Risperdal

Janssen


Antipsykotikum, benzisoxazolderivat.

N05A X08 (Risperidon)



MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Risperidon 1 mg, vinsyre 7,5 mg, benzosyre (E 210) 2 mg, natriumhydroksid til pH 3, renset vann til 1 ml.


TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg og 4 mg: Hver tablett inneh.: Risperidon 1 mg, resp. 4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 4 mg: Indigotin (E 132), kinolingult (E 104), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Schizofreni. Moderate til alvorlige maniske episoder i forbindelse med bipolare lidelser. Korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens, som ikke responderer på ikke-farmakologisk behandling, og når det er risiko for selvskading eller skade av andre. Symptomatisk korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon ved utagerende atferd (conduct disorder) hos barn fra 5 år og ungdom med under middels intellektuell funksjon eller mental retardasjon diagnostisert iht. DSM-IV kriterier, hvor alvoret av aggressiv eller annen destruktiv atferd krever farmakologisk behandling. Farmakologisk behandling bør være en integrert del av et mer sammensatt behandlingsprogram, inkl. psykososial- og treningsintervensjon. Det anbefales at risperidon forskrives av leger med spesialisering innen barnenevrologi og barne- og ungdomspsykiatri, eller leger med god erfaring i behandling av alvorlig utagerende atferd (conduct disorder) hos barn og ungdom.

Dosering

Schizofreni: Voksne: Kan gis 1 eller 2 ganger daglig. Anbefalt startdose er 2 mg/dag. Den 2. dagen kan dosen økes til 4 mg/dag. Deretter kan dosen opprettholdes eller tilpasses individuelt. De fleste vil ha adekvat effekt av daglige doser på 4-6 mg. Hos noen kan en langsommere titreringsfase og lavere startdose være hensiktsmessig. Doser >10 mg/dag har ikke vist bedre effekt enn lavere doser, og kan forårsake økt forekomst av ekstrapyramidale symptomer (EPS). Sikkerheten ved doser >16 mg/dag er ikke vurdert, og er derfor ikke anbefalt. Eldre: Startdose: 0,5 mg 2 ganger daglig, deretter økes dosen med 0,5 mg 2 ganger daglig til 1 til 2 mg 2 ganger daglig. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende effektdata.
Maniske episoder ved bipolar lidelse: Voksne: Bør doseres 1 gang daglig med startdose 2 mg/dag. Dosejustering bør gjøres med intervaller på minimum 24 timer med doseøkning 1 mg/dag. Kan administreres i fleksible doser fra 1-6 mg/dag for optimalisert effekt og toleranse. Doser >6 mg er ikke studert for mani. Vedvarende bruk bør evalueres og begrunnes fortløpende. Eldre: Anbefalt startdose er 0,5 mg 2 ganger daglig. Dosen kan justeres individuelt ved å øke med 0,5 mg 2 ganger daglig til 1-2 mg 2 ganger daglig. Forsiktighet bør utvises pga. begrenset klinisk erfaring hos eldre. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende effektdata.
Vedvarende aggresjon hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens: Anbefalt startdose er 0,25 mg 2 ganger daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,25 mg). Dosen kan om nødvendig justeres individuelt ved å øke med 0,25 mg 2 ganger daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 0,5 mg 2 ganger daglig for de fleste pasienter. Noen pasienter kan trenge doser opptil 1 mg 2 ganger daglig. Bør ikke brukes i >6 uker. Under behandling må pasienten evalueres regelmessig og behovet for kontinuerlig behandling revurderes.
Utagerende atferd (conduct disorder): Barn og ungdom 5-18 år og ≥50 kg: Anbefalt startdose er 0,5 mg 1 gang daglig. Dosen justeres individuelt ved å øke med 0,5 mg 1 gang daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 1 mg 1 gang daglig for de fleste pasienter. Noen kan klare seg med 0,5 mg 1 gang daglig, mens andre kan trenge 1,5 mg 1 gang daglig. Barn og ungdom 5-18 år og <50 kg: Anbefalt startdose er 0,25 mg 1 gang daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,25 mg). Dosen justeres individuelt med doseøkninger på 0,25 mg 1 gang daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 0,5 mg 1 gang daglig for de fleste pasienter. Noen kan klare seg med 0,25 mg 1 gang daglig, mens andre kan trenge 0,75 mg 1 gang daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,75 mg). Som ved all symptomatisk behandling må vedvarende bruk kontinuerlig evalueres og begrunnes. Barn <5 år: Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
Skifte fra andre antipsykotika: Når det er medisinsk forsvarlig, anbefales en gradvis nedtrapping av den tidligere terapien samtidig med oppstart av risperidon. Ved skifte fra depotantipsykotika, anbefales det å initiere risperidonbehandlingen på tidspunktet for neste planlagte injeksjon, dersom dette er medisinsk forsvarlig. Behovet for å fortsette en eksisterende anti-parkinsonbehandling bør revurderes regelmessig.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Ved seponering anbefales gradvis nedtrapping. Symptomer på akutt abstinens, inkl. kvalme, oppkast, svette og søvnløshet er svært sjelden beskrevet etter brå stans av høye doser antipsykotika. Tilbakefall av psykotiske symptomer kan også forekomme og fremtreden av ufrivillige bevegelser (som akatisi, dystoni og dyskinesi) er sett.
Glemt dose: Se pakningsvedlegg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Uavhengig av behandlingsindikasjon skal start- og vedlikeholdsdosen halveres. Dosetitrering bør skje langsommere. Risperidon bør brukes med forsiktighet.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Mikstur: Mål opp eksakt dose med vedlagte sprøyte, se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Sprøyten med dosen tømmes langsomt i en alkoholfri drikk, ikke te (er uforlikelig med de fleste typer te, inkl. svart te). Skyll sprøyten med vann. Tabletter: Svelges med et glass vann. Kan deles (delestrek) for å lette svelging, og ikke for å dele den i like doser.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Eldre med demens: Risperidon kan medføre økt dødelighet hos eldre med demens, og ved samtidig bruk av furosemid eller andre potente diuretika i denne pasientgruppen. Bør forskrives med forsiktighet til eldre, demente personer med risikofaktorer for slag. Cerebrovaskulære bivirkninger (CVAE): Brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for slag. Risiko for CVAE er signifikant høyere hos pasienter med blandet eller vaskulær demens sammenlignet med Alzheimers demens. Pasienter med andre typer demens enn Alzheimer skal derfor ikke behandles med risperidon. Skal kun brukes i kort tid som supplement til ikke-farmakologisk behandling som har hatt begrenset eller ingen effekt, og når det er potensiell risiko for selvskading eller skade av andre. Pasienter/omsorgspersoner bør informeres om øyeblikkelig å rapportere tegn og symptomer på CVAE, f.eks. plutselig svakhet, nummenhet i ansiktet, armer eller ben, tale- eller synsforstyrrelser. Alle behandlingsmuligheter bør vurderes øyeblikkelig, inkl. risperidonseponering. Ortostatisk hypotensjon: Kan forekomme, spesielt initialt i dosetitreringsperioden. Bør brukes med forsiktighet ved hjerte-karlidelser (f.eks. hjertesvikt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser, dehydrering, hypovolemi eller cerebrovaskulær lidelse), og dosen bør økes gradvis. Dosereduksjon bør vurderes dersom hypotensjon inntreffer. Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose: Er rapportert. Pasienter med anamnese med klinisk signifikant lavt leukocyttall eller legemiddelindusert leukopeni/nøytropeni bør overvåkes de første behandlingsmånedene, og seponering bør vurderes ved første tegn til klinisk signifikant fall i leukocyttall i fravær av andre årsaksfaktorer. Pasienter med klinisk signifikant nøytropeni bør overvåkes nøye for feber og andre symptomer eller tegn på infeksjon, og behandles omgående dersom slike symptomer eller tegn oppstår. Ved alvorlig nøytropeni (absolutt nøytrofiltall <1 × 109/liter) bør preparatet seponeres, og leukocyttallet bør overvåkes til bedring inntrer. Tardive dyskinesier (TD)/ekstrapyramidale symptomer (EPS): EPS er en risikofaktor for TD. Ved symptom på TD bør seponering av alle antipsykotika vurderes. Forsiktighet skal utvises hos pasienter som får psykostimulantia (f.eks. metylfenidat) og risperidon samtidig, da ekstrapyramidale symptomer kan oppstå ved justering av ett eller begge legemidler. Gradvis seponering av stimulantbehandling anbefales. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): MNS, karakterisert ved hypertermi, muskelstivhet, autonom instabilitet, endret bevissthet og økt nivå av serumkreatininfosfokinase, er rapportert. Andre tegn kan være myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. Ved slike tilfeller skal all antipsykotisk behandling, inkl. risperidon, seponeres. Ved Parkinsons sykdom og demens med Lewy-legeme: Risiko må avveies mot nytte, pga. økt risiko for MNS samt økt sensitivitet overfor antipsykotika som kan vise seg som forvirring, redusert årvåkenhet, ustabil holdning med hyppige fall, i tillegg til EPS. Hyperglykemi og diabetes mellitus: Hyperglykemi, diabetes mellitus og forverring av eksisterende diabetes er rapportert under risperidonbehandling. I noen tilfeller er en forutgående økning i kroppsvekt rapportert som en mulig disponerende faktor. I svært sjeldne tilfeller er det rapportert sammenheng med ketoacidose og i sjeldne tilfeller med diabeteskoma. Hensiktsmessig klinisk monitorering anbefales iht. retningslinjer for anvendte antipsykotika. Pasienter behandlet med atypiske antipsykotika, inkl. risperidon, bør overvåkes for hyperglykemisymptomer (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet) og pasienter med diabetes mellitus bør monitoreres for redusert glukosekontroll. Vektøkning: Signifikant vektøkning er rapportert. Vekten bør kontrolleres regelmessig. Hyperprolaktinemi: Er en vanlig bivirkning. Evaluering av prolaktinplasmanivået anbefales ved tegn på mulige prolaktinrelaterte bivirkninger (f.eks. gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, anovulasjon, fertilitetsforstyrrelser, nedsatt libido, erektil dysfunksjon og galaktoré). Cellekulturstudier indikerer at cellevekst i brysttumorer hos mennesker kan stimuleres av prolaktin. Bør brukes med forsiktighet ved etablert hyperprolaktinemi og ved mulige prolaktinavhengige tumorer. QT-forlengelse: Etter markedsføring er QT-forlengelse rapportert svært sjeldent. Forsiktighet bør utvises når risperidon forskrives til pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom, familiær QT-forlengelse, bradykardi eller elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hypomagnesemi), da risikoen for arytmogene effekter kan øke ved samtidig bruk av preparater kjent for å forlenge QT-intervallet. Krampeanfall: Brukes med forsiktighet ved krampeanfall i anamnesen eller andre tilstander som potensielt senker krampeterskelen. Priapisme: Kan opptre pga. alfaadrenerg blokkerende effekt. Regulering av kroppstemperatur: Antipsykotika har vært forbundet med forstyrrelse av kroppens evne til å redusere kjernetemperaturen. Forsiktighet anbefales ved forskrivning til pasienter som forventes å komme i situasjoner som kan bidra til økt kjernetemperatur, f.eks. anstrengende trening, ekstrem varme, dehydrering eller samtidig bruk av preparater med antikolinerg aktivitet. Antiemetisk effekt: En antiemetisk effekt ble sett i prekliniske studier med risperidon. Denne effekten kan, hvis den oppstår hos mennesker, maskere tegn og symptomer på overdosering med visse legemidler eller tilstander som tarmobstruksjon, Reyes syndrom og hjernesvulst. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon har redusert evne til å eliminere den aktive antipsykotiske fraksjonen. Pasienter med nedsatt leverfunksjon har økt plasmakonsentrasjon av fritt risperidon (se Dosering). Venøs tromboembolisme (VTE): Tilfeller av VTE er rapportert ved bruk av antipsykotika. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer identifiseres før og under risperidonbehandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Intraoperativt atonisk irissyndrom (IFIS): IFIS er sett under kataraktkirurgi hos pasienter behandlet med legemidler med α1a-adrenerg antagonistisk effekt, inkl. risperidon (se Bivirkninger). IFIS kan øke faren for komplikasjoner i øyet under og etter operasjonen. Øyekirurg må underrettes om nåværende eller tidligere bruk av α1a-blokker før operasjonen. Potensiell fordel ved å seponere α1-blokkeren før kataraktoperasjon er ikke fastslått, og må veies opp mot risiko ved å seponere den antipsykotiske behandlingen. Barn og ungdom: Barn og ungdom med alvorlig utagerende atferd skal vurderes grundig mht. fysiske og sosiale årsaker, som f.eks. smerte eller uønsket press/krav fra omgivelsene. Sederende effekt bør vurderes nøye grunnet mulig konsekvens for læringsevne. Endret tidspunkt for administrering kan redusere den sederende effekten. Risperidon er assosiert med en gjennomsnittlig økning i kroppsvekt og kroppsmasseindeks (BMI). Veiing før behandling, samt regelmessing vektovervåkning anbefales. I en langtidsstudie var endring i høyde innenfor forventede aldersrelaterte grenser. Effekten av risperidon på vekst og kjønnsmodning er ikke tilstrekkelig vurdert. Grunnet mulige effekter av forlenget hyperprolaktinemi på vekst og kjønnsmodning hos barn og ungdom, bør regelmessig klinisk evaluering av endokrinologisk status, inkl. måling av høyde, vekt, kjønnsmodning og menstruasjonsstatus, samt andre potensielle prolaktinrelaterte effekter vurderes. Det er vist at risperidoneksponerte forsøkspersoner i alderen 8-16 år i gjennomsnitt er ca. 3-4,8 cm høyere enn de som fikk andre atypiske antipsykotika, årsak er ukjent. EPS og andre bevegelsesforstyrrelser bør også vurderes regelmessig. Hjelpestoffer: Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tabletter 2 mg inneholder paraoransje (E110) som kan gi allergiske reaksjoner. Mikstur: Inneholder benzosyre (E 210); interaksjon mellom dette hjelpestoffet og albumin medfører at bilirubin ikke bindes til albumin. Dette gir økte blodverdier av bilirubin som kan føre til økt hyppighet av gulsott hos nyfødte som igjen kan utvikles til kjerneikterus (ubundet bilirubin hoper seg opp i hjernevevet). Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet har liten eller moderat påvirkning på reaksjonsevne og syn. Pasienten bør advares mot å kjøre motorkjøretøy eller betjene maskiner inntil en kjenner reaksjonen på behandlingen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet anbefales ved forskriving av risperidon sammen med legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet, som antiarytmika, noen antihistaminer, andre antipsykotika, noen antimalariamidler og legemidler som forårsaker forstyrrelse i elektrolyttbalansen (hypokalemi, hypomagnesemi), bradykardi, eller hemmer den hepatiske metabolismen av risperidon. Bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre substanser som virker på sentralnervesystemet, særlig alkohol, opioider, antihistaminer og benzodiazepiner pga. økt risiko for sedasjon. Risperidon kan motvirke effekten av levodopa og andre dopaminagonister. Hvis kombinasjonen anses nødvendig, spesielt i siste stadium av Parkinsons sykdom, bør lavest effektiv dose for hver behandling forskrives. Klinisk signifikant hypotensjon er sett ved samtidig bruk av risperidon og antihypertensiv behandling. Kombinert bruk av psykostimulantia (f.eks. metylfenidat) og risperidon kan medføre ekstrapyramidale symptomer ved endring av én eller begge behandlinger. Samtidig bruk av paliperidon anbefales ikke da kombinasjonen kan gi additiv eksponering av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon. Risperidon metaboliseres hovedsakelig via CYP2D6, og i mindre grad via CYP3A4. Både risperidon og dets aktive metabolitt 9-hydroksyrisperidon er substrater for P-gp. Substanser som modifiserer CYP2D6-aktivitet, eller substanser som er sterke hemmere eller induktorer av CYP3A4-og/eller P-gp-aktivitet, kan påvirke farmakokinetikken til risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Sterke CYP2D6-hemmere: Samtidig bruk av sterke CYP2D6-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, og høyere doser av hemmeren kan øke konsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere: Samtidig bruk av sterke CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere kan i betydelig grad øke plasmakonsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Når samtidig behandling med sterke CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere initieres eller seponeres, bør risperidondosen revurderes. CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer: Samtidig bruk av sterke CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Når samtidig behandling med sterke CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer initieres eller seponeres, bør risperidondosen revurderes. CYP3A4-induktorer kan utøve sin effekt på en tidsavhengig måte, og det kan ta minst 2 uker å oppnå maks. effekt etter oppstart. Tilsvarende kan det ved seponering ta minst 2 uker før CYP3A4-induksjon avtar. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Samtidig bruk av psykostimulerende midler hos barn og ungdom påvirker ikke farmakokinetikken og effekten av risperidon. Se Forsiktighetsregler angående økt dødelighet hos eldre med demens ved samtidig bruk av furosemid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på bruk av risperidon hos gravide. Reproduksjonstoksisitet er observert i dyrestudier, men human risiko er ukjent. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. risperidon) i løpet av 3. trimester av graviditeten har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet, etter fødsel. Det er rapportert om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og problemer med mattilførsel. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Brukes under graviditet kun hvis strengt nødvendig. Hvis seponering under graviditet er nødvendig, bør dette ikke gjøres brått.
Amming: Risperidon og 9-hydroksyrisperidon utskilles i melk hos dyr. Små mengder utskilles også i morsmelk hos mennesker. Data for uønskede effekter hos diende spedbarn mangler. Fordel ved amming bør derfor veies opp mot potensiell risiko for barnet.
Fertilitet: Risperidon øker prolaktinnivået. Hyperprolaktinemi kan undertrykke hypotalamisk GnRH og medføre redusert hypofysesekresjon av gonadotropin. Dette kan igjen hemme reproduksjonsevnen ved å redusere steroidgenesen i gonadene hos både kvinner og menn. Det er ikke sett relevante effekter i prekliniske studier.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Sedasjon/søvnighet, parkinsonisme1, hodepine. Psykiske: Søvnløshet1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Hyperprolaktinemi2. Gastrointestinale: Abdominal smerte, ubehag i abdomen, oppkast, kvalme, forstoppelse, diaré, dyspepsi, munntørrhet, tannpine. Hjerte/kar: Takykardi, hypertensjon. Hud: Utslett, erytem. Infeksiøse: Pneumoni, bronkitt, øvre luftveisinfeksjon, sinusitt, urinveisinfeksjon, øreinfeksjon, influensa. Luftveier: Dyspné, faryngolaryngeal smerte, hoste, neseblødning, nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, muskel-skjelettsmerter, ryggsmerter, artralgi. Nevrologiske: Akatisi1, dystoni1, svimmelhet, dyskinesi1, skjelvinger. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Søvnforstyrrelser, agitasjon, depresjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt, redusert appetitt. Undersøkelser: Fall. Øye: Tåkesyn, konjunktivitt. Øvrige: Ødem1, pyreksi, brystsmerter, asteni, tretthet (fatigue), smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Nøytropeni, redusert leukocyttall, trombocytopeni, anemi, redusert hematokrit, økt eosinofiltall. Gastrointestinale: Fekal inkontinens, fekalom, gastroenteritt, dysfagi, flatulens. Hjerte/kar: Atrieflimmer, AV-blokk, ledningsforstyrrelser, QT-forlengelse, bradykardi, unormalt EKG, palpitasjoner, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, rødming. Hud: Urticaria, pruritus, håravfall, hyperkeratose, eksem, tørr hud, misfarget hud, akne, seboreisk dermatitt, hudsykdom, hudlesjoner. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Infeksiøse: Luftveisinfeksjon, cystitt, øyeinfeksjon, tonsillitt, onykomykose, cellulitt, lokal infeksjon, virusinfeksjon, akarodermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, ejakulasjonsforstyrrelser, amenoré, menstruasjonsforstyrrelser1, gynekomasti, galaktoré, seksuell dysfunksjon, smerter i brystene, ubehag i brystene, vaginal utflod. Lever/galle: Økte transaminaser, økt γ-GT, økte leverenzymer. Luftveier: Aspirasjonspneumoni, lungestase, luftveiskongestion, ralling/pipende lyd i brystet, pipende pust, dysfoni, åndedrettsforstyrrelse. Muskel-skjelettsystemet: Økt kreatinkinase i blodet, unormal holdning, leddstivhet, leddhevelse, muskelsvakhet, nakkesmerter. Nevrologiske: Tardiv dyskinesi, cerebrovaskulær iskemi, passiv til stimuli, tap av bevissthet, redusert bevissthetsnivå, kramper1, synkope, psykomotorisk hyperaktivitet, balanseforstyrrelse, unormal koordinering, postural svimmelhet, oppmerksomhetsforstyrrelse, dysartri, dysgeusi, hypoestesi, parestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri, urinretensjon, dysuri. Psykiske: Mani, tilstand av forvirring, nedsatt libido, nervøsitet, mareritt. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus, hyperglykemi, polydipsi, vekttap, anoreksi, økt nivå av kolesterol i blodet. Undersøkelser: Smerter ved medisinske prosedyrer. Øre: Vertigo, tinnitus, øresmerter. Øye: Fotofobi, tørre øyne, økt tåreflom, okulær hyperemi. Øvrige: Ansiktsødem, kuldegysninger, økt kroppstemperatur, forstyrrelse i ganglaget, tørste, ubehag i brystet, sykdomsfølelse, unormal følelse, ubehag. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Agranulocytose3. Endokrine: Uhensiktsmessig sekresjon av antidiuretisk hormon, glukose i urinen. Gastrointestinale: Pankreatitt, tarmobstruksjon, hoven tunge, cheilitt. Hjerte/kar: Sinusarytmi, lungeemboli, venetrombose. Hud: Legemiddelutslett, flass. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon3. Infeksiøse: Infeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme3, forsinket menstruasjon, brystspreng, brystforstørrelse, utsondring fra brystene. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Søvnapnésyndrom, hyperventilering. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Malignt nevroleptikasyndrom, cerebrovaskulær lidelse, diabetisk koma, hodetitubasjon. Psykiske: Katatoni, somnambulisme, søvnrelatert spiseforstyrrelse, sløvet affekt, anorgasmi. Stoffskifte/ernæring: Vannintoksikasjon3, hypoglykemi, hyperinsulinemi3, økt nivå av triglyserider i blodet. Svangerskap: Legemiddelabstinenssymptomer hos nyfødte3. Øye: Glaukom, øyebevegelsesforstyrrelser, rullende øyne, skorpe på øyelokksranden, atonisk irissyndrom (perioperativt)3. Øvrige: Hypotermi, redusert kroppstemperatur, perifer kuldefølelse, legemiddelabstinenssyndrom, indurasjon3. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Ileus. Hud: Angioødem. Stoffskifte/ernæring: Diabetisk ketoacidose. 1Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme: Parkinsonisme (hypersekresjon av spytt, muskel-skjelettstivhet, parkinsonisme, sikling, tannhjulstivhet (cog wheel), bradykinesi, hypokinesi, maskeansikt, stramme muskler, akinesi, nakkestivhet, muskelstivhet, parkinsongange og unormal glabellar refleks, parkinsonskjelvinger ved hvile), akatisi (akatisi, rastløshet, hyperkinesi og restless legs-syndrom), skjelving, dyskinesi (dyskinesi, muskelrykninger, choreoatetose, atetose og myoklonus), dystoni. Dystoni inkluderer dystoni, hypertoni, torticollis, ufrivillige muskelkontraksjoner, muskelkontraktur, blefarospasme, oculogyrasjon, tungeparalyse, ansiktsspasmer, laryngospasmer, myotoni, opistotonus, orofaryngeal spasme, pleurothotonus, tungespasme, og trismus. Det skal bemerkes at et bredere spektrum av symptomer er inkludert, som ikke nødvendigvis er ekstrapyramidale i opprinnelse. Søvnløshet inkluderer innsovningsvansker, intermediær søvnløshet. Kramper inkluderer grand mal-kramper. Menstruasjonsforstyrrelser inkluderer uregelmessig menstruasjon, oligomenoré. Ødem inkluderer generalisert ødem, perifert ødem, pitting ødem. 2Hyperprolaktinemi kan i enkelte tilfeller føre til gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré, anovulasjon, galaktoré, fertilitetsforstyrrelser, nedsatt libido, erektil dysfunksjon. 3Ikke observert i kliniske studier med Risperdal, men observert etter markedsføring av risperidon.Bivirkninger registrert med paliperidonformuleringer (paliperidon er risperidons aktive metabolitt): Hjertesykdommer: Postural ortostatisk takykardisyndrom. For ytterligere bivirkninger rapportert med depotinjeksjon, men ikke med oral risperidon, se Risperdal Consta «Janssen». Svært sjeldne tilfeller av QT-forlengelse er rapportert. Relaterte hjerteeffekter som forlenger QT-intervallet inkl. ventrikkelarytmi, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, plutselig død, hjertestans og torsades de pointes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Samsvarer generelt med en forsterkning av kjente farmakologiske effekter av risperidon og inkl. søvnighet, sedasjon, takykardi, hypotensjon og EPS. QT-forlengelse og kramper er rapportert. Torsades de pointes er rapportert i forbindelse med kombinert overdosering av risperidon og paroksetin. Ved akutt overdose bør muligheten for at flere legemidler er involvert vurderes.
Behandling: Frie luftveier må sikres og opprettholdes. Tilstrekkelig oksygenering og ventilering må sikres. Administrering av aktivt kull sammen med et laksantia bør vurderes kun hvis det er <1 time siden inntak. Kardiovaskulær monitorering bør starte umiddelbart og bør inkludere kontinuerlig EKG-monitorering for å diagnostisere mulige arytmier. Støttende tiltak bør igangsettes. Hypotensjon og sirkulatorisk kollaps bør behandles med adekvat i.v. væsketilførsel og/eller sympatomimetika. Ved alvorlige EPS bør antikolinergika gis. Tett medisinsk overvåkning og oppfølging bør fortsette inntil pasienten har kommet seg.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv monaminerg antagonist. Høy affinitet for serotonerge 5-HT2- og dopaminerge D2-reseptorer. Affinitet også til adrenerge α1-reseptorer og lavere affinitet til adrenerge α2- og histaminerge H1-reseptorer. Ingen affinitet til kolinerge reseptorer. Risperidon er en potent dopaminerg D2-antagonist, en egenskap som antas å lette de positive schizofrene symptomer. Balansert sentral serotonin- og dopaminantagonisme kan redusere sannsynligheten for EPS og utvide den terapeutiske aktiviteten overfor negative og affektive schizofrenisymptomer. Risperidon metaboliseres av CYP2D6 til 9-hydroksyrisperidon som har lignende farmakologisk aktivitet som risperidon. Risperidon pluss 9-hydroksyrisperidon utgjør den antipsykotiske fraksjonen. Genetisk betinget forskjell i metabolisme er uten klinisk betydning ettersom modersubstans og aktiv metabolitt har likeverdig effekt.
Absorpsjon: Fullstendig, påvirkes ikke av samtidig matinntak. Cmax oppnås etter 1-2 timer. Steady state: Risperidon: 1 dag hos de fleste pasienter. 9-hydroksyrisperidon: 4-5 dager. Plasmakonsentrasjonen av preparatet er proporsjonal med dosen innenfor de terapeutiske dosenivåer.
Proteinbinding: 90% for risperidon, 77% for 9-hydroksyrisperidon.
Halveringstid: Ca. 3 timer for risperidon; 24 timer for 9-hydroksyrisperidon, og dermed 24 timer for den totale aktive antipsykotiske fraksjonen. Selv om farmakokinetikken er lineær og ikke endres over tid, kan eldre pasienter ha forlenget t1/2 og høyere likevektskonsentrasjon. Farmakokinetikken hos barn er lik som hos voksne.
Metabolisme: Hovedsakelig via lever.
Utskillelse: 70% i urin og 14% i feces 1 uke etter dosering.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Mikstur: Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Holdbarhet etter åpning: 3 måneder. Tabletter: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Risperdal, MIKSTUR:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg/ml100 ml
168914
Blå resept
Byttegruppe
231,80C

Risperdal, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg20 stk. (blister)
567263
Blå resept
Byttegruppe
80,60 (trinnpris 80,60)C
60 stk. (blister)
099036
Blå resept
Byttegruppe
116,40 (trinnpris 116,40)C
4 mg60 stk. (blister)
567537
Blå resept
Byttegruppe
323,40 (trinnpris 323,40)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Mikstur: 11.01.2019

Tabletter: 01.07.2019