Zanidip

Meda

Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08C A13

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Lerkanidipinhydroklorid 10 mg, resp. 20 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Mild til moderat essensiell hypertensjon hos voksne.

Dosering

Anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 20 mg, avhengig av individuell respons. Doseøkning bør skje gradvis. Hvis monoterapi ikke gir tilfredsstillende effekt kan preparatet kombineres med betablokker, diuretikum eller ACE-hemmer. Ettersom dose-responskurven er bratt med et platå ved doser mellom 20-30 mg, er det usannsynlig at effekten økes ved høyere doser. Derimot kan bivirkningsfrekvensen tilta.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Ved lett til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon bør forsiktighet utvises ved behandlingsstart og ved doseøkning til 20 mg daglig. Dosejustering bør vurderes. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon (GRF <30 ml/minutt). Barn <18 år: Bruk anbefales ikke. Data vedrørende sikkerhet og effekt mangler. Eldre: Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart.
Administrering: Dosen bør helst tas om morgenen. Tas minst 15 minutter før mat. Inntak av grapefrukt eller grapefruktjuice bør unngås. Bør svelges hele med vann. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Venstre ventrikkel-obstruksjon, ubehandlet kongestiv hjertesvikt, ustabil angina pectoris. Skal ikke brukes den 1. måneden etter gjennomgått hjerteinfarkt, ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt) inkl. pasienter som gjennomgår hemodialyse. Samtidig administrering av sterke CYP3A4-hemmere, ciklosporin, grapefrukt eller grapefruktjuice.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med «sick sinus»-syndrom (som ikke har pacemaker), venstre ventrikkel-dysfunksjon, iskemisk hjertesykdom. Noen dihydropyridiner kan i sjeldne tilfeller gi prekordial smerte eller angina pectoris. Pasienter med angina pectoris kan i svært sjeldne tilfeller få attakker med økt frekvens, varighet eller alvorlighetsgrad. Isolerte tilfeller av myokardinfarkt er sett. Forsiktighet utvises ved behandlingsoppstart ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Selv om anbefalt daglig dose på 10 mg tolereres, bør doseøkning til 20 mg daglig skje med forsiktighet. Lerkanidipin er forbundet med utvikling av uklarheter i peritonealt dialysat, hvilket skyldes økt konsentrasjon av triglyserinder i peritonealvæsken. Det er viktig å kjenne til dette da uklart dialysat feilaktig kan oppfattes som peritonitt. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirking på evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Forsiktighet bør imidlertid utvises, da svimmelhet, asteni, tretthet og i sjeldne tilfeller somnolens kan forekomme.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C08C A13
Kan kombineres med diuretika og ACE-hemmere. Kan trygt gis med betablokkere, men dosejustering kan være nødvendig. Laveste dose lerkanidipin opptitreres til tilfredsstillende effekt. Kontraindisert: Kombinasjon med CYP3A4-hemmere, ciklosporin, grapefrukt eller grapefruktjuice. Samtidig bruk anbefales ikke: Kombinasjon med CYP3A4-induktorer som antiepileptika og rifampicin bør gjøres med forsiktighet, da antihypertensiv effekt kan reduseres, og blodtrykket bør kontrolleres oftere enn normalt. Alkohol bør unngås da antihypertensiv effekt kan forsterkes. Forsiktighetsregler, inkl. dosejusteringer: Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med andre CYP3A4-substrater, klasse III-antiarytmika samt kinidin og sotalol. Pasienter som får samtidig behandling med digoksin bør følges nøye mht. kliniske tegn på digoksintoksisitet. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig administrering av >800 mg cimetidin da antihypertensiv effekt kan øke. Ved samtidig bruk med simvastatin bør lerkanidipin administreres om morgenen og simvastatin om kvelden. Økt hypotensiv effekt ved samtidig bruk med andre legemidler som reduserer blodtrykket, som alfablokkere, TCA og antipsykotika. Samtidig bruk av kortikosteroider kan redusere antihypertensiv effekt.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler. Anbefales ikke under graviditet eller til kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon. Teratogene effekter er sett med andre dihydropyridinforbindelser hos dyr. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter (økt pre- og postimplantasjonstap, økt forekomst av dystokier).
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. En risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Data mangler. Reversible biokjemiske forandringer i hodet til spermatozoa som kan hemme befruktningen, er rapportert ved behandling med kalsiumblokkere. I tilfeller hvor gjentatt in vitro fertilisering ikke lykkes og man ikke finner annen forklaring, bør denne muligheten vurderes.
Lerkanidipin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanligeDyspepsi, kvalme, øvre abdominalsmerte
SjeldneDiaré, oppkast
Ukjent frekvensGingival hypertrofi, uklart peritonealt dialysat
Generelle
VanligePerifert ødem
Mindre vanligeAsteni, fatigue
SjeldneBrystsmerter
Hjerte
VanligePalpitasjoner, takykardi
SjeldneAngina pectoris1
Hud
Mindre vanligePruritus, utslett
SjeldneUrticaria
Ukjent frekvensAngioødem
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhet
Kar
VanligeFlushing
Mindre vanligeHypotensjon
Lever/galle
Ukjent frekvensTransaminasestigning
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMyalgi
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeSvimmelhet
SjeldneSomnolens, synkope
Nyre/urinveier
Mindre vanligePolyuri
SjeldnePollakisuri
FrekvensBivirkning
Vanlige
GenerellePerifert ødem
HjertePalpitasjoner, takykardi
KarFlushing
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleDyspepsi, kvalme, øvre abdominalsmerte
GenerelleAsteni, fatigue
HudPruritus, utslett
KarHypotensjon
Muskel-skjelettsystemetMyalgi
NevrologiskeSvimmelhet
Nyre/urinveierPolyuri
Sjeldne
GastrointestinaleDiaré, oppkast
GenerelleBrystsmerter
HjerteAngina pectoris1
HudUrticaria
ImmunsystemetOverfølsomhet
NevrologiskeSomnolens, synkope
Nyre/urinveierPollakisuri
Ukjent frekvens
GastrointestinaleGingival hypertrofi, uklart peritonealt dialysat
HudAngioødem
Lever/galleTransaminasestigning

1Pasienter med eksisterende angina pectoris kan i svært sjeldne tilfeller få attakker med økt frekvens, varighet eller alvorlighetsgrad. Isolerte tilfeller av hjerteinfarkt kan sees.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kraftig perifer vasodilatasjon med markert hypotensjon og reflekstakykardi. Vanligst er hypotensjon, svimmelhet, hodepine og palpitasjoner. Svært høye doser kan gi bradykardi og negativ inotrop effekt.
Behandling: Signifikant hypotensjon krever hyppig overvåkning av hjerte- og respirasjonsfunksjon, heving av ekstremiteter og kontroll av sirkulerende væskevolum og utskilt urinvolum. Kardiovaskulær status bør overvåkes. Atropin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C08C A13

Egenskaper

Klassifisering: Dihydropyridinderivat. Lipofil, karselektiv kalsiumantagonist med lang virketid.
Virkningsmekanisme: Virker direkte relakserende på glatt muskulatur i blodkar slik at den totale perifere karmotstand reduseres. Vasodilatasjonen skjer gradvis slik at det er liten fare for akutt hypotensjon med reflekstakykardi.
Absorpsjon: Fullstendig. Tmax: Ca. 11/2-3 timer. Biotilgjengeligheten er lav som en følge av høy førstepassasjemetabolisme. Peroral tilgjengelighet øker firedobbelt ved inntak opp til 2 timer etter et fettrikt måltid. Bør derfor tas før måltider.
Proteinbinding: >98%.
Fordeling: Pga. sin høye lipidløselighet akkumuleres lerkanidipin i cellemembranens lipidlag og danner et depot. Fra depotene frigis lerkanidipin langsomt og gir en tilfredsstillende 24 timers kontroll av blodtrykket ved engangsdosering.
Halveringstid: 8-10 timer.
Metabolisme: I stor grad av CYP3A4.
Utskillelse: Ca. 50% via urinen.

Sist endret: 27.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.02.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Zanidip, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg98 stk. (blister)
092817
Blå resept
Byttegruppe
549,50 (trinnpris 112,20)CSPC_ICON
20 mg98 stk. (blister)
013233
Blå resept
Byttegruppe
798,60 (trinnpris 155,90)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flushing (rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertrofi: Forstørrelse av kroppsvev, celler eller organer uten det dannes nye celler.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

in vitro-fertilisering (ivf, prøverørsbefruktning): Befruktning utenfor kroppen. Modne egg hentes ut av eggstokkene, befruktes på laboratoriet, og tilbakeføres til livmoren etter noen få dager.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.