Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Telotristatetiprat tilsv. telotristatetyl 250 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.Dosering
Voksne
Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling.
Glemt dose Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon til 250 mg 2 ganger daglig kan være nødvendig iht. tolerabilitet ved lett nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A), eller til 250 mg 1 gang daglig ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh B). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C).
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke krever dialyse. Overvåkning for tegn på redusert toleranse anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved terminal nyresvikt med behov for dialyse.
- Eldre: Spesifikke doseanbefalinger mangler.
Forsiktighetsregler
Lever: Forhøyede leverenzymer er sett. Kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales. Ved nedsatt leverfunksjon anbefales kontinuerlig observasjon mht. bivirkninger og forverring av leverfunksjonen. Ved symptomer på hepatisk dysfunksjon bør leverenzymverdier kontrolleres, og preparatet seponeres ved mistanke om leverskader. Behandlingen bør ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er sett ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Fatigue kan forekomme. Pasienter med fatigue bør rådes til ikke å kjøre bil/bruke maskiner til symptomene har avtatt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetData mangler, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke til gravide og fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner rådes til å bruke sikker prevensjon under behandlingen.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming, da risiko for barnet ikke kan utelukkes.
FertilitetData mangler. Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerGastrointestinale forstyrrelser, inkl. kvalme, diaré, abdominalsmerter, forstoppelse og oppkast er rapportert hos friske personer ved enkeltdoser på 1500 mg.
BehandlingSymptomatisk.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeBåde prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.
AbsorpsjonTelotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er Tmax av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og Tmax av telotristat ca. 1,5-3 timer.
ProteinbindingBåde telotristatetyl og telotristat er >99% bundet til plasmaproteiner.
HalveringstidHos friske er tilsynelatende terminal t1/2 ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24.
UtskillelseHovedsakelig i feces, noe via urin.
Pakninger, priser og refusjon
Xermelo, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 90 stk. (blister) 372246 |
15 122,90 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
05.08.2022
Sist endret: 08.09.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)