Vesicare

Astellas


Urologisk spasmolytikum.

G04B D08 (Solifenacin)



MIKSTUR, suspensjon 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Solifenacinsuksinat 1 mg, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), polakrilinkalium, propylenglykol, simetikonemulsjon, karbomer, xylitol, acesulfamkalium, natriumhydroksid, renset vann. Appelsinsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Solifenacinsuksinat 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Tabletter og mikstur: Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme hos pasienter med overaktiv blære. Barn og ungdom 2-18 år: Mikstur: Behandling av nevrogen detrusor overaktivitet (NDO).

Dosering

Voksne inkl. eldre: Overaktiv blære: 5 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 10 mg 1 gang daglig etter behov.
Barn og ungdom 2-18 år: Nevrogen detrusor overaktivitet: Dose bestemmes iht. pasientvekt. Behandling bør innledes med anbefalt startdose. Øk deretter dosen til laveste effektive dose. Maks. dose skal ikke overstiges. Ved langvarig behandling må pasienten evalueres jevnlig mht. fortsatt behandling og potensiell dosejustering, minst årlig eller hyppigere hvis indisert. Doseres 1 gang daglig:

Vekt (kg)

Startdose (ml)

Maks. dose (ml)

9-15

2

4

>15-30

3

5

>30-45

3

6

>45-60

4

8

>60

5

10

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 7-9) eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≤30 ml/minutt) må behandles med forsiktighet, maks. 5 mg 1 gang daglig (voksne) og maks. startdose (barn og ungdom). Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes til barn <2 år. Effekt hos barn og ungdom med overaktiv blære er ikke fastslått og preparatet bør derfor ikke brukes ved overaktiv blære.
Administrering: Mikstur: Tas oralt etterfulgt av et glass vann. Skal ikke tas samtidig med mat og/eller annen drikke. Inntak sammen med mat og/eller drikke kan føre til at solifenacin frigjøres i munnen, som kan gi bitter smak og følelse av nummenhet i munnen. Tabletter: Tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overaktiv blære: Urinretensjon. Overaktiv blære eller nevrogen detrusor: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlige gastrointestinale sykdommer (inkl. toksisk megacolon), myasthenia gravis eller trangvinklet glaukom og hos pasienter som står i fare for å utvikle disse sykdommene. Hemodialysebehandling. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat nedsatt leverfunksjon som behandles med en potent CYP3A4-hemmer, f.eks. ketokonazol.

Forsiktighetsregler

Andre årsaker til hyppig vannlating (hjertesvikt eller nyresykdom) bør vurderes før behandling med Vesicare innledes. Ved urinveisinfeksjon bør egnet antibakteriell behandling innledes. Brukes med forsiktighet hos pasienter med klinisk betydelig blæreobstruksjon med risiko for urinretensjon, gastrointestinal obstruktiv sykdom, risiko for nedsatt gastrointestinal motilitet, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, moderat nedsatt leverfunksjon, ved samtidig bruk av en potent CYP3A4-hemmer, hiatushernie/gastroøsofageal refluks og/eller pasienter som behandles med legemidler (f.eks. bisfosfonater) som kan forårsake eller føre til en forverring av øsofagitt, autonom nevropati. QT-forlengelse og torsades de pointes er sett hos pasienter med risikofaktorer, som eksisterende langt QT-syndrom og hypokalemi. Angioødem med luftveisobstruksjon er rapportert. Ved angioødem bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Anafylaktisk reaksjon er rapportert. Ved anafylaktiske reaksjoner bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Hjelpestoffer, tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Hjelpestoffer, mikstur: Inneholder små mengder etanol, <100 mg pr. maks. døgndose (10 ml). Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. ml, dvs. praktisk talt natriumfritt. Inneholder 0,015 mg benzosyre pr. ml, tilsv. 0,15 mg/10 ml. Inneholder 20 mg propylenglykol pr. ml, tilsv. 200 mg/10 ml. Bilkjøring og bruk av maskiner: Solifenacin kan gi tåkesyn, og mer sjeldent, somnolens og tretthet, og evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner kan påvirkes negativt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig behandling med andre legemidler som har antikolinerge egenskaper, kan føre til mer uttalt terapeutisk effekt og flere bivirkninger. Det bør gå ca. 1 uke mellom avsluttet behandling med solifenacin før en annen antikolinerg behandling innledes. Solifenacins terapeutiske effekt kan bli redusert ved samtidig administrering av kolinerge reseptoragonister. Solifenacin kan redusere virkningen av midler som stimulerer den gastrointestinale motiliteten, f.eks. metoklopramid og cisaprid. Solifenacin metaboliseres av CYP3A4. Derfor bør maks. solifenacindose begrenses til 5 mg ved samtidig behandling med ketokonazol eller terapeutiske doser av andre potente CYP3A4-hemmere.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Bruk under amming bør unngås.

 

Bivirkninger

Klassespesifikke, antikolinerge bivirkninger av (vanligvis) mild eller moderat grad. Hyppigheten er doserelatert. Munntørrhet er sett hos 11% behandlet med 5 mg 1 gang daglig og hos 22% behandlet med 10 mg 1 gang daglig.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeMunntørrhet
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, kvalme
Mindre vanligeGastroøsofageal reflukssykdom, tørr hals
SjeldneFekal impaksjon, oppkast, tykktarmsobstruksjon
Ukjent frekvensAbdominalt ubehag, ileus
Generelle
Mindre vanligePerifert ødem, tretthet
Hjerte
Ukjent frekvensAtrieflimmer, forlenget QT-tid, palpitasjoner, takykardi, torsades de pointes
Hud
Mindre vanligeTørr hud
SjeldneKløe, utslett
Svært sjeldneAngioødem, erythema multiforme, urticaria
Ukjent frekvensEksfoliativ dermatitt
Immunsystemet
Ukjent frekvensAnafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
Mindre vanligeCystitt, urinveisinfeksjon
Lever/galle
Ukjent frekvensLeversykdom, unormal leverfunksjonstest
Luftveier
Mindre vanligeUttørring av neseslimhinne
Ukjent frekvensDysfoni
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensMuskelsvakhet
Nevrologiske
Mindre vanligeDysgeusi, somnolens
SjeldneHodepine, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanligeMiksjonsbesvær
SjeldneUrinretensjon
Ukjent frekvensNedsatt nyrefunksjon
Psykiske
Svært sjeldneForvirringstilstand, hallusinasjon
Ukjent frekvensDelirium
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvensHyperkalemi, redusert appetitt
Øye
VanligeTåkesyn
Mindre vanligeTørre øyne
Ukjent frekvensGlaukom

Klassespesifikke, antikolinerge bivirkninger av (vanligvis) mild eller moderat grad. Hyppigheten er doserelatert. Munntørrhet er sett hos 11% behandlet med 5 mg 1 gang daglig og hos 22% behandlet med 10 mg 1 gang daglig.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, kvalme
ØyeTåkesyn
Mindre vanlige
GastrointestinaleGastroøsofageal reflukssykdom, tørr hals
GenerellePerifert ødem, tretthet
HudTørr hud
InfeksiøseCystitt, urinveisinfeksjon
LuftveierUttørring av neseslimhinne
NevrologiskeDysgeusi, somnolens
Nyre/urinveierMiksjonsbesvær
ØyeTørre øyne
Sjeldne
GastrointestinaleFekal impaksjon, oppkast, tykktarmsobstruksjon
HudKløe, utslett
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Nyre/urinveierUrinretensjon
Svært sjeldne
HudAngioødem, erythema multiforme, urticaria
PsykiskeForvirringstilstand, hallusinasjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleAbdominalt ubehag, ileus
HjerteAtrieflimmer, forlenget QT-tid, palpitasjoner, takykardi, torsades de pointes
HudEksfoliativ dermatitt
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon
Lever/galleLeversykdom, unormal leverfunksjonstest
LuftveierDysfoni
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet
Nyre/urinveierNedsatt nyrefunksjon
PsykiskeDelirium
Stoffskifte/ernæringHyperkalemi, redusert appetitt
ØyeGlaukom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdosering kan potensielt føre til alvorlige antikolinerge effekter. Høyeste dose som ved et uhell ble gitt til en pasient, var 280 mg i løpet av 5 timer. Det førte til mentale endringer som ikke krevde sykehusinnleggelse.
Behandling: Ved overdosering bør aktivt kull gis. Ventrikkelskylling kan være nyttig dersom den gjennomføres innen 1 time, men det bør ikke fremkalles brekninger. Symptomatisk behandling. En bør ved overdosering være spesielt oppmerksom på pasienter med kjent risiko for QT-forlengelse (f.eks. hypokalemi, bradykardi og samtidig administrering av legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervall) og relevante eksisterende hjertesykdommer (f.eks. myokardiskemi, arytmi, kongestiv hjertesvikt).

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Kompetitiv, spesifikk kolinerg reseptorantagonist. Studier indikerer at solifenacin er kompetitiv hemmer av muskarine reseptorer av subtypen M3. Solifenacin har vist seg å være spesifikk antagonist for muskarine reseptorer idet den viser lav eller ingen affinitet for andre reseptorer/ionekanaler. Effekten sees etter 1 ukes behandling og stabiliserer seg i løpet av de neste 12 ukene. Langtidsstudier viser at effekten opprettholdes i minst 12 måneder.
Absorpsjon: Cmax etter 3-8 timer. Tmax er doseuavhengig. Cmax og AUC stiger proporsjonelt med dosen fra 5 mg til 40 mg. Absolutt biotilgjengelighet ca. 90%. Cmax og AUC påvirkes ikke av matinntak.
Proteinbinding: Ca. 98% til plasmaproteiner, primært α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Tilsynelatende Vd: 600 liter etter i.v. administrering.
Halveringstid: Systemisk clearance ca. 9,5 liter/time. Terminal t1/2 45-68 timer.
Metabolisme: Først og fremst i leveren av CYP3A4. Det finnes alternative metaboliseringsruter, som kan bidra til solifenacins metabolisme. 1 farmakologisk aktiv (4R-hydroksy-solifenacin) og 3 inaktive metabolitter (N-glukuronid, N-oksid og 4R-hydroksy-N-oksid av solifenacin) er identifisert.
Utskillelse: Ca. 70% via urin og ca. 23% via feces i løpet av 26 dager.

Oppbevaring og holdbarhet

Miksturen oppbevares i originalflasken for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Vesicare, MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg/ml150 ml (flaske)
087572
-
-
346,00C

Vesicare, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg30 stk. (blister)
018685
Blå resept
Byttegruppe
267,60 (trinnpris 144,80)C
90 stk. (blister)
018694
Blå resept
Byttegruppe
730,20 (trinnpris 361,80)C
10 mg30 stk. (blister)
018594
Blå resept
Byttegruppe
332,20 (trinnpris 167,30)C
90 stk. (blister)
018677
Blå resept
Byttegruppe
919,10 (trinnpris 429,30)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Mikstur: 01.07.2020

Tabletter: 28.03.2014