Lumykras

Amgen (Amgen Norge)


Antineoplastisk middel.

L01X X73 (Sotorasib)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 120 mg: Hver tablett inneh.: Sotorasib 120 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Monoterapi til behandling av voksne med avansert ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) med KRAS G12C-mutasjon og progresjon etter minst 1 tidligere linje med systemisk behandling.

Dosering

Behandling skal initieres av lege med erfaring fra bruk av kreftlegemidler. Tilstedeværelse av KRAS G12C-mutasjon skal bekreftes ved bruk av validert test før behandlingsoppstart.
Voksne inkl. eldre
Anbefalt dose er 960 mg (8 tabletter) 1 gang daglig. Behandling bør fortsette så lenge pasienten ikke viser tegn på sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet.
Dosejusteringer
Ved toksisitetshendelser er maks. 2 dosereduksjoner tillatt. Behandling skal seponeres hvis pasienten ikke kan tolerere minimumsdose på 240 mg (2 tabletter) 1 gang daglig. Tabell 1. Anbefalte dosereduksjonsnivåer:

Dosereduksjonsnivå

Dose

Startdose

960 mg (8 tabletter) 1 gang daglig

1. dosereduksjon

480 mg (4 tabletter) 1 gang daglig

2. dosereduksjon

240 mg (2 tabletter) 1 gang daglig
Tabell 2. Anbefalte dosejusteringer:

Bivirkning

 

Alvorlighetsgrad

 

Doseendring

Hepatotoksisitet

 

Grad 2 ASAT/ALAT med symptomer eller
Grad ≥3 ASAT/ALAT

 

Stopp behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Etter bedring skal behandlingen gjenopptas på neste dosereduksjonsnivå.

 

 

ASAT/ALAT >3 × ULN med totalbilirubin >2 × ULN, i fravær av alternative årsaker

 

Behandlingen skal seponeres permanent.

Interstitiell lungesykdom (ILD)/pneumonitt

 

Alle grader

 

Stopp behandlingen ved mistanke om ILD/pneumonitt. Behandlingen skal seponeres permanent ved mistanke om ILD/pneumonitt.

Vedvarende kvalme, oppkast eller diaré til tross for støttebehandling (inkl. antiemetika eller behandling mot diaré)

 

Grad ≥3

 

Stopp behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Etter bedring skal behandlingen gjenopptas på neste dosereduksjonsnivå.

Toksisitet relatert til andre legemidler

 

Grad ≥3

 

Stopp behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Etter bedring skal behandlingen gjenopptas på neste dosereduksjonsnivå.
Glemt dose/oppkast Hvis det har gått <6 timer siden planlagt dosetidspunkt skal pasienten ta dosen som normalt. Hvis det har gått >6 timer fra planlagt dosetidspunkt skal pasienten ikke ta dosen. Behandling skal fortsette som forskrevet neste dag. Ved oppkast etter inntak skal pasienten ikke ta en ekstra dose samme dag, og behandling skal fortsette som forskrevet neste dag.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering anbefales ikke ved lett nedsatt leverfunksjon (ASAT/ALAT <2,5 × ULN eller totalbilirubin <1,5 × ULN). Anbefales ikke ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering anbefales ikke ved lett nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥60 ml/minutt). Ikke undersøkt ved moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <60 ml/minutt). Forsiktighet skal utvises ved moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon og ved nyresykdom i sluttfasen.
  • Barn og ungdom: Bruk ikke relevant.
Administrering Tas på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. For pasienter med svelgeproblemer kan tablettene løses opp i mindre deler (uten å knuse dem) i 120 ml ikke-kullsyreholdig, romtemperert vann (tablettene vil ikke bli helt oppløst). Andre væsker skal ikke brukes. Blandingen skal drikkes umiddelbart etter omrøring. Beholderen må skylles med ekstra 120 ml vann som skal drikkes omgående. Kasser oppløsningen om den ikke tas innen 2 timer. Hvis det er nødvendig med administrering gjennom en nasogastrisk (NG) sonde eller perkutan endoskopisk gastrostomisonde (PEG), følger du prosessen ovenfor for innledende dispersjon og for skylling av rester. Den blandede suspensjonen og skyllingen skal administreres iht. produsentens bruksanvisning for NG- eller PEG-sonder med hensiktsmessige vannspylinger. Administrer dispersjonen innen 2 timer etter klargjøring, oppbevart i romtemperatur.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hepatotoksisitet: Kan gi legemiddelindusert leverskade og hepatitt. Er forbundet med forbigående ALAT- og ASAT-økning. Økningen ble reversert ved doseendring eller permanent seponering. Leverfunksjon skal overvåkes (ALAT, ASAT og totalbilirubin) før oppstart, hver 3. uke i de første 3 behandlingsmånedene, deretter 1 gang i måneden eller iht. klinisk vurdering, med hyppigere testing ved økte transaminaser og/eller bilirubin. Basert på alvorlighetsgraden av laboratorieavvik skal behandling avbrytes inntil bedring til grad ≤1 eller baseline, og dosen skal enten endres eller behandling seponeres permanent. ILD/pneumonitt: Oppstår hos pasienter som tidligere har gjennomgått immunterapi eller strålebehandling. Pasienten skal overvåkes mht. nye eller forverrede lungesymptomer som kan tyde på ILD/pneumonitt (f.eks. dyspné, hoste, feber). Behandling skal avbrytes omgående ved mistanke om ILD/pneumonitt, og skal seponeres permanent hvis ingen andre potensielle årsaker til ILD/pneumonitt kan identifiseres. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Effekt av andre legemidler på sotorasib: Syrereduserende midler (protonpumpehemmere og H2-reseptorantagonister): Samtidig bruk anbefales ikke da effekt på virkningen av sotorasib er ukjent. Hvis behandling med syrereduserende middel er påkrevd kan et lokalt antacida brukes, og sotorasib skal da tas enten 4 timer før eller 10 timer etter bruk av lokalt antacida. Sterke CYP3A4-induktorer: Samtidig bruk anbefales ikke da sotorasibeksponering kan reduseres. Effekt av sotorasib på andre legemidler: CYP3A4- og P-gp-substrater: Samtidig bruk med CYP3A4- og P-gp-substrater med lav terapeutisk indeks skal unngås. Hvis samtidig bruk ikke kan unngås, skal dosen med CYP3A4- og P-gp-substrater justeres iht. gjeldende preparatomtale. CYP2B6-, CYP2D6-, CYP2C8-, CYP2C9- og CYP2C19-substrater: Hensiktsmessig overvåkning anbefales ved samtidig bruk. BCRP-substrater: Sotorasib er en svak BCRP-hemmer. Samtidig administrering av et BCRP-substrat kan øke plasmakonsentrasjonen og forsterke effekten av BCRP-substratet. Samtidig administrering av rosuvastatin (et BCRP-substrat) økte rosuvastatin Cmax med 70% og AUC med 34%. Hensiktsmessig overvåkning anbefales ved samtidig bruk.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner skal rådes til å ikke bli gravide under behandlingen og skal bruke en svært sikker prevensjonsmetode under behandlingen og i minst 7 dager etter siste dose. Preparatet kan redusere effekten av hormonbaserte prevensjonsmidler. Kvinner som bruker hormonbaserte prevensjonsmidler bør derfor i tillegg bruke en barrieremetode.
AmmingUkjent om sotorasib/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming.
FertilitetIngen kliniske data.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

BehandlingSymptomatisk og støttetiltak iverksettes etter behov.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeSelektiv KRAS G12C-hemmer, som gir kovalent og irreversibel binding med det unike cysteinet for KRAS G12C. Inaktivering av KRAS G12C blokkerer tumorcellenes signalering og overlevelse, hemmer cellevekst og fremmer apoptose selektivt i tumorer som inneholder KRAS G12C, en onkogen driver av tumorgenese.
AbsorpsjonMedian Tmax: 1 time. Steady state nås innen 22 dager.
Proteinbinding89%.
FordelingGeometrisk gjennomsnittlig Vd: 211 liter.
HalveringstidGjennomsnittlig 5 timer. Geometrisk gjennomsnittlig tilsynelatende clearance: 26,2 liter/time.
MetabolismeVia CYP2C8, CYP3A4 og CYP3A5.
UtskillelseCa. 74% i feces og 6% i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser kreves.

 

Pakninger, priser og refusjon

Lumykras, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
120 mg 240 stk. (blister)
488864

-

 95 447,70 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Lumykras TABLETTER, filmdrasjerte 120 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.09.2022


Sist endret: 07.11.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)