Xermelo

Fordøyelses- og stoffskiftepreparat.

TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Telotristatetiprat tilsv. telotristatetyl 250 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling.

Glemt dose: Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon til 250 mg 2 ganger daglig kan være nødvendig iht. tolerabilitet ved lett nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A), eller til 250 mg 1 gang daglig ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh B). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke krever dialyse. Overvåkning for tegn på redusert toleranse anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved terminal nyresvikt med behov for dialyse. Eldre: Spesifikke doseanbefalinger mangler.

Administrering: Bør tas med mat.

Merking 1:	T-E
Merking 2:	250
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.5x17.0 mm
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Lever: Forhøyede leverenzymer er sett. Kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales. Ved nedsatt leverfunksjon anbefales kontinuerlig observasjon mht. bivirkninger og forverring av leverfunksjonen. Ved symptomer på hepatisk dysfunksjon bør leverenzymverdier kontrolleres, og preparatet seponeres ved mistanke om leverskader. Behandlingen bør ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er sett ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Tretthet kan forekomme og forsiktighet bør derfor utvises.

Interaksjoner

Forholdsregler bør tas

Telotristat A16A X15

Midazolam N05C D08

Forholdsregler bør tas

Telotristat A16A X15

Oktreotid H01C B02

Gå til interaksjonsanalyse

Korttidsvirkende oktreotid: Samtidig bruk av korttidsvirkende oktreotid reduserer signifikant den systemiske eksponeringen for telotristatetyl og den aktive metabolitten telotristat. Korttidsvirkende oktreotid bør derfor tas minst 30 minutter etter telotristat ved kombinasjonbehandling. CYP2B6- og CYP3A4-substrater: Samtidig bruk av telotristat kan redusere effekten av CYP2B6- eller CYP3A4-substrater ved å redusere systemisk eksponering. Det anbefales å monitorere for suboptimal effekt. CES2-substrater: Samtidig bruk av telotristat kan endre eksponeringen av CES2-substrater. Hvis samtidig bruk er uunngåelig, skal sikkerhet og suboptimal effekt monitoreres.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke til gravide og fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner rådes til å bruke sikker prevensjon under behandlingen.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming, da risiko for barnet ikke kan utelukkes.

Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Abdominalsmerter, kvalme
Vanlige	Abdominal distensjon, flatulens, forstoppelse
Mindre vanlige	Fekalom, intestinal obstruksjon
Generelle
Svært vanlige	Fatigue
Vanlige	Feber, perifert ødem
Lever/galle
Svært vanlige	Økt γ-GT
Vanlige	Økt ALAT, økt ALP, økt ASAT
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Psykiske
Vanlige	Depresjon, nedstemthet
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Redusert appetitt

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerter, kvalme
Generelle	Fatigue
Lever/galle	Økt γ-GT
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, flatulens, forstoppelse
Generelle	Feber, perifert ødem
Lever/galle	Økt ALAT, økt ALP, økt ASAT
Nevrologiske	Hodepine
Psykiske	Depresjon, nedstemthet
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Fekalom, intestinal obstruksjon

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Gastrointestinale forstyrrelser, inkl. kvalme, diaré, abdominalsmerter og oppkast er rapportert hos friske personer ved enkeltdoser på 1500 mg.

Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Både prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.

Absorpsjon: Telotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er T_max av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og T_max av telotristat ca. 1,5-3 timer.

Proteinbinding: Både telotristatetyl og telotristat er >99% bundet til plasmaproteiner.

Halveringstid: Hos friske er tilsynelatende terminal t_¹/₂ ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24.

Utskillelse: Hovedsakelig i feces, noe via urin.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Xermelo, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
250 mg	90 stk. (blister) 372246		H-resept -	15122,90	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 09.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.11.2020

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

CYP2B6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).