FELLESKATALOGEN
ENTERODEPOTTABLETTER 1200 mg: Hver enterodepottablett inneh.: Mesalazin 1200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Voksne, inkl. eldre (>65 år): Til indusering og opprettholdelse av klinisk og endoskopisk remisjon hos pasienter med mild til moderat aktiv ulcerøs kolitt. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): Til indusering og opprettholdelse av klinisk og endoskopisk remisjon hos pasienter med mild til moderat aktiv ulcerøs kolitt.Dosering
Indusere remisjon
Voksne, inkl. eldre: 2,4-4,8 g (2-4 tabletter) 1 gang daglig. Høyeste dose på 4,8 g/dag anbefales ved manglende respons på lavere doser. Når høyeste dose (4,8 g/dag) brukes, må behandlingseffekten vurderes etter 8 uker. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): 2,4-4,8 g (2-4 tabletter) 1 gang daglig (initialt 8 uker).
Opprettholde remisjon
Voksne, inkl. eldre: 2,4 g (2 tabletter) 1 gang daglig. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): 2,4 g (2 tabletter) 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Brukes med forsiktighet og ta forholdsregler ved nedsatt leverfunksjon, da økte leverenzymnivåer er rapportert ved bruk.
- Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2). Brukes med forsiktighet ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør undersøkes før behandlingsstart, og deretter minst 2 ganger i året under behandlingen.
- Barn <50 kg og <10 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Administrering Tas 1 gang daglig, fortrinnsvis til samme tid. Tas med mat. Skal svelges hele. Skal ikke knuses eller tygges.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller salisylater. Alvorlig nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2).Forsiktighetsregler
Pasienter med kronisk nedsatt lungefunksjon, spesielt astma, er utsatt for overfølsomhetsreaksjoner og må overvåkes nøye. Ved uforklarlig blødning, blåmerker, purpura, anemi, feber eller sår hals, bør hematologiske undersøkelser foretas. Ved mistanke om eller ved påvist bloddyskrasi, bør behandlingen avbrytes. Forsiktighet utvises ved forskrivning til pasienter predisponert for å utvikle kardiale overfølsomhetsreaksjoner (myo- eller perikarditt). Ved mistanke om slike overfølsomhetsreaksjoner, skal ikke mesalazin introduseres på nytt. Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR), inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert. Behandlingen bør avbrytes ved første tegn på hudreaksjoner som utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på overfølsomhet. Hvis det ved symptomer som kramper, akutt magesmerte og blodig diaré, feber av og til, hodepine og utslett, er mistanke om akutt intoleransesyndrom, avbrytes behandlingen omgående og mesalazin introduseres ikke på nytt. Gis med forsiktighet ved sulfasalazinallergi, pga. kryssensitivitet. Organisk eller funksjonell obstruksjon i øvre del av mage-tarmkanalen kan gi forsinket effekt av preparatet. Bruk av mesalazin kan føre til feilaktig forhøyede analyseresultater ved måling av normetanefrin i urin vha. væskekromatografi med elektrokjemisk deteksjon, pga. likheten i kromatogrammene til normetanefrin og mesalazins viktigste metabolitt, N-acetyl-aminosalisylsyre (N-Ac-5-ASA). Bruk av alternativ, selektiv test for normetanefrin bør vurderes. Tilfeller av nyrestein, inkl. steiner av 100% mesalazin, er sett. Tilstrekkelig væskeinntak anbefales under behandling. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. maks. anbefalt dose (4 tabletter), og er så godt som natriumfritt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBegrenset erfaring. Passerer placenta, men gir langt lavere konsentrasjoner i fosteret enn ved terapeutisk bruk hos voksne. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forstyrrelser i blodtellinger (leukopeni, trombocytopeni, anemi) er sett hos spedbarn eksponert for mesalazin in utero. Skal kun brukes når fordel oppveier mulig risiko. Forsiktighet må utvises ved høye doser.
AmmingGår over i morsmelk i lave konsentrasjoner. Acetylert mesalazin utskilles i høyere konsentrasjoner. Forsiktighet må utvises ved amming, og kun brukes hvis fordelene oppveier risikoene. Akutt diaré er rapportert sporadisk hos diende spedbarn.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringMesalazin (5-aminosalisylsyre) til behandling av inflammatorisk tarmsykdom.
VirkningsmekanismeIkke helt klarlagt, men anses å være en lokal antiinflammatorisk effekt på epitelceller i kolon. Slimhinneproduksjon av arakidonsyremetabolitter, både via cyklooksygenase- (COX) og lipoksygenasesystemet, er økt ved kronisk inflammatorisk tarmsykdom. Det er mulig at mesalazin reduserer inflammasjonen ved å hemme COX og dermed prostaglandinproduksjonen i kolon. Mesalazin har potensiale til å hemme aktivering av nukleærfaktor kappa B og dermed dannelse av viktige proinflammatoriske cytokiner. Det er foreslått at hemming av nukleære PPARγ-reseptorer (γ-form av peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer) kan være involvert ved ulcerøs kolitt. PPARγ-reseptoragonister har vist effekt ved ulcerøs kolitt, og det er holdepunkter for at mesalazins virkningsmekanisme kan være mediert via PPARγ-reseptorer.
AbsorpsjonCa. 21-22%, når tatt sammen med mat. Cmax innen 8 timer. Steady state nås etter 2 dager.
ProteinbindingMesalazin: 43%. Acetylert metabolitt: 78-83%.
FordelingEnterodepottablettene oppløses i pH ≥7 som muliggjør langvarig frigivelse i hele tykktarmen og begrenset systemisk absorpsjon.
HalveringstidMesalazin: Ca. 7-9 timer. Acetylert metabolitt: 8-12 timer. Lengre t1/2 enn vanlig pga. begrenset absorpsjonsgrad som resultat av forlenget utløsningsprofil for enterodepottabletten.
UtskillelseAbsorbert mesalazin utskilles hovedsakelig i urin etter acetylering. Uabsorbert i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Mezavant, ENTERODEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1200 mg | 60 stk. (blister) 148385 |
679,60 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
19.04.2023
Sist endret: 21.04.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)