Glaukom. For reduksjon av det intraokulære trykket ved kronisk glaukom med åpen kammervinkel. Kortvarig tilleggsterapi til annen maks. tolerert terapi i påvente av kirurgisk behandling.
1 dråpe 3 ganger daglig. Maks. anbefalt behandlingstid er vanligvis 1 måned pga. tap av effekt med tiden (takyfylakse).
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Data mangler. Forsiktighet utvises, nøye oppfølging kreves.
Barn: Data mangler. Anbefales ikke; spesielt hos spedbarn <1 år, pga. risiko for alvorlige systemiske bivirkninger.
Administrering Ved bruk av >1 legemiddel lokalt i øyet må disse gis med minst 5 minutters mellomrom. Øyesalver skal gis sist.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig eller ustabil og ukontrollert kardiovaskulær sykdom i anamnesen, inkl. alvorlig, ukontrollert arteriell hypertensjon. Samtidig behandling med MAO-hemmere, systemiske sympatomimetika, TCA.
Forsiktighetsregler
Det intraokulære trykket reduseres kraftig, og ved overdreven reduksjon bør pasienten observeres nøye. Allergi: Kan forårsake allergiske reaksjoner i øyet, oftest relatert til behandling >1 måned. Ved symptomer på allergi bør behandling avbrytes. Tap av effekt: Hos de fleste oppstår tap av effekt over tid. Tidspunktet er individuelt og bør følges opp nøye. Ved glaukom i sluttstadiet bør behandling opphøre, dersom pasienten viser akutt forverring av synet direkte etter drypping. Glaukompasienter som står på maks. tolerert behandling og som får Iopidine for å utsette kirurgi, må følges opp med hyppige kontroller, og synsfeltundersøkelse bør utføres jevnlig. Dersom behandlingen må seponeres grunnet økende intraokulært trykk, bør alternativ behandling startes eller trykksenkende kirurgi utføres. Kardiovaskulære sykdommer: Se Kontraindikasjoner.Okulær administrering av 2 dråper Iopidine 10 mg/ml viser minimal effekt på hjertefrekvens eller blodtrykk. Allikevel bør pasienter med kardiovaskulære sykdommer behandles med forsiktighet pga. risiko for vasovagalt anfall, spesielt ved tidligere anfall i anamnesen. Pasienter med alvorlig koronarinsuffisiens, nylig hjerteinfarkt, cerebrovaskulær sykdom, Raynauds sykdom eller thromboangiitis obliterans bør behandles med forsiktighet. Pasienter med depresjon bør behandles med forsiktighet, siden apraklonidin i sjeldne tilfeller er assosiert med depresjon. Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Okulær bruk er ikke undersøkt og systemisk absorpsjon er lav. Likevel bør pasienten følges nøye mht. ev. kardiovaskulære bivirkninger. Seponering: Seponering av behandlingen ved økende intraokulært trykk bør sammenfalle med start av alternativ terapi eller trykksenkende kirurgi. Hjelpestoffer: Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi øyeirritasjon, tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Skal derfor brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved risiko for sykdom på hornhinnen. Pasienten bør følges opp regelmessig ved langvarig bruk. Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser, og kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten bør fjerne kontaktlinsene (myke eller harde) før drypping, og vente i minst 15 minutter før linsene settes inn igjen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan gi svimmelhet og døsighet. Pasienten bør advares mot disse bivirkningene og rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner. Midlertidig sløret syn eller andre synsforstyrrelser kan oppstå. Unngå bilkjøring eller bruk av maskiner til synet er normalt igjen.
Interaksjoner
Bør unngås
S01E A01 - Adrenalin
S01E A02 - Dipivefrin
S01E A03 - Apraklonidin
S01E A05 - Brimonidin
S01E A51 - Adrenalin, kombinasjoner
S01E C54 - Brinzolamid, kombinasjoner
Ikke-selektive monoaminreopptakshemmere N06A A
Klinisk konsekvens
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Inaktiveringen av sympatikomimetika kan hemmes av MAO-hemmere. Dermed kan den sympatikomimetiske effekten blir kraftigere. Det er likevel vanskelig å se at en reversibel MAO-hemmer vil ha en så kraftig hemmende effekt på inaktivieringen av selektive alfa-2-simulerende sympatikomimetika gitt lokalt i øyet at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin).
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Inaktiveringen av sympatikomimetika kan hemmes av MAO-hemmere. Dermed kan den sympatikomimetiske effekten blir kraftigere. Det er likevel vanskelig å se at en MAO-B-hemmer vil ha en så kraftig hemmende effekt på inaktivieringen av selektive alfa-2-simulerende sympatikomimetika gitt lokalt i øyet at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå, spesielt siden det er MAO-A og ikke MAO-B som er involvert i inaktiveringen av sympatikomimetiske stoffer.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket følges opp.
Legemiddelalternativer
Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer, og en rekke antiparkinsonmidler som ikke virker ved å hemme MAO-B.
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at midler som påvirker noradrenerg transmisjon kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig for mianserin at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at midler som påvirker noradrenerg transmisjon kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig for mirtazapin at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Risiko for blodtrykksstigning og eventuelt også andre adrenerge effekter.
Interaksjonsmekanisme
Additive sympatikomimetiske effekter.
Dosetilpasning
Kombinasjonene er kontraindisert i preparatomalen for apraklonidin, mens forsiktighet er angitt i preparatomtalene for brimonidin. Siden dette handler om rent additive effekter og øyemidlene er selektive alfa-2-agonister, burde det være mulig å gi kombinasjonene så lenge pasienten følges opp med tanke på blodtrykket.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Gjelder bare betaagonister brukt peroralt/intravenøst, ikke betaagonister brukt til inhalasjon.
Klinisk konsekvens
Risiko for blodtrykksstigning og eventuelt også andre adrenerge effekter.
Interaksjonsmekanisme
Additive sympatikomimetiske effekter.
Dosetilpasning
Kombinasjonene er kontraindisert i preparatomalen for apraklonidin, mens forsiktighet er angitt i preparatomtalene for brimonidin. Siden dette handler om rent additive effekter og øyemidlene er selektive alfa-2-agonister, burde det være mulig å gi kombinasjonene så lenge pasienten følges opp med tanke på blodtrykket.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Kontraindisert hos pasienter som behandles med MAO-hemmere og systemiske sympatomimetika. Samtidig bruk av andre sympatomimetika til lokal bruk (okulær eller nasal) kan gi forhøyet blodtrykk. Blodtrykket bør derfor kontrolleres ved behandlingsstart ved denne kombinasjonen. Ingen interaksjoner ved samtidig bruk med adrenalin og dipivefrin øyedråper. Samtidig bruk med TCA kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, og er derfor kontraindisert. En mulig additiv eller potenserende effekt med CNS-depressiver bør tas i betraktning. Siden apraklonidin kan redusere hjertefrekvens og blodtrykk, anbefales det å være forsiktig ved samtidig bruk av betablokkere (oftalmisk og systemisk), antihypertensiver og hjerteglykosider. Ved samtidig bruk av kardiovaskulære preparater bør hjertefrekvens og blodtrykk observeres jevnlig. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av klonidin og lignende farmakologiske substanser.
Graviditet, amming og fertilitet
Apraklonidin
Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se Adrenerge reseptoragonister (Link)
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Øyedråper: Pga. manglende opplysninger om overgang til morsmelk anbefales forsiktighet med bruk hos ammende
GraviditetBegrensede data. I studier på kanin er det vist embryotoksiske effekter ved doser betydelig høyere enn det som anbefales til mennesker. Anbefales ikke under graviditet.
AmmingDet er ukjent om apraklonidin/metabolitter går over i morsmelk. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Amming bør avbrytes under behandling.
FertilitetData mangler. Dyrestudier har ikke vist uønsket effekt.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Toksisitet: Barn: Okulær administrering har gitt alvorlige forgiftninger hos spedbarn. Alle perorale inntak til sykehus. Første dose 0,2% oppløsning okulært ga alvorlig forgiftning hos spedbarn på 3 uker. 1 dråpe 0,2% oppløsning (45,5 μg) p.o. ga alvorlig forgiftning hos prematurt spedbarn på 2 uker.
Klinikk og behandling: Se Klonidin, N02C X02. I tillegg kan forventes symptomer som hyperglykemi og alvorlige apnéepisoder.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSelektiv alfaadrenerg agonist.
VirkningsmekanismeEksakt virkningsmekanisme er ukjent, men den trykkreduserende effekten antas hovedsakelig å skyldes redusert kammervannsproduksjon. Effekten inntrer vanligvis ca. 1 time etter instillasjon i øyet. Maks. trykksenkning sees etter 3-5 timer. Ingen signifikant membranstabiliserende (lokalanestetisk) effekt. Svært liten kardiovaskulær effekt.
S01E A03
Apraklonidin
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av apraklonidin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Apraklonidin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at apraklonidin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 27.05.2020) er utarbeidet av Novartis.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
03.12.2020
Sist endret: 04.05.2021 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)