FELLESKATALOGEN
Ethosuximide Orifarm
Antiepileptikum, suksinimidderivat.
KAPSLER, myke 250 mg: Hver kapsel inneh.: Etosuksimid 250 mg, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Voksne, eldre og barn >6 år: Barneabsensepilepsi samt komplekse og atypiske anfall. Myoklon-atonisk absensepilepsi og juvenile myoklone anfall (impulsiv absens), hvis andre legemidler ikke er effektive og/eller ikke tolereres.Dosering
Behandlingen er hovedsakelig langtidsbehandling. En spesialist (nevrolog, nevropediater) skal bestemme oppstart, varighet og seponering på individuell basis. Generelt bør det ikke vurderes å redusere dosen og seponere legemidlet før pasienten har vært anfallsfri i 2-3 år.
Voksne, eldre og barn >6 år
Behandlingen bør innledes med en lav daglig dose på 500 mg. Avhengig av toleranse kan dosen økes hver 5. til 7. dag i trinn på maks. 250 mg til anfallene er kontrollert med en daglig dose på 1000-1500 mg. I visse tilfeller kan det være nødvendig med en daglig dose på 2000 mg, fordelt som flere enkeltdoser. Terapeutisk plasmanivå er vanligvis mellom 40-100 μg/ml.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Seponeres ved å redusere dosen gradvis over en periode på 1-2 år. Barn kan få lov til å vokse fra dosen pr. kg kroppsvekt i stedet for å justere dosen iht. alder, men det må sikres at EEG-funnene ikke forverres.
Seponeres ved å redusere dosen gradvis over en periode på 1-2 år. Barn kan få lov til å vokse fra dosen pr. kg kroppsvekt i stedet for å justere dosen iht. alder, men det må sikres at EEG-funnene ikke forverres.
Spesielle pasientgrupper
- Barn 0-6 år: De som ikke klarer å svelge kapsler, bør gis etosuksimid som peroral mikstur.
- Hemodialysepasienter: Etosuksimid er dialyserbar. Hemodialysepasienter må derfor ha en supplerende dose eller et modifisert doseringsregime. Under en dialyseperiode på 4 timer fjernes 39-52% av inntatt dose.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre suksinimider. Akutt eller intermitterende porfyri.Forsiktighetsregler
Blodtelling og kontroll av laboratorieparametre anbefales, særlig hvis kliniske avvik oppstår. Dyskinesi: Hvis det oppstår dyskinesier, må etosuksimid seponeres og difenhydramin gis i.v. om nødvendig. Undersøkelser: Det bør vies spesiell oppmerksomhet til kliniske symptomer på benmargsskade (feber, angina, blødning). Det anbefales å foreta blodtelling regelmessig (i utgangspunktet månedlig, etter 1 år hver 6. måned) for å identifisere potensiell benmargsskade. Ved leukocyttall <3500/mm³ eller granulocytt-ratio <25%, bør dosen reduseres eller behandlingen seponeres. Leverenzymene bør også sjekkes regelmessig. Psykiatriske lidelser: Ved tidligere psykiatriske lidelser kan psykiske bivirkninger forekomme, og ekstra forsiktighet er derfor nødvendig i denne pasientgruppen. Alvorlige hudreaksjoner: Alvorlige dermatologiske reaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), er rapportert. SJS og DRESS kan være dødelig. Pasienten ser ut til å ha høyest risiko for disse reaksjonene tidlig i behandlingsforløpet. I hoveddelen av tilfellene oppstår reaksjonen i løpet av den 1. behandlingsmåneden. Behandlingen skal seponeres ved de første tegn/symptomer på alvorlige hudreaksjoner, som hudutslett, mukosale lesjoner eller andre tegn på overfølsomhet. Suicidale tanker og atferd: Suicidale tanker og atferd er sett hos pasienter som behandles med antiepileptika for ulike indikasjoner. Pasienten bør derfor overvåkes for dette, og hensiktsmessig behandling bør vurderes. Pasienten (og omsorgspersoner) bør rådes til å oppsøke medisinsk hjelp ved symptomer på suicidale tanker eller atferd. Generaliserte tonisk-kloniske anfall: For å hindre generaliserte tonisk-kloniske anfall som ofte forbindes med komplekse og atypiske absenser, kan etosuksimid kombineres med effektive antiepileptika (f.eks. primidon eller fenobarbital). Ytterligere anfallsprofylakse for generaliserte tonisk-kloniske anfall kan bare gis ved absensepilepsi hos barn i skolealder. Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol. Tilleggseffekt av samtidig administrerte legemidler som inneholder sorbitol (eller fruktose) og inntak av sorbitol (eller fruktose) gjennom dietten skal tas i betraktning. Sorbitolinnholdet kan påvirke biotilgjengeligheten til andre legemidler til peroral bruk som administreres samtidig. Bilkjøring og bruk av maskiner: Reaksjonsevnen til CNS kan bli svekket i slik grad at evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner blir påvirket, selv når etosuksimid blir tatt som forskrevet.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBehandling bør ikke avbrytes under graviditet uten samtykke fra lege, da plutselig seponering eller ukontrollert dosereduksjon kan føre til nye epileptiske anfall som kan skade den gravide og/eller det ufødte barnet. Etosuksimid passerer placenta. Det er ikke sett spesifikke medfødte misdannelser hos barn eksponert for etosuksimid som monoterapi in utero. Risikoen for misdannelser under behandling med antiepileptika er økt. Hyppigst rapportert er hareskår, kardiovaskulære misdannelser og nevralrørsdefekter. Pasienten bør informeres om den økte risikoen for misdannelser og det bør tilbys prenatale diagnostiske tiltak. Laveste effektive dose som sikrer anfallskontroll, skal ikke overskrides, særlig i perioden mellom 20. og 40. dag av graviditeten. Serumkonsentrasjonen hos den gravide må overvåkes regelmessig.
AmmingGår over i morsmelk. Amming skal opphøre under behandling.
FertilitetIngen data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerTretthet, sløvhet, depresjon, agitasjon og irritabilitet.
BehandlingAdministrering av aktivt kull som indisert. Betydelige overdoser krever overvåkning av kardiovaskulære og respiratoriske systemer på intensivavdeling. Hemodialyse kan være nyttig.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeMekanismen er i stor grad ukjent, men mest sannsynlig avhenger virkningen av delvis hemming av T-type kalsiumkanaler i talamiske nevroner.
AbsorpsjonPraktisk talt fullstendig. Plasmakonsentrasjonen er direkte relatert til størrelsen på dosen.
ProteinbindingBindes ikke til plasmaproteiner.
FordelingEr til stede i spinalvæske og spytt i samme konsentrasjon som i plasma.
HalveringstidMannlige forsøkspersoner (20-23 år): 38,3-66,6 timer. Barn: 25,7-35,9 timer. Steady state nås etter 8-10 dager.
Utskillelse10-20% uendret i urin. De viktigste metabolittene, diastereomene til 2-(1-hydroksyetyl)-2-metylsuksinimid og 2-etyl-2-metyl-3-hydrokssuksinimid, blir til en viss grad konjugert og utskilt via nyrene som glukuronid.
Pakninger, priser og refusjon
Ethosuximide Orifarm, KAPSLER, myke:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 100 stk. (blister) 428376 |
1 285,80 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
05.02.2021
Sist endret: 09.06.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)