Røykeavvenningspreparat.

ATC-nr.: N06A X12

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 N06A X12
Bupropion
 
PNEC: 10 μg/liter
Salgsvekt: 620,916 kg
Miljørisko: Bruk av bupropion gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Bupropion har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Bupropion er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 09.02.2017) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTTABLETTER 150 mg: Hver depottablett inneh.: Bupropionhydroklorid 150 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hjelpemiddel til røykeavvenning i kombinasjon med motiverende støtte hos nikotinavhengige pasienter.

Dosering

Normaldosering: 1 depottablett daglig de 6 første behandlingsdagene, deretter 1 depottablett 2 ganger daglig med minst 8 timers mellomrom. Behandling bør starte mens pasienten fremdeles røyker og foregå over 7-9 uker. Valg av sluttdato bør legges til behandlingsuke 2.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Anbefalt daglig dose ved mild til moderat leversvikt eller nedsatt nyrefunksjon er 150 mg. Eldre: Anbefalt daglig dose er 150 mg
Administrering: Tas med eller uten mat. Svelges hele med vann. Skal ikke deles, knuses eller tygges, pga. økt risiko for bivirkninger inkl. krampeanfall.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for preparatet. Samtidig bruk av MAO-hemmere. Nåværende eller tidligere krampetendens (f.eks. epilepsi), bulimi eller anorexia nervosa. Kjent svulst i sentralnervesystemet. Brå avvenning fra alkohol eller benzodiazepiner. Alvorlig levercirrhose. Bipolar depresjon. Samtidig bruk av andre legemidler som inneholder bupropion.

Forsiktighetsregler

Skal kun gis oralt. Krampeanfall og/eller dødsfall er sett ved intranasal eller parenteral administrering. Anbefalt dose må ikke overskrides, ettersom bupropion er assosiert med en doserelatert risiko for krampeanfall. Pasienten bør utredes for disponerende risikofaktorer som: Samtidig behandling med medikamenter som senker krampeterskelen (antipsykotika, antidepressiver, malariamidler, tramadol, teofyllin, kinoloner, steroider til systemisk bruk, sederende antihistaminer), alkoholmisbruk, tidligere hodetraume, bruk av stimulantia og anorektiske preparater, diabetes behandlet med hypoglykemiske midler eller insulin. Anbefalt dosering ved disponerende faktorer er 150 mg daglig i hele behandlingsperioden. Ved kombinasjonsbehandling med nikotinholdige preparater, bør forsiktighet utvises og det anbefales ukentlig blodtrykkskontroll. Måling av blodtrykk før og under behandling anbefales også hos hypertensive pasienter. Bupropionbehandling bør avbrytes ved hypersensitivitet, anafylaktiske reaksjoner eller kramper. Pasienter med svekket leverfunksjon eller nedsatt nyrefunksjon bør monitoreres nøye. Bupropion er også indisert for behandling av depresjon. Studier av antidepressiver hos voksne med omfattende depressiv lidelse og andre psykiatriske lidelser viste økt risiko for selvmordstanker og -atferd hos pasienter <25 år. Bupropion kan forårsake falskt positivt resultat i noen typer urinprøver, spesielt ved testing for amfetaminer.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N06A X12
Røykeslutt kan øke plasmakonsentrasjonen av CYP1A2-substrater. CYP2D6-substrater bør administreres i nedre doseringsområdet dersom de har smalt terapeutisk vindu. Legemidler som er avhengig av metabolsk aktivering via CYP2D6, kan ha redusert effekt hvis det administreres samtidig med bupropion. Bruk av bupropion skal unngås under tamoksifenbehandling hvis mulig. Samtidig administrering med digoksin kan redusere digoksinnivået. Digoksinnivået kan stige ved seponering av bupropion og pasienten bør overvåkes for mulig toksisitet. Forsiktighet må utvises ved kombinasjon med legemidler som påvirker CYP2B6 (substrater/induktorer/hemmere). Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av levodopa. Ritonavir eller ritonavir/lopinavir gir doseavhengig reduksjon av eksponering for bupropion og dets hovedmetabolitter med ca. 20-80%. Pasienter som også bruker ritonavir kan behøve økt bupropiondose, men maks. anbefalt daglig dose bør ikke overskrides.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal ikke brukes av gravide. Epidemiologiske studier har vist økt risiko for visse kongenitale, kardiovaskulære malformasjoner (spesielt ventrikkelseptumdefekt og defekt i venstre ventrikkels utløp) ved eksponering i 1. trimester. Funnene er inkonsekvente.
Amming: Går over i morsmelk. Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ukjent.
Bupropion

Bivirkninger

Som oftest milde og forbigående. Svært vanlige (≥1/10): Psykiske: Søvnløshet1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, kvalme, oppkast, abdominalsmerter, forstoppelse. Hud: Utslett, kløe, svette. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner som urticaria. Nevrologiske: Konsentrasjonsproblemer, svimmelhet, skjelving, hodepine, smaksforstyrrelser. Psykiske: Angst, depresjon, agitasjon. Øvrige: Feber. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Ansiktsrødme, takykardi, økt blodtrykk. Psykiske: Forvirring. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øre: Øresus. Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni, brystsmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Palpitasjoner, postural hypotensjon, vasodilatasjon. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, eksaserbasjon av psoriasis. Immunsystemet: Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner inkl. angioødem, dyspné/bronkospasme, anafylaktisk sjokk. Atralgi, myalgi og feber med utslett. Lever/galle: Forhøyede leverenzymer, gulsott, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Rykninger. Nevrologiske: Krampeanfall, dystoni, ataksi, parkinsonisme, nedsatt koordinasjonsevne, svekket hukommelse, parestesier, synkope. Nyre/urinveier: Endret vannlatingsfrekvens og/eller urinretensjon. Psykiske: Abnormale drømmer, depersonalisering, fiendtlighet, hallusinasjoner, irritabilitet. Stoffskifte/ernæring: Endringer i blodsukker. Svært sjeldne (<1/10 000): Psykiske: Vrangforestillinger, paranoide tanker, rastløshet, aggressivitet. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Anemi, leukopeni, trombocytopeni. Psykiske: Selvmordsforestilling og suicidal atferd. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi. 1Kan reduseres ved å unngå dosering ved sengetid.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: I tillegg til symptomer angitt under bivirkninger, har overdosering resultert i døsighet, bevisstløshet og/eller EKG-forandringer som ledningsforstyrrelser, arytmier og takykardi. De fleste pasientene restitueres, men dødsfall er rapportert i forbindelse med massiv overdose.
Behandling: Sykehusinnleggelse anbefales. Sørg for tilstrekkelig oksygentilførsel. Magetømming, aktivt kull. EKG og livsfunksjoner bør overvåkes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N06A X12

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv noradrenalin- og dopamin-reopptakshemmer i CNS.
Virkningsmekanisme: Antas å være mediert via noradrenerge og/eller dopaminerge mekanismer.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet minst 87%. Absorpsjon påvirkes ikke av samtidig matinntak. Tmax for bupropion og hovedmetabolitten hydroksibupropion hhv. 21/2-3 og ca. 6 timer.
Proteinbinding: Bupropion og hydroksibupropion hhv. 84% og 77%.
Halveringstid: Ca. 20 timer.
Metabolisme: I lever, hovedsakelig via CYP2B6.
Utskillelse: Ca. 87% i urinen og 10% i feces.

Sist endret: 12.05.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

21.04.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Zyban, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
150 mg100 stk.
481176
-
Byttegruppe
881,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bulimi (bulimia nervosa): En spiseforstyrrelse preget av at personen overspiser og deretter forsøker å kvitte seg med maten ved å fremkalle brekninger eller ved bruk av avføringsmidler. Sykdommen kan blant annet også føre til uro, angst, skyldfølelse, tannråte, betennelse i spiserøret og menstruasjonsforstyrrelser.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

dystoni: Unormal muskelspenning.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gulsott (ikterus, hyperbilirubinemi): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.