Uromitexan

Baxter

Uroprotektor.

ATC-nr.: V03A F01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE 100 mg/ml: 1 ml inneh.: Mesna 100 mg, natr. edet. 0,25 mg, natr. hydroxid. ad pH 7,5, aqua ad iniect. ad 1 ml.


TABLETTER 400 mg og 600 mg: Hver tablett inneh.: Mesna 400 mg, resp. 600 mg, lactos. monohydr. 59 mg, resp. 89 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Forebygging av urinveistoksisitet i forbindelse med administrering av oxazafosforiner (cyklofosfamid, ifosfamid).

Dosering: 

Behandlingen med mesna må pågå like lenge som behandlingen med oxazafosforinene samt tiden det tar til metabolittene er under toksisk nivå. Dette tar normalt 8-12 timer fra avsluttet behandling med oxazafosforiner, men kan variere avhengig av behandlingsskjema. Ved doseberegning for oral behandling skal dosen rundes av ned til nærmeste hele tablett. En urinutskillelse på 100 ml/time må opprettholdes, og urinen må analyseres med tanke på hematuri og proteinuri under hele behandlingsperioden. Ved intermitterende oxazafosforinbehandling: Injeksjonsvæske: Mesna må administreres som intravenøs injeksjon i en dose som tilsvarer 20% av ifosfamid- eller cyklofosfamiddosen umiddelbart før denne gis (time 0), og samme dose administreres ved 4. og 8. time (totalt 60% av oxazafosforindosen). Tabletter: Mesna skal administreres oralt i en dose tilsvarende 40% (w/w) av oxazafosforindosen ved hvert doseringstilfelle, avrundet nedover til nærmeste hele tablett. Den orale dosen av mesna skal tas 2 timer før, og 2 og 6 timer etter oxazafosforinbehandling (totalt 120% av oxazafosforindosen). Den 1. dosen mesna kan erstattes av en i.v. dose (20% av oxazafosforindosen). Denne dosen skal imidlertid gis samtidig som oxazafosforindosen. Når ifosfamid 5000 mg/m2 gis som 24 timers infusjon: Injeksjonsvæske: Mesna som injeksjon gis i treveiskran i samme dose som ifosfamid over 24 timer. Deretter gis ytterligere 2500 mg/m2 inntil time 36. Den totale mesnadosen (7500 mg/m2) fordeles jevnt hver 4. time fra time 0 til time 36. Tabletter: Tas 2 og 6 timer etter at den kombinerte infusjonen med ifosfamid og mesna er avsluttet. Dosene skal være 50% (w/w) av ifosfamiddosen rundet nedover til nærmeste hele tablett. Eks.: Dersom det gis en dose på 5 g/m2 ifosfamid skal samme dose mesna gis parenteralt samtidig. Deretter administreres mesna tabletter i doser tilsvarende 50% av ifosfamiddosen etter 2 timer og 50% etter 6 timer. Når ifosfamid gis som kontinuerlig infusjon over lang tid: Tabletter: Tas 2 og 6 timer etter at den kombinerte infusjonen med ifosfamid og mesna er avsluttet. Begge doser skal være 50% (w/w) av den totale 24 timersdosen av ifosfamid rundet nedover til nærmeste hele tablett. Eks.: Dersom pasienten får ifosfamid 14 g/m2 i løpet av 7 dager blir den daglige dosen 2 g/m2. Den orale mesnadosen baseres på døgndosen av ifosfamid, 2 g/m2, hvorav 50% gis etter 2 timer og 50% gis etter 6 timer. Når oxazafosforin gis i forbindelse med benmargstransplantasjon: Injeksjonsvæske: Ved kondisjonering med cyklofosfamid i forbindelse med benmargstransplantasjoner skal dosen økes, samt tidsintervallet reduseres. Mesna gis da i en dose av 20% time 0, 1, 3, 6, 9 og 12 (totalt 120% av oxazafosforindosen). Barn: Til barn som behandles med høyere doser oxazafosforiner, inkl. ved benmargstransplantasjoner, kan det være nødvendig å redusere intervallet mellom dosene og/eller øke antall doser. Injeksjonsvæske: Mesna gis i en dose av 20% time 0, 1, 3, 6, 9 og 12 (totalt 120% av oxazafosforindosen). Tabletter: Dersom mesna gis parenteralt sammen med ifosfamid kan oralt mesna gis i en dose tilsvarende 40% av ifosfamiddosen 1, 3, 6 og 9 timer etter avsluttet ifosfamidbehandling. Pasienter med spesiell risiko: Pasienter med spesiell risiko er pasienter med skader i urinlederne pga. stråling av bekkenet, pasienter med hemoragisk cystitt etter ifosfamid- eller cyclofosfamidbehandling og pasienter med en sykehistorie med urinveisobstruksjon. I forbindelse med infusjonen av oxazafosforin gis mesna parenteralt i samme dose. Etter at den kombinerte infusjonen er avsluttet, skal det etterbehandles med mesna. Ved etterbehandling skal tablettdosen tilsvare 50% (w/w) av oxazafosforindosen, f.eks. 1, 3, 6 og 9 timer etter avsluttet infusjon.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for mesna eller andre forbindelser som inneholder tiol, eller noen av de øvrige innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Overfølsomhetsreaksjoner er rapportert etter behandling med mesna. Pga. muligheten for anafylaktiske reaksjoner må adekvat akutt medisinsk behandling være tilgjengelig. Det er rapportert om økt forekomst av pseudoallergiske reaksjoner hos pasienter med autoimmun sykdom som ble behandlet med cyklofosfamid og mesna. Behandling med mesna for å beskytte urinveiene må foregå under medisinsk overvåkning hos pasienter med autoimmune sykdommer, og etter nøye nytte-/risikovurdering. Mesna reduserer risikoen for hemoragisk cystitt forårsaket av oxazafosforin, og vil ikke forebygge eller lindre noen av de andre bivirkningene eller toksiske effekter forbundet med oxazafosforinbehandling. Mesna forebygger ikke hemoragisk cystitt hos alle pasienter, og morgenurin må derfor undersøkes for hematuri hver dag i forkant av oxazafosforinbehandling. Hvis hematuri utvikles når mesna gis sammen med oxazafosforin iht. anbefalt dosering, kan en dosereduksjon eller opphør av oxazafosforinbehandlingen gjøres, avhengig av alvorlighetsgraden av hematuri. Oral mesna må erstattes av i.v. mesna hos pasienter som har brekninger eller som gjennomgår gastrointestinal kirurgi. Dette kan også være nødvendig hos pasienter behandlet med stråling over hele kroppen i kombinasjon med høy dose cyklofosfamid. Tablettene inneholder laktosemonohydrat og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Mesna påvirker ikke systemisk effekt av oxazafosforiner. Kliniske studier viser at overdose av mesna ikke reduserer akutt toksisitet, subakutt toksisitet, leukotoksisk aktivitet og immunsuppressiv effekt av oxazafosforiner. Dyrestudier med isofosfamid og cyklofosfamid på ulike tumorer viser at mesna ikke interfererer med deres antineoplastiske aktivitet. Mesna påvirker heller ikke den antineoplastiske effekten av andre cytostatika (f.eks. doksorubicin, BCNU, metotreksat, vinkristin), og heller ikke den terapeutiske effekten av andre legemidler som f.eks. digitalisglukosider. Mesna kan forsterke effekten av warfarin. Dette er rapportert i isolerte tilfeller med samtidig behandling med ifosfamid. Det anbefales nøye kontroll av koagulasjonsparametrene.
Vis DRUID-interaksjoner for V03A F01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Bruk under graviditet og amming er avhengig av kriteriene for typen cytostatikabehandling. Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Mesna bør gis ved behandling med oxazafosforiner under graviditet. Dyrestudier har ikke vist embryotoksiske eller teratogene effekter. Negative resultater fra dyrestudier betyr nødvendigvis ikke fravær av skadelige effekter på humane foster. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes påvirkes. Det må avgjøres om amming skal opphøre eller om behandlingen skal avsluttes/avstås fra, tatt i betraktning hvor viktig behandlingen er for moren.

Bivirkninger:

Mindre hyppige: Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, kolikk, diaré. Hud: Kløe. Sentralnervesystemet: Depresjon. Sirkulatoriske: Hypotensjon, takykardi. Øvrige: Hodepine, muskeltretthet, ben- og leddsmerter, irritabilitet, tretthet, veneirritasjon ved injeksjonsstedet. Sjeldne (<1/1000): Øvrige: Pseudoallergiske reaksjoner. Isolerte tilfeller av delvis organrelaterte overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. noen tilfeller forbundet med redusert blodplatetall (trombocytopeni), reaksjoner i hud og slimhinner med varierende omfang og alvorlighetsgrad (utslett, kløe, rødhet, blemmedannelse, Lyells syndrom, Stevens-Johnsons syndrom), lokal hevelse i vev (urticaria ødem) og konjunktivitt er rapportert. Svært sjeldne tilfeller av hypotensjon forbundet med sirkulatoriske reaksjoner og økt puls til >100/minutt (takykardi), så vel som økt respirasjonsfrekvens (takypné) forbundet med alvorlige akutte overfølsomhetsreaksjoner (anafylatoide reaksjoner), hypertensjon, ST-segmentelevasjon, myalgi og også en forbigående økning i visse leverfunksjonstester (f.eks. transaminaser) er rapportert.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Intet antidot. Pga. muligheten for anafylaktiske reaksjoner må adekvat akutt medisinsk behandling være tilgjengelig.

Egenskaper:

Klassifisering: Forebygger urinveistoksisitet forårsaket av oxazafosforiner (cyklofosfamid, ifosfamid). Virkningsmekanisme: Binder seg til den toksiske oxazafosforinmetabolitten akrolein og danner en ikke-toksisk forbindelse. Bidrar også til en langsommere nedbrytning av 4-hydroksymetabolitter, noe som reduserer dannelsen av akrolein i urinen. Absorpsjon: Etter oral administrering absorberes mesna i tarmen og toppkonsentrasjonen av frie tioler i urinen sees 2-4 timer etter dosering. Halveringstid: I eliminasjonsfasen ca. 1,2 timer. Metabolisme: Etter injeksjon omdannes >90% raskt i serum til inaktivt dimesna (halveringstid ca. 17 minutter). Etter glomerulær filtrering reabsorberes dimesna i nyretubuli og spaltes til aktivt mesna vha. enzymet glutationreduktase. Biologisk tilgjengelighet i urin etter peroral administrering er 45-80%. Utskillelse: Substansen skilles hovedsakelig ut via nyrene, mesteparten etter 8 timer, og etter 24 timer er 65-75% av dosen gjenfunnet i urinen som modersubstans og metabolitt. Urinutskillelsen er proporsjonal med gitt dose opptil 2400 mg.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved temperaturer <30°C. Skal ikke fryses. For ferdige blandinger er kjemisk og fysisk stabilitet påvist i 24 timer ved høyst 25°C. Av mikrobiologiske årsaker anbefales det at ferdige blandinger brukes umiddelbart etter tilberedning. Om de ikke brukes umiddelbart, er brukeren ansvarlig for å følge instruksjoner vedrørende holdbarhet og oppbevaring. 24 timer ved høyst 25°C må ikke overskrides.

Andre opplysninger: 

Mesna må ikke gis i samme infusjonsoppløsning som cisplatin/carboplatin da blandingen vil gulfarges. Legemidlet kan gis i samme behandlingsregime forutsatt at det administreres gjennom separate innganger eller ved forskjellige tidspunkter. Mesna kan blandes i samme drypp som ifosfamid og cyklofosfamid. Oppløsningen kan blandes i 25 ml sterilt vann og denne løsningen blandes igjen med infusjonsvæsken, f.eks. natriumklorid 9 mg/ml, glukose 50 mg/ml eller Ringer-laktat. Behandling med mesna kan føre til falske positive reaksjoner i «dipstick-tester» for ketonlegemer, og falske positive eller falske negative reaksjoner av «dipstick-tester» for erytrocytter i urinen. Fargereaksjonen for ketoner blir rødlig lilla i stedet for lilla, den er mindre stabil og blekner umiddelbart ved tilsetning av konsentrert eddiksyre. For å kunne bestemme tilstedeværelsen av erytrocytter i urinen anbefales urinmikroskopi.

Sist endret: 04.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Uromitexan, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 mg/ml15 × 4 ml (amp.) 096115kr 436,50-SPC
10 × 10 ml (amp.) 128934kr 704,20-SPC

Uromitexan, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
400 mg10 stk. (blister) 388587kr 329,00-SPC
20 stk. (blister) 388595kr 622,90-SPC
600 mg10 stk. (blister) 388611kr 379,10-SPC
20 stk. (blister) 388629kr 723,30-SPC