Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml og 20 mg/ml: 1 ml inneh.: Lidokainhydroklorid (som monohydrat) 10 mg, resp. 20 mg, natriumklorid, natriumhydroksid/konsentrert saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH 5-6,5. Osmolalitet: 270-330 mosmol/kg.
Indikasjoner
10 mg/ml: Voksne og barn >2 år: Infiltrasjonsanestesi og perifer nerveblokade. 20 mg/ml: Voksne: Infiltrasjonsanestesi og perifer nerveblokade.Norsk legemiddelhåndbok: Infiltrasjonsanestesi
Norsk legemiddelhåndbok: Sentrale blokader
Norsk legemiddelhåndbok: Barn og lokal‑ /regionalanestesi
Norsk legemiddelhåndbok: Sentrale blokader
Norsk legemiddelhåndbok: Barn og lokal‑ /regionalanestesi
Dosering
Skal kun brukes av, eller under oppsyn av, lege med erfaring innen regionalanestesi og ferdigheter innen gjenopplivning. Gjenopplivningsutstyr skal være tilgjengelig ved administrering. Laveste konsentrasjon og minste dose som gir påkrevd effekt skal gis.
Voksne
10 mg/ml og 20 mg/ml: Dosen bør justeres iht. pasientens respons, administreringsstedet og forventet varighet av kirurgisk prosedyre. Det bør vurderes at vanlig totaldose av lidokain er 3-5 mg/kg, som tilsv. 2-20 ml (ved bruk av 10 mg/ml) og 1-10 ml (ved bruk av 20 mg/ml). Generelt er maks. anbefalt totaldose 200 mg hos voksne for infiltrasjon og perifer nerveblokade, men avhengig av prosedyre og pasientfaktorer, kan høyere maks. dose være påkrevd. Injeksjonsvolumet som brukes har betydning for størrelsen på anestesiområdet.
Barn >2 år
Kun 10 mg/ml: Dosen beregnes individuelt iht. pasientens alder, kroppsvekt og prosedyren i seg selv. Vanlig dose er 3-4 mg/kg kroppsvekt. For doseberegning hos overvektige barn skal gjennomsnittlig aldersvekt brukes. Spesiell forsiktighet må utøves hos barn 2-4 år. For små barn kan dosen utgjøre et volum på <1/2 sprøyte. Hos små barn må nødvendig dose beregnes, som ikke overstiger 3-4 mg/kg, og overflødig dose må tømmes fra sprøyten før injeksjon. Langsom og gradvis injeksjon anbefales.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Opptil 50% dosereduksjon kan være nødvendig.
- Nedsatt nyrefunksjon: Pasienten bør overvåkes, da nedsatt nyrefunksjon kan gi toksiske effekter pga. akkumulering av aktive metabolitter. Dosetilpasning pga. redusert clearance og økt t1/2 kan være nødvendig.
- Barn <2 år: Bør ikke brukes pga. begrensede sikkerhets- og effektdata.
- Hjerteinsuffisiens: Opptil 50% dosereduksjon kan være nødvendig.
- Dårlig allmenntilstand eller nedsatt proteinbindingsevne (f.eks. pga. nyreinsuffisiens, leverinsuffisiens, kreft, graviditet): Dosereduksjon kan være nødvendig.
Tilberedning/Håndtering For bruksanvisning, se pakningsvedlegget. Sprøyteblisteren skal kun åpnes umiddelbart før administrering. Den ferdigfylte sprøyten skal kun brukes til 1 pasient. Skal kastes etter bruk. Kun klar, fargeløs oppløsning fri for partikler/utfellinger skal brukes. Skal ikke blandes med andre legemidler, pga. manglende data.
Administrering Til infiltrasjonsinjeksjon (intradermal, s.c. eller submukosal bruk) i omgivelsene til perifere nerver. Den ferdigfylte sprøyten er ikke beregnet for administrering via elektronisk sprøytepumpe (til kontinuerlig infusjon eller pasientkontrollert gjentatt epidural bolusadministrering).
Forsiktighetsregler
Skal brukes med forsiktighet ved: Epilepsi (pasienter med cerebrale anfallssykdommer må overvåkes svært nøye for manifestasjon av symptomer i CNS; i tillegg kan lave doser gi økt mulighet for konvulsjoner), nyre- eller leverinsuffisiens, myasthenia gravis, blokade av hjertets ledningssystem (da lokalbedøvelse kan hemme AV-ledning), nedsatt kardiovaskulær funksjon, bradykardi, respirasjonsdepresjon, hos eldre og generelt svekkede pasienter, koagulopati eller behandling med antikoagulantia ((f.eks. heparin), NSAID eller plasmasubstitutter, da utilsiktet skade på blodårene kan gi alvorlig blødning). Utilsiktet intravaskulær administrering eller overdose kan gi høye lidokainblodkonsentrasjoner som gir akutte symptomer på toksisitet i CNS og det kardiovaskulære system. Utilsiktede intravaskulære injeksjoner i hode- og halsområdet kan gi cerebrale symptomer selv ved lave doser. Forsiktighet skal også utvises ved injeksjon i betent (infisert) vev pga. økt systemisk absorpsjon grunnet økt blodgjennomstrømning og redusert effekt pga. lavere pH i betent vev. Kondrolyse er sett etter markedsføring hos pasienter som fikk postoperativ kontinuerlig intraartikulær infusjon av lokalbedøvelse. De fleste tilfellene involverte skulderleddet. Årsakssammenheng er ikke etablert. Hjelpestoffer: 10 mg/ml og 20 mg/ml inneholder hhv. 1,4 mmol (32 mg) og 1 mmol (23 mg) natrium pr. sprøyte, tilsv. hhv. 1,6% og 1,2% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Etter injeksjon kan forbigående sensorisk tap og/eller motorisk blokade forekomme. Pasienten skal ikke kjøre bil eller bruke maskiner inntil virkningene avtar.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetUtilstrekkelige data. Passerer placenta. Det er rimelig å anta at et stort antall gravide og fertile kvinner har fått lidokain. Ingen spesielle reproduksjonsforstyrrelser er hittil rapportert, dvs. ingen økt forekomst av misdannelser eller direkte/indirekte effekt på fosteret. Human risiko er imidlertid ikke fullstendig undersøkt. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ved kortvarig bruk under graviditet/fødsel bør fordel veies opp mot risiko. Paracervikalblokade eller pudendusblokade med lidokain øker risikoen for reaksjoner som bradykardi/takykardi hos fosteret. Fosterets hjertefrekvens må derfor overvåkes nøye.
AmmingUtskilles i morsmelk i små mengder. Effekter på barnet er usannsynlig ved bruk i anbefalte doser. Amming kan derfor fortsette under behandling.
FertilitetIngen data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerLav toksisk overdosering gir CNS-stimulering. Alvorlig overdose som gir høye toksiske plasmakonsentrasjoner, reduserer de sentrale funksjonene. CNS-toksisitet er en gradvis reaksjon med symptomer/tegn på eskalerende alvorlighetsgrad. I begynnelsen sees symptomer som: Svimmelhet, vertigo, agitasjon, hallusinasjon, eufori, uro, gjesping, logoré, hodepine, kvalme, oppkast, labial parestesi, hypoestesi i tungen, tinnitus og dysartri, nedsatt hørsel og syn. Andre subjektive CNS-symptomer inkluderer: Desorientering, sporadisk følelse av døsighet. Takykardi, hypertensjon og flushing er også sett. Følgende alarmerende tegn krever nøye overvåkning: Muskelrykning, tremor, kuldeskjelving og generaliserte anfall. Samtidig administrert diazepam øker lidokains terskel for å gi krampeanfall. Dette må tas i betraktning når pasienten overvåkes for tegn på lidokaintoksisitet. Ved administrering av svært høy dose: Generalisert depresjon av CNS, respirasjonsdepresjon, koma og åndedrettsstans. Kardiovaskulær toksisitet kan sees i alvorlige tilfeller: Hjerterytmeforstyrrelser som ventrikulær ekstrasystole, ventrikkelflimmer, utydelig puls, blekhet, signifikant bradykardi, forstyrrelser i AV-ledning, reduksjon i hjertekontraktilitet, hypotensjon og hjertestans.
BehandlingVed tegn på akutt toksisitet bør administreringen stoppes umiddelbart. I.v. væske skal gis for å forhindre hypoksi og acidose, noe som forsterker lokal anestetisk systemisk toksisitet (LAST) og forverrer progresjonen mot kardiovaskulær kollaps og krampeanfall. Ved krampeanfall bør oksygeninnhold opprettholdes og sirkulasjon skal støttes. Ved behov bør antikonvulsiva gis. Bruk av i.v. lipidemulsjon bør vurderes. Ved tydelig kardiovaskulær depresjon (hypotensjon, bradykardi) skal behandling med intravaskulær væskesubstitusjon, vasopressorisk, kronotropisk og/eller inotropisk middel vurderes. Ved sirkulasjonsstans bør umiddelbar hjerte-lungegjenopplivning påbegynnes. For et vellykket resultat kan det være nødvendig med langvarig gjenopplivende innsats. Pasienter med manifesterte tegn på LAST bør overvåkes i minst 12 timer, da kardiovaskulær depresjon kan vedvare eller gjenoppstå etter behandling. Sentraltvirkende analeptika er kontraindisert. Lidokain kan ikke elimineres ved hemodialyse.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeLidokain reduserer cellepermeabiliteten for kationer, særlig natriumioner, og ved høyere konsentrasjoner også for kaliumioner. Avhengig av lidokainkonsentrasjonen gir dette redusert eksitabilitet av nervefibrene, da økningen av natriumpermeabilitet som fremkaller aksjonspotensialet blir redusert. Effekten avhenger av pKa og miljø-pH, dvs. andelen fri base. I betent vev reduseres den lokalbedøvende effekten pga. lavere pH.
AbsorpsjonPlasmanivået avhenger av administreringsstedet og -metoden. Det er liten sammenheng mellom injisert volum og Cmax. Cmax oppnås innen 30 minutter, og hos de fleste innen 10-20 minutter. Etter i.m. injeksjon av 400 mg lidokainhydrokloridmonohydrat for interkostalblokk, er Cmax 6,48 mg/liter, med Tmax etter 5-15 minutter. Etter s.c. administrering er Cmax 4,91 mg/liter og 1,95 mg/liter etter hhv. vaginal injeksjon og abdominal injeksjon.
ProteinbindingPlasmaproteinbindingen er ca. 60-80% hos voksne. Dette avhenger av konsentrasjonen av den aktive substansen og av α1-syreglykoprotein (AAG). AAG er et akuttfaseprotein som binder fritt lidokain og kan være økt f.eks. etter traumer, kirurgi eller brannskader avhengig av pasientens patofysiologiske tilstand. Derimot er det vist at AAG-konsentrasjoner er lave hos nyfødte spedbarn og ved nedsatt leverfunksjon, noe som fører til en markert reduksjon av lidokain-plasmaproteinbinding.
FordelingLidokain har en bifasisk eliminasjonskinetikk. Etter i.v. administrering fordeles lidokain først raskt fra det sentrale området til intensivt perfundert vev og organer (alfa-fordelingsfase). Deretter følger omfordeling i skjelettmuskulatur og fettvev. Fordeling i perifert vev forventes å forekomme innen 15 minutter. Vdss er 91 liter, og kan være endret hos pasienter med annen sykdom, f.eks. hjertesvikt, lever- eller nyreinsuffisiens.
HalveringstidEliminasjons t1/2 er 1,5-2 timer hos voksne og ca. 3 timer hos nyfødte. Eliminasjons t1/2 kan øke ved alvorlig hjertesvikt (opptil 4-12 timer) eller kronisk leversykdom (opptil 4,5-6 timer). T1/2 for de aktive metabolittene monoetylglycin xylidid (MEGX) og glycin xylidid (GX) er hhv. 2-6 timer og 10 timer. Siden plasma t1/2 er lengre enn for lidokain, kan metabolittakkumulering, spesielt GX, oppstå under langvarig infusjon. T1/2 i alfa-fordelingsfasen er ca. 4-8 minutter.
Utskillelse<10% utskilles uendret i urin, resterende i form av metabolitter. I tillegg avhenger elimineringshastigheten av pH; kan øke ved forsuring av urinen. Plasmaclearance er ca. 0,95 ml/minutt.
Pakninger, priser og refusjon
Lidokain Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg/ml | 10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte) 539642 |
- |
785,40 | C |
| 20 mg/ml | 10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte) 376846 |
- |
834,50 | C |
SPC (preparatomtale)
Lidokain Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml |
Lidokain Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 20 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
06.07.2021
Sist endret: 13.12.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)