FELLESKATALOGEN
PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 g og 1 g: Hvert hetteglass inneh.: Tiopentalnatrium 0,5 g, resp. 1 g, natriumkarbonat.
Indikasjoner
I.v. anestesi. For induksjon av generell anestesi og som supplement for å gi hypnose under balansert anestesi med andre anestesimidler, inkl. analgetika og muskelrelaksantia. Som supplement for kontroll av refraktære krampelidelser av varierende etiologi, inkl. de som er forårsaket av lokal anestesi. For reduksjon av intrakranielt trykk hos pasienter med økt intrakranielt trykk, dersom kontrollert ventilasjon er sikret.Dosering
Skal kun gis av helsepersonell som er opplært i anestesiologi. Kvalifisert person/personell innen bruk av anestetika/anestesi skal være tilgjengelig under hele administreringstiden. Etter kontinuerlig administrering forlenges effektvarigheten. En normaldose hos voksne for induksjon av anestesi er 4-6 mg/kg kroppsvekt, men individuell respons varierer i så stor grad at det ikke kan angis noen fast dose. Dosen tilpasses pasientens behov ut ifra alder, kjønn, kroppsvekt og allmenntilstand. Bør vanligvis reduseres og titreres forsiktig ved svekket allmenntilstand. Yngre trenger relativt høye doser sammenlignet med middelaldrende og eldre pasienter (eldre har en langsommere legemiddelmetabolisme). Behovet ved prepubertet er det samme hos begge kjønn, men voksne kvinner trenger mindre enn voksne menn. Dosen er vanligvis proporsjonal med kroppsvekt, og overvektige trenger høyere doser enn relativt magre personer med samme kroppsvekt.
Testdose
Det anbefales å injisere en liten i.v. testdose på 25-75 mg (1-3 ml av en 2,5%-oppløsning) for å vurdere toleranse eller uvanlig følsomhet, med påfølgende opphold i minst 60 sekunder for å observere pasientens reaksjon. Ved uventet dyp anestesi eller ved respirasjonsdepresjon, skal følgende muligheter vurderes: 1. Pasienten kan være uvanlig følsom for tiopental. 2. Oppløsningen kan være mer konsentrert enn antatt. 3. Pasienten kan ha fått for mye premedisinering. Hvis testdosen medfører lokal eller regional smerte, skal ekstravasal eller intraarteriell injeksjon mistenkes, se Forsiktighetsregler.
Bruk under anestesi
Moderat langsom induksjon kan vanligvis oppnås hos friske kvinner eller menn som veier 60-80 kg ved injeksjon av 50-75 mg med intervaller på 20-40 sekunder, avhengig av pasientens reaksjon. Ved etablert anestesi, kan det gis ytterligere injeksjoner på 25-50 mg når pasienten rører på seg. Langsom injeksjon anbefales for å minimere respirasjonsdepresjon og muligheten for overdosering. Målet er å bruke laveste dose som er forenlig med gjennomføring av det kirurgiske inngrepet. Forbigående apné etter hver injeksjon er vanlig, og ved økende dosering oppstår progressiv reduksjon i respirasjonsamplituden. Pulsen forblir normal eller øker litt, og går deretter tilbake til normalen. Musklene slapper vanligvis av i ca. 30 sekunder etter oppnådd bevisstløshet, men ved bruk av muskelrelaksantia kan dette kan være maskert. Tonus i kjevemusklene er en ganske pålitelig indeks. Pupillene kan utvides, men senere trekke seg sammen. Følsomhet for lys forsvinner vanligvis ikke før anestesidybden er så dyp at det kirurgiske inngrepet kan gjennomføres. Nystagmus og divergent strabismus er kjennetegn i tidlig stadium, ved kirurgisk anestesi er øynene sentrale og fikserte. Korneale og konjunktivale reflekser forsvinner under kirurgisk anestesi. Ved bruk av tiopental som eneste anestesimiddel, kan ønsket anestesidybde opprettholdes ved injeksjon av små gjentatte doser etter behov, eller ved å bruke kontinuerlig i.v. infusjon med en konsentrasjon på 0,2% eller 0,4%; se Tilberedning/Håndtering for rekonstituering av oppløsning. Ved kontinuerlig infusjon kontrolleres anestesidybden ved justering av infusjonshastigheten. Nyfødte, spedbarn og barn: Følgende doser er anbefalt ved administrering hos friske barn, og dosejustering kan være nødvendig ved f.eks. samtidig sykdom eller preanestesi. Foreslåtte doseringskategorier er kun veiledende mht. de nødvendige dosene. Endelig dose må individuelt tilpasses og titreres iht. effekt basert på alder, modenhet og allmenntilstand. Nyfødte: 3-4 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov. Spedbarn: 5-8 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov. Barn: 5-6 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov.
Bruk ved krampetilstander
75-125 mg (3-5 ml av en 2,5%-oppløsning) bør gis så snart krampene oppstår. Ytterligere doser kan være nødvendig for å kontrollere kramper som forekommer etter bruk av lokal anestesi. Andre regimer, som f.eks. diazepam i.v. eller rektalt, kan brukes for å kontrollere krampetilstander. Barn: Initialt 2 mg/kg, deretter individuell titrering inntil tilfredsstillende klinisk effekt. Maks. dose på 5 mg/kg/time skal ikke overskrides.
Bruk hos nevrologiske pasienter med økt intrakranielt trykk
Intermitterende bolusinjeksjoner på 1,5-3 mg/kg kan gis for å redusere økt intrakranielt trykk dersom kontrollert ventilasjon er sikret. Barn: Sikkerhet ved behandling av økt intrakranielt trykk er ikke fastslått.
Dosejusteringer
Dosereduksjon kreves: Dosereduksjon anbefales ved sjokk, dehydrering, alvorlig anemi, hyperkalemi, toksemi, metabolske forstyrrelser som f.eks. tyreotoksikose, myksødem og diabetes. Doseøkning: Doseøkning kan være nødvendig hos pasienter som er tilvent eller avhengig av alkohol eller legemidler. I slike tilfeller anbefales det at analgetika brukes i tillegg.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosen skal reduseres da tiopental hovedsakelig metaboliseres i leveren.
- Nedsatt nyrefunksjon: Skal brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon.
- Eldre og pasienter som har fått premedisinering med narkotiske analgetika: Dosen bør reduseres.
- Bruk ved underliggende sykdom: Ved langtidsbehandling med f.eks. acetylsalisylsyre (ASA), orale antikoagulanter, østrogener, MAO-hemmere og litium kan det være behov for å justere dosen eller avslutte behandlingen før elektiv kirurgi. Ved diabetes eller hypertensjon kan det være behov for å justere behandlingen før anestesi gis, se Interaksjoner.
Administrering Skal kun gis i.v. Forsiktighet bør utvises for å sikre i.v. administrering. Ekstravaskulær og intraarteriell injeksjon skal unngås, se Forsiktighetsregler. Infusjon skal kun gis via et sentralt venekateter.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre barbiturater. Respiratorisk obstruksjon. Akutt astma. Alvorlig sjokk. Dystrophia myotonica. Administrering av ethvert barbiturat er kontraindisert ved porfyri.Forsiktighetsregler
Tiopentalkonsentrasjoner <2% kan gi hemolyse. Preparatet kan føre til avhengighet. Utstyr for endotrakeal intubasjon, oksygen og gjenopplivningsutstyr skal være lett tilgjengelig. Forsiktighet må utvises ved økt intrakranielt trykk eller astma. Ved bruk under slike tilstander skal dosen justeres og administreringen skje langsomt. Nevrologiske pasienter med økt intrakranielt trykk: Alvorlig eller refraktær hypokalemi under infusjon er rapportert. Alvorlig rebound hyperkalemi kan oppstå etter avsluttet infusjon, og muligheten for dette må tas i betraktning når behandlingen avsluttes. Forsiktighet må utvises ved potensielle luftveisproblemer, som f.eks. tilstander som omfatter betennelse i munn, kjeve og svelg. Kardiorespiratorisk depresjon: Tiopental forårsaker respirasjonsdepresjon, gir redusert minuttvolum og kan fremkalle akutt sirkulasjonssvikt ved kardiovaskulær sykdom, særlig konstriktiv perikarditt. Forsiktighet bør utvises ved alvorlige kardiovaskulære sykdommer, alvorlige respirasjonssykdommer og hypertensjon av varierende etiologi. Særlig forsiktighet kreves ved følgende tilstander: Hypovolemi, alvorlig blødning, brannskader, kardiovaskulær sykdom, myasthenia gravis, binyrebarksvikt (selv når den er kontrollert med kortison), kakeksi, økt intrakranielt trykk og økt nivå av blodurea. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Ekstravaskulær injeksjon: Skal unngås. Forsiktighet bør utvises for å sikre at kanylen er inne i venelumen før i.v. injeksjon. Ekstravaskulær injeksjon kan føre til kjemisk vevsirritasjon som kan variere fra lett ømhet til venespasme, omfattende nekrose, kraftig smerte og vevsdød (hovedsakelig pga. høy alkalisk pH (10-11)). Ved ekstravasasjon kan lokale irritasjonseffekter reduseres ved lokal injeksjon av 1% lidokain for å lindre smerte og forbedre vasodilatasjon. Lokal anvendelse av varme kan også være med på å øke lokal sirkulasjon og fjerning av infiltratet. Intraarteriell injeksjon: Kan skje utilsiktet, spesielt hvis en avvikende overflatisk arterie er til stede ved den mediale delen av antecubital fossa. Området der injeksjonen skal settes bør palperes for å avdekke en ev. underliggende pulserende blodåre. Utilsiktet intraarteriell injeksjon kan gi arteriespasme og kraftig smerte langs arterien med hvitfarging av arm og fingre. Hensiktsmessig korreksjonstiltak bør igangsettes umiddelbart for å unngå mulig utvikling av koldbrann. Anbefalte fremgangsmåter for håndtering av denne komplikasjonen varierer med symptomenes alvorlighetsgrad. Følgende er anbefalt (kontrollundersøkelser mangler): 1. Injisert tiopental fortynnes ved å fjerne turniké og klesplagg som strammer. 2. La i.v. kanyle bli værende, hvis mulig. 3. Injiser en fortynnet oppløsning av papaverin eller lidokain i arterien for å hemme spasmer i glatt muskulatur. 4. Hvis nødvendig, foreta en sympatisk blokade av plexus brachialis og/eller stellatumblokade for å lindre smerte og fremme åpning av kollateral sirkulasjon. Papaverin kan injiseres i arteria subclavia ved behov. 5. Hvis ikke kontraindisert, gi heparin for å hindre trombedannelse. 6. Vurder lokal infiltrasjon av en alfaadrenerg blokker, som fentolamin, i det vasospastiske området. 7. Gi ytterligere symptomatisk behandling etter behov. Hjelpestoffer: Inneholder hhv. 51-56 mg (2,2-2,4 mmol) og 102-112 mg (4,4-4,9 mmol) natrium pr. 0,5 g og 1 g hetteglass. Tilsvarer 2,8% (0,5 g hetteglass) og 5,6% (1 g hetteglass) av WHOs anbefalte maks. daglige inntak av natrium på 2 g for en voksen person. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Selv om rekonvalesens etter bruk er rask, kan postoperativ vertigo, desorientering og sedasjon være forlenget, og polikliniske pasienter som får tiopental bør derfor ikke rådes til å kjøre bil og bruke maskiner de første 24-36 timer etter administrering.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKan brukes under graviditet uten å gi bivirkninger. Når bruk skal vurderes bør legen imidlertid kun gi legemidlet dersom forventede fordeler klart oppveier risikoen. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter.
AmmingTiopental krysser lett placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Amming bør derfor avbrytes midlertidig (i minst 12 timer), eller morsmelk produsert før induksjon av anestesi bør pumpes ut og kasseres.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerOverdosering kan oppstå ved for raske eller ved gjentatte injeksjoner. For rask injeksjon kan etterfølges av alarmerende blodtrykksfall og sjokk. Apné kan forekomme i forbindelse med for mange eller for raske injeksjoner. Laryngospasme, hoste og andre respirasjonsproblemer kan også oppstå, men dette kan også være et tegn på underdosering (refleksindusert).
BehandlingVed mistenkt eller tydelig overdosering skal legemidlet seponeres. Frie luftveier skal sikres. Oksygenering og ventilering skal overvåkes og støttes ved behov. Sirkulasjonen skal overvåkes og støttes ved behov.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeInduserer hypnose og anestesi med rask innsettende effekt, men ikke analgesi. Hypnose inntreffer etter 30-40 sekunder. Oppvåkning innen 30 minutter etter tilstrekkelig induksjonsdose. Gjentatte injeksjoner gir forlenget anestesi pga. overgang til fettvev. Tiopental er et korttidsvirkende fettløselig barbiturat. Undertrykker reversibelt aktiviteten i alt eksiterbart vev. CNS er særlig følsomt, og normalt vil generell anestesi oppnås uten signifikant effekt på perifert vev. Tiopental virker gjennom CNS med særlig aktivitet i det retikulære aktiveringssystemet i midthjernen (mesencephalon). Barbiturater har ulike effekter på synapseoverføringer, hovedsakelig på den GABA-avhengige overføringen. Autonome ganglia i perifere CNS undertrykkes også.
AbsorpsjonEtter i.v. administrering inntrer bevisstløshet innen 30 sekunder og vil vedvare i 20-30 minutter etter en enkeltdose. Raskt opptak skjer i de fleste vaskulære områdene i hjernen etterfulgt av redistribusjon til andre vev.
Proteinbinding80-90%.
Halveringstid2-4 timer i distribusjonsfasen og 9-11 timer i eliminasjonsfasen etter én enkelt i.v. dose.
Pakninger, priser og refusjon
Pentocur Abcur, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 0,5 g | 10 stk. (hettegl.) 431844 |
- |
781,90 | B |
| 1 g | 10 stk. (hettegl.) 594817 |
- |
1 503,70 | B |
SPC (preparatomtale)
Pentocur Abcur PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 g |
Pentocur Abcur PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
26.05.2023
Sist endret: 03.07.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)