Opsumit

Janssen


Endotelinreseptorantagonist.

C02K X04 (Macitentan)



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg: Hver tablett inneh.: Macitentan 10 mg, laktose, soyabønnelecitin. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Langvarig behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) hos voksne i funksjonsklasse (FC) II-III, som monoterapi eller i kombinasjon. Effekt er vist i en PAH-populasjon, inkl. idiopatisk og arvelig PAH, PAH relatert til bindevevssykdom, og PAH relatert til korrigert og ukomplisert medfødt hjertesykdom.

Dosering

Behandlingen bør igangsettes og overvåkes av lege med erfaring i behandling av PAH.
Voksne: 10 mg 1 gang daglig.
Glemt dose: Tas så snart som mulig ved glemt dose. Neste dose tas til vanlig tid. 2 doser skal ikke tas samtidig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ingen klinisk erfaring ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling skal ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller klinisk signifikant forhøyet ASAT/ALAT. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Ingen klinisk erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Bruk anbefales ikke ved dialysebehandling. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig for eldre >65 år. Begrenset klinisk erfaring med eldre >75 år, og bør brukes med forsiktighet.
Administrering: Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Tas med eller uten mat. Skal svelges hele sammen med vann. Skal ikke tygges. Skal (kan) ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet. Fertile kvinner som ikke bruker sikker prevensjon. Amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (med eller uten cirrhose). Baselineverdier for ASAT og/eller ALAT >3 × ULN.

Forsiktighetsregler

Nytte-/risikoforholdet er ikke fastslått ved lungefunksjonsstatus WHO-klasse I ved PAH. Leverfunksjon: Behandling skal ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller forhøyede aminotransferaser, og anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Leverenzymtester bør utføres før behandling igangsettes. Pasienten bør overvåkes mht. tegn på leverskade, og månedlig ALAT-/ASAT-måling er anbefalt. Hemoglobinkonsentrasjon: Igangsetting av behandling anbefales ikke ved alvorlig anemi. Måling av hemoglobinkonsentrasjonen anbefales før og flere ganger under behandlingen, alt etter hva som er klinisk indisert. Venookklusiv lungesykdom: Muligheten for venookklusiv lungesykdom skal tas i betraktning ved tegn på lungeødem. Fertile kvinner: Se Graviditet, amming og fertilitet. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet må utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder soyabønnelecitin og skal ikke brukes ved soyaoverfølsomhet. Inneholder <23 mg natrium pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten påvirkning på evnen til å kjøre og bruke maskiner, men uønskede bivirkninger (f.eks. hodepine, hypotensjon) kan imidlertid forekomme som kan påvirke evnen til bilkjøring og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere. Bør ikke kombineres med sterke CYP3A4-induktorer.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Før behandlingsstart må graviditet utelukkes, hensiktsmessig rådgivning om prevensjon gis og sikker prevensjon tas i bruk. Graviditet skal unngås 1. måned etter seponering. Månedlige graviditetstester anbefales under behandlingen. Ingen data fra bruk hos gravide, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Amming: Kontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Svekket spermatogenese kan ikke utelukkes.

 

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er lette til moderate.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært vanligeAnemi, redusert hemoglobin
VanligeLeukopeni, trombocytopeni
Generelle
Svært vanligeVæskeretensjon, ødem
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. angioødem, kløe, utslett)
Infeksiøse
Svært vanligeBronkitt, nasofaryngitt
VanligeFaryngitt, influensa, urinveisinfeksjon
Kar
VanligeHypotensjon
Lever/galle
VanligeØkte aminotransferaser
Luftveier
VanligeTett nese
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine

De fleste bivirkningene er lette til moderate.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Blod/lymfeAnemi, redusert hemoglobin
GenerelleVæskeretensjon, ødem
InfeksiøseBronkitt, nasofaryngitt
NevrologiskeHodepine
Vanlige
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
InfeksiøseFaryngitt, influensa, urinveisinfeksjon
KarHypotensjon
Lever/galleØkte aminotransferaser
LuftveierTett nese
Mindre vanlige
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. angioødem, kløe, utslett)

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hodepine, kvalme og oppkast.
Behandling: Standard støttetiltak må iverksettes etter behov. Dialyse vil sannsynligvis ikke være effektivt pga. høy proteinbinding.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Aktiv og potent effekt på både ETA- og ETB-reseptorer. Endotelin (ET)-1 og dets reseptorer (ETA og ETB) medierer en rekke effekter, som vasokonstriksjon, fibrose, proliferasjon, hypertrofi og inflammasjon. Ved sykdomstilstander som PAH blir det lokale ET-systemet oppregulert og er involvert i vaskulær hypertrofi og organskade.
Absorpsjon: Cmax nås etter ca. 8 timer.
Proteinbinding: >99%, hovedsakelig til albumin og i mindre grad til α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Vd: Ca. 50 liter.
Halveringstid: Ca. 16 timer.
Metabolisme: Oksidativ depropylering av sulfamidet gir farmakologisk aktiv metabolitt. Reaksjonen er avhengig av CYP450, hovedsakelig CYP3A4 (ca. 99%), med mindre bidrag fra CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19.
Utskillelse: Ca. 50% utskilles via urin (viktigste eliminasjonsvei).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Opsumit, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg30 stk. (blister)
073276
H-resept
-
27908,40C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04/2020