DEPOTGRANULAT 1 g, 2 g og 4 g: Pentasa Sachet: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1 g, resp. 2 g og 4 g, etylcellulose, povidon.
Indikasjoner
Depottabletter og depotgranulat:Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn. Rektalvæske: Ulcerøs proktosigmoiditt. Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt.
Dosering
Depottabletter og depotgranulat
Individuell dosering. Ulcerøs kolitt hos voksne: Aktiv sykdom: Opptil 4 g 1 gang daglig eller fordelt på flere doser. Remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Anbefalt vedlikeholdsdose ved mild til moderat sykdom er 2 g 1 gang daglig. Morbus Crohn hos voksne: Aktiv sykdom og remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn hos barn ≥6-18 år: Begrenset dokumentasjon mht. effekt. Generelt anbefales halv voksen dose til barn ≤40 kg og normal voksen dose til barn >40 kg. Aktiv sykdom: Start med 30-50 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Maks. dose 75 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride 4 g/dag. Remisjon: Start med 15-30 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride anbefalt voksen dose.
Rektalvæske
Ulcerøs proktosigmoiditt: Voksne: 1 klyster hver kveld før sengetid i 2-4 uker. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Stikkpiller
Aktiv ulcerøs proktitt: Voksne: 1 stikkpille 1 gang daglig. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
AdministreringDepottabletter: Kan tas med eller uten mat. Kan ev. slemmes opp i litt vann eller juice umiddelbart før inntak for å lette inntaket.500 mg: Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles. 1 g: Skal svelges hele.Rektalvæske: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget.Stikkpiller: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget.Depotgranulat: Kan tas med eller uten mat. Inntas umiddelbart etter åpning av doseposen. Depotgranulatet bør tømmes på tungen og svelges med vann eller juice. Alternativt kan innholdet i doseposen tas med yoghurt. Skal ikke tygges.
Pentasa «Ferring Legemidler AS» depottabletter 1 g
Merking 1:
PENTASA
Form:
Oval
Overflateform:
Konveks
Deling:
Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):
20.0x11.0 mm
Offisiell farge:
Gråhvit til svakt brun, spettet
Farge:
Lysegrå, Prikkete
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Gråhvite til svakt brune, spettete, runde tabletter med delestrek. Merket med 500 mg på den ene siden og PENTASA på den andre siden.
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffer eller salisylater. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet bør utvises ved nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsparametre bør følges nøye og vurderes før og under behandling. Bør ikke brukes ved nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør kontrolleres regelmessig, spesielt i starten av behandlingen. Urinstatus (urinstix) bør kontrolleres før og under behandling. Mesalazinindusert nefrotoksisitet bør mistenkes ved utvikling av nyreinsuffisiens under behandling. Nyrestein (inkl. steiner av 100% mesalazin) er sett; det anbefales å sikre tilstrekkelig væskeinntak. Bør gis med forsiktighet til pasienter som er overømfintlige for sulfasalazin. Alvorlige kutane bivirkninger, herunder legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN) er sett. Ved akutte overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. abdominalkramper, akutte abdominalsmerter, feber eller kraftig hodepine, samt ved første tegn/symptomer i form av hudreaksjoner som utslett, slimhinnereaksjoner eller andre tegn på overfølsomhet) skal behandlingen seponeres umiddelbart. Pasienter med lungesykdommer, spesielt astma, bør overvåkes spesielt nøye under behandling. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av mesalazinindusert myo- og perikarditt eller alvorlig bloddyskrasi bør behandlingen avbrytes. Differensiert blodtelling bør utføres før og under behandling. Som en retningslinje anbefales oppfølgingstester 14 dager etter behandlingsstart, og deretter ytterligere 2-3 tester med 4 ukers mellomrom. Ved normale funn, bør oppfølgingstester utføres hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer, bør slike tester utføres omgående.
Interaksjoner
Forholdsregler bør tas
Mesalazin A07E C02
Azatioprin L04A X01
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av azatioprins aktive metabolitter; økt risiko for benmargsdepresjon
Kildegrunnlag
Indirekte data
Forholdsregler bør tas
Mesalazin A07E C02
Merkaptopurin L01B B02
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av merkaptopurins aktive metabolitter; økt risiko for benmargsdepresjon.
Ved samtidig bruk av andre kjente nefrotoksiske legemidler bør nyrefunksjonen kontrolleres hyppig. Hos pasienter som får azatioprin, 6‑merkaptopurin eller tioguanin, kan samtidig mesalazinbehandling øke risikoen for bloddyskrasi og myelosuppressive virkninger. Regelmessig overvåkning av hvite blodceller anbefales, og doseringen av tiopuriner bør om nødvendig justeres. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av slike bivirkninger, bør behandlingen avbrytes. Mesalazin kan muligens redusere den antikoagulerende effekten av warfarin.
Graviditet, amming og fertilitet
Mesalazin (= 5-ASA)
Se Aminosalisylsyreforbindelser (Link)
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Forsiktighet bør utvises. Bør kun brukes i samråd med lege etter nøye vurdering av fordeler/ulemper.
GraviditetPasserer placentabarrieren. Teratogen effekt er ikke observert i dyrestudier. Adekvate og velkontrollerte studier hos gravide foreligger ikke. Forstyrrelser i blodbildet er sett hos nyfødte barn av mødre som har brukt mesalazin. Ett enkelt tilfelle av nyresvikt hos et nyfødt barn etter langtidsbruk av høy dose mesalazin (2-4 g oralt) under graviditet er rapportert.
AmmingGår over i morsmelk. Mesalazinkonsentrasjonen i morsmelk er lavere enn i morens plasma, mens konsentrasjonen av metabolitten acetylmesalazin forekommer i samme eller høyere konsentrasjon. Begrenset erfaring. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos spedbarn er rapportert og kan ikke utelukkes. Dersom barnet får diaré, bør ammingen avsluttes.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Endrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
Endrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
Toksisitet: Barn: <1 g forventes ingen eller lette symptomer. 2 g til 3-åring ga etter brekkmiddel og kull ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Se Aminosalisylsyrepreparater, A07E C
SymptomerBegrenset erfaring, men ingen indikasjon på nyre- eller levertoksisitet. Symptomer på salisylattoksisitet kan forekomme.
BehandlingOvervåkning av nyrefunksjon. Symptomatisk og støttende behandling.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeIkke fullstendig klarlagt, men antas å virke lokalt på tarmmucosa. Mekanismer som aktivering av PPAR-γ og hemming av NF-κB i tarmmucosa er trolig involvert. Leukocyttkjemotakse hemmes og dannelsen av cytokiner, leukotriener og frie radikaler reduseres.
AbsorpsjonDepottabletter og depotgranulat: Ca. 30%. Tmax 1-6 timer. Steady state nås etter 5 dager. Systemisk eksponering kan øke ved samtidig matinntak. Rektalvæske: Ca. 15-20%. Stikkpiller: Ca. 10%.
ProteinbindingMesalazin: Ca. 50%. Acetylert metabolitt: Ca. 80%.
FordelingDepottabletter og depotgranulat frigjør virkestoff kontinuerlig fra drasjert mikrogranulat gjennom hele tarmkanalen, uavhengig av pH-forhold og matinntak. Rektalvæsken frigjør virkestoff i distale deler av tarmen, til og med colon descendens. Stikkpillene frigjør virkestoff i rektum.
HalveringstidDepottabletter og depotgranulat: Mesalazin: Ca. 40 minutter. Acetylert metabolitt: Ca. 70 minutter.
MetabolismeAcetylering, trolig doseavhengig og mettbar, i tarmslimhinnen og i lever samt til en viss grad via tarmbakterier.
A07E C02
Mesalazin
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av mesalazin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Mesalazin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at mesalazin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 09.02.2021) er utarbeidet av Tillotts Pharma.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
01.03.2023
Sist endret: 03.03.2023 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)