INHALASJONSAEROSOL 0,1 mg/dose: Hver dose inneh.: Salbutamol. sulf.
aeqv. salbutamol. 0,1 mg, norfluran. (1,1,1,2-tetrafluoroethan.) q.s.
Freonfri drivgass. R03A C02
INHALASJONSPULVER 0,2 mg/dose
i Diskus: Hver dose inneh.: Salbutamol. sulf.
aeqv. salbutamol. 0,2 mg, lactos. (som inneh. melkeprotein) q.s. R03A C02
INHALASJONSVÆSKE, endosebeholdere 0,5 mg/ml, 1 mg/ml og
2 mg/ml: Hver dose inneh.: Salbutamol. sulf.
aeqv. salbutamol. 1,25 mg, resp. 2,5 mg og 5 mg, natr. chlorid., acid.
sulfuric. ad pH 4, aqua steril. ad 2,5 ml. R03A C02
INHALASJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Salbutamol. sulf. aeqv.
salbutamol. 5 mg, benzalkon. chlorid., acid. sulfuric. q.s., aqua
purif. ad 1 ml. R03A C02
MIKSTUR 0,4 mg/ml: 1 ml inneh.: Salbutamol. sulf. aeqv.
salbutamol. 0,4 mg, natr. benz., saccharin. natr. 0,5 mg, const. q.s.,
aqua purif. ad 1 ml. Appelsinsmak. R03C C02
Indikasjoner:
Astma: Bronkospasme ved bronkialastma,
kronisk bronkitt, emfysem og andre lungesykdommer hvor bronkokonstriksjon
er en kompliserende faktor.
Dosering:
Ventoline: Inhalasjonsaerosol: Skal kun brukes til inhalasjon. Vanligvis 0,1-0,2 mg 3-4 ganger
daglig. Ved alvorlig obstruksjon kan dosen økes til 0,6 mg 4 ganger
daglig i samråd med lege. Ved anstrengelsesutløst astma bør det gis
0,1-0,2 mg 10-15 minutter før anstrengelse. Ved allergiutløst astma
bør det gis 0,1-0,2 mg 10-15 minutter før eksponering for det aktuelle
allergen. Pasienten bør instrueres nøye i riktig bruk av inhalatoren.
Før bruk skal innsiden og utsiden av inhalatoren, inkl. munnstykket,
sjekkes for løse gjenstander (se pakningsvedlegg). Inhalasjonsteknikken
må kontrolleres. Barn krever ofte oppsyn av en voksen for å sikre
riktig teknikk.
Inhalasjonspulver i Diskus: 0,2-0,4 mg ved behov. Ved anstrengelsesutløst astma bør det gis
0,2 mg 10-15 minutter før anstrengelse. Ved allergiutløst astma bør
det gis 0,2 mg 10-15 minutter før eksponering for det aktuelle allergen.
Inhalasjonsteknikken må kontrolleres (se pakningsvedlegg).
Inhalasjonsvæske: Må ikke injiseres eller svelges.
Skal kun inhaleres vha. nebulisator. Den kliniske effekten hos spedbarn
er usikker.
0,5 mg/ml, 1 mg/ml og 2 mg/ml: Endosebeholdere: Ferdig til bruk, men kan fortynnes med sterilt saltvann (0,9%) hvis
ønskelig.
Voksne: Startdose 2,5 mg
ev. økende til 5 mg 1-4 ganger pr. dag etter behov.
Barn: Inntil 2,5 mg 1-4 ganger pr. dag (0,05-0,15
mg/kg).
5 mg/ml: Skal fortynnes (se
nedenfor), men volumet av fortynningsvæsken kan økes hvis ønskelig.
Voksne: 0,5-1 ml (2,5-5 mg) fortynnes med 2-3 ml
sterilt saltvann (0,9%) og inhaleres i løpet av 5-15 minutter. Behandlingen
kan gis inntil 4 ganger daglig.
Barn: Den vanligste dosen for barn <12 år er 0,5 ml (2,5 mg) som fortynnes
med 2-4 ml sterilt saltvann (0,05-0,15 mg/kg). Behandlingen kan gis
inntil 4 ganger daglig. I noen tilfeller kan det være nødvendig å
øke dosen til 10 mg til voksne og 5 mg til barn.
Mikstur:
Barn: 2-6 år: 2,5-5 ml (1-2 mg) 3-4 ganger daglig.
6-12 år: 5 ml (2 mg) 3-4 ganger daglig.
Voksne og barn >12 år: 10 ml (4 mg) 3-4 ganger daglig.
For å unngå tremor, kan det være en fordel å starte med en lavere
dose, f.eks. 5 ml (2 mg) 3-4 ganger daglig. Etter et par ukers behandling
økes dosen gradvis.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Tyreotoksikose. Hypertensjon og hjerteinsuffisiens.
Dose og doseringshyppighet bør bare økes i samråd med lege, da overdosering
vil kunne være assosiert med bivirkninger. Kardiovaskulære effekter
kan sees ved bruk av sympatomimetiske legemidler, inkl. salbutamol.
Det er noen holdepunkter for at salbutamol er forbundet med myokardiskemi.
Pasienter med underliggende alvorlig hjertesykdom (f.eks.iskemisk
hjertesykdom, arytmi eller alvorlig hjertesvikt), bør informeres om
å rådføre seg med lege ved brystsmerter eller andre symptomer på forverret
hjertesykdom. Særlig oppmerksomhet anbefales ved vurdering av symptomer
som dyspné og brystsmerter, ettersom de kan ha enten respiratorisk
eller kardial opprinnelse. Potensielt alvorlig hypokalemi kan opptre
ved beta
2-agonist terapi, i hovedsak etter bruk av forstøvervæske.
Hypoksi eller samtidig behandling med xantinderivater, steroider og
diuretika kan forverre hypokalemien. I slike tilfeller bør serumkaliumnivået
følges. Beta
2-agonister kan indusere en reversibel metabolsk
forandring, f.eks. økning i blodsukkernivå. Diabetikere kan være ute
av stand til å kompensere for denne endringen, og utvikling av ketoacidose
er rapportert. Samtidig administrering av kortikosteroider kan forverre
denne effekten. Dersom pasienten må øke forbruket av beta
2-agonister med kort virketid for å kontrollere astmasymptomene, tyder
dette på en forverrelse av sykdommen. Plutselig og tiltagende forverring
av astmasymptomene er potensielt livstruende, og en bør vurdere å
starte eller øke kortikosteroidterapi.
Inhalasjonsaerosol
og inhalasjonspulver: Hvis effekten varer mindre enn 3 timer,
kontaktes lege.
Inhalasjonsvæsker: Pasienter som
har fått store doser av andre sympatomimetika. Hvis dosen ikke gir
den vanlige effekten ved hjemmebruk, bør lege kontaktes. Melkesyreacidose
er rapportert svært sjeldent ved høye terapeutiske doser av forstøvet
behandling, hovedsakelig hos pasienter med akutt astmaforverring.
Økning i laktatnivå kan gi dyspné og kompensatorisk hyperventilering
som kan feiltolkes som et tegn på astmabehandlingssvikt, og dermed
føre til en uheldig intensivering av behandling med kortidsvirkende
beta-agonister. Pasienten bør monitoreres for utvikling av forhøyet
serumlaktat, og påfølgende metabolsk acidose.
Inhalasjonsaerosol,
inhalasjonspulver og inhalasjonsvæsker: Det er mulighet for
at paradoksal bronkospasme kan oppstå som en umiddelbar økning i hvesing
etter inntak. Dette bør behandles umiddelbart med en alternativ legemiddelform
eller en annen hurtigvirkende inhalasjonsbronkodilatator. Preparatet
skal øyeblikkelig seponeres, pasienten vurderes, og om nødvendig alternativ
behandling startes.
Interaksjoner:
Ikke-kardioselektive betablokkere vil redusere
eller blokkere effekten av salbutamol og kardioselektive betablokkere
bør bare brukes med forsiktighet. Det er rapportert tilfeller av glaukom
etter samtidig inhalasjon av ipratropiumbromid og salbutamol inhalasjonsvæske.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte
premature etter beta
2-agonist-behandling av moren. Økning
av fosterets hjertefrekvens er påvist ved i.v. administrering av beta
2-stimulatorer i behandling av premature rier. Salbutamol i
store doser vil kunne hemme uteruskontraksjonen hos fødende. Dyrestudier
med høye doser har vist at beta
2-agonister har gitt typiske
klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet, ganespalte, forsinket
forbening). Lang klinisk erfaring har ikke gitt holdepunkter for at
dette har betydning ved terapeutiske doser. Preparatet kan brukes
ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Salbutamol utskilles i morsmelk. Det er lite
sannsynlig at barn som ammes påvirkes i terapeutiske doser.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Tremor, hodepine og takykardi. Muskelkramper
og palpitasjoner (gjelder kun mikstur).
Mindre hyppige:
Inhalasjonsaerosol, inhalasjonspulver og inhalasjonsvæsker:
Irritasjon i munn og svelg, muskelkramper og palpitasjoner.
Sjeldne (<1/1000):
Hypokalemi (potensielt alvorlig). Perifer vasodilatasjon.
Hypersensitivitetsreaksjoner inkl. angioødem, urticaria, bronkospasme,
hypotensjon og kollaps. Hyperaktivitet. Arytmier inkl. atrieflimmer,
supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler. Paradoksal bronkospasme
(gjelder kun inhalasjonsaerosol, inhalasjonspulver og inhalasjonsvæsker).
Følelse av muskelspenning (gjelder kun mikstur). Melkesyreacidose
(kun inhalasjonsvæsker). Ukjent frekvens: Myokardiskemi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: De vanligste symptomene på overdosering er
forbigående farmakologiske effekter som f.eks. tremor, hodepine og
takykardi. Hypokalemi kan oppstå og kaliumnivå i serum bør monitoreres.
Mikstur: Kvalme, oppkast og hyperglykemi er rapportert, primært hos
barn og ved peroral overdosering.
Behandling:
Ved kardiale symptomer (f.eks. takykardi, palpitasjoner)
bør seponering vurderes og hensiktsmessig symptomatisk behandling
med kardioselektive betablokkere gis. Betablokkere bør brukes med
forsiktighet til pasienter som tidligere har hatt bronkospasme.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03C C02.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
2-stimulator.
Virkningsmekanisme:
Virker i terapeutiske doser hovedsakelig på
beta
2-reseptorene i bronkialmuskulaturen. Virketid: Ved
inhalasjon, bronkodilaterende effekt etter få minutter. Virkningens
varighet minst 4 timer.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ved oral administrering
50%. Mat reduserer absorpsjonshastigheten kun i ubetydelig grad, slik
at biotilgjengeligheten av salbutamol ikke påvirkes. Ved inhalasjon
vil mellom 10 og 20% av administrert dose nå nedre luftveier. Resterende
deponeres i inhalasjonsaerosol og munn/svelg. Den del av legemidlet
som svelges absorberes fra mage-tarmkanalen og er gjenstand for en
betydelig first pass-metabolisme.
Proteinbinding:
Ca. 10%.
Halveringstid:
3-5 timer.
Metabolisme:
Både inhalert og svelget legemiddel metaboliseres
i lever.
Utskillelse:
Delvis som uomdannet salbutamol og inaktiv
metabolitt (4'-0-sulfat) hovedsakelig via nyrene. Størstedelen utskilles
i løpet av 72 timer.
Oppbevaring og holdbarhet:
Inhalasjonsaerosol: Etter
bruk skal beskyttelseshetten påsettes munnstykket igjen. Beskyttes
mot frost og direkte sollys. Hvis metallbeholderen er kald ved bruk,
kan virkningen reduseres.
Inhalasjonsvæske: Beskyttelse
mot lys. 5 mg/ml: Når flasken er åpnet, må innholdet brukes innen
1 måned. Innholdet i nebulisatoren må fornyes daglig. Endosebeholdere:
Holdbare i 3 måneder etter at folien er åpnet.
Mikstur: Fortynnet oppløsning må brukes innen 28 dager og beskyttes mot lys.
Andre opplysninger:
Inhalasjonspulver: Til inhalasjon
vha. en Diskus. Administreringsmåte: Se pakningsvedlegg.
Inhalasjonsaerosol: Ved koordineringsproblemer bør et inhalasjonskammer brukes som hjelpemiddel.
Til barn <5 år anbefales bruk av inhalasjonskammer med ansiktsmaske
til barn. For informasjon om bruken, se pakningsvedlegget for det
aktuelle inhalasjonskammeret.
Mikstur: Kan fortynnes
med renset vann (50% v/v), men må ikke fortynnes med sukroseoppløsning
(66,7%) eller sorbitoloppløsning.
Sist endret: 05.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)