Middel mot erektil dysfunksjon.

G04B E03 (Sildenafil)



TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sildenafilsitrat tilsv. sildenafil 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171). Filmdrasjeringen inneholder små mengder laktose.


Indikasjoner

Indisert til voksne menn med erektil dysfunksjon, som er manglende evne til å få eller beholde en ereksjon som er tilstrekkelig for tilfredsstillende seksuell aktivitet. For at sildenafil skal ha effekt kreves seksuell stimulering.

Dosering

Høyeste anbefalte dose er 100 mg. Høyeste anbefalte doseringsfrekvens er 1 dose daglig. Pasienter på samtidig alfablokkerbehandling skal være stabile på denne behandlingen før start av sildenafilbehandling, for å minimalisere potensialet for å utvikle postural hypotensjon. I tillegg skal oppstart av dose på 25 mg vurderes. Leger skal gi råd til pasientene om hva de skal gjøre ved symptomer på postural hypotensjon.
Voksne: Anbefalt dose 50 mg tatt ved behov ca. 1 time før seksuell aktivitet. Dosen kan økes til 100 mg eller reduseres til 25 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon/alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt): Første dose bør være 25 mg. Kan økes gradvis til 50 mg og opptil 100 mg ved behov. Barn og ungdom <18 år: Ikke indisert. Eldre ≥65 år: Dosejustering ikke nødvendig. Samtidig behandling med CYP 3A4-hemmer (unntatt ritonavir): En startdose på 25 mg bør overveies.
Administrering: Samtidig inntak med mat kan forsinke virkningen. Svelges hele med et glass vann.

Kontraindikasjoner

Samtidig inntak med alle former for nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) er kontraindisert. Samtidig administrering med guanylatsyklasestimulatorer, som riociguat, fordi det potensielt kan føre til symptomatisk hypotensjon. Bør ikke brukes av menn hvor seksuell aktivitet ikke er tilrådelig (f.eks. pasienter med alvorlig kardiovaskulær sykdom som ustabil angina eller alvorlig hjertesvikt). Hos pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om denne hendelsen var forbundet med tidligere bruk av en PDE5-hemmer. Skal ikke brukes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, hypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), nylig gjennomgått slag eller hjerteinfarkt, eller pasienter som har kjent medfødt degenerativ retinasykdom, som retinitis pigmentosa (et mindretall av disse pasientene har genetisk betinget forstyrrelse av netthinnens fosfodiesterase). Overfølsomhet for aktiv substans eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Anamnese og klinisk undersøkelse skal gjennomføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende årsaker, før farmakologisk behandling overveies. Før behandling av erektil dysfunksjon initieres, skal legen bedømme pasientens kardiovaskulære status, da det finnes en viss kardiell risiko assosiert med seksuell aktivitet. Før forskrivning av sildenafil bør det overveies nøye hvorvidt pasienter med spesielle underliggende tilstander kan få alvorlige bivirkninger av vasodilaterende effekt, særlig i kombinasjon med seksuell aktivitet. Pasienter med økt følsomhet for vasodilatorer inkl. de med venstre ventrikkel «outflow»-obstruksjon (f.eks. aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) eller de med sjeldne syndromer med multippel systematrofi manifestert som alvorlig svekket autonom kontroll av blodtrykket. Preparatet potenserer den hypotensive effekten av nitrater. Alvorlige kardiovaskulære hendelser er rapportert etter bruk av preparatet. Flesteparten av disse pasientene, men ikke alle, hadde preeksisterende kardiovaskulære risikofaktorer. Mange av hendelsene ble rapportert å ha oppstått i løpet av eller kort tid etter seksuell aktivitet. Noen få hendelser ble rapportert å ha oppstått rett etter bruk av preparatet uten seksuell aktivitet. Skal brukes med forsiktighet hos personer som bruker alfablokkere, da samtidig administrering kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. Dette vil mest sannsynlig inntre innen 4 timer etter dosering med sildenafil. Sildenafil skal brukes med forsiktighet til pasienter med anatomiske deformasjoner av penis (som skjevstilling, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom), samt pasienter med tilstander som kan predisponere for priapisme (som sigdcelleanemi, multiple myelomer eller leukemi). Langvarige ereksjoner og priapisme er rapportert. Lege bør oppsøkes umiddelbart dersom en ereksjon varer >4 timer. Hvis priapisme ikke behandles umiddelbart, kan det føre til skade i penisvev og permanent tap av potens. Sikkerhet og effekt ved kombinasjon av sildenafil og andre PDE5-hemmere, andre behandlinger for pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) som inneholder sildenafil, eller andre behandlinger for erektil dysfunksjon er ikke undersøkt, og slike kombinasjoner anbefales derfor ikke. Tilfeller av synsforstyrrelser og en sjelden tilstand kalt NAION er rapportert. Pasienter bør rådes til å slutte å ta sildenafil og umiddelbart kontakte lege dersom plutselige synsforstyrrelser skulle oppstå. Studier med humane blodplater indikerer at sildenafil potenserer den antiaggregerende effekt av natriumnitroprussid in vitro. Sildenafil skal derfor gis til pasienter med blødningssykdommer eller aktivt magesår kun etter nøye vurdering av fordel/risiko. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha innvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet og synsforstyrrelser kan forekomme. Pasientene må gjøre seg kjent med hvordan de reagerer på preparatet før de kjører bil eller bruker maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Reduksjon av sildenafilclearance er observert ved samtidig administrering med CYP3A4-hemmere (som ketokonazol, erytromycin, cimetidin). Ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmere, bør en startdose på 25 mg overveies. Sakinavir er vist å gi en økning i konsentrasjonen av sildenafil. Sterkere CYP3A4-hemmere som ketokonazol og itrakonazol forventes å ha større effekt. Samtidig administrering av hiv-proteasehemmeren ritonavir (meget sterk CYP-hemmer), er vist å gi en sterk økning i konsentrasjonen av sildenafil. Det anbefales ikke å gi sildenafil og ritonavir samtidig. Maks. dose av sildenafil bør ikke i noe tilfelle overstige 25 mg i løpet av 48 timer ved samtidig bruk av ritonavir. Grapefruktjuice (svak CYP3A4-hemmer) kan gi en moderat økning av konsentrasjonen av sildenafil i plasma. Samtidig administrering med endotelinreseptorantagonisten bosentan (moderat induktor av CYP3A4, CYP2C9 og muligens CYP2C19) er vist å gi en reduksjon i konsentrasjon av sildenafil, og en økning i bosentankonsentrasjonen. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-induktorer (som rifampicin) kan føre til en kraftig reduksjon i plasmakonsentrasjonen av sildenafil. Nicorandil har potensiale til å gi alvorlige interaksjoner med sildenafil pga. nitratkomponenten. Samtidig behandling med alfablokkere kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter.

Graviditet, amming og fertilitet

Ikke indisert til bruk hos kvinner.
Fertilitet: Det er ikke sett effekt på spermier ved enkeltdose 100 mg.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Dyspepsi, kvalme
Mindre vanlige Gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, øvre abdominalsmerte
Sjeldne Oral hypoestesi
Generelle
Mindre vanlige Brystsmerte, fatigue, varmefølelse
Sjeldne Irritabilitet
Hjerte
Mindre vanlige Palpitasjoner, takykardi
Sjeldne Atrieflimmer, hjerteinfarkt, plutselig hjertedød1, ustabil angina pectoris, ventrikkelarytmi1
Hud
Mindre vanlige Utslett
Sjeldne Stevens-Johnsons syndrom1, toksisk epidermal nekrolyse1
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Infeksiøse
Mindre vanlige Rhinitt
Kar
Vanlige Flushing, hetetokter
Mindre vanlige Hypertensjon, hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne Hematospermi, penisblødning, priapisme1, økt ereksjon
Luftveier
Vanlige Tett nese
Mindre vanlige Epistakse, tette bihuler
Sjeldne Neseødem, tilsnøring i halsen, uttørring av neseslimhinne
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Myalgi, smerter i ekstremitetene
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine
Vanlige Svimmelhet
Mindre vanlige Hypoestesi, somnolens
Sjeldne Cerebrovaskulære hendelser, krampeanfall1, synkope, tilbakevendende krampeanfall1, transitorisk iskemisk attakk
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Hematuri
Undersøkelser
Mindre vanlige Økt hjerterytme
Øre
Mindre vanlige Tinnitus, vertigo
Sjeldne Døvhet
Øye
Vanlige Forvrengt fargesyn (kloropsi, kromatopsi, cyanopsi, erytropsi og xantopsi), synsforstyrrelser, tåkesyn
Mindre vanlige Fotofobi, fotopsi, konjunktivitt, lakrimasjonsforstyrrelser (tørre øyne, lakrimasjonsforstyrrelser og økt lakrimasjon), okulær hyperemi, visuell lyshet, øyesmerte
Sjeldne Arteriosklerotisk retinopati, astenopi, diplopi, glaukom, irislidelser, konjunktival hyperemi, mouches volantes, mydriasis, myopi, non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati1, redusert synsskarphet, regnbuesyn, retinal blødning, retinal vaskulær okklusjon1, retinalidelser, skleral misfarging, synsfeltdefekt, unormal følelse i øyet, øyehevelse, øyeirritasjon, øyelidelser, øyelokksødem, øyeødem

1Kun sett etter markedsføring.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske Hodepine
Vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, kvalme
Kar Flushing, hetetokter
Luftveier Tett nese
Nevrologiske Svimmelhet
Øye Forvrengt fargesyn (kloropsi, kromatopsi, cyanopsi, erytropsi og xantopsi), synsforstyrrelser, tåkesyn
Mindre vanlige
Gastrointestinale Gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, øvre abdominalsmerte
Generelle Brystsmerte, fatigue, varmefølelse
Hjerte Palpitasjoner, takykardi
Hud Utslett
Immunsystemet Overfølsomhet
Infeksiøse Rhinitt
Kar Hypertensjon, hypotensjon
Luftveier Epistakse, tette bihuler
Muskel-skjelettsystemet Myalgi, smerter i ekstremitetene
Nevrologiske Hypoestesi, somnolens
Nyre/urinveier Hematuri
Undersøkelser Økt hjerterytme
Øre Tinnitus, vertigo
Øye Fotofobi, fotopsi, konjunktivitt, lakrimasjonsforstyrrelser (tørre øyne, lakrimasjonsforstyrrelser og økt lakrimasjon), okulær hyperemi, visuell lyshet, øyesmerte
Sjeldne
Gastrointestinale Oral hypoestesi
Generelle Irritabilitet
Hjerte Atrieflimmer, hjerteinfarkt, plutselig hjertedød1, ustabil angina pectoris, ventrikkelarytmi1
Hud Stevens-Johnsons syndrom1, toksisk epidermal nekrolyse1
Kjønnsorganer/bryst Hematospermi, penisblødning, priapisme1, økt ereksjon
Luftveier Neseødem, tilsnøring i halsen, uttørring av neseslimhinne
Nevrologiske Cerebrovaskulære hendelser, krampeanfall1, synkope, tilbakevendende krampeanfall1, transitorisk iskemisk attakk
Øre Døvhet
Øye Arteriosklerotisk retinopati, astenopi, diplopi, glaukom, irislidelser, konjunktival hyperemi, mouches volantes, mydriasis, myopi, non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati1, redusert synsskarphet, regnbuesyn, retinal blødning, retinal vaskulær okklusjon1, retinalidelser, skleral misfarging, synsfeltdefekt, unormal følelse i øyet, øyehevelse, øyeirritasjon, øyelidelser, øyelokksødem, øyeødem

1Kun sett etter markedsføring.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

200 mg resulterte i økt insidens av bivirkninger. Ved overdose gis standard støttende behandling. Dialyse antas ikke å øke clearance ettersom sildenafil i høy grad er proteinbundet og ikke utskilles i urin.

Egenskaper

Klassifisering: Potent og selektiv hemmer av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5) som hovedsakelig finnes i corpus cavernosum. Seksuell stimulering er nødvendig for at sildenafil skal gi effekt. Ereksjon tilstrekkelig for samleie er sett etter ca. 25 minutter og 4-5 timer etter dosering. Sildenafil gir milde og forbigående blodtrykksfall som i de fleste tilfeller ikke fører til klinisk effekt. Sildenafil har ingen effekt på synsskarphet eller kontrastsensitivitet. Forbedret ereksjon er sett hos 62% (25 mg), 74% (50 mg) og 82% (100 mg). Effekt av sildenafil er sett hos pasienter med psykogen, blandet og organisk erektil dysfunksjon, diabetes mellitus, iskemisk hjertesykdom, hypertensjon, TURP (transuretal reseksjon av prostata), radikal prostatektomi, ryggmargsskade, depresjon og hos eldre. I langtidsstudier ble sikkerheten og effekten av sildenafil opprettholdt.
Absorpsjon: Raskt. Ved faste oppnås Cmax etter 30-120 minutter. Absolutt biotilgjengelighet ca. 41%.
Proteinbinding: Sildenafil og dets hovedmetabolitt bindes begge ca. 96% til plasmaproteiner uavhengig av total legemiddelkonsentrasjon.
Fordeling: Vdss: 105 liter.
Halveringstid: 3-5 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4 og noe via CYP2C9. Den viktigste sirkulerende metabolitten har en tilsv. selektivitet overfor fosfodiesterase som sildenafil, og en in vitro-aktivitet overfor PDE5 på ca. 50% av modersubstansen.
Utskillelse: Ca. 80% i feces, ca. 13% i urin. Clearance av sildenafil og dets hovedmetabolitt er redusert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, mild til moderat nedsatt leverfunksjon og hos eldre (>65 år).

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Viagra, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
25 mg 4 stk. (blister)
520239
-
Byttegruppe
294,30 (trinnpris 111,30) C
12 stk. (blister)
520247
-
Byttegruppe
810,40 (trinnpris 261,30) C
50 mg 4 stk. (blister)
520288
-
Byttegruppe
346,80 (trinnpris 130,20) C
12 stk. (blister)
520338
-
Byttegruppe
968,00 (trinnpris 318,10) C
100 mg 4 stk. (blister)
520346
-
Byttegruppe
401,80 (trinnpris 146,90) C
12 stk. (blister)
520379
-
Byttegruppe
1079,90 (trinnpris 344,60) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 18.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

12.11.2020