Comtess

Orion (Orion Pharma AS)


Antiparkinsonmiddel, COMT-hemmer.

N04B X02 (Entakapon)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Entakapon 200 mg, soyalecitin, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Adjuvans til levodopa​/​benserazid eller levodopa​/​karbidopa hos voksne med Parkinsons sykdom og motoriske «end of dose»-fluktuasjoner, som ikke kan stabiliseres med disse kombinasjonene.
Norsk legemiddelhåndbok: Parkinsons sykdom og parkinsonisme

Dosering

Bør bare brukes sammen med levodopa​/​benserazid eller levodopa​/​karbidopa, se respektive Felleskatalogtekster.
Voksne
1 tablett (200 mg) tas sammen med hver dose levodopa​/​dekarboksylasehemmer. Høyeste anbefalte dosering er 200 mg 10 ganger daglig, dvs. 2000 mg entakapon. Entakapon forsterker effekten av levodopa. For reduksjon av levodoparelaterte dopaminerge bivirkninger som dyskinesier, kvalme, brekninger og hallusinasjoner kan det være nødvendig å justere levodopadosen i løpet av de første dagene til de første ukene etter påbegynt entakaponbehandling. Døgndosen av levodopa kan reduseres med 10-30% ved å forlenge doseintervallet og​/​eller redusere mengden levodopa pr. dose, alt etter pasientens kliniske tilstand. Avbrytes entakaponbehandlingen er det nødvendig å justere doseringen av annen antiparkinsonbehandling, spesielt levodopa, for å oppnå tilstrekkelig kontroll på parkinsonsymptomene. Entakapon øker biotilgjengeligheten av levodopa fra standardformuleringer av levodopa​/​benserazid noe mer (5-10%) enn fra standardformuleringer av levodopa​/​karbidopa. Pasienter som benytter standardformuleringer av levodopa​/​benserazid kan derfor trenge en større reduksjon av levodopadosen ved tillegg av entakapon.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering for entakapon ikke nødvendig. Lengre doseintervall hos pasienter som gjennomgår dialysebehandling kan vurderes.
  • Barn og ungdom <18 år: Ingen tilgjengelige data.
  • Eldre: Ingen dosejustering av entekapon nødvendig.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Tablettene kan om nødvendig deles (ingen delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, peanøtter eller soya. Nedsatt leverfunksjon. Feokromocytom. Samtidig bruk av ikke-selektive MAO-A- og MAO-B-hemmere (f.eks. fenelzin og tranylcypromin). Samtidig bruk av en selektiv MAO-A- og en selektiv MAO-B-hemmer. Tidligere sykdomshistorie med malignt nevroleptikasyndrom (MNS) og​/​eller ikke-traumatisk rabdomyolyse.

Forsiktighetsregler

Rabdomyolyse: Sekundært etter alvorlige dyskinesier eller MNS, har vært sett hos pasienter med Parkinsons sykdom. MNS, inkl. rabdomyolyse og hypertermi, kjennetegnes av motoriske symptomer (rigiditet, myoklonus, tremor), forandringer av mental status (f.eks. uro, forvirring, koma), autonom dysfunksjon (takykardi, ustabilt blodtrykk) og forhøyet kreatinkinase (CK) i blod. Det kan hende at kun en del av disse symptomene og​/​eller funnene forekommer. Enkelttilfeller av MNS er rapportert, særlig etter brå dosereduksjon eller seponering av entakapon og annen samtidig administrert dopaminerg behandling. Hvis nødvendig, bør seponering av entakapon og annen dopaminerg behandling skje langsomt og om tegn og​/​eller symptomer forekommer til tross for langsom seponering, kan økning av levodopadosen være nødvendig. Ved iskemisk hjertesykdom: Forsiktighet bør utvises. Katekol-O-metyltransferase (COMT): Bør gis med forsiktighet til pasienter som behandles med legemidler som metaboliseres av COMT, f.eks. rimiterol, isoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfametyldopa og apomorfin. Samtidig levodopabehandling: Siden entakapon alltid gis som tillegg til levodopabehandling må de forsiktighetsregler som gjelder for levodopabehandling også iakttas ved entakaponbehandling. Entakapon øker biotilgjengeligheten av levodopa. Hyppigere dopaminerge bivirkninger kan derfor forekomme. Justering av levodopadosen i løpet av de første dagene til de første ukene etter påbegynt entakaponbehandling kan være nødvendig for å redusere levodoparelaterte bivirkninger iht. pasientens kliniske tilstand. Levodopaindusert ortostatisk hypotensjon: Entakapon kan forverre levodopaindusert ortostatisk hypotensjon og bør gis med forsiktighet til pasienter som tar andre legemidler som kan forårsake ortostatisk hypotensjon. Dopaminerge bivirkninger: Ved oppstart av entakapon, kan dosejustering av andre antiparkinsonmidler være nødvendig pga. mulighet for hyppigere dopaminerge bivirkninger. Diaré: Ved diaré bør kroppsvekten følges. Forlenget eller vedvarende diaré kan være tegn på kolitt. Ved slik diaré bør behandlingen seponeres og annen passende behandling og undersøkelser vurderes. Impulskontrollforstyrrelser: Pasienter bør regelmessig monitoreres for utviklingen av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter​/​omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på at symptomer på impulskontrollforstyrrelser, inkl. patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsshopping, overspising og tvangsspising kan forekomme ved bruk av dopaminagonist og​/​eller annen dopaminerg behandling i kombinasjon med levodopa. Dersom slike symptomer oppstår anbefales gjennomgang av behandlingen. Øvrige: Ved progressiv anoreksi, asteni og vekttap innen relativt kort tid, bør en generell medisinsk undersøkelse inkl. kontroll av leverfunksjon vurderes. Hjelpestoffer: Inneholder soyalecitin og skal ikke brukes ved overfølsomhet for peanøtter eller soya. Maks. anbefalt dose (10 tabletter) inneholder 79 mg natrium, tilsv. 4% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Bilkjøring og bruk av maskiner: Entakapon kan sammen med levodopa ha en stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Entakapon kan sammen med levodopa gi svimmelhet, somnolens, plutselige søvnepisoder og symptomatisk ortostatisme. Pasienten bør gjøres oppmerksom på dette ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienten skal avstå fra bilkjøring og aktiviteter som krever skjerpet oppmerksomhet, og hvor nedsatt oppmerksomhet kan utsette dem selv eller andre for risiko, skade eller død, inntil episoder som somnolens og plutselige inntreffende søvnepisoder opphører.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Forsiktighet ved samtidig bruk av entakapon og MAO-A-hemmere, TCA, noradrenalin-reopptakshemmere, legemidler som kan gi ortostatisk hypotensjon, samt legemidler som metaboliseres av COMT. Jern: Entakapon kan chelatbinde jern i mage-tarmkanalen. Entakapon og jernpreparater bør tas med minst 2-3 timers mellomrom. Selegilin: Kan brukes sammen med selegilin (selektiv MAO-B-hemmer), men døgndosen av selegilin bør ikke overskride 10 mg. CYP2C9: Entakapon kan påvirke andre legemidler som metaboliseres via CYP2C9. Warfarin: Kontroll av INR-verdiene anbefales når entakaponbehandling settes i gang hos pasienter som bruker warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetErfaring hos gravide foreligger ikke. Bør derfor ikke brukes under graviditet.
AmmingSkilles ut i melk i dyrestudier. Sikkerheten hos spedbarn er ukjent, og amming bør unngås.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
De vanligste bivirkningene er relatert til økt dopaminerg aktivitet og opptrer vanligvis ved behandlingsstart. Ved å redusere levodopadosen reduserer man alvorlighetsgraden og frekvensen av disse symptomene.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerIsolerte tilfeller hvor høyeste daglige dose inntatt var 16 000 mg. Akutte symptomer​/​tegn inkluderer forvirring, redusert aktivitet, somnolens, hypotoni, misfarging av hud og urtikaria.
BehandlingSymptomatisk.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeReduserer metabolismen av levodopa til 3-O-metyldopa (3-OMD) ved reversibel, spesifikk hemming av COMT, hovedsakelig perifert. Dette gir økt AUC for levodopa, og økt mengde levodopa tilgjengelig i hjernen. Entakapon forlenger dermed klinisk respons av levodopa.
AbsorpsjonStore intra- og interindividuelle variasjoner. Cmax oppnås etter ca. 1 time. Omfattende first pass-metabolisme. Biotilgjengelighet ca. 35%.
ProteinbindingI stor grad.
FordelingVdss: 20 liter.
HalveringstidCa. 30 minutter. Total clearance er ca. 800 ml​/​minutt.
MetabolismeMetaboliseres i liten grad.
UtskillelseCa. 80-90% via feces, og 10-20% i urinen, hovedsakelig konjugert med glukuronsyre.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

 

Pakninger, priser og refusjon

Comtess, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
200 mg 60 stk. (boks)
432237

Blå resept

 472,70 C
100 stk. (boks)
433250

Blå resept

 763,70 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Comtess TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

22.07.2024


Sist endret: 05.03.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)