Xermelo

Ipsen


Fordøyelses- og stoffskiftepreparat.

A16A X15 (Telotristat)



TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Telotristatetiprat tilsv. telotristatetyl 250 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling.
Glemt dose: Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon til 250 mg 2 ganger daglig kan være nødvendig iht. tolerabilitet ved lett nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A), eller til 250 mg 1 gang daglig ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh B). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke krever dialyse. Overvåkning for tegn på redusert toleranse anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved terminal nyresvikt med behov for dialyse. Eldre: Spesifikke doseanbefalinger mangler.
Administrering: Bør tas med mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Lever: Forhøyede leverenzymer er sett. Kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales. Ved nedsatt leverfunksjon anbefales kontinuerlig observasjon mht. bivirkninger og forverring av leverfunksjonen. Ved symptomer på hepatisk dysfunksjon bør leverenzymverdier kontrolleres, og preparatet seponeres ved mistanke om leverskader. Behandlingen bør ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er sett ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Tretthet kan forekomme og forsiktighet bør derfor utvises.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Korttidsvirkende oktreotid: Samtidig bruk av korttidsvirkende oktreotid reduserer signifikant den systemiske eksponeringen for telotristatetyl og den aktive metabolitten telotristat. Korttidsvirkende oktreotid bør derfor tas minst 30 minutter etter telotristat ved kombinasjonbehandling. CYP2B6- og CYP3A4-substrater: Samtidig bruk av telotristat kan redusere effekten av CYP2B6- eller CYP3A4-substrater ved å redusere systemisk eksponering. Det anbefales å monitorere for suboptimal effekt. CES2-substrater: Samtidig bruk av telotristat kan endre eksponeringen av CES2-substrater. Hvis samtidig bruk er uunngåelig, skal sikkerhet og suboptimal effekt monitoreres.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke til gravide og fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner rådes til å bruke sikker prevensjon under behandlingen.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming, da risiko for barnet ikke kan utelukkes.
Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeAbdominalsmerte, kvalme
VanligeAbdominal distensjon, flatulens, forstoppelse
Mindre vanligeFekalom, intestinal obstruksjon
Generelle
Svært vanligeFatigue
VanligeFeber, perifert ødem
Lever/galle
Svært vanligeØkt γ-GT
VanligeØkt ALAT, økt ALP, økt ASAT
Nevrologiske
VanligeHodepine
Psykiske
VanligeDepresjon, nedsatt stemningsleie
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, kvalme
GenerelleFatigue
Lever/galleØkt γ-GT
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, flatulens, forstoppelse
GenerelleFeber, perifert ødem
Lever/galleØkt ALAT, økt ALP, økt ASAT
NevrologiskeHodepine
PsykiskeDepresjon, nedsatt stemningsleie
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
Mindre vanlige
GastrointestinaleFekalom, intestinal obstruksjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Gastrointestinale forstyrrelser, inkl. kvalme, diaré, abdominalsmerter og oppkast er rapportert hos friske personer ved enkeltdoser på 1500 mg.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Både prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.
Absorpsjon: Telotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er Tmax av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og Tmax av telotristat ca. 1,5-3 timer.
Proteinbinding: Både telotristatetyl og telotristat er >99% bundet til plasmaproteiner.
Halveringstid: Hos friske er tilsynelatende terminal t1/2 ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, noe via urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Xermelo, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
250 mg90 stk. (blister)
372246
H-resept
-
15122,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 09.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.05.2020