Xermelo

Ipsen

Fordøyelses- og stoffskiftepreparat.

ATC-nr.: A16A X15

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Telotristatetiprat tilsv. telotristatetyl 250 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling.
Glemt dose: Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Det kan være nødvendig å redusere dosen til 250 mg 2 ganger daglig iht. tolerabilitet ved lett nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A), eller til 250 mg 1 gang daglig ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh B). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C), pga. manglende data. Nedsatt nyrefunksjon: Data mangler, doseanbefalinger kan ikke gis. Forsiktighet bør utvises ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller ved terminal nyresvikt med behov for dialyse. Eldre: Spesifikke doseanbefalinger mangler.
Administrering: Bør tas med mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Lever: Forhøyede leverenzymer er sett. Kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales. Ved nedsatt leverfunksjon anbefales kontinuerlig observasjon mht. bivirkninger og forverring av leverfunksjonen. Ved symptomer på hepatisk dysfunksjon bør leverenzymverdier kontrolleres, og preparatet seponeres ved mistanke om leverskader. Behandlingen bør ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er rapportert ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett, men årsakssammenheng er ikke funnet. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men tretthet kan forekomme og forsiktighet bør derfor utvises.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A16A X15
Korttidsvirkende oktreotid: Samtidig bruk av korttidsvirkende oktreotid reduserer signifikant den systemiske eksponeringen for telotristatetyl og den aktive metabolitten telotristat. Korttidsvirkende oktreotid bør derfor tas minst 30 minutter etter telotristat ved kombinasjonbehandling. CYP2B6- og CYP3A4-substrater: Samtidig bruk av telotristat kan redusere effekten av legemidler som er CYP2B6- eller CYP3A4-substrater ved å redusere deres systemiske eksponering. Det anbefales å monitorere for suboptimal effekt.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Preparatet anbefales ikke under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner rådes til å bruke sikker prevensjon under behandlingen.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming, da risiko for barnet ikke kan utelukkes.
Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Lever/galle: Forhøyet γ-GT. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, obstipasjon, flatulens. Lever/galle: Forhøyet ALAT, forhøyet ASAT, forhøyet ALP. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øvrige: Perifert ødem, pyreksi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Gastrointestinale forstyrrelser, inkl. kvalme, diaré, abdominalsmerter og oppkast er rapportert hos friske personer ved enkeltdoser på 1500 mg.
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A16A X15

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Både prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.
Absorpsjon: Telotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er Tmax av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og Tmax av telotristat ca. 1,5-3 timer.
Proteinbinding: Både telotristatetyl og telotristat er >99% bundet til plasmaproteiner.
Halveringstid: Hos friske er tilsynelatende terminal t1/2 ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, noe via urin.

Sist endret: 01.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.03.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Xermelo, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg90 stk. (blister)
372246
H-resept
-
15122,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

manglende mens (amenoré, manglende menstruasjonsblødning, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).