Emselex

Pharma&


Urologisk spasmolytikum.

G04B D10 (Darifenacin)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

DEPOTTABLETTER 7,5 mg og 15 mg: Hver depottablett inneh.: Darifenacin (som hydrobromid) 7,5 mg, resp. 15 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 7,5 mg: Titandioksid (E 171). 15 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller økt vannlatingsfrekvens og urgency som kan forekomme hos voksne pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne ≥18 år inkl. eldre ≥65 år
Anbefalt startdose er 7,5 mg daglig. Effekt og sikkerhet bør vurderes på nytt 2 uker etter behandlingsstart. For pasienter som har en akseptabel bivirkningsprofil, men som krever ytterligere symptomlindring, kan dosen økes til 15 mg daglig, basert på individuell respons.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Økt eksponering kan forekomme ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A), men dosejustering er unødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) bør behandling kun gis dersom fordelen oppveier risikoen. Daglig dose bør begrenses til 7,5 mg. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig, men forsiktighet bør utvises.
  • Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.
  • Pasienter som mottar samtidig behandling med potente CYP2D6-hemmere eller moderate CYP3A4-hemmere: Se Interaksjoner.
Administrering Tas 1 gang daglig, til omtrent samme tid. Kan tas med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon. Ventrikkelretensjon. Ukontrollert trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk megakolon. Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Bør administreres med forsiktighet til pasienter med autonom nevropati, hiatushernie, klinisk signifikant obstruksjon ved blæretømming, risiko for urinretensjon, alvorlig konstipasjon eller gastrointestinale obstruktive lidelser (f.eks. pylorusstenose). Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles for trangvinkelglaukom. Andre årsaker til økt vannlatingsfrekvens (hjertesvikt eller nyresykdom) bør utredes i forkant av behandlingen. Ved urinveisinfeksjon bør adekvat antibakteriell behandling igangsettes. Forsiktighet bør utvises ved risiko for redusert gastrointestinal motilitet, gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av medisiner som kan forårsake/forverre øsofagitt (f.eks. perorale bisfosfonater). Sikkerhet og effekt ved nevrogen årsak til overaktivitet i detrusor er ukjent. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdommer. Pasienten bør få beskjed om å seponere preparatet og oppsøke lege umiddelbart ved ødem i tunge eller laryngofarynks eller ved pustevansker. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, tåkesyn, søvnløshet og søvnighet under behandlingen, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Darifenacin metaboliseres primært av CYP2D6 og CYP3A4. CYP2D6- og CYP3A4-hemmere kan øke eksponeringen av darifenacin. Ved samtidig administrering med moderate CYP3A4-hemmere eller potente CYP2D6-hemmere bør anbefalt startdose være 7,5 mg daglig. Kan titreres til 15 mg daglig for å oppnå forbedret klinisk respons forutsatt at dosen er godt tolerert. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres via CYP2D6, og som har et smalt terapeutisk vindu. CYP3A4-induktorer vil sannsynligvis redusere plasmakonsentrasjonen av darifenacin. Standard terapeutisk monitorering av protrombintid for warfarin bør opprettholdes. Terapeutisk legemiddelmonitorering av digoksin bør utføres ved oppstart og avslutning av darifenacinbehandling, samt ved endring av dosen. Samtidig bruk av potente P-gp-hemmere (f.eks. verapamil, ciklosporin) bør unngås. Samtidig bruk av andre legemidler med antimuskarine egenskaper (f.eks. oksybutynin, tolterodin, flavoksat) kan gi mer uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger. Potensering av antikolinerge effekter av antiparkinsonmidler og trisykliske antidepressiver kan også forekomme.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrenset mengde data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist toksisitet ved fødsel. Er ikke anbefalt under graviditet.
AmmingUtskilles i morsmelk hos rotter. Overgang i human morsmelk er ukjent. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om en skal amme eller avstå fra behandling under amming bør baseres på en nytte- og risikovurdering.
FertilitetIngen fertilitetsdata hos mennesker foreligger. Kvinner som potensielt kan bli gravide bør gjøres oppmerksom på mangelen på fertilitetsdata, og darifenacin bør bare gis etter vurdering av individuell nytte og risiko.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerDoser på 75 mg har gitt munntørrhet, konstipasjon, hodepine, dyspepsi og tørrhet i nesen.
BehandlingBør rettes mot å reversere antikolinerge symptomer under nøye medisinsk overvåkning. Fysostigmin kan bidra til å reversere slike symptomer.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeSelektiv muskarinreseptorantagonist (M3 SRA). M3-reseptoren er den viktigste subtypen som kontrollerer muskelkontraksjon i urinblæren.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet: 15% og 19% etter daglige doser på hhv. 7,5 mg og 15 mg ved steady state. Cmax nås ca. 7 timer etter administrering og steady state nås den 6. dagen. Eksponeringen er 23% lavere hos menn enn hos kvinner.
Proteinbinding 98%.
FordelingVd: 163 liter.
MetabolismeBetydelig metabolisme via CYP3A4 og CYP2D6 i lever, og via CYP3A4 i tarmveggen.
UtskillelseCa. 60% i urin, ca. 40% i feces. Kun 3% utskilles uforandret.

 

Pakninger, priser og refusjon

Emselex, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
7,5 mg 28 stk. (blister)
454258
Blå resept 311,50 C
98 stk. (blister)
581960
Blå resept 999,60 C
15 mg 28 stk. (blister)
547482
Blå resept 335,00 C
98 stk. (blister)
112236
Blå resept 1 082,00 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Emselex DEPOTTABLETTER 7,5 mg

Emselex DEPOTTABLETTER 15 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04.02.2022


Sist endret: 12.04.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)