Bunalict

Sandoz (Sandoz A​/​S)


Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet.

N07B C51 (Buprenorfin, Nalokson)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5 mg og 8 mg/2 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin (som hydroklorid) 2 mg, resp. 8 mg, nalokson (som hydrokloriddihydrat) 0,5 mg, resp. 2 mg, laktose, mannitol, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.


Indikasjoner

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet, i sammenheng med medisinsk, sosial og psykologisk behandling. Hensikten med komponenten nalokson er å hindre i.v. misbruk. Behandlingen er beregnet for bruk hos voksne og ungdom >15 år som har samtykket i behandling av sin avhengighet.
Norsk legemiddelhåndbok: Vedlikeholdsbehandling
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Legemiddelassistert rehabilitering (LAR)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandlingen skal skje under tilsyn av lege med erfaring i behandling av opioidavhengighet. Type avhengighet (dvs. lang- eller korttidsvirkende opioid), tiden fra siste inntak og grad av opioidavhengighet skal vurderes før oppstart. For å unngå å fremkalle abstinens, bør behandling kun initieres når objektive​/​klare tegn på abstinens kan påvises, f.eks. vha. COWS-skalaen.
Terapioppstart hos voksne og ungdom >15 år
Anbefalt startdose er 4 mg/1 mg. For å minimere abstinenssymptomer og holde pasienten på behandling kan det f.eks. gis 2 × 2 mg/0,5 mg som en enkeltdose opptil 2 ganger på dag 1. Daglig tilsyn av administrering anbefales. For opioidavhengige pasienter: 1. dose tas når tegn på abstinens oppstår og minst 6 timer etter pasientens siste inntak av opioider (f.eks. heroin, korttidsvirkende opioider). For pasienter som får metadon: Før behandlingsstart skal metadondosen reduseres til maks. 30 mg​/​døgn. 1. dose tas når tegn på abstinens oppstår og minst 24 timer etter pasientens siste inntak av metadon. Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos pasienter med metadonavhengighet.
Dosestabilisering og vedlikeholdsbehandling hos voksne og ungdom >15 år
Etter behandlingsstart på dag 1, skal dosen raskt titreres til en vedlikeholdsdose som holder pasienten på behandling og undertrykker opioidabstinenseffekter. Vedlikeholdsdosen revurderes iht. pasientens kliniske og psykiske status. Maks. daglig dose skal ikke overstige 24 mg. Under vedlikeholdsbehandling kan det være nødvendig å restabilisere pasienten regelmessig på en ny vedlikeholdsdose, som respons på endringer i pasientens behov. Dosereduksjon: Etter stabilisering kan doseringsfrekvensen reduseres til hver 2. dag. Pasienten tar da det som tilsvarer 2 ganger den individuelt titrerte daglige dosen hver 2. dag, og er dosefri hver 2. dag. Noen pasienter kan doseres 3 ganger pr. uke, f.eks. mandag, onsdag og fredag (dobbel dose mandag og onsdag, trippel dose fredag). Ingen dose tas de andre dagene.
Avslutning av behandling hos voksne og ungdom >15 år
Nedtrapping: Etter at stabilisering er oppnådd kan dosen gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose, dersom pasienten samtykker. I enkelte gunstige tilfeller kan behandlingen avbrytes. Pga. muligheten for tilbakefall bør pasienten holdes under tilsyn etter medisinsk nedtrapping.
Bytte mellom buprenorfin og buprenorfin​/​nalokson
Ved sublingval bruk har buprenorfin​/​nalokson og buprenorfin tilsvarende kliniske effekter og kan brukes om hverandre. Før bytte skal imidlertid lege og pasient avtale dette, og pasienten skal overvåkes i tilfelle det blir behov for dosejustering.
SeponeringGradvis seponering anbefales da brå seponering kan gi et forsinket abstinenssyndrom.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsprøver og dokumentasjon av status for virushepatitt anbefales før behandlingsstart, se Forsiktighetsregler. Lavere startdoser og forsiktig dosetitrering anbefales ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml​/​minutt).
  • Barn og ungdom <18 år: Pasienter 15-<18 år bør overvåkes ekstra nøye pga. manglende data. Sikkerhet og effekt ikke fastslått for barn <15 år, ingen tilgjengelige data.
  • Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis.
Administrering Pasienten må opplyses om at sublingval bruk er den eneste effektive og trygge administreringsmåten. Tabletten skal plasseres under tungen til den er helt oppløst. Ikke svelg eller innta mat​/​drikke før tabletten er fullstendig oppløst. Dosen kan bestå av flere tabletter av ulik styrke, som kan tas samtidig eller i 2 doser. 2. dose skal da tas like etter at 1. dose er oppløst.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig respirasjonsinsuffisiens. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Akutt alkoholisme eller delirium tremens. Samtidig bruk av opioidantagonister (naltrekson, nalmefen) til behandling av alkohol- eller opioidavhengighet.

Forsiktighetsregler

Feilbruk, misbruk og uhensiktsmessig bruk: Buprenorfin kan feilbrukes eller misbrukes på samme måte som andre opioider, lovlig eller ulovlig. Overdosering, spredning av blodbårne virusinfeksjoner eller lokale og systemiske infeksjoner, respirasjonsdepresjon og leverskade er noen av risikoene ved feilbruk og misbruk. Suboptimal behandling med buprenorfin​/​nalokson kan føre til at legemidlet misbrukes av pasienten, som igjen kan føre til overdose eller frafall fra behandlingen. En pasient som er underdosert på buprenorfin​/​nalokson, kan komme til å respondere på ukontrollerte abstinenssymptomer ved å selvmedisinere seg med opioider, alkohol eller andre beroligende midler, som benzodiazepiner. For å minimere risikoen for feilbruk, misbruk og uhensiktsmessig bruk, bør legen ta nødvendige forholdsregler ved forskrivning og utdeling av buprenorfin, f.eks. ved å unngå å skrive ut flere doser tidlig i behandlingen, og ved å innkalle pasienten til oppfølgingsbesøk med klinisk overvåkning iht. pasientens behov. Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Opioider kan gi søvnrelaterte pusteforstyrrelser, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Bruk av opioider øker risikoen for CSA på en doseavhengig måte. Ved CSA skal reduksjon av opioiddosen vurderes. Respirasjonsdepresjon: Dødsfall pga. respirasjonshemming er sett, særlig ved samtidig bruk av benzodiazepiner eller når buprenorfin ikke ble brukt som anvist. Dødsfall er også sett ved samtidig bruk av buprenorfin og andre midler som gir CNS-hemming, som f.eks. alkohol eller andre opioider. Administrert til ikke‑opioidavhengige personer som ikke har toleranse overfor opioideffekter, kan potensielt dødelig respirasjonshemming forekomme. Bør brukes med forsiktighet ved astma eller nedsatt lungefunksjon (f.eks. kols, cor pulmonale, nedsatt lungekapasitet, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonshemming eller kyfoskoliose (ryggskjevhet som kan føre til pustebesvær)). Kan gi alvorlig, mulig fatal, respirasjonshemming hos barn og ikke-avhengige personer ved utilsiktet eller tilsiktet inntak, og må derfor oppbevares trygt. Risiko ved samtidig bruk av sedativer: Samtidig bruk av sedative legemidler som f.eks. benzodiazepiner kan gi sedasjon, respirasjonshemming, koma og dødsfall. Forskrivning av sedativer skal derfor forbeholdes pasienter som ikke har andre behandlingsalternativer; laveste effektive dose av sedativet skal da brukes, og behandlingstiden skal være kortest mulig. Pasienten skal følges tett opp for symptomer på respirasjonshemming og sedasjon, og pasient​/​omsorgsperson bør gjøres oppmerksom på symptomene. Serotonergt syndrom: Samtidig administrering av andre serotonerge legemidler som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA kan gi serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand. Dersom samtidig behandling med andre serotonerge legemidler er nødvendig, anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Symptomer på serotonergt syndrom kan være endret mental status, overaktivitet i det autonome nervesystemet, nevromuskulær overaktivitet og​/​eller gastrointestinale symptomer. Hvis serotonergt syndrom mistenkes bør dosereduksjon eller seponering vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Avhengighet: Kronisk tilførsel fører til opioidavhengighet. Brå behandlingsavbrudd anbefales ikke, da dette kan føre til et forsinket abstinenssyndrom. Hepatitt, leverskade og nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Akutt leverskade (fra forbigående asymptomatiske levertransaminaseøkninger til tilfeller av leversvikt, levernekrose, hepatorenalt syndrom, leverencefalopati og dødsfall) er sett hos opioidavhengige. Preeksisterende mitokondriell svikt (genetisk sykdom, leverenzymforstyrrelser, hepatitt B-infeksjon, hepatitt C-infeksjon, alkoholmisbruk, anoreksi, samtidig bruk av andre potensielt levertoksiske legemidler) og kronisk injeksjonsbruk av rusmidler kan også være forårsakende og medvirkende. Ved mistanke om leverpåvirkning kreves videre biologisk eller etiologisk utredning. Seponering skal skje forsiktig for å hindre abstinenssymptomer og tilbakegang til ulovlig stoffbruk. Ved videre behandling skal leverfunksjonen overvåkes nøye. Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er plasmanivåene høyere for både buprenorfin og nalokson. Pasienten bør overvåkes for symptomer på opioidabstinens, toksisitet eller overdosering forårsaket av økt nalokson- og​/​eller buprenorfinnivå. Leverfunksjonsprøver og dokumentasjon av status for virushepatitt anbefales før behandlingsstart. Pasienter som tester positivt for virushepatitt, som tar andre legemidler og​/​eller som har eksisterende leverdysfunksjon, har større risiko for leverskade. Regelmessig overvåkning av leverfunksjonen anbefales. Abstinenssyndrom: Ved oppstart kan buprenorfin fremkalle abstinens hos opioidavhengige, spesielt om det gis innen 6 timer etter inntak av heroin​/​korttidsvirkende opioider, eller innen 24 timer etter siste inntak av metadon. Abstinenssymptomer kan også skyldes at doseringen ikke er optimal. Pasienten bør overvåkes nøye i overgangsperioden fra buprenorfin eller metadon til buprenorfin​/​nalokson, ettersom abstinenssymptomer er rapportert. For å unngå å indusere abstinens bør oppstart med buprenorfin​/​nalokson foretas når objektive tegn på abstinens er tydelige. Øvrig: Forsiktighet må utvises hos pasienter med hodeskade, intrakranielle skader, andre tilstander hvor cerebrospinaltrykket kan øke eller som tidligere har hatt krampeanfall, hypotensjon, prostatahypertrofi, urinveisstenose, myksødem, hypotyreose, binyrebarkinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom) og dysfunksjon i gallegangene. Bør brukes med forsiktighet hos eldre eller svekkede pasienter. Buprenorfin kan forårsake endringer i bevissthetsnivået eller oppfatningen av smerte som kan forstyrre pasientevaluering eller diagnostisering, eller maskere det kliniske forløpet av samtidig sykdom. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <23 mg natrium pr. sublingvaltablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake døsighet, svimmelhet eller nedsatt tenkeevne, spesielt ved behandlingsstart og dosejustering. Dersom preparatet tas sammen med alkohol eller CNS-hemmende legemidler, f.eks. benzodiazepiner, beroligende, sedativer eller hypnotiske legemidler, vil effekten trolig være mer uttalt. Pasienten bør advares mot bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Preparatet bør ikke tas sammen med: Alkohol eller legemidler som inneholder alkohol, da alkohol øker den sedative effekten av buprenorfin. Preparatet bør brukes med forsiktighet sammen med: Sedativer som benzodiazepiner og beslektede legemidler, da det kan øke risikoen for sedasjon, respirasjonshemming, koma og dødsfall. Gabapentinoider (gabapentin og pregabalin), da det kan gi respirasjonshemming, hypotensjon, uttalt sedasjon, koma eller dødsfall. CNS-dempende substanser, andre opioidderivater, noen antidepressiver, sedative H1-reseptorantagonister, barbiturater, andre anxiolytika, antipsykotika, klonidin og beslektede substanser, da det kan øke hemming av CNS. Analgesi kan være vanskelig å oppnå ved administrering av en ren opioidagonist hos pasienter som får buprenorfin​/​nalokson. Det er derfor fare for overdosering med en ren agonist, særlig ved forsøk på å overgå buprenorfins partielle agonisteffekt eller når plasmanivået avtar. Samtidig bruk med serotonerge legemidler som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA, kan øke risikoen for serotonergt syndrom. Samtidig bruk med naltrekson og nalmefen kan plutselig utløse langvarig og intens opioidabstinens og er kontraindisert. CYP3A4-hemmere kan gi økt buprenorfinkonsentrasjon. Ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere kan en reduksjon av Bunalictdosen være nødvendig. CYP3A4-induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen av buprenorfin og gi suboptimal behandling. Det anbefales at pasienten overvåkes nøye dersom induktorer gis samtidig. Dosejustering av buprenorfin eller induktoren kan være nødvendig. Kombinasjon med MAO-hemmere kan gi økte opioideffekter.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. I siste del av graviditeten kan buprenorfin indusere respirasjonsdepresjon hos det nyfødte barnet selv etter kort tids bruk. Langvarig bruk av buprenorfin i løpet av de siste 3 månedene av graviditeten kan gi abstinenssymptomer hos det nyfødte barnet (f.eks. hypertoni, neonatal tremor, neonatal uro, myoklonus eller kramper). Syndromet er vanligvis forsinket i flere timer til flere dager etter fødselen. Neonatal overvåkning i flere dager mot slutten av graviditeten bør vurderes for å forebygge risiko for respirasjonshemming eller abstinenssyndrom hos nyfødte. Skal kun brukes under graviditet dersom potensiell nytte oppveier potensiell risiko for fosteret.
AmmingBuprenorfin og dets metabolitter går over i morsmelk. Preparatet skal derfor ikke brukes under amming. Nalokson: Overgang i morsmelk er ukjent.
FertilitetReduksjon i fertilitet hos hunndyr er sett ved høye doser.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerRespirasjonsdepresjon er det viktigste symptomet som trenger oppfølging, fordi det kan føre til respirasjonsstans og død. Tegn på overdose omfatter også søvnighet, amblyopi, miose, hypotensjon, kvalme, oppkast og​/​eller taleforstyrrelser.
BehandlingHjerte- og respirasjonsstatus overvåkes nøye, og passende støttetiltak iverksettes. Symptomatisk behandling av respirasjonshemming iht. retningslinjer. Det skal sikres frie luftveier og assistert eller kontrollert ventilasjon. Utstyr for gjenoppliving skal være tilgjengelig. Bruk av opioidantagonist (nalokson) anbefales. Den har moderat reverserende effekt på respirasjonsymptomene forårsaket av buprenorfin. Hvis nalokson brukes, bør den lange virketiden til buprenorfin tas hensyn til når behandlingsvarighet og overvåkning skal bestemmes. Nalokson kan fjernes raskere enn buprenorfin, slik at symptomer på overdosering av buprenorfin som tidligere var under kontroll, kan komme tilbake. Det kan derfor være nødvendig med kontinuerlig infusjon. Hvis infusjon ikke er mulig, kan det være nødvendig med gjentatt dosering med nalokson. I.v. infusjonshastighet skal titreres iht. pasientens respons.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeBuprenorfin: Partiell opioidagonist​/​-antagonist som bindes til µ- og κ-reseptorene i hjernen. Binder seg langsomt og reversibelt til µ-opioidreseptorer, noe som over tid reduserer narkotikabehovet. Nalokson: µ-opioidreseptorantagonist. Ved sublingval administrering gir nalokson liten eller ingen farmakologisk effekt, pga. uttalt førstepassasjemetabolisme. Ved i.v. administrering fremkaller imidlertid nalokson opioidantagonisteffekter, som gir opioidabstinens hos opioidavhengige individer. Dette motvirker i.v. misbruk av preparatet.
AbsorpsjonTmax 90 minutter. Nalokson: Plasmakonsentrasjonen er lav og avtar raskt.
FordelingBuprenorfin: Rask distribusjonsfase.
HalveringstidBuprenorfin: 32 timer.
MetabolismeBuprenorfin metaboliseres via CYP3A4. Nalokson metaboliseres i leveren primært ved glukuronidering.
UtskillelseBuprenorfin utskilles primært i feces (70%), resten via urin. Nalokson utskilles via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C, i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Bunalict, SUBLINGVALTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
2 mg/0,5 mg 28 stk. (endoseblister)
563104

-

 314,40 A
8 mg/2 mg 28 stk. (endoseblister)
432632

-

 851,10 A

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Bunalict SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Bunalict SUBLINGVALTABLETTER 8 mg/2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

04.10.2024


Sist endret: 06.03.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)