TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam 5 mg, laktose 100 mg. Fargestoff: Jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Nevroser og psykosomatiske tilstander preget av angst, fobier, uro, spenning, aggresjon. Søvnvansker. I kombinasjon med trisykliske antidepressiver de første 2-3 uker ved depresjoner med angst og agitasjon. Forsøksvis ved cerebralt og perifert betingede muskelspasmer.Dosering
Kortest mulig behandlingstid. Pasienten bør vurderes regelmessig for å bestemme nødvendigheten av videre behandling. Voksne krever relativt lavere dosering enn barn, se Forsiktighetsregler. Pasienter med nedsatt allmenntilstand krever lavere dosering. Eldre bør bruke så lav dose som mulig.Nervøse tilstander og muskelspasmer: Ved nervøse tilstander initialt små doser, økes gradvis etter behov. Hvis ikke bedring inntreffer i løpet av 1 uke, overveies annen terapi. Maks. effekt etter senest 4-6 uker. Voksne: Initialt små doser, f.eks. 2,5 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov økende til 5 mg 1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske tilstander 30-60 mg daglig ved behandling i sykehus. Barn ≥25 kg: 2,5-7,5 mg fordelt på 1-3 doser.
Søvnløshet: Voksne: 5-10 mg like før sengetid.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Ved nervøse tilstander og muskelspasmer: Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker for å unngå abstinenssymptomer. Generelt: Ved brå seponering etter lengre tids bruk av doser >15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter 2-5 dager, av og til mer, ev. med kramper.
Ved nervøse tilstander og muskelspasmer: Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker for å unngå abstinenssymptomer. Generelt: Ved brå seponering etter lengre tids bruk av doser >15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter 2-5 dager, av og til mer, ev. med kramper.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn: Bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av indikasjonen. Behandlingsvarighet skal være kortest mulig. Bør ikke gis til barn <6 måneder, da sikkerhet og effekt ikke er avklart. Ev. bruk til barn i denne aldersgruppen må skje med stor forsiktighet og kun når andre behandlingsalternativer ikke er tilgjengelige. Eldre: Lavest mulig dose pga. forlenget t1/2 og økt fare for akkumulasjon. Anbefalt initialdose 2-2,5 mg 1-2 ganger daglig. Økes gradvis etter behov og toleranse. Jevnlige undersøkelser i startfasen skal foretas for å minimere dosering og/eller administreringsfrekvens.
Administrering: Kan deles (med delestrek).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt respirasjonsfunksjon. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Søvnapné. Myasthenia gravis.Forsiktighetsregler
Fare for tilvenning og avhengighet: Risiko for fysisk og psykisk avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet, og er større ved tidligere alkohol- og/eller legemiddelmisbruk. Bør derfor brukes i et begrenset tidsrom og fortrinnsvis i lave doser. Forskrives med stor forsiktighet til alkohol- og legemiddelmisbrukere. CNS-dempende substanser og alkohol: Gir nedsatt alkoholtoleranse. Samtidig bruk av alkohol og/eller legemidler med CNS-depressive egenskaper bør unngås. Samtidig bruk kan øke klinisk effekt av diazepam og gi alvorlig sedasjon som kan resultere i koma eller død, økt respiratorisk og/eller kardiovaskulær depresjon. Abstinenssymptomer: Se Seponering. Kan også oppstå ved bytte til et annet benzodiazepin med vesentlig kortere t1/2. Reboundsymptomer: Ved seponering kan reboundsymptomer oppstå, hvor behandlede symptomer kommer tilbake i forsterket grad. Kan også følges av andre reaksjoner som humørforandringer, angst, søvnforstyrrelser og rastløshet. Amnesi: Anterograd amnesi kan oppstå ved normal dosering, og risikoen er økende ved høyere dosering. Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, hepatisk enfefalopati kan oppstå. Ved kronisk leversykdom kan dosereduksjon være nødvendig. Organsvikt: Forsiktighet utvises ved kronisk nyresykdom, kardiorespiratorisk svikt og hjerneskade. Pga. risiko for respirasjondepresjon anbefales en lavere dose ved kronisk respirasjonssvikt. Psykisk sykdom: Ikke anbefalt til primær behandling ved mistanke om psykose. Bør ikke brukes som monoterapi til behandling av depresjon eller angst assosiert med depresjon, pga. selvmordsfare. Eldre og svekkede: Bør ha lavere dosering. De farmakologiske effektene synes å være kraftigere hos eldre enn hos yngre, selv ved samme plasmakonsentrasjon. Fare for akkumulasjon pga. økt t1/2. Se også Dosering. Barn: Se Dosering. Hjelpestoffer: Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Passerer placenta. Skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko. Akkumuleres i fosteret ved langtidsbehandling med høye nivåer i det føtale hjertet, lungene og hjernen. Data fra et begrenset antall gravide viste økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Kontinuerlig tilførsel gjennom lengre tid kan fremkalle hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær (floppy infant syndrome) og uregelmessig hjerterytme hos det nyfødte barnet. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er rapportert som følge av høye doser under graviditeten. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er rapportert. Dyrestudier viste reproduksjonstoksiske effekter.
Amming: Går over i morsmelk. Konsentrasjonen i morsmelk er ca. 10% av mors blodkonsentrasjon. Hos nyfødte er t1/2 betydelig forlenget. Det er mulig at barn som ammes kan påvirkes. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger
Bivirkningene er doseavhengige, og eldre pasienter er mest følsomme.
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Sjeldne | Forstoppelse, kvalme, munntørrhet |
Ukjent frekvens | Økt spyttsekresjon |
Generelle | |
Vanlige | Somnolens1, tretthet |
Hjerte | |
Sjeldne | Hjertesvikt (inkl. hjertestans) |
Ukjent frekvens | Uregelmessig hjerterytme |
Hud | |
Sjeldne | Hudreaksjon |
Kar | |
Sjeldne | Hypotensjon, kardiovaskulær insuffisiens |
Lever/galle | |
Sjeldne | Gulsott |
Ukjent frekvens | Økt ALP, økte transaminaser |
Luftveier | |
Sjeldne | Respirasjonsdepresjon (inkl. respirasjonsinsuffisiens) |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Muskelsvakhet |
Ukjent frekvens | Dysartri, sløret tale, tremor |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Ataksi, hodepine, svimmelhet |
Sjeldne | Anterograd amnesi |
Nyre/urinveier | |
Sjeldne | Urininkontinens, urinretensjon |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Svekket konsentrasjonsevne |
Sjeldne | Paradoksale reaksjoner (f.eks. rastløshet, agitasjon, irritablilitet, forvirringstilstand, aggresjon, nervøsitet, angst, mareritt, hallusinasjoner)2 |
Ukjent frekvens | Depresjon, emosjonell nummenhet, endret libido |
Øye | |
Ukjent frekvens | Diplopi, tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Generelle | Somnolens1, tretthet |
Muskel-skjelettsystemet | Muskelsvakhet |
Mindre vanlige | |
Nevrologiske | Ataksi, hodepine, svimmelhet |
Psykiske | Svekket konsentrasjonsevne |
Sjeldne | |
Gastrointestinale | Forstoppelse, kvalme, munntørrhet |
Hjerte | Hjertesvikt (inkl. hjertestans) |
Hud | Hudreaksjon |
Kar | Hypotensjon, kardiovaskulær insuffisiens |
Lever/galle | Gulsott |
Luftveier | Respirasjonsdepresjon (inkl. respirasjonsinsuffisiens) |
Nevrologiske | Anterograd amnesi |
Nyre/urinveier | Urininkontinens, urinretensjon |
Psykiske | Paradoksale reaksjoner (f.eks. rastløshet, agitasjon, irritablilitet, forvirringstilstand, aggresjon, nervøsitet, angst, mareritt, hallusinasjoner)2 |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Økt spyttsekresjon |
Hjerte | Uregelmessig hjerterytme |
Lever/galle | Økt ALP, økte transaminaser |
Muskel-skjelettsystemet | Dysartri, sløret tale, tremor |
Psykiske | Depresjon, emosjonell nummenhet, endret libido |
Øye | Diplopi, tåkesyn |
Fall og frakturer er rapportert, med økt risiko ved samtidig bruk av beroligende midler (inkl. alkohol) og hos eldre.
Kronisk bruk (selv i terapeutiske doser) kan gi fysisk avhengighet, seponering kan gi abstinenssymptomer eller reboundeffekter.
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Døsighet, ataksi, dysartri og nystagmus. Overdosering er sjelden livstruende når tatt alene, men kan medføre apné, hypotensjon og kardiorespiratorisk depresjon og koma. Koma, dersom det oppstår, varer vanligvis noen få timer, men kan forlenges og være syklisk, spesielt hos eldre. Den respirasjonshemmende effekten er mer alvorlig hos pasienter med respiratorisk sykdom. Benzodiazepiner øker effekten av CNS-depressive midler, inkl. alkohol.
Behandling: Overvåkning av pasientens vitale kjennetegn. Initier støttebehandling iht. pasientens kliniske tilstand. Pasienter kan i visse tilfeller ha behov for symptomatisk behandling for kardiorespiratorisk effekt eller effekt på CNS. Videre absorpsjon bør forebygges ved bruk av egnet metode, f.eks. behandling innen 1-2 timer med medisinsk kull. Dersom medisinsk kull brukes til døsige pasienter anbefales det å bruke luftveisbeskyttelse. Mageskylling er ikke anbefalt rutinemessig, men kan vurderes etter inntak av flere ulike midler. Bruk av flumazenil, en benzodiazepinantagonist, bør vurderes dersom CNS-hemmingen er alvorlig. Dette skal kun gis under nøye overvåkning. Flumazenil har kort t1/2 (ca. 1 time), og pasienten må derfor monitoreres nøye. Flumazenil må brukes med ekstrem forsiktighet sammen med legemidler som reduserer krampeterskelen (f.eks. TCA).
Egenskaper
Klassifisering: Benzodiazepinderivat.
Virkningsmekanisme: Bindes spesifikt til benzodiazepinreseptorer i CNS. Via positiv allosterisk modulering av GABA-reseptorene i de inhibitoriske synapsene økes affiniteten for GABA. Dette forsterker virkningen av GABA på postsynaptisk transmembran kloridinfluks. Angstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Virkningen forsterkes pga. aktive metabolitter (hovedsakelig desmetyldiazepam).
Absorpsjon: Raskt. Cmax etter 30-60 minutter med store individuelle forskjeller.
Proteinbinding: Nyfødte ca. 85%. Voksne 98-99%, lavere hos eldre og gravide.
Fordeling: Lipidløselig. Gjennomsnittlig Vdss 0,88-1,1 liter/kg. Svært raskt opptak i hjernevev og når raskt likevekt med konsentrasjoner høyere enn i plasma.
Halveringstid: Voksne: 24‑48 timer (desmetyldiazepam 40‑100 timer). Eldre og leversviktpasienter 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer. Clearance 20-30 ml/minutt. Clerance for ubundet diazepam er lavere hos eldre, med en kraftigere effekt hos menn.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ingen sikker relasjon mellom serumkonsentrasjon og klinisk effekt. Store individuelle forskjeller. Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter (200-400 ng/ml).
Utskillelse: Via urin, primært som konjugerte metabolitter.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Valium, TABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
5 mg | 25 stk. (blister) 154112 |
Blå resept Byttegruppe |
101,20 | B | |
100 stk. (blister) 154104 |
Blå resept Byttegruppe |
142,70 | B |
Sist endret: 18.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
07.10.2019