25%.
Halveringstid21/2-3 timer både for zolmitriptan og metabolitter.
MetabolismeHovedsakelig i lever fulgt av ekskresjon av metabolittene i urinen til indoleddiksyre, N-oksid- og N-desmetylanalogene. N-desmetylmetabolitten er farmakologisk aktiv.
Utskillelse60% i urin (hovedsakelig som indoleddiksyre), og ca. 30% uforandret i feces. Ved leversykdom økes AUC og Cmax samt at eksponering for metabolittene reduseres og ved nedsatt nyrefunksjon kan t1/2 forlenges.
N02C C03
Zolmitriptan
PNEC: 100 μg/liter
Salgsvekt: 4,63912 kg
Miljørisiko: Bruk av zolmitriptan gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Zolmitriptan har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Zolmitriptan brytes ned i miljøet.
Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.
Miljøinformasjonen (datert 03.11.2021) er utarbeidet av Grunenthal Sweden.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
27.04.2022
Sist endret: 21.06.2022 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)