KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 100 μg/ml: 1 ml inneh.: Deksmedetomidinhydroklorid tilsv. deksmedetomidin 100 μg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

For sedasjon av voksne i intensivbehandling når sedasjonsnivå ikke må være lavere enn at pasienten responderer på verbal stimulering (tilsv. «Richmond Agitation-Sedation Scale» (RASS) 0 til -3). For sedasjon av ikke-intuberte voksne før og/eller under diagnostiske eller kirurgiske prosedyrer som krever sedasjon, dvs. prosedyre- eller moderat sedasjon.

Dosering

Sedasjon av voksne i intensivbehandling: Kun til bruk i sykehus. Skal kun administreres av helsepersonell som er trent i behandling av intensivpasienter. Der intubering og sedasjon foreligger, kan det byttes til deksmedetomidin med initial infusjonshastighet på 0,7 μg/kg/time, som justeres trinnvis innenfor doseintervallet 0,2-1,4 μg/kg/time avhengig av respons, for å oppnå ønsket sedasjonsnivå. Lavere initial infusjonshastighet bør vurderes for svekkede. Etter dosejustering kan det ta opptil 1 time før nytt steady state-sedasjonsnivå oppnås. Maks. dose 1,4 μg/kg/time skal ikke overskrides. Dersom tilstrekkelig sedasjonsnivå ikke oppnås ved maks. dose, skal det byttes til alternativt sedativum. Bruk av støtdose anbefales ikke. Hvis nødvendig kan propofol eller midazolam benyttes inntil klinisk effekt er etablert. Ingen erfaring med bruk ≥14 dager.
Prosedyre-/moderat sedasjon hos voksne: Skal kun administreres av helsepersonell som er trent i anestesibehandling av pasienter i forbindelse med operasjoner eller under diagnostiske prosedyrer. Pasienten skal overvåkes kontinuerlig av person som ikke er involvert i diagnostisk/kirurgisk prosedyre, for tidlige tegn på hypotensjon, hypertensjon, bradykardi, respirasjonsdepresjon, luftveisobstruksjon, apné, dyspné og/eller lav oksygenmetning. Tilleggsoksygen bør være tilgjengelig, og gis når indisert. Oksygenmetningen overvåkes ved pulsoksymetri. Avhengig av prosedyre kan samtidig lokalanestesi eller analgesi være nødvendig for å oppnå ønsket klinisk effekt. Ytterligere analgesi/sedativer anbefales ved smertefulle prosedyrer eller når økt sedasjonsgrad er nødvendig. Distribusjon t1/2 er ca. 6 minutter, og bør tas i betraktning sammen med effekt av andre gitte legemidler, ved vurdering av nødvendig tid for titrering til ønsket klinisk effekt. Oppstart: 1,0 µg/kg over 10 minutter som støtinfusjon. For mindre invasive prosedyrer kan 0,5 µg/kg gitt over 10 minutter som støtinfusjon være egnet. Vedlikehold: Startes generelt med 0,6-0,7 µg/kg/time, titreres til ønsket klinisk effekt innenfor doseintervallet 0,2-1 µg/kg/time. Vedlikeholdsinfusjonsraten bør justeres for å oppnå ønsket sedasjonsnivå.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Brukes med forsiktighet. Redusert vedlikeholdsdose kan vurderes. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering. Barn og ungdom ≤18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen doseringsanbefaling kan gis. Eldre: Forsiktighet bør utvises. Økt tendens til å utvikle hypotensjon ved bruk av deksmedetomidin for prosedyrer, inkl. ved støtdose. Dosejustering vanligvis ikke nødvendig, men bør vurderes.
Tilberedning/Håndtering: Fortynnes i 50 mg/ml glukoseoppløsning, Ringer-oppløsning, mannitoloppløsning eller 9 mg/ml natriumkloridoppløsning til enten 4 μg/ml eller 8 μg/ml, se pakningsvedlegg. Inspiseres for partikler og misfarging før bruk.
Administrering: Administreres kun som fortynnet infusjonsvæske vha. kontrollert infusjonsapparat. Prosedyre-/ moderat sedasjon: Gis som støtinfusjon etterfulgt av vedlikeholdsinfusjon. For ytterligere instruksjoner, se pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. AV-blokk grad II eller III, dersom pasienten ikke har pacemaker. Ukontrollert hypotensjon. Akutte cerebrovaskulære tilstander.

Forsiktighetsregler

Overvåkning: Beregnet for intensivavdeling, til bruk under operasjoner og diagnostiske prosedyrer. Bruk i andre miljøer er ikke anbefalt. Kontinuerlig hjerteovervåkning under infusjon. Respirasjon overvåkes hos ikke-intuberte pga. risiko for respirasjonsdepresjon og apné. Oppvåkningstiden er ca. 1 time. Ved poliklinisk bruk, bør nøye overvåkning fortsette i minst 1 time (eller lenger basert på pasientens tilstand), med fortsatt medisinsk overvåkning i minst ytterligere 1 time av hensyn til pasientsikkerheten. Generelt: Bør ikke gis som bolusdose, og i intensivavdeling anbefales ikke støtdose. Beredskap for alternativt sedativ bør være tilgjengelig, for umiddelbar behandling ved agitasjon eller under pågående prosedyrer, spesielt i løpet av de første behandlingstimene. Ved prosedyresedasjon kan en liten bolus med annet sedativum gis dersom rask økning av sedasjonsnivå er påkrevd. Vekking og reaksjon på stimuli, bør ikke anses som bevis for manglende effekt i fravær av andre kliniske tegn og symptomer. Vil normalt ikke føre til dyp sedasjon og pasienten kan lett vekkes, derfor ikke egnet til pasienter som ikke tolererer denne effektprofilen, f.eks. de som trenger dyp kontinuerlig sedasjon. Bør ikke brukes som generelt anestetisk induksjonsmiddel for intubering eller for sedasjon ved muskelrelakserende bruk. Har ikke antikonvulsiv effekt. Ikke anbefalt til pasientkontrollert sedasjon pga. utilstrekkelige data. Ved poliklinisk bruk bør pasienten etter utskrivning tas vare på av egnet omsorgsperson. Pasienten bør avstå fra å kjøre/utføre andre risikofylte oppgaver, og unngå bruk av andre sederende midler i en gitt tidsperiode, basert på observerte effekter, prosedyre, samtidig bruk av andre legemidler, alder og tilstand. Hjerte: Reduserer hjerterytme og blodtrykk ved sentral sympatikusdempende effekt, men gir hypertensjon ved høyere konsentrasjoner. Ikke egnet ved alvorlig kardiovaskulær instabilitet. Forsiktighet må utvises ved eksisterende bradykardi. Ekstra forsiktighet må utvises hos pasienter med hjerterytme <60. Bradykardi krever vanligvis ikke behandling, men kan respondere på antikolinergika eller dosereduksjon når nødvendig. Pasienter med god kondisjon og lav hvilepuls kan være sensitive for bradykardieffekter av α2-reseptoragonister, og forbigående sinusarrest er rapportert. Hjertestans, ofte innledet med bradykardi eller AV-blokk, er også rapportert. Forsiktighet må utvises ved eksisterende hypotensjon, hypovolemi, kronisk hypotensjon, alvorlig ventrikulær dysfunksjon og hos eldre. Hypotensjon krever normalt ikke behandling, men dosereduksjon, væske og/eller vasokonstriktorer kan være nødvendig. Forsiktighet bør utvises ved svekket perifer autonom aktivitet. Forbigående hypertensjon er sett ved støtdose, og anbefales ikke ved intensivsedasjon. Hypertensjon krever normalt ikke behandling, men reduksjon av kontinuerlig infusjonshastighet kan være tilrådelig. Lokal vasokonstriksjon ved høyere konsentrasjoner kan være av større betydning ved iskemisk hjertesykdom eller alvorlig cerebrovaskulær sykdom, og slike pasienter bør overvåkes nøye. Dosereduksjon eller seponering bør vurderes ved utvikling av tegn til myokardiskemi eller cerebral iskemi. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med andre virkestoff som har sedative eller kardiovaskulære effekter. Lever: Forsiktighet skal utvises ved nedsatt leverfunksjon, siden overdreven dosering kan gi økt bivirkningsrisiko, oversedasjon eller forlenget effekt pga. redusert clearance. Nevrologisk: Begrenset erfaring ved alvorlig nevrologisk sykdom og etter nevrokirurgi, og forsiktighet bør utvises hvis dyp sedasjon er påkrevd. Deksmedetomidin kan redusere cerebral blodstrøm og intrakranielt trykk, dette bør tas i betraktning ved valg av behandling. Annet: α2-reseptoragonister er sjelden assosiert med abstinenssymptomer ved brå seponering etter langvarig bruk. Mulighet for abstinenssymptomer bør vurderes ved utvikling av agitasjon og hypertensjon kort tid etter seponering av deksmedetomidin. Kan indusere hypertermi som er resistent mot tradisjonelle nedkjølingsmetoder. Ved vedvarende, uforklarlig feber bør behandlingen seponeres. Ikke anbefalt ved malign hypertermi-følsomhet. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. ml. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør rådes til å avstå fra å kjøre bil/utføre andre farlige oppgaver i en hensiktsmessig tidsperiode etter prosedyresedasjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet bør utvises når deksmedetomidin gis sammen med spinal-/epiduralanestesi, pga. mulig økt risiko for hypotensjon/bradykardi. Samtidig bruk av anestetika, sedativer, hypnotika og opioider fører sannsynligvis til forsterkning av effekter, inkl. beroligende, bedøvende og kardiorespiratoriske effekter. Ved samtidig bruk kan dosereduksjon for deksmedetomidin, anestetikum, sedativum, hypnotikum eller opioid være nødvendig, pga. mulige farmakodynamiske interaksjoner. Interaksjonspotensiale mellom deksmedetomidin og substrater med hovedsakelig CYP2B6-metabolisme. Forsterkede hypotensive og bradykardieffekter bør vurderes ved bruk av andre legemidler som forårsaker slike effekter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Bør ikke brukes under graviditet med mindre kvinnens kliniske tilstand krever behandling med deksmedetomidin.
Amming: Skilles ut i morsmelk. Konsentrasjonen er imidlertid under deteksjonsnivå innen 24 timer etter behandlingsavslutning. Risiko for spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning på om amming skal opphøre/behandling avstås fra, basert på nytte/risiko.
Fertilitet: Ingen humane data tilgjengelig.

 

Bivirkninger

Bivirkningene listet opp er data fra studier med intensivsedasjon.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeKvalme1, munntørrhet1, oppkast
Mindre vanligeAbdominal distensjon
Generelle
VanligeHypertermi, seponeringssyndrom
Mindre vanligeIneffektivt legemiddel, tørste
Hjerte
Svært vanligeBradykardi1
VanligeHjerteiskemi/-infarkt, takykardi
Mindre vanligeAV-blokk, hjertestans, redusert minuttvolum
Kar
Svært vanligeHypertensjon1, hypotensjon1
Luftveier
Svært vanligeRespirasjonsdepresjon1,2
Mindre vanligeApné, dyspné
Nyre/urinveier
Ukjent frekvensPolyuri
Psykiske
VanligeAgitasjon
Mindre vanligeHallusinasjon
Stoffskifte/ernæring
VanligeHyperglykemi, hypoglykemi
Mindre vanligeHypoalbuminemi, metabolsk acidose

Barn: Ved intensivbehandling i opptil 24 timer hos barn >1 måned er det vist tilsvarende sikkerhetsprofil som hos voksne. Data for nyfødte er svært mangelfulle.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
HjerteBradykardi1
KarHypertensjon1, hypotensjon1
LuftveierRespirasjonsdepresjon1,2
Vanlige
GastrointestinaleKvalme1, munntørrhet1, oppkast
GenerelleHypertermi, seponeringssyndrom
HjerteHjerteiskemi/-infarkt, takykardi
PsykiskeAgitasjon
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi, hypoglykemi
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon
GenerelleIneffektivt legemiddel, tørste
HjerteAV-blokk, hjertestans, redusert minuttvolum
LuftveierApné, dyspné
PsykiskeHallusinasjon
Stoffskifte/ernæringHypoalbuminemi, metabolsk acidose
Ukjent frekvens
Nyre/urinveierPolyuri

Barn: Ved intensivbehandling i opptil 24 timer hos barn >1 måned er det vist tilsvarende sikkerhetsprofil som hos voksne. Data for nyfødte er svært mangelfulle.

1Også sett i studier med prosedyresedasjon.

2Forekomst med frekvens Vanlig i studier med intensivsedasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdosering kan gi bradykardi, hypotensjon, hypertensjon, oversedasjon, respirasjonsdepresjon og hjertestans.
Behandling: Infusjonen reduseres eller avbrytes. Kardiovaskulære effekter behandles som klinisk indisert.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv α2-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Sympatolytisk effekt ved reduksjon av frisetting av noradrenalin i sympatiske nerveender. Sedative effekter mediert ved redusert aktivering av locus coeruleus. Analgetisk og anestetikum/analgetikum-sparende effekt. Kardiovaskulære effekter avhenger av dose. Ved lav infusjonshastighet dominerer sentrale effekter og gir reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk. Ved høye doser dominerer perifere vasokonstriktive effekter og gir økt systemisk vaskulær motstand og blodtrykk, bradykardi-effekten blir forsterket. Relativt liten depressiv effekt på respirasjon ved monoterapi.
Proteinbinding: 94%, konstant fra 0,85-85 ng/ml.
Fordeling: To-kompartment distribusjonsmodell. Vdss ca. 1,16-2,16 liter/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig estimert terminal t1/2 ca. 1,9-2,5 timer, høyere hos nyfødte. Gjennomsnittlig estimert plasmaclearance 0,46-0,73 liter/time/kg, høyere hos barn.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: 95% via urin (<1% uendret), 4% via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Ampuller/hetteglass oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Etter fortynning er kjemisk og fysisk stabilitet vist i 24 timer ved 25°C. Bør brukes umiddelbart. Hvis ikke, er brukeren ansvarlig for oppbevaringstid og -forhold, som normalt bør være ≤24 timer ved 2-8°C, med mindre aseptiske forhold er ivaretatt.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Dexdor, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 μg/ml5 × 2 ml (amp.)
596881
-
-
1296,10C
25 × 2 ml (amp.)
390699
-
-
6335,50C
4 × 4 ml (hettegl.)
470397
-
-
2052,00C
4 × 10 ml (hettegl.)
034494
-
-
5075,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 04.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.01.2020