Zocor

MSD


Serumkolesterolsenkende middel, HMG-CoA-reduktasehemmer.

C10A A01 (Simvastatin)



Indikasjoner | Dosering | Legemiddelfoto | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Pakninger, priser, refusjon og SPC

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Simvastatin 10 mg, resp. 20 mg og 40 mg, laktose, butylhydroksyanisol (E 320), hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hyperkolesterolemi: Behandling av primær hyperkolesterolemi eller kombinert hyperlipidemi, som tillegg til diett, når det ikke oppnås tilstrekkelig effekt ved kosthold og annen ikke-farmakologisk behandling (f.eks. trening, vektreduksjon). Behandling av homozygot familiær hyperkolesterolemi som tillegg til diett og annen lipidsenkende behandling (f.eks. LDL-aferese) eller hvis slik behandling er uegnet. Kardiovaskulær profylakse: Reduksjon av kardiovaskulær mortalitet og morbiditet hos pasienter med manifest aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom eller diabetes mellitus, med enten normalt eller forhøyet kolesterolnivå, som tillegg til korreksjon av andre risikofaktorer og annen kardioprotektiv behandling.

Dosering

Doseringsområde: 5-80 mg/dag som enkeltdose om kvelden. Ev. dosejustering bør ikke foretas oftere enn hver 4. uke. Maks. anbefalt dose: 80 mg/dag som enkeltdose om kvelden. Maks. dose anbefales kun ved alvorlig hyperkolesterolemi, høy risiko for kardiovaskulære komplikasjoner, behandlingsmålet ikke oppnådd ved lave doser og når fordeler oppveier potensiell risiko.
Dosering sammen med andre legemidler: Simvastatin er effektiv alene eller sammen med resiner. Gis enten >2 timer før eller >4 timer etter resiner. Ved samtidig behandling med fibrater (unntatt gemfibrosil og fenofibrat) bør simvastatindosen ikke overskride 10 mg/dag. Ved samtidig behandling med amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem, elbasvir eller grazoprevir bør ikke simvastatindosen overskride 20 mg/dag.
Hyperkolesterolemi: Standard kolesterolsenkende diett fortsettes under behandlingen med simvastatin. Vanlig startdose: 10-20 mg/dag som enkeltdose om kvelden, ved større reduksjon i LDL-kolesterol (>45%) 20-40 mg/dag. Ev. dosejustering som beskrevet ovenfor.
Homozygot familiær hyperkolesterolemi: Anbefalt startdose: 40 mg/dag som enkeltdose om kvelden. Gis som tillegg til annen lipidsenkende behandling (f.eks. LDL-aferese) eller hvis slik behandling ikke er mulig. Dosen må ikke overstige 40 mg/dag hos pasienter som tar lomitapid.
Kardiovaskulær profylakse: Normaldosering: 20-40 mg/dag til pasienter med høy risiko for kardiovaskulær sykdom (CHD, med eller uten hyperlipidemi). Behandlingen kan startes samtidig med diett og trening. Ev. dosejustering som beskrevet ovenfor.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <30 ml/minutt) bør behov for doser >10 mg/dag vurderes nøye, og hvis nødvendig, institueres med forsiktighet. Barn <10 år: Erfaring hos barn før puberteten er begrenset. Barn og ungdom (10-17 år): Heterozygot familiær hyperkolesterolemi: Anbefalt startdose 10 mg/dag som enkeltdose om kvelden hos gutter Tanner stadium II eller høyere, og jenter som er minst 1 år etter menarche. Anbefalt doseringsområde 10-40 mg/dag. Maks. anbefalt dose: 40 mg/dag. Dosen bør tilpasses anbefalt mål for behandling hos barn. Ev. dosejustering bør ikke foretas oftere enn hver 4. uke. Bør settes på standard kolesterolsenkende diett før og under behandling. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Dosen skal tas om kvelden. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges med 1 glass væske, men grapefruktjuice skal unngås. Bør ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv leversykdom eller vedvarende økning av serumtransaminaser av ukjent årsak. Graviditet og amming. Samtidig inntak av potente CYP3A4-hemmere (legemidler som øker AUC ca. 5 ganger eller mer) (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, hiv-proteasehemmere (f.eks. nelfinavir), boceprevir, telaprevir, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon og legemidler som inneholder kobicistat), gemfibrosil, ciklosporin og danazol. Samtidig bruk av lomitapid og doser >40 mg Zocor hos pasienter med HoFH.

Forsiktighetsregler

Muskeleffekter: Simvastatin og andre HMG-CoA-reduktasehemmere kan i enkelte tilfeller forårsake myopati i form av muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet og med S-CK-verdier over 10 ganger øvre normalgrense (ULN). Myopati kan enkelte ganger vise seg som rabdomyolyse med eller uten akutt nyresvikt sekundært til myoglobinuri. Dødsfall er sett i svært sjeldne tilfeller. Risikoen for myopati/rabdomyolyse er doserelatert og øker med høye nivåer av HMG-CoA-reduktasehemmende aktivitet i plasma. Redusert aktivitet av leverspesifikke opptakstransportører (OATP) kan gi høyere systemisk eksponering av simvastatin og øke risikoen for myopati og rabdomyolyse. Redusert transportaktivitet kan oppstå som følge av interagerende legemidler med hemmende effekt (f.eks ciklosporin) eller hos pasienter med genotype SLCO1B1 c.521T>C. Høye doser bør unngås hos de som er bærere av genotype CC (homocygot allel C). S-CK bør ikke måles rett etter kraftige fysiske anstrengelser eller i nærvær av andre plausible årsaker til S-CK-økning, da dette kan vanskeliggjøre tolkningen av resultatene. Hvis S-CK er signifikant forhøyet i utgangspunktet (>5 × ULN), bør nye målinger foretas innen 5-7 dager. Pasienten bør informeres om risikoen for myopati ved oppstart av behandlingen og ved doseøkning og oppfordres til umiddelbart å opplyse om ev. uforklarlig muskelsmerte, ømhet eller muskelsvakhet. Forsiktighet utvises hos pasienter som er predisponert for rabdomyolyse. S-CK bør måles før behandling starter for å etablere referansenivå hos eldre (>65 år), kvinner, nyresvikt, ukontrollert hypotyreose, tidligere eller familiær arvelig muskelsykdom, tidligere muskeltoksisitet med statin eller fibrat, alkoholmisbruk. Risikoen ved behandlingen må veies opp mot mulige fordeler, og klinisk overvåking anbefales. Behandlingen må innledes med forsiktighet ved tidligere muskelsykdom under fibrat- eller statinbehandling. Ved signifikant forhøyet S-CK i utgangspunktet (>5 × ULN) bør behandling ikke startes. S-CK-nivåene måles hvis muskelsmerter, svakhet eller kramper oppstår under behandling med et statin. Behandlingen bør avbrytes ved S-CK >5 × ULN (uten kraftig fysisk aktivitet) eller ved mistanke om myopati av annen årsak. Hvis muskelsymptomene er alvorlige og fører til daglig ubehag, kan seponering vurderes selv om S-CK-nivåene er <5 × ULN. Gjenoppstart med simvastatin eller behandling med et annet statin kan overveies hvis symptomene går tilbake og S-CK-nivåene blir normale igjen, men da med laveste dose og tett oppfølging. Høyere forekomst av myopati er observert ved dosetitrering opptil 80 mg. Periodiske S-CK målinger anbefales, da de kan være nyttige for å identifisere subkliniske tilfeller av myopati. Det er ingen sikkerhet for at slik overvåking forhindrer myopati. Risikoen for myopati øker ved bruk av simvastatin 80 mg, sammenlignet med andre statinbaserte behandlinger med lik LDL-C-reduserende effekt. Zocor 80 mg bør bare brukes ved alvorlig hyperkolesterolemi og ved høy risiko for kardiovaskulære komplikasjoner hvor behandlingsmålet med lavere doser ikke er oppnådd og når fordelene forventes å oppveie den potensielle risikoen. Pasienter som bruker simvastatin 80 mg og som må ta et legemiddel som fører til interaksjoner, bør ta en lavere simvastatindose eller et alternativt statinbasert regime med mindre potensielle interaksjoner. Behandlingen bør avbrytes midlertidig noen få dager før større kirurgiske inngrep og hvis alvorlige medisinske eller kirurgiske tilstander oppstår. For økt risiko for myopati/rabdomyolyse ved samtidig bruk av andre legemidler, se Kontraindikasjoner, Dosering og Interaksjoner. Dersom bruk av itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, hiv-proteasehemmere, boceprevir, telaprevir, nefazodon, kobicistat, ciklosporin, danazol eller gemfibrozil ikke kan unngås, må simvastatin seponeres (og bruk av et annet statin vurderes) mens behandlingen med disse legemidlene pågår. Simvastatindosen bør ikke overskride 10 mg daglig hos pasienter som får samtidig behandling med fibrater (unntatt fenofibrat). Forsiktighet bør utvises når fenofibrat forskrives sammen med simvastatin. Simvastatin i doser >20 mg sammen med amiodaron, amlodipin, verapamil eller diltiazem bør unngås. Dersom kombinasjonsbehandling med simvastatin og lipidsenkende doser (≥1 g/dag) av nikotinsyre overveies, bør fordeler og risiko vurderes nøye og pasienten monitoreres mht. ev. tegn på muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet, spesielt i løpet av de første behandlingsmånedene og ved doseøkning. I en klinisk studie (median oppfølging i 3,9 år), som inkluderte pasienter med høy risiko for kardiovaskulær sykdom og med godt kontrollert nivå av LDL-kolesterol, der de fikk 40 mg simvastatin daglig med eller uten 10 mg ezetimib, var det ingen økt fordel på kardiovaskulære resultater dersom man la til lipidsenkende doser (≥1 g/dag) med nikotinsyre. I den samme studien var forekomsten av myopati ca. 0,05% for ikke-kinesiske pasienter som fikk simvastatin 40 mg daglig, 0,24% for kinesiske pasienter som fikk simvastatin 40 mg eller ezetimib/simvastatin 10/40 mg sammenlignet med 1,24% for kinesiske pasienter som fikk simvastatin 40 mg eller ezetimib/simvastatin 10/40 mg behandlet samtidig med nikotinsyre/laropiprant 2000 mg/40 mg tabletter med modifisert frisetting. Forsiktighet bør derfor utvises når simvastatin gis til asiatiske pasienter, og minste nødvendige dose bør brukes. Samtidig administrering av simvastatin med lipidsenkende doser (≥1 g/dag) av nikotinsyre er ikke anbefalt til denne pasientgruppen. Acipimoks er strukturelt beslektet med nikotinsyre. Selv om acipimoks ikke ble undersøkt kan risikoen for muskelrelaterte toksiske effekter være tilsvarende som for nikotinsyre. Simvastatin må ikke brukes samtidig med eller innen 7 dager etter avsluttet systemisk fusidinsyrebehandling. Når bruk av systemisk fusidinsyre anses som viktig, må statinbehandling avbrytes under hele fusidinsyrebehandlingen. Rabdomyolyse (inkl. noen dødsfall) er rapportert. Pasienten må informeres om å søke øyeblikkelig medisinsk hjelp ved symptomer på muskelsvakhet, smerte og ømhet. Statinbehandling kan startes opp igjen 7 dager etter siste fusidinsyredose. I spesielle tilfeller hvor forlenget bruk av systemisk fusidinsyre er nødvendig, f.eks. ved behandling av alvorlige infeksjoner, må behovet for samtidig bruk av simvastatin og fusidinsyre vurderes i hvert enkelt tilfelle under tett medisinsk oppfølging. Tilfeller av myopati og/eller rabdomyolyse er rapportert ved samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere og daptomycin. Forsiktighet bør utvises da begge midler kan forårsake myopati og/eller rabdomyolyse når de gis alene. Midlertidig seponering bør vurderes ved behandling med daptomycin, hvis ikke nytten av samtidig bruk oppveier risikoen. Hepatiske effekter: Vedvarende økning i serum transaminaser (til >3 × ULN) er sett. Verdiene ble vanligvis langsomt normalisert ved midlertidig avbrudd eller seponering. Leverfunksjonsprøver før behandlingsstart og deretter når det er klinisk indisert, anbefales. Ekstra test bør utføres før titrering til dose 80 mg, 3 måneder etter opptitreringen og deretter periodisk (f.eks. hvert 1/2 år) det første behandlingsåret. En bør være spesielt oppmerksom ved økning i serum transaminaser. Ved økning bør målingene gjentas umiddelbart og deretter utføres oftere. Ved vedvarende økning, spesielt til >3 × ULN, må simvastatin seponeres. ALT kan strømme ut fra muskler. Økende ALT med CK kan indikere myopati. Sjeldne tilfeller av fatal og ikke-fatal leversvikt er rapportert. Hvis alvorlige leverskader med kliniske symptomer og/eller hyperbilirubinemi eller gulsott oppstår under behandlingen med Zocor, avbrytes behandlingen omgående. Hvis en alternativ etiologi ikke er funnet, ikke fortsett med Zocor. Brukes med forsiktighet hos pasienter som inntar store mengder alkohol. Moderat og oftest forbigående økning i serumtransaminaser (til <3 × ULN) er rapportert kort tid etter oppstart. Endringene var ikke knyttet til andre symptomer, og det var ikke nødvendig å avbryte behandlingen. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Svimmelhet er rapportert i sjeldne tilfeller, og dette må det tas hensyn til ved bilkjøring og bruk av maskiner. Diabetes mellitus: Det er indikasjoner på at statiner som klasse øker blodsukkeret, og at noen pasienter med høy risiko for fremtidig diabetes kan utvikle behandlingskrevende hyperglykemi. Risikoen oppveies imidlertid av reduksjonen i vaskulær risiko som følge av statinbruk, og dette bør derfor ikke være grunnlag for å stanse behandlingen. Pasienter i risikosonen (fastende blodglukose 5,6-6,9 mmol/liter, BMI >30 kg/m2, forhøyede triglyserider og hypertensjon) bør følges opp både klinisk og biokjemisk iht. nasjonale retningslinjer. Interstitiell lungesykdom: Tilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert for enkelte statiner, inkl. simvastatin, spesielt etter langtidsbehandling. Ved mistanke om interstitiell lungesykdom, bør statinbehandlingen avsluttes. Barn og ungdom (10-17 år): Unge jenter bør bruke egnet prevensjonsmiddel under behandlingen. Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt for behandlingsperioder >48 uker, og langtidseffekt på fysisk, intellektuell og seksuell modning er ukjent. Bruk av simvastatin hos pasienter <10 år, barn før pubertet eller jenter før menarche, er ikke undersøkt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Se Kontraindikasjoner. Legemidler eller urtepreparater som hemmer visse enzymer (f.eks. CYP3A4) og/eller reaksjonsveier for transportører (f.eks. OATP1B) kan øke plasmakonsentrasjonene av simvastatin og simvastatinsyre, og kan føre til økt risiko for myopati/rabdomyolyse. Risikoen for myopati, inkl. rabdomyolyse, øker ved samtidig bruk av gemfibrozil, ciklosporin, danazol, potente CYP3A4-hemmere og andre fibrater (unntatt fenofibrat). Amiodaron, verapamil, diltiazem og amlodipin gir økt risiko for myopati/rabdomyolyse, spesielt sammen med høyere doser simvastatin. Sjeldne tilfeller av myopati/rabdomyolyse er forbundet med samtidig bruk av lipidsenkende doser (≥1 g/dag) av nikotinsyre. Samtidig administrering av legemidler som hemmer transportproteinet OATP1B1 kan gi økt plasmakonsentrasjon av simvastatinsyre og økt risiko for myopati. Samtidig bruk av BCRP-hemmere, inkl. elbasvir eller grazoprevir, kan gi økt plasmakonsentrasjon av simvastatin og økt risiko for myopati. Dosejustering av simvastatin må derfor vurderes avhengig av dosen, og skal ikke overskride 20 mg daglig ved samtidig bruk av elbasvir eller grazoprevir. Risiko for myopati, inkl. rabdomyolyse, kan øke ved samtidig bruk av fusidinsyre, statiner og lomitapid. Dosen med simvastatin må ikke overstige 40 mg/dag hos pasienter med HoFH som behandles med lomitapid. Hvis systemisk fusidinsyrebehandling er nødvendig, må simvastatinbehandling avbrytes. Nikotinsyre (≥1 g/dag) anbefales ikke sammen med simvastatin for asiatiske pasienter. Grapefruktjuice hemmer CYP3A4 og bør ikke tas sammen med simvastatin. Myopati og rabdomyolyse er rapportert ved samtidig bruk av kolkisin hos pasienter med nyresvikt. Tett klinisk overvåking av pasienter som tar denne kombinasjonen anbefales. Risiko for myopati og/eller rabdomyolyse kan øke ved samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere (f.eks. simvastatin) og daptomycin. Pasienter som gjennomgår langtidsbehandling med rifampicin kan oppleve at effekten av simvastatin reduseres. Simvastatindosen må justeres hensiktsmessig for å sikre tilfredsstillende reduksjon av lipidnivået. Simvastatin 20-40 mg daglig gir moderat forsterket effekt av kumarinantikoagulantia, og i svært sjeldne tilfeller økning i protrombintiden (PT). Ved behandling med kumarinantikoagulantia, bør PT bestemmes før simvastatinbehandlingen startes og ofte nok i løpet av tidlig behandlingsfase til å sikre at den ikke endres signifikant. PT måles ved de intervaller som er anbefalt for pasienter som behandles med kumarinantikoagulantia, når PT er dokumentert stabil. Prosedyren gjentas ved endring eller seponering av simvastatindosen.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Fosterets nivå av mevalonat (forstadium til kolesterol) kan reduseres. Simvastatin skal derfor ikke brukes av kvinner som er gravide, som forsøker å bli gravide eller mistenker at de er gravide.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ingen tilgjengelige data.

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAnemi
Gastrointestinale
SjeldneAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, pankreatitt
Generelle
SjeldneAsteni
Hos et fåtall pasienter er det rapportert et hypersensitivitetssyndrom bestående av ett eller flere av følgende tilstander: Angioødem, lupuslignende syndrom, revmatisk polymyalgi, dermatomyositt, vaskulitt, trombocytopeni, eosinofili, økt SR, artritt og artralgi, urticaria, fotosensitivitet, feber, flushing, dyspné og malaise
Hud
SjeldneAlopesi, kløe, utslett
Svært sjeldneLegemiddelinduserte lichenoide utbrudd
Immunsystemet
Svært sjeldneAnafylaktisk reaksjon
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldneGynekomasti
Ukjent frekvensErektil dysfunksjon
Lever/galle
SjeldneHepatitt/gulsott
Svært sjeldneFatal og ikke-fatal leversvikt
Luftveier
Ukjent frekvensInterstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet
SjeldneMuskelkramper, myalgi, myopati (inkl. myositt), rabdomyolyse med eller uten akutt nyresvikt
Svært sjeldneMuskelruptur
Ukjent frekvensImmunmediert nekrotiserende myopati, senelidelse (av og til med komplisert ruptur)
Nevrologiske
SjeldneHodepine, kognitiv svekkelse (f.eks. amnesi, glemsomhet, svekket hukommelse, forvirring)1, parestesi, perifer nevropati, svimmelhet
Svært sjeldneSvekket hukommelse
Psykiske
Svært sjeldneInsomni
Ukjent frekvensDepresjon
Undersøkelser
SjeldneØkning av HbA1c og fastende nivåer av serumglukose, økning i serumtransaminaser (ALAT, ASAT, γ-GT), økt ALP, økt CK i serum
Øye
SjeldneSynssvekkelse, tåkesyn

1Rapportert etter markedsføring. Tilfellene er generelt ikke alvorlige og er reversible ved seponering av statin med variable tidspunkt for symptomdebut (1 dag til år) og for når symptomene opphører (median 3 uker)

Barn og ungdom (10-17 år): Bivirkningsprofil generelt lik placebo. Doser større enn 40 mg er ikke undersøkt. Langtidseffekt på fysisk, intellektuell og seksuell modning er ukjent.

Bivirkningsoppslag

FrekvensBivirkning
Sjeldne
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, pankreatitt
GenerelleAsteni
Hos et fåtall pasienter er det rapportert et hypersensitivitetssyndrom bestående av ett eller flere av følgende tilstander: Angioødem, lupuslignende syndrom, revmatisk polymyalgi, dermatomyositt, vaskulitt, trombocytopeni, eosinofili, økt SR, artritt og artralgi, urticaria, fotosensitivitet, feber, flushing, dyspné og malaise
HudAlopesi, kløe, utslett
Lever/galleHepatitt/gulsott
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, myalgi, myopati (inkl. myositt), rabdomyolyse med eller uten akutt nyresvikt
NevrologiskeHodepine, kognitiv svekkelse (f.eks. amnesi, glemsomhet, svekket hukommelse, forvirring)1, parestesi, perifer nevropati, svimmelhet
UndersøkelserØkning av HbA1c og fastende nivåer av serumglukose, økning i serumtransaminaser (ALAT, ASAT, γ-GT), økt ALP, økt CK i serum
ØyeSynssvekkelse, tåkesyn
Svært sjeldne
HudLegemiddelinduserte lichenoide utbrudd
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon
Kjønnsorganer/brystGynekomasti
Lever/galleFatal og ikke-fatal leversvikt
Muskel-skjelettsystemetMuskelruptur
NevrologiskeSvekket hukommelse
PsykiskeInsomni
Ukjent frekvens
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
LuftveierInterstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemetImmunmediert nekrotiserende myopati, senelidelse (av og til med komplisert ruptur)
PsykiskeDepresjon

1Rapportert etter markedsføring. Tilfellene er generelt ikke alvorlige og er reversible ved seponering av statin med variable tidspunkt for symptomdebut (1 dag til år) og for når symptomene opphører (median 3 uker)

Barn og ungdom (10-17 år): Bivirkningsprofil generelt lik placebo. Doser større enn 40 mg er ikke undersøkt. Langtidseffekt på fysisk, intellektuell og seksuell modning er ukjent.

Klasseeffekter

Tilleggsbivirkninger rapportert for enkelte statiner: Søvnforstyrrelser, mareritt, seksuell dysfunksjon, diabetes mellitus (frekvens avhenger av risikofaktorer (fastende blodglukose ≥5,6 mmol/liter, BMI >30 kg/m2, forhøyede triglyserider, forhøyet blodtrykk i anamnesen)).

Klasseeffekter

Tilleggsbivirkninger rapportert for enkelte statiner: Søvnforstyrrelser, mareritt, seksuell dysfunksjon, diabetes mellitus (frekvens avhenger av risikofaktorer (fastende blodglukose ≥5,6 mmol/liter, BMI >30 kg/m2, forhøyede triglyserider, forhøyet blodtrykk i anamnesen)).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Noen få tilfeller av overdosering er rapportert, største dose var 3,6 g. Alle pasientene kom seg uten skadelige ettervirkninger. Symptomatiske tiltak og støttetiltak bør iverksettes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Inaktivt lakton som hydrolyseres i leveren til aktiv betahydroksysyre, en potent hemmer av det hastighetsbegrensende enzym i kolesterolsyntesen. Reduserer VLDL-kolesterol og stimulerer LDL-reseptoren. Dette fører til redusert produksjon og økt katabolisme av LDL-kolesterol. Reduserer både normale og forhøyede konsentrasjoner av LDL-kolesterol. Gir betydelig reduksjon i apolipoprotein B, moderat økning i HDL-kolesterol og reduserer plasmatriglyserider. Reduserer forholdet mellom totalkolesterol og HDL-kolesterol og mellom LDL-kolesterol og HDL-kolesterol. Hos pasienter med hjerteinfarkt og/eller angina pectoris øker overlevelsen signifikant ved reduksjon i risiko for død, død pga. koronar hjertesykdom og ikke-dødelig hjerteinfarkt. Risikoen for revaskulariseringsinngrep og risiko for slag og TIA reduseres signifikant. Hos pasienter med diabetes mellitus reduseres i tillegg risikoen for makrovaskulære komplikasjoner, amputasjon av underekstremiteter og leggsår.
Absorpsjon: God. Simvastatin er et prodrug. 13% av oral dose gjenfinnes i urin og 60% i feces i løpet av 96 timer. Sistnevnte fraksjon representerer både absorbert og ikke-absorbert legemiddel. Omfattende first pass-ekstraksjon i lever (virkningsstedet for stoffet og hvor hydrolyse til aktiv form av simvastatin skjer), med påfølgende utskillelse direkte via galle.
Proteinbinding: Systemisk tilgjengelighet av aktiv betahydroksysyre er <5%. Av dette bindes 95% til plasmaproteiner. Cmax etter 1-2 timer.
Halveringstid: Ca. 2 timer etter i.v. injeksjon av hovedmetabolitten.
Metabolisme: Metaboliseres av CYP3A4 til hovedmetabolitten aktiv betahydroksysyre og 4 andre aktive metabolitter. BCRP-substrat.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, vesentlig via galle, en mindre del utskilles via nyrene.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zocor, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
10 mg98 stk. (blister)
454165		Blå resept
Byttegruppe		318,60 (trinnpris 64,60)C
20 mg98 stk. (blister)
454199		Blå resept
Byttegruppe		376,30 (trinnpris 79,80)C
40 mg98 stk. (blister)
382531		Blå resept
Byttegruppe		584,60 (trinnpris 94,30)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 17.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.08.2020