INHALASJONSPULVER, harde kapsler 150 μg og
300 μg: Hver kapsel inneh.: Indakaterolmaleat
tilsv. indakaterol 150 µg, resp. 300 µg, laktosemonohydrat.
Indikasjoner:
Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling av
luftveisobstruksjon hos voksne pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom
(KOLS).
Dosering:
Anbefalt dose er inhalasjon av innholdet i
én 150 µg kapsel 1 gang daglig ved bruk av Onbrez Breezhaler inhalatoren.
Dosen bør kun økes etter rådføring med lege. 300 µg 1 gang daglig
har vist å gi ytterligere klinisk nytte mht. kortpustethet, særlig
ved alvorlig KOLS. Maks. dose er 300 µg 1 gang daglig. Bør tas til
samme tid hver dag. Ved uteglemt dose bør neste dose tas til vanlig
tid neste dag.
Eldre: Ingen dosejustering
nødvendig.
Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering
nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon.
Nedsatt
nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Kapslene må ikke svelges. Skal ikke brukes
ved astma fordi det mangler langtidsdata på utfallet ved bruk av Onbrez
Breezhaler hos astmapasienter. Bruk av indakaterol kan medføre paradoksal
bronkospasme som kan være livstruende. Ved paradoksal bronkospasme
skal indakaterol seponeres umiddelbart og erstattes med alternativ
behandling. Ikke indisert for behandling av akutte episoder med bronkospasme,
f.eks. som anfallsmedisin. Ved forverring av KOLS under behandling
bør det gjøres en ny vurdering av pasienten og behandlingsregimet.
Bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulære sykdommer (koronararteriesykdom,
akutt hjerteinfarkt, hjertearytmier, hypertensjon), konvulsive sykdommer
eller tyreotoksikose og ved uvanlig følsomhet for beta
2-agonister. Klinisk signifikant kardiovaskulær effekt med økt puls,
økt blodtrykk og/eller symptomer kan forekomme, og seponering kan
da være nødvendig. Endringer i EKG som utflating av T-bølgen og senkning
av ST-segmentet er også rapportert for betaagonister. Kan medføre
signifikant hypokalemi og potensielt uønskede kardiovaskulære effekter.
Reduksjon av serumkalium er vanligvis forbigående og tilskudd er vanligvis
ikke nødvendig. Ved alvorlig KOLS kan hypokalemi potenseres av hypoksi
og samtidig behandling med andre legemidler, og kan øke sannsynligheten
for hjertearytmier. Inhalasjon av høye doser kan medføre økning av
plasmaglukose. Plasmaglukose bør monitoreres nøye hos diabetikere
etter behandlingsoppstart.
Interaksjoner:
Samtidig administrering av andre sympatomimetika
(alene eller som del av kombinasjonsbehandling) kan potensere de uønskede
effektene. Bør ikke brukes sammen med andre langtidsvirkende beta
2-agonister. Samtidig hypokalemisk behandling med metylxantinderivater,
steroider eller ikke-kaliumsparende diuretika kan potensere den mulige
hypokalemiske effekten av beta
2-agonister og skal derfor
brukes med forsiktighet. Betablokkere kan svekke eller antagonisere
effekten av beta
2-agonister. Indakaterol bør ikke gis sammen
med betablokkere (inkl. øyedråper) med mindre det ikke er mulig å
unngå. Hvis nødvendig bør kardioselektive betablokkere foretrekkes,
men de skal gis med forsiktighet. Hemming av CYP 3A4 og P-glykoprotein
(P-gp) øker systemisk eksponering av indakaterol opp til 2 ganger.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Manglende data på bruk hos gravide.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i melk hos dyr. Risiko for
det diende barnet kan ikke utelukkes. Bør kun brukes dersom forventet
nytte oppveier mulig risiko.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Iskemisk hjertesykdom. Infeksiøse:
Nasofaryngitt, infeksjon i øvre luftveier, sinusitt. Luftveier: Hoste,
faryngolaryngeal smerte, rhinoré, fortetning i luftveiene. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelspasmer. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Diabetes
mellitus og hyperglykemi. Øvrige: Perifert ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Atrieflimmer. Nevrologiske: Parestesi.
Øvrige: Ikke-kardial brystsmerte. I kliniske studier opplevde gjennomsnittlig
17-20% av pasientene sporadisk hoste som vanligvis kom innen 15 sekunder
etter inhalasjon. Ved 2 ganger maks. anbefalt dose var sikkerhetsprofilen
generelt tilsvarende den ved anbefalte doser. Andre bivirkninger som
ble sett var tremor (vanlig) og anemi (mindre vanlig).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hos KOLS-pasienter var enkeltdoser på 10 ganger
maks. anbefalt terapeutisk dose forbundet med moderat økning i puls,
systolisk blodtrykk og QT
C-intervall. Overdosering kan
sannsynligvis gi unormalt kraftige effekter typisk for beta
2-stimulerende midler, f.eks. takykardi, tremor, palpitasjoner, hodepine,
kvalme, oppkast, søvnighet, ventrikulære arytmier, metabolsk acidose,
hypokalemi og hyperglykemi.
Behandling:
Støttende og symptomatisk behandling er indisert.
I alvorlige tilfeller bør pasienten legges inn på sykehus. Kardioselektive
betablokkere kan vurderes, men kun under tilsyn av lege og med stor
forsiktighet pga. risiko for bronkospasme.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03A C18.
Egenskaper:
Klassifisering: Langtidsvirkende beta
2-agonist.
Virkningsmekanisme:
Partiell agonist på beta
2-reseptorer.
Ved inhalasjon virker indakaterol lokalt i lungene som en bronkodilatator
ved å relaksere glatt bronkialmuskulatur. Hurtig og langvarig effekt.
Absorpsjon:
Maks. serumkonsentrasjon oppnås ca. 15 minutter
etter en enkelt eller gjentatte inhalerte doser. Serumkonsentrasjon
øker med gjentatt dosering 1 gang daglig. Steady state nås innen 12-14
dager. Biotilgjengelighet: 43-45%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 2557 liter etter i.v. infusjon.
Halveringstid:
40-52 timer.
Sist endret: 01.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)