Zoloft

Pfizer


Antidepressiv, SSRI.

N06A B06 (Sertralin)



TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sertralinhydroklorid tilsv. sertralin 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Depressive episoder. Forebygging av tilbakefall av nye depressive episoder. Panikklidelse, med eller uten agorafobi. Tvangslidelse (OCD) hos voksne samt hos barn og ungdom i alderen 6-17 år. Sosial angstlidelse. Posttraumatisk stresslidelse (PTSD).

Dosering

Startdose: Depresjon og OCD: 50 mg daglig. Panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse: Initieres med 25 mg daglig. Etter 1 uke økes dosen til 50 mg daglig. Dette doseringsregimet er vist å redusere frekvensen av tidlig innsettende bivirkninger som er karakteristisk ved panikklidelse. Doseøkning: Pasienter som ikke responderer på 50 mg kan ha nytte av å øke dosen. Doseendringer gjøres trinnvis med 50 mg med intervaller på minst én uke, til maks. 200 mg/dag. Pga. t1/2 skal doseendringer ikke gjøres oftere enn 1 gang pr. uke. Behandlingseffekt kan sees i løpet av 7 dager. Lengre tid kan imidlertid være nødvendig for å vise terapeutisk effekt, spesielt ved OCD.
Vedlikeholdsbehandling: Ved langtidsbehandling bør dosen holdes på laveste effektive nivå, og ev. justeres avhengig av terapeutisk respons. Depresjon: Langtidsbehandling kan også vurderes til forebygging av nye depressive episoder. I de fleste slike tilfeller vil anbefalt dose være lik den som brukes ved nåværende episode. Ved depresjon bør behandlingsperioden være minst 6 måneder for å sikre symptomfrihet. Panikklidelse og OCD: Fortsatt behandling bør evalueres regelmessig, da forebygging av tilbakefall ikke er vist ved disse lidelsene.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Brå behandlingsavbrudd bør unngås. Ved behandlingsslutt skal dosen gradvis reduseres over minimum 1-2 uker for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Dersom det oppstår ikke-tolererbare symptomer etter en dosereduksjon, eller ved behandlingsslutt, kan man vurdere å gjenoppta sist forskrevne dose, og deretter fortsette å redusere dosen, men med lavere hastighet.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Redusert dose eller sjeldnere dosering bør anvendes. Pga. manglende kliniske data skal sertralin ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom med OCD: 13-17 år: Startdose: 50 mg daglig. 6-12 år: Startdose: 25 mg daglig, kan økes til 50 mg daglig etter 1 uke. Doseøkning: Ved manglende effekt kan dosen økes trinnvis med 50 mg over noen uker, til maks. 200 mg daglig. Det bør tas hensyn til den generelt lavere kroppsvekten til barn ved en ev. doseøkning utover 50 mg daglig. Doseendringer bør ikke foretas med kortere intervaller enn 1 uke. Effekt er ikke vist hos barn og ungdom med depressive episoder. Mangler data for barn <6 år. Eldre: Dosering bør vurderes nøye pga. større risiko for hyponatremi.
Administrering: 1 dose daglig, morgen eller kveld. Tas med eller uten mat. Tabletter 50 mg: Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av irreversible MAO-hemmere pga. risiko for serotonergt syndrom. Sertralin skal ikke gis før tidligst 14 dager etter behandlingsslutt med irreversibel MAO-hemmer. Sertralin skal seponeres minst 7 dager før behandlingsstart med irreversibel MAO-hemmer. Samtidig bruk av pimozid.

Forsiktighetsregler

Serotonergt syndrom (SS) eller nevroleptisk malignt syndrom (NMS): Utvikling av potensielt livstruende tilstander som SS eller NMS er rapportert. Risiko for SS eller NMS øker ved samtidig bruk av andre serotonerge legemidler (inkl. andre serotonerge antidepressiver, amfetaminer og triptaner) og legemidler som svekker serotoninmetabolismen (inkl. MAO-hemmere (f.eks. metylenblått)), antipsykotika og andre dopaminantagonister, samt opiater. Pasienter bør overvåkes for ev. tegn og symptomer på SS og NMS. Bytte fra andre SSRI, andre antidepressiver eller legemidler mot tvangslidelser: Begrenset kontrollert erfaring mht. optimalt tidspunkt for bytte fra et annet SSRI, et annet antidepressiv eller legemiddel mot tvangslidelser. Forsiktighet og grundig medisinsk vurdering bør utvises ved bytte, spesielt fra et langtidsvirkende medikament som f.eks. fluoksetin. Andre serotonerge legemidler: Samtidig bruk med andre legemidler som øker effekten av serotonerg nevrotransmisjon som amfetaminer, tryptofan, fenfluramin, 5-HT-agonister eller johannesurt (prikkperikum) bør gjøres med forsiktighet og hvis mulig unngås, pga. fare for farmakodynamisk interaksjon. Forlengelse av QT-intervall/torsades de pointes (TdP): Forlenget QTC-intervall og TdP er rapportert, primært hos pasienter med andre risikofaktorer for forlenget QTC-intervall/TdP. Forsiktighet bør derfor utvises ved risikofaktorer for forlenget QTC-intervall som hjertesykdom, hypokalemi eller hypomagnesemi, familiehistorie med forlenget QTC-intervall, bradykardi og samtidig bruk av legemidler som forlenger QTC-intervallet. Aktivering av hypomani eller mani: Maniske/hypomaniske symptomer er rapportert hos et mindre antall pasienter behandlet med antidepressiver og legemidler mot tvangslidelser. Skal derfor brukes med forsiktighet ved tidligere mani/hypomani. Nøye overvåkning av lege er påkrevd. Skal seponeres dersom pasienten går inn i en manisk fase. Schizofreni: Psykotiske symptomer kan forverres ved schizofreni. Kramper: Kramper kan forekomme ved behandling. Skal derfor ikke brukes ved ustabil epilepsi. Pasienter med kontrollert epilepsi skal overvåkes nøye. Skal seponeres ved utvikling av kramper. Selvmord/selvmordstanker/selvmordsforsøk eller klinisk forverring: Siden depresjon er assosiert med en økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Risiko for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Andre psykiatriske lidelser sertralin forskrives for kan også være assosiert med en økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser. Disse lidelsene kan dessuten opptre i forbindelse med depresjon. Det bør derfor tas samme forholdsregler ved behandling av andre psykiatriske lidelser som ved depresjon. Pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser eller som har betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsstart har større risiko for selvmordstanker og -forsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. Det er vist økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver for pasienter <25 år. Pasienter, særlig de med høy risiko, bør få nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller -tanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Seksuell dysfunksjon: SSRI kan gi symptomer på seksuell dysfunksjon. Langvarig seksuell dysfunksjon hvor symptomer har fortsatt etter seponering av SSRI er rapportert. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes til barn og ungdom <18 år, med unntak ved tvangslidelse (OCD) i alderen 6-17 år. Selvmordsrelatert oppførsel (selvmordsforsøk og -tanker) og fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne) er sett oftere i kliniske studier hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver sammenlignet med de som fikk placebo. Dersom man ut fra et klinisk behov likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye for suicidale symptomer. Hos barn foreligger det kun begrensede langtids sikkerhetsdata, inkl. effekter på vekst, kjønnsmodning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Enkelte tilfeller av veksthemming og forsinket pubertet er sett. Klinisk relevans og årsakssammenheng er foreløpig uavklart. Langtidsbehandling krever nøye overvåkning av lege for eventuelle abnormaliteter i vekst og utvikling. Unormale blødninger: Det er rapportert blødninger med SSRI, inkl. blødninger i huden (ekkymoser og purpura), samt andre blødningstilfeller som f.eks. gastrointestinale eller gynekologiske blødninger, inkl. fatale blødninger. Forsiktighet tilrådes, spesielt ved samtidig bruk av legemidler som er kjent for å påvirke blodplatefunksjonen (f.eks. antikoagulantia, atypiske antipsykotika og fentiaziner, de fleste TCA, acetylsalisylsyre og NSAID, samt ved kjente blødningsforstyrrelser). Hyponatremi: Kan forekomme, ofte som et resultat av SIADH. Det er rapportert tilfeller med natriumnivåer i serum <110 mmol/liter. Eldre kan ha større risiko for å utvikle hyponatremi. Likeledes kan pasienter som tar diuretika, eller som ellers er volumdepleterte, ha en større risiko. Ved symptomatisk hyponatremi bør seponering vurderes, og hensiktsmessig medisinsk intervensjon bør igangsettes. Seponeringsreaksjoner: Vanlig, spesielt ved brå seponering. Risiko for symptomer avhenger bl.a. av behandlingsvarighet og dosering, samt hastighet på dosereduksjon. Symptomer er generelt lette til moderate, men kan hos noen være mer alvorlig i intensitet. Symptomer inntreffer vanligvis i løpet av de første dagene etter seponering, men er sjeldne ved en glemt dose. Symptomer er som regel selvbegrensende og forsvinner vanligvis innen 2 uker, men kan ha forlenget varighet hos noen (≥2-3 måneder). Ved seponering anbefales derfor en gradvis nedtrapping over en periode på flere uker eller måneder, iht. pasientens behov. Akatisi/psykomotorisk rastløshet: Er sett. Kjennetegnes ved ubehagelig eller foruroligende rastløshet og bevegelsestrang, ev. med manglende evne til å sitte eller stå stille. Størst sannsynlighet for forekomst de første behandlingsukene. Ved slike symptomer kan doseøkning være skadelig. Nedsatt leverfunksjon: Ved lett, stabil levercirrhose er det vist forlenget t1/2 og ca. 3 ganger høyere AUC og Cmax sammenlignet med friske. Forsiktighet bør utvises ved leversykdom. Ved nedsatt leverfunksjon bør redusert dose eller sjeldnere dosering vurderes. Skal ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Diabetes: Blodsukkerkontrollen kan påvirkes. Dosen av insulin og/eller orale hypoglykemiske legemidler bør ev. justeres. Elektrokonvulsiv behandling: Nytte/risiko ved kombinert bruk av elektrokonvulsiv behandling og sertralin er ikke vist. Interferens ved screening av urin: Falske positive resultater ved immunoassay screening av benzodiazepiner i urin kan forventes i flere dager etter avsluttet sertralinbehandling. Bekreftende tester, slik som gasskromatografi/massespektrometri vil skille sertralin fra benzodiazepiner. Trangvinkelglaukom: Kan forårsake mydriasis ved å påvirke pupillstørrelsen som potensielt kan redusere kammervinkelen og gi økt intraokulært trykk og trangvinkelglaukom, spesielt hos predisponerte. Bør derfor brukes med forsiktighet ved trangvinkelglaukom eller ved glaukom i anamnesen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Irreversible MAO-hemmere: Se Kontraindikasjoner. Reversible, selektive MAO-A-hemmere (moklobemid): Skal ikke gis sammen med sertralin, pga. risiko for serotonergt syndrom. Etter behandlingsslutt med moklobemid, kan seponeringsperioden være kortere enn 14 dager før behandlingsstart med sertralin. Det anbefales seponering av sertralin minst 7 dager før behandlingsstart med moklobemid. Reversible, ikke-selektive MAO-hemmere (linezolid): Linezolid skal ikke gis samtidig med sertralin. Det er sett alvorlige bivirkninger hos pasienter som nylig har avsluttet behandling med en MAO-hemmer (f.eks. metylenblått), og startet behandling med sertralin, eller som nylig har avsluttet behandling med sertralin før behandlingsstart med en MAO-hemmer. Reaksjonene inkluderte tremor, myoklonus, diaforese, kvalme, brekninger, rødme, svimmelhet og hypertermi med symptomer som liknet på NMS, samt kramper og død. CNS-dempende legemidler og alkohol: Samtidig bruk av sertralin 200 mg daglig forsterket ikke effekten av alkohol, karbamazepin, haloperidol eller fenytoin på kognitiv og psykomotorisk prestasjon hos friske frivillige. Samtidig inntak av sertralin og alkohol frarådes likevel. Andre serotonerge legemidler: Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av fentanyl (i generell anestesi eller ved kroniske smerter), andre serotonerge legemidler (inkl. andre serotonerge antidepressiver, amfetaminer og triptaner), samt opiater. Legemidler som gir forlenget QT-intervall: Det kan være økt risiko for QTC-forlengelse og/eller ventrikulære arytmier (f.eks. TdP) ved samtidig bruk av legemidler som gir forlenget QTC-intervall (f.eks. visse antipsykotika og antibiotika). Litium: Økning i tremor indikerer en mulig farmakodynamisk interaksjon. Pasienten bør følges nøye ved samtidig bruk av litium. Fenytoin: Fenytoinkonsentrasjonen bør monitoreres og dosen ev. justeres ved start av sertralinbehandling. Samtidig bruk kan også redusere plasmanivået av sertralin. Andre CYP3A4-induktorer kan også redusere plasmanivået av sertralin. Triptaner: Det er rapportert svakhet, hyperrefleksisitet, dårlig koordinasjon, forvirring, angst og agitasjon ved samtidig bruk av sumatriptan. Symptomer på serotonergt syndrom kan også forekomme med andre triptaner. Hvis samtidig bruk av triptaner er ønskelig, anbefales nøye observasjon av pasienten. Warfarin: Liten, men statistisk signifikant økning av protrombintiden, som i sjeldne tilfeller kan gi ubalanse i INR-verdier. Protrombintiden bør følges nøye ved behandlingsstart/stopp med sertralin. Cimetidin: Samtidig bruk med cimetidin ga betydelig reduksjon i sertralinclearance. Klinisk betydning ukjent. Legemidler som påvirker platefunksjonen: Blødningsrisikoen kan ytterligere forsterkes ved samtidig bruk av NSAID, acetylsalisylsyre eller tiklopidin, eller andre legemidler som øker blødningsrisikoen. Nevromuskulære blokkere: SSRI kan gi redusert plasmakolinesteraseaktivitet og dermed forlenget nevromuskulær blokkerende effekt av mivakurium eller andre nevromuskulære blokkere. Legemidler som metaboliseres av CYP450: Sertralin er en mild til moderat CYP2D6-hemmer. Klinisk relevante interaksjoner kan forekomme med andre CYP2D6-substrater med smalt terapeutisk vindu som f.eks. klasse 1C antiarytmika som propafenon og flekainid, TCA og typiske antipsykotika, spesielt ved høyere dosering av sertralin. Sertralin hemmer ikke CYP3A4-substrater (endogent kortisol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), CYP2C9-substrater (tolbutamid, glibenklamid og fenytoin), CYP2C19-substratet diazepam, eller CYP1A2-substrater i klinisk signifikant grad. Grapefruktjuice skal unngås, da det er vist økt plasmanivå av sertralin med ca. 100% ved inntak av 3 glass grapefruktjuice daglig. Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere kan gi økt sertralineksponering. Dette gjelder også for moderate CYP3A4-hemmere. Inntak av potente CYP3A4-hemmere bør unngås under behandling. Plasmanivåer av sertralin øker med ca. 50% ved langsom metabolisering via CYP2C19 sammenlignet med rask metabolisering. Interaksjoner med kraftige CYP2C19-hemmere kan ikke utelukkes. Klinisk effekt ukjent, og pasienter må titreres basert på klinisk respons.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Anbefales ikke ved graviditet. Velkontrollerte studier er ikke utført. Det foreligger imidlertid en betydelig mengde data, og det er ikke sett bevis for medfødte misdannelser. Dyrestudier viste reproduksjonseffekter som antakeligvis skyldes maternell toksisitet forårsaket av preparatets farmakodynamiske effekt og/eller en direkte farmakodynamisk effekt av preparatet på fosteret. Bruk under graviditet har forårsaket symptomer forenlig med seponeringssymptomer hos enkelte nyfødte. Nyfødte bør observeres nøye dersom maternell bruk av sertralin fortsetter inn i de siste stadier av graviditeten, spesielt i 3. trimester. Ved bruk i siste stadier av graviditet kan nyfødte vise symptomer på respirasjonsproblemer, cyanose, apné, kramper, ustabil temperatur, vansker med amming, brekninger, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, hyperrefleksi, tremor, nervøsitet, irritabilitet, letargi, konstant gråt, somnolens og søvnvansker. Symptomer kan enten skyldes serotonerge effekter eller være seponeringsreaksjoner. I de fleste tilfeller vil komplikasjoner starte umiddelbart eller tidlig (<24 timer) etter fødsel. Epidemiologiske data antyder at bruk av SSRI ved graviditet, spesielt sent i svangerskapet, kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN) (ca. 5 tilfeller pr. 1000 graviditeter).
Amming: Anbefales ikke. Små mengder sertralin og dets metabolitt N-desmetylsertralin utskilles i brystmelk. Serumnivåer var stort sett ubetydelige eller ikke målbare hos spedbarn, unntatt et spedbarn med serumnivåer på 50% av morens nivåer (men uten merkbare symptomer hos spedbarnet). Ingen bivirkninger er så langt rapportert hos nyfødte som ammes av mødre som bruker sertralin, men en ev. risiko kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Ved bruk av noen SSRI er det sett reversibel effekt på sædkvalitet. Det er ikke sett effekter på fertilitet.

 

Bivirkninger

Voksne

Kvalme er vanligst. Ved behandling av menn med sosial angstlidelse forekom ejakulasjonssvikt hos 14%. Disse bivirkningene er doserelaterte og ofte forbigående ved fortsatt behandling. Bivirkningsprofilen i studier på pasienter med OCD, panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse var lik den som ble sett i studier på pasienter med depresjon. Intensitet og frekvens av enkelte av bivirkningene kan avta ved fortsatt behandling, og fører vanligvis ikke til seponering.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLeukopeni, lymfadenopati, trombocytopeni
Endokrine
Mindre vanligeHypotyreoidisme
SjeldneHyperprolaktinemi, SIADH
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme, munntørrhet
VanligeAbdominalsmerte, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse
Mindre vanligeDysfagi, glossitt, hemoroider, melena, sure oppstøt, tannsykdom, tungesykdom, økt spyttsekresjon, øsofagitt
SjeldneBlod i avføringen, pankreatitt, stomatitt, sår i munnen, sår på tungen
Generelle
Svært vanligeFatigue
VanligeAsteni, brystsmerte, feber, malaise
Mindre vanligeFrysninger, perifert ødem, tørste, unormal gange
SjeldneBrokk, legemiddelintoleranse
Hjerte
VanligePalpitasjoner
Mindre vanligeHjertesykdom, takykardi
SjeldneBradykardi, forlenget QTc-tid, hjerteinfarkt, torsades de pointes
Hud
VanligeHyperhidrose, utslett
Mindre vanligeAlopesi, ansiktsødem, dermatitt, kaldsvette, kløe, periorbitalt ødem, purpura, tørr hud, urticaria
SjeldneAlvorlige kutane bivirkninger (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), angioødem, bulløs dermatitt, follikulært utslett, fotosensitivitet, hudreaksjon, unormal hårstruktur, unormal kroppslukt
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet, sesongallergi
SjeldneAnafylaktoid reaksjon
Infeksiøse
VanligeFaryngitt, rhinitt, øvre luftveisinfeksjon
Mindre vanligeGastroenteritt, otitis media
SjeldneDivertikulitt
Kar
VanligeHetetokter
Mindre vanligeFlushing, hematuri, hypertensjon, unormale blødninger (f.eks. gastrointestinal blødning)
SjeldnePerifer iskemi
Kirurgisk/medisinsk
SjeldneVasodilaterende prosedyre
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanligeEjakulasjonssvikt
VanligeErektil dysfunksjon, uregelmessig menstruasjon
Mindre vanligeKvinnelig seksuell dysfunksjon, menoragi, seksuell dysfunksjon, vaginalblødning
SjeldneAtrofisk vulvovaginitt, balanopostitt, galaktoré, genital utflod, gynekomasti, priapisme
Lever/galle
SjeldneAlvorlige leverhendelser (inkl. hepatitt, gulsott og leversvikt), unormal leverfunksjon
Luftveier
VanligeGjesping
Mindre vanligeBronkospasme, dyspné, epistakse
SjeldneDysfoni, hikke, hyperventilering, hypoventilering, interstitiell lungesykdom, laryngospasme, pipende/hvesende pust
Muskel-skjelettsystemet
VanligeArtralgi, myalgi, ryggsmerter
Mindre vanligeArtrose, muskelkramper, muskelrykninger, muskelsvakhet
SjeldneRabdomyolyse, skjelettlidelse
Ukjent frekvensTrismus
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
VanligeBevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale symptomer som hyperkinesi, hypertoni, dystoni, bruksisme, unormal gange), hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, smaksforstyrrelse, tremor
Mindre vanligeAmnesi, hyperkinesi, hypoestesi, migrene, postural svimmelhet, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon, unormal koordinasjon
SjeldneAkatisi, cerebrovaskulære kramper (inkl. reversibelt cerebralt vasokonstriksjonssyndrom og Call-Fleming-syndrom), choreoatetose, dyskinesi, hyperestesi, koma, psykomotorisk uro, sanseforstyrrelse, symptomer assosiert med serotonergt syndrom/malignt nevroleptikasyndrom (inkl. agitasjon, forvirring, hyperhidrose, diaré, feber, hypertensjon, rigiditet og takykardi)
Nyre/urinveier
Mindre vanligeMiksjonsforstyrrelse, nokturi, pollakisuri, polyuri, urininkontinens, urinretensjon
SjeldneOliguri, urinretensjon
Psykiske
Svært vanligeInsomni
VanligeAgitasjon, angst, bruksisme, depresjon, mareritt, nervøsitet, personlighetsforandring, redusert libido
Mindre vanligeAggresjon, apati, eufori, hallusinasjon, paranoia, psykotisk lidelse, selvmordstanker/-atferd, tankeforstyrrelse
SjeldneKonversjonsnevrose, legemiddelavhengighet, mareritt, prematur ejakulasjon, somnambulisme
Skader/komplikasjoner
VanligeSkade
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt, økt appetitt
SjeldneDiabetes mellitus, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypoglykemi, hyponatremi
Svulster/cyster
Mindre vanligeSvulst
Undersøkelser
VanligeØkt vekt
Mindre vanligeRedusert vekt, økt ALAT og ASAT
SjeldneBlodplatelidelse, unormal sædanalyse, unormale laboratoriefunn, økt kolesterol i blod
Øre
VanligeTinnitus
Mindre vanligeØresmerte
Øye
VanligeSynsforstyrrelse
Mindre vanligeMydriasis
SjeldneAnisokori, diplopi, fotofobi, glaukom, hyfemi, lakrimasjonsforstyrrelse, skotom, unormalt syn
Ukjent frekvensMakulopati
Seponering gir vanligvis seponeringsreaksjoner (svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier), søvnforstyrrelser (inkl. insomnia og intense drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller brekninger, tremor og hodepine).
Klinisk signifikant hyponatremi er sett hos eldre.

Voksne

Kvalme er vanligst. Ved behandling av menn med sosial angstlidelse forekom ejakulasjonssvikt hos 14%. Disse bivirkningene er doserelaterte og ofte forbigående ved fortsatt behandling. Bivirkningsprofilen i studier på pasienter med OCD, panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse var lik den som ble sett i studier på pasienter med depresjon. Intensitet og frekvens av enkelte av bivirkningene kan avta ved fortsatt behandling, og fører vanligvis ikke til seponering.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme, munntørrhet
GenerelleFatigue
Kjønnsorganer/brystEjakulasjonssvikt
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
PsykiskeInsomni
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse
GenerelleAsteni, brystsmerte, feber, malaise
HjertePalpitasjoner
HudHyperhidrose, utslett
InfeksiøseFaryngitt, rhinitt, øvre luftveisinfeksjon
KarHetetokter
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, uregelmessig menstruasjon
LuftveierGjesping
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi, ryggsmerter
NevrologiskeBevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale symptomer som hyperkinesi, hypertoni, dystoni, bruksisme, unormal gange), hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, smaksforstyrrelse, tremor
PsykiskeAgitasjon, angst, bruksisme, depresjon, mareritt, nervøsitet, personlighetsforandring, redusert libido
Skader/komplikasjonerSkade
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt, økt appetitt
UndersøkelserØkt vekt
ØreTinnitus
ØyeSynsforstyrrelse
Mindre vanlige
EndokrineHypotyreoidisme
GastrointestinaleDysfagi, glossitt, hemoroider, melena, sure oppstøt, tannsykdom, tungesykdom, økt spyttsekresjon, øsofagitt
GenerelleFrysninger, perifert ødem, tørste, unormal gange
HjerteHjertesykdom, takykardi
HudAlopesi, ansiktsødem, dermatitt, kaldsvette, kløe, periorbitalt ødem, purpura, tørr hud, urticaria
ImmunsystemetOverfølsomhet, sesongallergi
InfeksiøseGastroenteritt, otitis media
KarFlushing, hematuri, hypertensjon, unormale blødninger (f.eks. gastrointestinal blødning)
Kjønnsorganer/brystKvinnelig seksuell dysfunksjon, menoragi, seksuell dysfunksjon, vaginalblødning
LuftveierBronkospasme, dyspné, epistakse
Muskel-skjelettsystemetArtrose, muskelkramper, muskelrykninger, muskelsvakhet
NevrologiskeAmnesi, hyperkinesi, hypoestesi, migrene, postural svimmelhet, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon, unormal koordinasjon
Nyre/urinveierMiksjonsforstyrrelse, nokturi, pollakisuri, polyuri, urininkontinens, urinretensjon
PsykiskeAggresjon, apati, eufori, hallusinasjon, paranoia, psykotisk lidelse, selvmordstanker/-atferd, tankeforstyrrelse
Svulster/cysterSvulst
UndersøkelserRedusert vekt, økt ALAT og ASAT
ØreØresmerte
ØyeMydriasis
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, lymfadenopati, trombocytopeni
EndokrineHyperprolaktinemi, SIADH
GastrointestinaleBlod i avføringen, pankreatitt, stomatitt, sår i munnen, sår på tungen
GenerelleBrokk, legemiddelintoleranse
HjerteBradykardi, forlenget QTc-tid, hjerteinfarkt, torsades de pointes
HudAlvorlige kutane bivirkninger (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), angioødem, bulløs dermatitt, follikulært utslett, fotosensitivitet, hudreaksjon, unormal hårstruktur, unormal kroppslukt
ImmunsystemetAnafylaktoid reaksjon
InfeksiøseDivertikulitt
KarPerifer iskemi
Kirurgisk/medisinskVasodilaterende prosedyre
Kjønnsorganer/brystAtrofisk vulvovaginitt, balanopostitt, galaktoré, genital utflod, gynekomasti, priapisme
Lever/galleAlvorlige leverhendelser (inkl. hepatitt, gulsott og leversvikt), unormal leverfunksjon
LuftveierDysfoni, hikke, hyperventilering, hypoventilering, interstitiell lungesykdom, laryngospasme, pipende/hvesende pust
Muskel-skjelettsystemetRabdomyolyse, skjelettlidelse
NevrologiskeAkatisi, cerebrovaskulære kramper (inkl. reversibelt cerebralt vasokonstriksjonssyndrom og Call-Fleming-syndrom), choreoatetose, dyskinesi, hyperestesi, koma, psykomotorisk uro, sanseforstyrrelse, symptomer assosiert med serotonergt syndrom/malignt nevroleptikasyndrom (inkl. agitasjon, forvirring, hyperhidrose, diaré, feber, hypertensjon, rigiditet og takykardi)
Nyre/urinveierOliguri, urinretensjon
PsykiskeKonversjonsnevrose, legemiddelavhengighet, mareritt, prematur ejakulasjon, somnambulisme
Stoffskifte/ernæringDiabetes mellitus, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypoglykemi, hyponatremi
UndersøkelserBlodplatelidelse, unormal sædanalyse, unormale laboratoriefunn, økt kolesterol i blod
ØyeAnisokori, diplopi, fotofobi, glaukom, hyfemi, lakrimasjonsforstyrrelse, skotom, unormalt syn
Ukjent frekvens
Muskel-skjelettsystemetTrismus
ØyeMakulopati
Seponering gir vanligvis seponeringsreaksjoner (svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier), søvnforstyrrelser (inkl. insomnia og intense drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller brekninger, tremor og hodepine).
Klinisk signifikant hyponatremi er sett hos eldre.

Barn og ungdom

Samlet bivirkningsprofil er generelt som hos voksne.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeAnemi
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme
VanligeBrekning, dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle
VanligeBrystsmerte, fatigue, feber
Mindre vanligeBrystsmerte, malaise
Hud
VanligeAkne, utslett
Mindre vanligeAlopesi, dermatitt, hudlidelse, purpura, unormal kroppslukt, urticaria
Infeksiøse
Mindre vanligeCystitt, ekstern otitt, herpes simplex, pustuløst utslett, rhinitt
Kar
Mindre vanligeFlushing
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeMenstruasjonsforstyrrelse
Lever/galle
Mindre vanligeUnormal leverfunksjon
Luftveier
VanligeEpistakse
Mindre vanligeHyperventilering
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelrykninger
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeHyperkinesi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, somnolens, svimmelhet, tremor
Mindre vanligeEkstrapyramidale forstyrrelser, kramper, parestesi
Nyre/urinveier
VanligeUrininkontinens
Mindre vanligeHematuri, pollakisuri, polyuri
Psykiske
Svært vanligeInsomni
VanligeAggresjon, agitasjon, kraftige humørsvingninger, mani, mareritt, nervøsitet
Mindre vanligeApati, bruksisme, depresjon, hallusinasjon, selvmordsforsøk, unormale drømmer
Ukjent frekvensEnurese
Skader/komplikasjoner
Mindre vanligeSkade
Stoffskifte/ernæring
VanligeAnoreksi
Undersøkelser
Mindre vanligeAlbumin i urinen, forlenget QT-tid, redusert vekt, økt ALAT
Øre
Mindre vanligeØresmerte
Øye
VanligeSynsforstyrrelse
Mindre vanligeMydriasis, øyesmerte

Barn og ungdom

Samlet bivirkningsprofil er generelt som hos voksne.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme
NevrologiskeHodepine
PsykiskeInsomni
Vanlige
GastrointestinaleBrekning, dyspepsi, flatulens, munntørrhet
GenerelleBrystsmerte, fatigue, feber
HudAkne, utslett
LuftveierEpistakse
NevrologiskeHyperkinesi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, somnolens, svimmelhet, tremor
Nyre/urinveierUrininkontinens
PsykiskeAggresjon, agitasjon, kraftige humørsvingninger, mani, mareritt, nervøsitet
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
ØyeSynsforstyrrelse
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi
GenerelleBrystsmerte, malaise
HudAlopesi, dermatitt, hudlidelse, purpura, unormal kroppslukt, urticaria
InfeksiøseCystitt, ekstern otitt, herpes simplex, pustuløst utslett, rhinitt
KarFlushing
Kjønnsorganer/brystMenstruasjonsforstyrrelse
Lever/galleUnormal leverfunksjon
LuftveierHyperventilering
Muskel-skjelettsystemetMuskelrykninger
NevrologiskeEkstrapyramidale forstyrrelser, kramper, parestesi
Nyre/urinveierHematuri, pollakisuri, polyuri
PsykiskeApati, bruksisme, depresjon, hallusinasjon, selvmordsforsøk, unormale drømmer
Skader/komplikasjonerSkade
UndersøkelserAlbumin i urinen, forlenget QT-tid, redusert vekt, økt ALAT
ØreØresmerte
ØyeMydriasis, øyesmerte
Ukjent frekvens
PsykiskeEnurese

Klasseeffekt

Epidemiologiske studier, hovedsakelig gjennomført på pasienter >50 år, viser økt risiko for benbrudd ved bruk av SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen bak denne risikoen er ukjent.

Klasseeffekt

Epidemiologiske studier, hovedsakelig gjennomført på pasienter >50 år, viser økt risiko for benbrudd ved bruk av SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen bak denne risikoen er ukjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Sikkerhetsmargin avhenger av pasientpopulasjon og/eller samtidig bruk av andre legemidler. Dødsfall er rapportert ved overdosering, enten alene eller i kombinasjon med andre preparater og/eller alkohol.
Symptomer: Somnolens, gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og brekninger, takykardi, tremor, agitasjon og svimmelhet. Koma er rapportert, men mindre hyppig. Forlenget QTC-intervall/torsades de pointes er rapportert etter overdose. EKG-overvåkning anbefales derfor ved overdose.
Behandling: Overdoser bør behandles intensivt. Etabler frie luftveier og gi oksygen om nødvendig. Aktivt kull, gitt med et avføringsmiddel, kan være like effektivt, eller mer effektivt enn tarmskylling. Overvåkning av hjertefunksjon (f.eks. EKG) og monitorering av vitale tegn anbefales, samt generell symptomatisk behandling og støtteterapi. Pga. sertralins store Vd er det lite sannsynlig at forsert diurese, dialyse, hemoperfusjon og blodtransfusjon vil ha noen nytteverdi. Induksjon av brekninger er ikke anbefalt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent og spesifikk hemning av serotoninopptak i nerveterminalene. I dyreforsøk resulterer dette i potensert effekt av 5-HT, men ingen stimulerende, sederende, antikolinerge eller kardiotoksiske effekter. Sertralin ga hverken opphav til stimulering, angst, sedasjon eller nedsatt psykomotorikk. Svak effekt på reopptak av noradrenalin og dopamin i nerveterminalene. Hemmer opptak av 5-HT i humane blodplater. Forårsaker hverken sedasjon eller endring av psykomotorikk. Sertralin har ingen affinitet til muskarin- (kolinerge), serotonin-, dopamin-, adrenerge-, histamin-, GABA- eller benzodiazepinreseptorer. Øker ikke katekolaminerg aktivitet. Langtidsbehandling hos dyr har vist en nedregulering av noradrenerge reseptorer i hjernen. Det er ikke vist misbrukspotensiale for sertralin.
Absorpsjon: Doseproporsjonal kinetikk i området 50-200 mg daglig. Ca. 2 ganger akkumulering opp til Css-konsentrasjoner, som oppnås etter 1 uke med dosering 1 gang daglig. Cmax etter 4,5-8,4 timer etter oral administrering i 14 dager av 50-200 mg 1 gang daglig. Mat har ingen signifikant påvirkning på biotilgjengeligheten.
Proteinbinding: Ca. 98%.
Halveringstid: Ca. 26 timer (22-36 timer). N-desmetylsertralin: 62-104 timer. Sertralin og N-desmetylsertralin metaboliseres begge i høy grad, og metabolittene utskilles i like mengder via urin og feces. <0,2% utskilles i urin som uendret sertralin.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever. Høy grad av first pass-metabolisme. Metaboliseres via ulike veier, inkl. CYP3A4, CYP2C19 og CYP2B6. Sertralin og hovedmetabolitten desmetylsertralin er in vitro også substrater av P-gp. T1/2 forlenges og AUC er ca. 3 ganger høyere ved leverskade. Ingen signifikant forskjell i farmakokinetiske forhold hos eldre, voksne eller ungdom. Barn og ungdom med OCD: Ved steady state for 200 mg dose var plasmanivåene for sertralin omtrent 35% høyere i aldersgruppen 6-12 år sammenliknet med aldersgruppen 13-17 år, og 21% høyere sammenlignet med den voksne referansegruppen. Ingen signifikant forskjell i clearance mellom gutter og jenter.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zoloft, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
25 mg98 stk. (blister)
004097
Blå resept
-
302,00C
50 mg28 stk. (blister)
575324
Blå resept
Byttegruppe
118,20 (trinnpris 81,30)C
50 stk. (endose)
535724
Blå resept
Byttegruppe
182,60 (trinnpris 113,70)C
98 stk. (blister)
575340
Blå resept
Byttegruppe
323,10 (trinnpris 194,30)C
100 mg98 stk. (blister)
575365
Blå resept
Byttegruppe
610,00 (trinnpris 305,80)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 16.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.10.2019