Serdolect

Lundbeck

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A E03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 4 mg, 12 mg, 16 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Sertindol. 4 mg, resp. 12 mg, 16 mg et 20 mg, lactos. monohydr., const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171) og jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Sertindol er indisert for behandling av schizofreni. Av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet bør sertindol bare brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel. Sertindol bør ikke brukes i situasjoner hvor hurtig lindring av symptomer hos akutt forstyrrede pasienter er nødvendig.

Dosering: 

Tas 1 gang daglig, uavhengig av måltider. Hos pasienter hvor det er ønskelig med sedasjon, kan benzodiazepiner gis i tillegg. EKG-monitorering kreves før og under behandling med sertindol. Sertindol forlenger QT-intervallet i større grad enn visse andre antipsykotika. Startdosen er 4 mg daglig. Dosen økes med 4 mg hver 4.-5. dag inntil optimal daglig vedlikeholdsdose på 12-20 mg, avhengig av individuell respons. Kun unntaksvis bør maksimaldosen på 24 mg vurderes. Blodtrykket bør monitoreres i titreringsfasen og tidlig i vedlikeholdsfasen. En startdose på 8 mg eller mer øker risikoen for postural hypotensjon. Eldre: Behandling skal bare påbegynnes etter grundig hjerte-karundersøkelse. Langsommere dosetitrering og lavere vedlikeholdsdose bør vurderes. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert. Pasienter med redusert nyrefunksjon: Normal dosering. Pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon: Langsommere dosetitrering og lavere vedlikeholdsdose. Pasienter som har hatt mindre enn 1 ukes opphold behøver ikke gjennomgå ny dosetitrering, men kan begynne rett på tidligere vedlikeholdsdose. Ved overgang fra andre antipsykotika kan dosetitrering påbegynnes parallelt med seponering av andre orale antipsykotika. For pasienter på depotantipsykotika kan sertindol påbegynnes istedenfor neste depotinjeksjon.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for sertindol eller noen av innholdsstoffene. Kjent ukorrigert hypokalemi eller hypomagnesemi. Klinisk signifikant hjerte-karsykdom, stuvningssvikt, hjertehypertrofi, arytmier eller bradykardier (<50 slag pr. minutt). Medfødt forlenget QT-intervall eller en familieanamnese med denne sykdommen, kjent erhvervet forlenget QT-intervall (QTC over 450 msekunder hos menn og 470 msekunder hos kvinner). Hos pasienter som samtidig behandles med medikamenter som kan forlenge QT-intervallet, f.eks. antiarytmika (kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), antipsykotika (tioridazin), makrolider (erytromycin), antihistaminer (terfenadin, astemizol), visse kinoloner, cisaprid og litium. Samtidig administrering av potente hemmere av CYP 3A (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, indinavir, diltiazem og verapamil). Cimetidin (kraftig CYP 3A-hemmer). Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler: 

Sertindol forlenger QT-intervallet i større grad enn visse andre antipsykotika. EKG-monitorering er påkrevet ved behandlingsstart, ved steady state etter ca. 3 uker eller når en når 16 mg, etter 3 måneder, og under vedlikeholdsbehandling hver 3. måned. EKG skal monitoreres før og etter en ev. doseøkning, og etter tillegg eller økning av dose av annen samtidig behandling som kan øke konsentrasjonen av sertindol. Risikoen for forlenget QT-intervall kan øke ved samtidig behandling med legemidler som kan forlenge QT-intervallet, eller som hemmer sertindolmetabolismen, ved kardiovaskulær sykdom, elektrolyttforstyrrelser eller bradykardi. Observeres et QTC-intervall på mer enn 500 msekunder skal behandlingen avsluttes. For pasienter som opplever symptomer som palpitasjoner, kramper eller synkoper som kan indikere forekomst av arytmier, skal nødvendig evaluering initieres, inkl. EKG-monitorering. EKG-monitorering utføres ideelt sett om morgenen. Bazett- eller Fridericia-formlene for QTC-beregning anbefales. Ortostatisk hypotensjon kan oppstå under den initiale dosetitreringsfasen. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom eller andre tilstander som predisponerer for hypotensjon. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som er sakte metaboliserere av CYP 2D6, hos eldre over 65 år med tanke på hjerte-karsykdom og ved kjent tendens til kramper. Hyperglykemi eller forverring av allerede eksisterende diabetes er rapportert i svært sjeldne tilfeller. Klinisk oppfølging anbefales for diabetikere og pasienter med risikofaktorer for utvikling av diabetes mellitus. Hos demente pasienter er det i kliniske studier med noen atypiske antipsykotika, sett en økt risiko for cerebrovaskulære hendelser. Mekanismen er ikke kjent. Økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner. Serdolect bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har risikofaktorer for hjerneslag. Antipsykotika kan hemme effekten av dopaminagonister. Forsiktighet bør utvises hos Parkinsonpasienter. Langvarig behandling med antipsykotika kan være assosiert med risiko for tardive dyskinesier, og seponering må vurderes hvis tegn på tardive dyskinesier skulle oppstå. Ved mistanke om malignt nevroleptikasyndrom skal antipsykotika umiddelbart seponeres. Venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter behandlet med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE. Alle mulige risikofaktorer bør derfor identifiseres før og under sertindolbehandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Virker ikke sederende, men forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og betjening av farlige maskiner, inntil reaksjonen på preparatet er kjent. Akutte seponeringssymptomer inkl. kvalme, oppkast, svetting og insomni er sett ved brå seponering. Gradvis seponering anbefales. Pasienter med arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke sertindol.

Interaksjoner: 

Potente hemmere av CYP 2D6, som f.eks. fluoxetin og paroxetin, eller CYP 3A, som f.eks. erytromycin, diltiazem eller verapamil kan øke plasmakonsentrasjonen av sertindol og en reduksjon av dosen bør vurderes. Rifampicin, karbamazepin, fenytoin og fenobarbital kan øke metabolismen av sertindol, og en doseøkning kan være nødvendig.
Vis DRUID-interaksjoner for N05A E03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Sertindol var ikke teratogent i reproduksjonsstudier hos dyr. En peri/postnatal studie hos rotter viste nedsatt fertilitet hos avkom ved doser innenfor det terapeutiske området for mennesker. Sertindol bør derfor ikke brukes under graviditet. Overgang i morsmelk: Det antas at sertindol utskilles i morsmelk. Hvis sertindolbehandling anses nødvendig bør det vurderes å stoppe amming.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Rhinitt/tett nese. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Postural hypotensjon, perifert ødem, forlenget QT-intervall. Kjønnsorganer/bryst: Unormalt ejakulasjonsvolum (nedsatt ejakulasjonsvolum). Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier. Øvrige: Vektøkning, røde og hvite blodlegemer i urin. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Nevrologiske: Synkope, kramper, bevegelsesforstyrrelser (særlig tardive dyskinesier), «torsades de pointes». Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Tilfeller av malignt nevroleptikasyndrom er sett. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Venøs tromboembolisme, inkl. tilfeller av lungeembolisme og dyp venetrombose, er rapportert for antipsykotika.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Erfaring med sertindol i akutt overdose er begrenset. Fatale tilfeller har forekommet. Pasienter som har tatt doser anslått opptil 840 mg, er blitt fullstendig restituert. Symptomer: Somnolens, uklar tale, takykardi, hypotensjon og forbigående forlengelse av QT-intervallet. Tilfeller av «torsades de pointes» er observert, ofte i kombinasjon med legemidler som er kjent for å indusere «torsades de pointes». Behandling: Symptomatisk. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A E03.

Egenskaper:

Klassifisering: Antipsykotisk middel med selektivitet for det limbiske system. Virkningsmekanisme: Selektiv inhibitorisk effekt på mesolimbiske dopaminerge nevroner, samt inhibitorisk effekt på sentrale D2-, serotonin 5HT2- og α1-adrenerge reseptorer. Sertindol har ingen effekt på muskarine og H1-reseptorer. Absorpsjon: Nesten fullstendig. Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 10 timer. De forskjellige tablettstyrkene er bioekvivalente. Proteinbinding: Ca. 99,5%, primært til albumin og α1-surt glykoprotein. Fordeling: Tilsynelatende distribusjonsvolum er ca. 20 liter/kg. Sertindol passerer blod-hjernebarrieren og placentabarrieren. Halveringstid: Terminal halveringstid er ca. 3 døgn. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ved normal dosering er 90% av målte konsentrasjoner under 140 ng/ml (ca. 320 nmol/liter). Det er ingen klar sammenheng mellom konsentrasjonen av sertindol og den terapeutiske effekten. Metabolisme: I lever ved isoenzymene CYP 2D6 og CYP 3A. Metabolittene har tilsynelatende ingen farmakologiske effekter. Utskillelse: Via feces. Ca. 4% utskilles i urin, hvorav modersubstansen utgjør mindre enn 1%.

Sist endret: 16.04.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Serdolect, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4 mg30 stk. (blister) 406462kr 358,80N05AE03_1SPC
98 stk. (blister) 091868kr 1092,70N05AE03_1SPC
12 mg28 stk. (blister) 405985kr 941,60N05AE03_1SPC
98 stk. (blister) 406470kr 3208,20N05AE03_1SPC
16 mg28 stk. (blister) 406033kr 1151,10N05AE03_1SPC
98 stk. (blister) 406504kr 3941,50N05AE03_1SPC
20 mg28 stk. (blister) 406165kr 1305,50N05AE03_1SPC
98 stk. (blister) 406512kr 4481,80N05AE03_1SPC