Bevespi Aerosphere

Adrenergikum + antikolinergikum.

R03A L07 (Formoterol, Glykopyrroniumbromid)

INHALASJONSAEROSOL, suspensjon 7,2 µg/5 µg: Hver avgitte dose (dosen som forlater munnstykket) inneh.: Glykopyrroniumbromid 9 µg tilsv. glykopyrronium 7,2 µg, formoterolfumaratdihydrat 5 µg, norfluran, 1,2-distearoyl-sn-glysero-3-fosfokolin, kalsiumklorid. Dette tilsvarer en oppmålt dose glykopyrroniumbromid 10,4 µg tilsv. glykopyrronium 8,3 µg, og formoterolfumaratdihydrat 5,8 µg.

Indikasjoner

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for å lindre symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering

Voksne inkl. eldre: 2 inhalasjoner 2 ganger daglig (morgen og kveld). Pasienten bør rådes til ikke å ta mer enn dette.

Glemt dose: Glemt dose bør tas så snart som mulig, og neste dose bør tas til vanlig tid. Det skal ikke tas dobbel dose som erstatning for glemt dose.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kan brukes ved anbefalt dose ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ingen data ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, og preparatet bør kun brukes dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko. Forsiktighet bør da utvises og pasienten overvåkes for potensielle bivirkninger. Nedsatt nyrefunksjon: Kan brukes ved anbefalt dose ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Glykopyrronium utskilles primært renalt, og preparatet bør derfor kun brukes ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt) inkl. terminal nyresvikt som krever dialyse dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko. Barn og ungdom <18 år: Bruk ved indikasjonen kols er ikke relevant.

Administrering: Til inhalasjon. Pasienten bør instrueres i riktig inhalasjonsteknikk. Ristes godt før bruk. Se SPC og pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Astma: Bør ikke brukes til å behandle astma. Paradoksal bronkospasme: Ikke sett ved anbefalt dosering. Ved paradoksal bronkospasme bør behandlingen avbrytes og annen behandling vurderes. Ikke til akutt bruk: Ikke indisert til å behandle akutte tilfeller av bronkospasme, dvs. som akuttbehandling. Kardiovaskulære effekter: Kardiovaskulære effekter som hjertearytmier, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan sees etter administrering av muskarinreseptorantagonister og sympatomimetika, inkl. glykopyrronium eller formoterol. Pasienter med klinisk signifikant ukontrollert hjerte- og karsykdom er ikke studert. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig hjerte- og karsykdom, som iskemisk hjertesykdom, takyarytmi eller alvorlig hjertesvikt. Forsiktighet bør også utvises ved tyreotoksikose eller kjent/mistenkt forlenget QT_C-intervall. Hypokalemi: β₂-agonister kan gi signifikant hypokalemi, som kan øke risikoen for hjertearytmi. Nedgangen i serumkalium er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd. Hos pasienter med alvorlig kols kan hypokalemi potenseres av hypoksi og samtidig behandling. Hyperglykemi: Inhalasjon av høye doser β₂-agonister kan gi økning i plasmaglukose. Antikolinerg aktivitet: Brukes med forsiktighet ved symptomatisk prostatahyperplasi, urinretensjon eller trangvinkelglaukom pga. antikolinerg effekt. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og kvalme er vanlige bivirkninger som det bør tas hensyn til.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Glykopyrronium elimineres primært via nyre, og legemiddelinteraksjoner kan potensielt forekomme med legemidler som påvirker nyrenes utskillelsesmekanismer. Glykopyrronium er et substrat in vitro for OCT2 og MATE1/2K. Samtidig administrering av cimetidin, en probe-hemmer av OCT2 og MATE1, ga 22% økning av glykopyrroniums AUC_0-t og 23% nedgang i renal clearance. Andre antimuskariner og sympatomimetika: Samtidig bruk av andre legemidler som inneholder antikolinergika og/eller langtidsvirkende β₂-agonister er ikke studert, og anbefales ikke da det kan forsterke kjente bivirkninger. Legemiddelindusert hypokalemi: Samtidig behandling med metylxantinderivater, steroider eller ikke-kaliumsparende diuretika kan potensere initiell hypokalemisk effekt av β₂-agonister, og forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk. Betablokkere: Betablokkere (inkl. øyedråper) kan svekke/hemme effekten av formoterol. Samtidig bruk av ikke-selektive eller selektive betablokkere bør unngås med mindre det foreligger sterke grunner til bruk. Dersom betablokkere er nødvendige (inkl. øyedråper), er kardioselektive betablokkere å foretrekke, selv om også disse bør gis med forsiktighet. Andre farmakodynamiske interaksjoner: Bør gis med forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler kjent for å forlenge QT_C-intervallet.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Svært små mengder glykopyrronium passerer placentabarrieren. I dyrestudier har formoterol og glykopyrronium forårsaket bivirkninger i reproduksjonsstudier ved svært høye doser/systemiske eksponeringsnivåer. Bør kun brukes under graviditet dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko.

Amming: Ukjent om glykopyrronium eller formoterol utskilles i human morsmelk, men begge utskilles i melk hos rotte. Bruk ved amming bør kun vurderes dersom forventet nytte for mor oppveier mulig risiko for spedbarnet.

Fertilitet: Studier i rotter har vist bivirkninger på fertilitet kun ved formoteroldosenivåer høyere enn maks. eksponering hos mennesker. Glykopyrronium ga ikke bivirkninger på fertilitet hos rotter. Det er ikke sannsynlig at bruk ved anbefalt dose vil påvirke human fertilitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Kvalme, munntørrhet
Generelle
Vanlige	Brystsmerte
Hjerte
Mindre vanlige	Arytmi (atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler), palpitasjoner, takykardi
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. utslett og kløe)
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Muskelkramper
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige	Tremor
Nyre/urinveier
Vanlige	Urinveisinfeksjon
Mindre vanlige	Urinretensjon
Psykiske
Vanlige	Angst
Mindre vanlige	Agitasjon, insomni, rastløshet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige	Hyperglykemi

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Kvalme, munntørrhet
Generelle	Brystsmerte
Muskel-skjelettsystemet	Muskelkramper
Nevrologiske	Hodepine, svimmelhet
Nyre/urinveier	Urinveisinfeksjon
Psykiske	Angst
Mindre vanlige
Hjerte	Arytmi (atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler), palpitasjoner, takykardi
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. utslett og kløe)
Nevrologiske	Tremor
Nyre/urinveier	Urinretensjon
Psykiske	Agitasjon, insomni, rastløshet
Stoffskifte/ernæring	Hyperglykemi

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdrevne antikolinerge og/eller β₂-adrenerge tegn og symptomer, hyppigst tåkesyn, munntørrhet, kvalme, muskelspasmer, tremor, hodepine, palpitasjoner og systolisk hypertensjon.

Behandling: Støttende behandling med egnet overvåkning etter behov.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Inneholder 2 bronkodilatatorer, glykopyrronium, en langtidsvirkende muskarinantagonist (antikolinergikum), og formoterol, en langtidsvirkende β₂-agonist med raskt innsettende effekt. Glykopyrronium hemmer M₃-reseptorene i glatt muskulatur i luftveiene, noe som fører til bronkodilatasjon. Formoterol relakserer glatt muskulatur i luftveiene som følge av økning av cAMP via aktivering av adenylatsyklase. Kombinasjonen gir relaksering av både sentrale og perifere luftveier.

Absorpsjon: I gjennomsnitt deponeres 38% av dosen i lungene.

Proteinbinding: Glykopyrronium: 43-54%. Formoterol: 46-58%.

Halveringstid: Terminal eliminasjons t_¹/₂ er 15 timer for glykopyrronium og 13 timer for formoterol.

Metabolisme: Glykopyrronium: Primært via CYP2D6, men metabolisme spiller en liten rolle i eliminasjonen av glykopyrronium totalt sett. Formoterol: Primært ved direkte glukuronidering og O‑demetylering etterfulgt av konjugering til inaktive metabolitter. Sekundære metabolske veier inkluderer deformylering og sulfatkonjugering. CYP2D6 og CYP2C er hovedsakelig ansvarlig for O‑demetylering.

Utskillelse: Glykopyrronium: 48 timer etter i.v. administrering gjenfinnes 85% i urin og noe i galle. Formoterol: Etter i.v. administrering gjenfinnes 62% i urin og 24% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Skal brukes innen 3 måneder etter åpning av posen. Skal ikke utsettes for temperaturer >50°C. Stikk ikke hull på trykkbeholderen.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Bevespi Aerosphere, INHALASJONSAEROSOL, suspensjon:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
7,2 µg/5 µg	120 doser (inhalator) 527575		Blå resept -	508,00	C
7,2 µg/5 µg	3 × 120 doser (inhalator) 085220		Blå resept -	1451,50	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 29.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.09.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

Adrenergikum: Substans som har samme effekt som de kroppsegne hormonene adrenalin og noradrenalin. Disse substansene aktiverer det sympatiske nervesystemet og gir effekter som sammentrekning av blodårene, økt blodtrykk, økt hjertefunksjon, utvidelse av luftrørene i lungene og økt muskelspenning.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Atrieflimmer (Atriefibrillering, Forkammerflimmer, Atriell fibrillering, Atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hyperglykemi (Høy blodglukose, Høy glukose i blod, Høyt blodsukker): Når blodglukosen er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kols (Kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Tyreotoksikose (Hypertyreoidisme, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Urinveisinfeksjon (UVI): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

Bevespi Aerosphere

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på blå resept

Formoterol forbudt iht. WADAs dopingliste, med visse unntak/restriksjoner.

Indikasjoner

Dosering