FELLESKATALOGEN
TABLETTER, udrasjerte 5 mg og 10 mg: Maxalt: Hver tablett inneh.: Rizatriptanbenzoat tilsv. rizatriptan 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172).
SMELTETABLETTER 10 mg: Maxalt Rapitab: Hver smeltetablett inneh.: Rizatriptanbenzoat tilsv. rizatriptan 10 mg, mannitol 15 mg, aspartam (E 951), hjelpestoffer. Peppermyntesmak.
Dosering
Skal ikke brukes profylaktisk.
Voksne (≥18 år)
Anbefalt dose: 10 mg. Gjentatt dosering: Det bør gå minst 2 timer mellom hver dose. Maks. 2 doser pr. 24 timer. Ved tilbakefall: Hvis hodepinen kommer tilbake innen 24 timer etter lindring av første migreneanfall, kan doseringen gjentas. Ved uteblitt effekt: Dersom initialdosen ikke har hatt effekt, bør det ikke tas en ny dose for det samme anfallet. Kliniske studier har vist at pasienter som ikke responderer på behandling av ett anfall likevel sannsynligvis vil respondere ved senere anfall. Enkelte pasienter som samtidig behandles med propranolol, og pasienter med mild eller moderat redusert lever- eller nyrefunksjon, bør ta den laveste dosen (5 mg). Det bør gå minst 2 timer mellom hver dose og maks. 2 doser i løpet av 24 timer.
Spesielle pasientgrupper
- Barn og ungdom (<18 år): Effekt og sikkerhet er ikke fullstendig kartlagt. Ingen anbefalt dosering kan gis (se SPC).
- Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke systematisk evaluert.
Administrering Tabletter: Forsinket absorpsjon med ca. 1 time er observert dersom legemidlet tas med mat, og effekten vil derfor også kunne inntreffe noe forsinket. Bør svelges hele med væske. Smeltetabletter: Effekten av mat på absorpsjonen av rizatriptan fra smeltetabletter er ikke undersøkt. Det er sannsynlig at absorpsjon og effekt blir utsatt ved samtidig inntak med mat. Smeltetablettene er pakket i blister med en ytre aluminiumspose. Pasienten må informeres om at blisteren ikke må fjernes fra den ytre posen før umiddelbart før dosering. Blisterpakken må åpnes med tørre hender, og smeltetabletten legges på tungen hvor den oppløses umiddelbart og kan svelges ned med spyttet. Væsketilførsel er ikke nødvendig.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Samtidig behandling med monoaminoksidase (MAO)-hemmere. Må ikke tas før tidligst 2 uker etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Hypertensjon: Moderat alvorlig, alvorlig eller ubehandlet mild. Etablert koronar arteriesykdom, inkl. iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, myokardinfarkt i anamnesen eller dokumentert stum iskemi), tegn og symptomer på iskemisk hjertesykdom, Prinzmetals angina. Perifer karsykdom. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Maxalt er kontraindisert hos pasienter med cerebrovaskulære hendelser (CVA) eller transitoriske iskemiske anfall (TIA) i anamnesen. Samtidig bruk av rizatriptan og ergotamin, ergotderivater (inkl. metysergid) eller andre 5HTIB/ID-reseptoragonister.Forsiktighetsregler
Skal bare gis til pasienter med fastlagt migrenediagnose. Skal ikke gis til pasienter med basilarismigrene eller hemiplegisk migrene. Skal ikke anvendes til behandling av atypisk hodepine, dvs. hodepine som kan forbindes med potensielt alvorlige sykdommer (f.eks. slag, sprukket aneurisme) hvor cerebrovaskulær vasokonstriksjon kan være skadelig. Rizatriptan kan bli forbundet med forbigående symptomer inkl. brystsmerter og stramninger som kan være intense og de kan også omfatte svelget. Når en antar at symptomene skyldes iskemisk hjertesykdom, bør ikke flere doser tas og nødvendig utredning foretas. Kardiovaskulær vurdering bør overveies hos pasienter hvor uoppdaget hjertesykdom er sannsynlig eller med risiko for koronar arteriesykdom (f.eks. hypertonikere, diabetikere, røykere, brukere av nikotinpreparater, menn >40 år, postmenopausale kvinner, pasienter med grenblokk og pasienter med flere tilfeller av koronar arteriesykdom i familien). Alvorlige hjertekomplikasjoner har også i sjeldne tilfeller forekommet hos pasienter uten underliggende hjerte-karsykdom. Rizatriptan skal ikke brukes av pasienter med etablert koronar arteriesykdom. Andre 5-HT1B/1D-agonister (f.eks. sumatripan) skal ikke brukes samtidig med rizatriptan. 5-HT1B/1D-reseptoragonister er assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller er det rapportert myokardisk iskemi eller infarkt. Legemidler som inneholder ergotamin (f.eks. dihydroergotamin eller metysergid) bør tas senest 24 timer før eller tidligst 6 timer etter rizatriptan. Additiv vasospastisk effekt er teoretisk mulig etter peroralt rizatriptan og parenteralt ergotamin. Serotoninergt syndrom (inkl. endret mentalstatus, autonom ustabilitet og nevromuskulære avvik) er rapportert ved kombinert bruk av selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI)/serotonin-noradrenalinreopptakshemmere (SNRI) og triptaner. Disse reaksjonene kan være alvorlige. Når samtidig bruk av en SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales oppfølging av pasienten, spesielt i begynnelsen av behandlingen og ved økning av dosen eller ved tillegg av et annet legemiddel. Bivirkninger kan opptre hyppigere ved samtidig bruk av triptaner (5-HT1B/1D-reseptoragonister) og johannesurt (prikkperikum). Mulighet for interaksjoner bør vurderes når rizatriptan gis til pasienter som også bruker CYP2D6-substrater. Angioødem (f.eks. hevelser i ansikt, tunge og svelg) kan forekomme hos pasienter som behandles med rizatriptan. Hvis det er hevelse i tunge eller svelg, bør pasienten holdes under medisinsk oppsyn til symptomene er forsvunnet. Behandlingen bør avsluttes umiddelbart og erstattes med et preparat som tilhører en annen gruppe legemidler. Langvarig inntak kan medføre en forverring av hodepinen (MOH - medication-overuse headache). Ved overforbruk av smertestillende bør diagnosen MOH mistenkes dersom pasienten har daglig hodepine, til tross for (eller pga.) regelmessig inntak av smertestillende for hodepine. Behandlingen bør da seponeres. Hjelpestoffer: Tablettene inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Smeltetablettene inneholder aspartam, en kilde til fenylalanin. Kan være skadelig ved fenylketonuri. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og/eller svimmelhet kan opptre som et resultat av migrene eller behandling av denne. Pasienten må derfor vurdere sin evne til å utføre komplekse oppgaver under et migreneanfall og etter inntak av rizatriptan.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetData fra gravide (300-1000 graviditetsutfall) indikerer ingen misdannelsestoksisitet etter eksponering i 1. trimester. Det er ikke sett reproduksjonstoksisitet i dyrestudier. Begrensede data ved bruk i 2. og 3. trimester. Bruk kan vurderes under graviditet hvis klinisk nødvendig.
AmmingUtskilles i morsmelk i lav konsentrasjon, gjennomsnittlig relativ spedbarnsdose er <1% (<6% i verst tenkelige fall basert på Cmax i morsmelk). Forsiktighet bør utvises ved amming. Eksponering av spedbarn kan minimaliseres ved å unngå amming i 12 timer etter behandling.
FertilitetEffekt på fertilitet er ikke studert. Dyrestudier indikerer kun minimale effekter på fertilitet ved plasmakonsentrasjoner som er mye høyere enn terapeutiske doser hos mennesker (>500 ganger høyere).
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
BehandlingGastrointestinal tømming (f.eks. mageskylling etterfulgt av aktivt kull) bør overveies ved mistanke om overdosering. Klinisk observasjon og EKG-monitorering bør fortsette i minst 12 timer, selv om kliniske symptomer ikke er sett. Effekten av hemo- eller peritonealdialyse på serumkonsentrasjonen av rizatriptan er ukjent.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringMigrenemiddel. Selektiv 5HT1B/1D-reseptoragonist.
VirkningsmekanismeBindes selektivt med høy affinitet til 5HT1B- og 5HT1D-reseptorer. Rizatriptan har liten eller ingen farmakologisk effekt på 5HT2- eller 5HT3-reseptorer, på α1-, α2- og betaadrenerge, D1- og D2-dopaminerge, histaminerge og muskarine reseptorer eller på benzodiazepinreseptorer. Rizatriptan virker som agonist på 5HT1B- og 5HT1D-reseptorer og kan føre til konstriksjon av intrakranielle blodårer som forårsaker smerte, og hemmer frigjøring av nevropeptider, som fører til mindre inflammasjon i følsomme vev og reduserer sentral smerteoverføring i trigeminusnerven. Preparatet reduserer manglende funksjonsevne og lindrer kvalme, fotofobi og fonofobi som følger med et migreneanfall. Forblir effektiv ved menstruasjon. Lindring er observert etter 30 minutter. Tabletter og smeltetabletter har samme effekt.
AbsorpsjonRaskt og fullstendig. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet av tabletter ca. 40-45%. Gjennomsnittlig maks. plasmakonsentrasjon (Cmax) nås etter ca. 1-1,5 time (Tmax) for tabletter og ca. 1,6-2,5 time (Tmax) for smeltetabletter. Absorpsjon av rizatriptan forsinkes ca. 1 time når preparatet gis sammen med mat. Effekten vil kunne opptre noe forsinket. Ved peroral administrering øker AUC nesten proporsjonalt med dosen i doseringsområdet 2,5-10 mg. Signifikant økning i AUC (50%) og Cmax (25%) er sett hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 7). Hos hemodialysepasienter er AUC for rizatriptan ca. 44% høyere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon. Kan brukes av pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon.
Proteinbinding14%.
FordelingVd er ca. 140 liter hos menn og 110 liter hos kvinner.
Halveringstid2-3 timer.
UtskillelsePlasmaclearance er ca. 1000-1500 ml/minutt hos menn og ca. 900-1100 ml/minutt hos kvinner. Renal clearance er ca. 20-30%. Ca. 80% utskilles i urinen og ca. 10% i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Maxalt, TABLETTER, udrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 6 stk. (blister) 394767 |
207,10 | C | |
| 10 mg | 6 stk. (blister) 396051 |
207,10 | C | |
| 18 stk. (blister) 539361 |
548,80 | C |
Maxalt Rapitab, SMELTETABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 3 stk. (endose) 397604 |
157,40 (trinnpris 90,60) | C | |
| 6 stk. (endose) 398222 |
214,90 (trinnpris 132,90) | C | ||
| 18 stk. (endose) 539452 |
572,30 (trinnpris 353,60) | C |
SPC (preparatomtale)
Maxalt Rapitab SMELTETABLETTER 10 mg |
Maxalt TABLETTER, udrasjerte 5 mg |
Maxalt TABLETTER, udrasjerte 10 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
06.06.2024
Sist endret: 16.08.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)