OxyNorm

Mundipharma


Korttidsvirkende opioidanalgetikum ved sterke smerter.

N02A A05 (Oksykodon)



Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser, refusjon og SPC

INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml og 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Oksykodonhydroklorid 10 mg og 50 mg tilsv. oksykodon 9 mg og 45 mg, sitronsyremonohydrat, natriumsitrat, natriumklorid, saltsyre og natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Sterke opioidfølsomme smerter, slik som smerter ved kreft.

Dosering

Skal dosetitreres individuelt og mht. tidligere eller samtidig brukte legemidler (spesielt andre opioider), pasientens samlede tilstand og alvorlighetsgrad av smerte. Vær spesielt oppmerksom på behandling av opioidrelaterte bivirkninger.
Voksne >18 år: Ved fortynning, se Tilberedning/Håndtering. I.v. bolus: Fortynnes til 1 mg/ml. 1-10 mg gis langsomt over 1-2 minutter, inntil hver 4. time. I.v. infusjon: Fortynnes til 1 mg/ml. Startdose 2 mg/time anbefales. I.v. PCA: Fortynnes til 1 mg/ml. Bolusdoser på 0,03 mg/kg bør gis med «lock-out»-tid på minst 5 minutter. S.c. bolus: 50 mg/ml fortynnes til 10 mg/ml, 10 mg/ml kan anvendes ufortynnet. Startdose 5 mg anbefales, med gjentatt dosering hver 4. time ved behov. S.c. infusjon: 50 mg/ml fortynnes til 10 mg/ml, 10 mg/ml kan anvendes ufortynnet. Startdose 7,5 mg/dag anbefales til opioidnaive pasienter.
Bytte mellom oralt og parenteralt oksykodon: Hos pasienter som har fått oralt oksykodon, bør dosen baseres på at 2 mg oralt oksykodon tilsv. 1 mg parenteralt oksykodon. Dette er kun retningsgivende, da individuell variasjon krever nøye dosetitrering.
Bytte mellom parenteralt morfin og parenteralt oksykodon: Hos pasienter som har fått parenteralt morfin, bør dosen baseres på at 1 mg parenteralt morfin tilsv. 1 mg parenteralt oksykodon. Dette er kun retningsgivende, da individuell variasjon krever nøye dosetitrering.
Behandlingsvarighet: Skal ikke brukes lengre enn nødvendig.
Seponering: Når det ikke lenger er behov for behandling anbefales gradvis nedtrapping for å unngå abstinenssymptomer/-syndrom (se Forsiktighetsregler), som kan oppstå ved brå seponering.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Plasmakonsentrasjonen av oksykodon er høyere ved nedsatt lever- og nyrefunksjon. Anbefalt startdose bør reduseres med 50% (f.eks. total døgndose 10 mg oralt hos opioidnaive pasienter). Dosen skal titreres individuelt til adekvat smertekontroll. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke gis da erfaring mangler. Eldre: Laveste dose med forsiktig titrering til smertekontroll da plasmakonsentrasjonen synes å være høyere hos eldre.
Tilberedning/Håndtering: Fortynnes med 0,9% natriumklorid, 5% glukose eller vann til injeksjonsvæsker, se pakningsvedlegget. Blandbarhet: Skal ikke blandes med cyklizin i høyere konsentrasjon enn 3 mg/ml eller i forbindelse med fortynning med 0,9% natriumklorid pga. kjemisk uforlikelighet. Vann til injeksjonsvæsker anbefales som fortynningsmiddel når cyklizin skal gis samtidig. Kjemisk uforlikelig med proklorperazin.
Administrering: Gis som s.c. injeksjon eller infusjon, eller i.v. injeksjon eller infusjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom. Cor pulmonale. Alvorlig bronkialastma. Alvorlig respirasjonshemming med hypoksi og/eller hyperkapni. Paralytisk ileus.

Forsiktighetsregler

Respirasjonshemming: Største risikoen ved overdosering er respirasjonshemming. Oksykodon hemmer karbondioksids stimulerende effekt på respirasjonssentrene, noe som kan gi respirasjonsinsuffisiens ved nedsatt lungekapasitet pga. lungesykdom eller påvirkning av andre legemidler. Gastrointestinal motilitet og kirurgi: Øker tonus i glatt muskulatur i mage-tarmkanalen og gir forstoppelse ved forsinket tarmpassasje av mat. Ved mistanke om ileus skal behandlingen straks avbrytes. Bør brukes med forsiktighet etter abdominalkirurgi, da opioider demper intestinal motilitet. Bør ikke brukes før legen har forsikret seg om at tarmfunksjonen er normal. Anbefales ikke pre- eller postoperativt de første 12-24 timene. Oppstartstidspunkt for postoperativ behandling må vurderes ut fra type og omfang av operasjon, anestesimetode, samtidig bruk av andre legemidler og pasientens tilstand. Mindre egnet ved galle- eller urinveisspasmer da økt tonus i glatt muskulatur også øker trykket i galle- og urinveier. Spesielle pasientgrupper: Forsiktighet må utvises hos eldre eller svekkede pasienter, ved sterkt nedsatt lunge-, nyre- eller leverfunksjon, hypertyreose, hypotyreose, myksødem, Addisons sykdom, toksisk psykose, hypotoni, prostataforstørrelse, binyrebarkinsuffisiens, alkoholisme, delirium tremens, galleveissykdommer, pankreatitt, inflammatorisk tarmsykdom, hypotensjon, hypovolemi, hodeskader (pga. fare for økt intrakranielt trykk) og hos pasienter som bruker MAO-hemmere, benzodiazepiner, andre CNS-depressiver (inkl. alkohol) eller som har brukt MAO-hemmere de siste 2 ukene. Kan være behov for dosereduksjon. Øvrige: Oksykodons effekt kan forsterkes etter encefalitt. Bør ikke anvendes ved idiopatiske eller psykopatologiske smertetilstander. Kan hemme hosterefleksen. Kan påvirke hypothalamus-hypofyse-binyrebark- eller -gonadeaksene. Kliniske symptomer kan oppstå som følge av økt serumprolaktin og redusert plasmakortisol og testosteron. Avhengighet, abstinenssyndrom, toleranse og misbruk: Langvarig bruk kan gi avhengighet, og abstinenssyndrom kan oppstå ved brå seponering, se Dosering. Abstinenssymptomer kan omfatte gjesping, mydriasis, lakrimasjon, rhinoré, tremor, hyperhidrose, angst, uro, kramper og søvnighet. Plutselig behandlingsavbrudd kan innen 24 timer gi rastløshet, rennende øyne og nese, svetting og urolig søvn, som forsterkes de 3 påfølgende dagene. Toleranse som krever gradvis høyere doser for å opprettholde smertekontroll, kan utvikles ved kronisk bruk. Hyperalgesi som ikke responderer på ytterligere doseøkning kan forekomme i svært sjeldne tilfeller, spesielt ved høye doser. Dosereduksjon eller bytte til annet opioid kan være nødvendig. Har misbruksprofil tilsv. andre sterke opioidagonister, og kan misbrukes av personer med latent eller åpenbar avhengighet. Bør derfor unngås ved tidligere eller nåværende alkohol-, narkotika- eller legemiddelmisbruk pga. fare for psykologisk avhengighet (misbruk). Misbruk av orale doseringsformer ved parenteral administrering kan gi alvorlige, ev. livstruende bivirkninger. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (22 mg) pr. dose, dvs. så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan svekke reaksjonsevnen og gi sedasjon, særlig ved oppstart av behandling og ved doseøkning, og derved påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sentraldempende midler (f.eks. sedativer, ikke-benzodiazepinsedativer, hypnotika, fentiaziner, antipsykotika, anestetika, antidepressiver, antiemetika, benzodiazepiner) og andre opioider kan forsterke bivirkningene, særlig dyp sedasjon, respirasjonshemming, koma og død. Antikolinergika (f.eks. TCA, antipsykotika, antihistaminer, parkinsonmidler og muskelrelaksantia) kan forsterke antikolinerge bivirkninger (som forstoppelse, munntørrhet og vannlatingsforstyrrelser). Samtidig bruk av serotonerge legemidler (f.eks. SSRI/SNRI) må brukes med forsiktighet pga. kombinasjonen kan gi serotonintoksisitet, og dosereduksjon kan være nødvendig. Symptomer kan inkludere endring i mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjoner, koma), autonome forstyrrelser (f.eks. takykardi, ustabilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære avvik (f.eks. hyperrefleksi, koordinasjonsproblemer, stivhet) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). MAO-hemmere interagerer med narkotiske analgetika og gir CNS-stimulering eller -hemming med hyper- eller hypotensiv krise. CYP3A4-hemmere, som makrolidantibiotika, antimykotika av azoltypen, proteasehemmere, cimetidin og grapefruktjuice kan gi økt plasmakonsentrasjon av oksykodon. Reduksjon av oksykodondosen og retitrering kan være nødvendig. CYP3A4-induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av oksykodon. Forsiktighet anbefales derfor, og ytterligere titrering kan være nødvendig for å oppnå smertekontroll.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Erfaring med bruk under graviditet mangler. Dyrestudier har ikke vist relevante reproduksjonstoksiske effekter. Langvarig bruk under graviditet kan gi abstinenssymptomer hos det nyfødte barnet. Administrering like før fødselen kan gi respirasjonsdepresjon hos det nyfødte barnet. Skal kun gis på streng indikasjon, og der morens behov veies opp mot risikoen for barnet. Pga. risiko for respirasjonsdepresjon og/eller abstinenssymptomer, bør nyfødte barn av mødre som har vært behandlet under svangerskapets siste 3-4 uker overvåkes nøye.
Amming: Bør ikke brukes. Går over i morsmelk og kan gi respirasjonsdepresjon hos barn som ammes (konsentrasjonsforhold melk:plasma 3,4:1).

 

Bivirkninger

Med unntak av forstoppelse bruker bivirkningene av rene opioidagonister å avta ved fortsatt behandling. Dersom bivirkningene fortsetter bør de utredes mht. alternative årsaker. Den alvorligste bivirkningen er respirasjonshemming (se Forsiktighetsregler og Overdosering/Forgiftning), som vanligvis forekommer hos eldre, svake og pasienter som ikke har utviklet toleranse.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, kvalme, oppkast
VanligeAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, munntørrhet
Mindre vanligeDysfagi, flatulens, ileus, raping
Ukjent frekvensKaries
Generelle
VanligeAsteni, fatigue
Mindre vanligeFrysninger, legemiddelseponeringssyndrom, legemiddeltoleranse, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
Ukjent frekvensNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Hjerte
Mindre vanligePalpitasjoner (i forbindelse med abstinenssyndrom)
Hud
Svært vanligeKløe
VanligeHyperhidrose, utslett
Mindre vanligeTørr hud
SjeldneUrticaria
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Ukjent frekvensAnafylaktisk reaksjon, anafylaktoid reaksjon
Kar
Mindre vanligeVasodilatasjon
SjeldneHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeErektil dysfunksjon, hypogonadisme
Ukjent frekvensAmenoré
Lever/galle
Mindre vanligeØkte leverenzymer
Ukjent frekvensGalleveiskolikk, kolestase
Luftveier
VanligeDyspné
Mindre vanligeRespirasjonsdepresjon
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
VanligeLetargi, tremor
Mindre vanligeAmnesi, dysgeusi, hypertoni, hypoestesi, krampeanfall, parestesi, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon
Ukjent frekvensHyperalgesi
Nyre/urinveier
Mindre vanligeUrinretensjon
Psykiske
VanligeAngst, depresjon, insomni, nervøsitet
Endring i kognitiv ytelse (inkl. unormale tanker, forvirring)
Mindre vanligeAffektlabilitet, agitasjon, eufori, hallusinasjon, legemiddelavhengighet, redusert libido
Ukjent frekvensAggresjon
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt
Mindre vanligeDehydrering
Øre
Mindre vanligeVertigo
Øye
Mindre vanligeMiose, synssvekkelse
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme, oppkast
HudKløe
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, munntørrhet
GenerelleAsteni, fatigue
HudHyperhidrose, utslett
LuftveierDyspné
NevrologiskeLetargi, tremor
PsykiskeAngst, depresjon, insomni, nervøsitet
Endring i kognitiv ytelse (inkl. unormale tanker, forvirring)
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
Mindre vanlige
GastrointestinaleDysfagi, flatulens, ileus, raping
GenerelleFrysninger, legemiddelseponeringssyndrom, legemiddeltoleranse, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
HjertePalpitasjoner (i forbindelse med abstinenssyndrom)
HudTørr hud
ImmunsystemetOverfølsomhet
KarVasodilatasjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, hypogonadisme
Lever/galleØkte leverenzymer
LuftveierRespirasjonsdepresjon
NevrologiskeAmnesi, dysgeusi, hypertoni, hypoestesi, krampeanfall, parestesi, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon
Nyre/urinveierUrinretensjon
PsykiskeAffektlabilitet, agitasjon, eufori, hallusinasjon, legemiddelavhengighet, redusert libido
Stoffskifte/ernæringDehydrering
ØreVertigo
ØyeMiose, synssvekkelse
Sjeldne
HudUrticaria
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleKaries
GenerelleNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, anafylaktoid reaksjon
Kjønnsorganer/brystAmenoré
Lever/galleGalleveiskolikk, kolestase
NevrologiskeHyperalgesi
PsykiskeAggresjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Letal dose for voksne (uten toleranseutvikling) angis til ca. 60-100 mg peroralt. Samtidig inntak av rusmidler/legemidler (eks. alkohol eller benzodiazepiner) forsterker toksisk effekt.
Symptomer: Knappenålsstore pupiller (miose), respirasjonshemming, døsighet, slapphet i skjelettmuskulaturen, bradykardi, hypotoni og lungeødem. Stupor eller koma og død i alvorlige tilfeller.
Behandling: Viktigst er å sikre åpne luftveier og iverksette assistert eller kontrollert ventilasjon. Oppretthold og støtt åndedrett og sirkulasjon. Om nødvendig ventrikkeltømming, medisinsk kull, laksantia. Nalokson kan gis i.v. som antidot. Dosen tilpasses alvorlighet og respons (vanligvis 0,4 mg i.v. til voksne, barn 0,01 mg/kg i.v.). Infusjonen bør fortsette i en takt som tilsvarer tidligere bolusdose samt i samsvar med pasientens respons. Nalokson har relativt kort virketid og pasienten må overvåkes nøye til spontant åndedrett er kommet i gang på en pålitelig måte. Overvåkning i ytterligere 24-48 timer anbefales ved risiko for tilbakefall av symptomer. Nalokson bør kun gis ved klinisk signifikant respirasjons- eller sirkulasjonshemming, og bør gis med forsiktighet ved kjent eller mistenkt oksykodonavhengighet. Plutselig eller fullstendig reversering av opioideffektene kan i slike tilfeller fremskynde smerter samt akutt abstinenssyndrom.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ren opioidagonist uten antagonistisk effekt, med morfinlignende virkning, hovedsakelig via µ-opioidreseptorer. Analgetisk effekt skyldes delvis endret smerteopplevelse og delvis ved økning av smerteterskelen.
Absorpsjon: Tmax: 1/2 time etter s.c. injeksjon. Komplett biotilgjengelighet er vist etter s.c. enkel bolusdose eller kontinuerlig infusjon over 8 timer.
Proteinbinding: Ca. 45%.
Fordeling: Vd 2,6 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3 timer. Plasmaclearance 0,8 ml/minutt.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: I urin, 56% som metabolitter, og feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør gis umiddelbart etter åpning av ampullen fra et mikrobiologisk synspunkt, men kan oppbevares inntil 24 timer ved 2-8°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

OxyNorm, INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
10 mg/ml5 × 1 ml (glassamp.)
020944		Blå resept
Byttegruppe		142,60A
5 × 2 ml (glassamp.)
020955		Blå resept
Byttegruppe		211,70A
50 mg/ml5 × 1 ml (glassamp.)
460406		Blå resept
Byttegruppe		472,90A

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.04.2019