Truberzi

Allergan

Motilitetsregulerende middel.

ATC-nr.: A07D A06

  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 75 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Eluksadolin 75 mg, resp. 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av voksne med irritabel tarmsyndrom med diaré (IBS-D).

Dosering

100 mg 2 ganger daglig. Dersom denne dosen ikke tåles kan den reduseres til 75 mg 2 ganger daglig. Nytte og risiko av behandlingen må vurderes regelmessig i lys av symptomenes alvorlighetsgrad.
Glemt dose (≥4 timer): Neste dose skal tas på fastsatt tidspunkt.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Eldre: Pga. økt sensitivitet for bivirkninger, kan startdose 75 mg 2 ganger daglig vurderes. Dersom denne dosen tolereres bra, men ikke gir nok effekt, kan dosen økes til 100 mg 2 ganger daglig.
Administrering: Skal tas med mat om morgenen og om kvelden. Administrering sammen med fettrikt måltid gir signifikant reduksjon av Cmax (50%) og AUC (60%).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alkoholisme, alkoholmisbruk, alkoholavhengighet eller kronisk eller akutt høyt alkoholforbruk, pga. økt risiko for akutt pankreatitt. Kjent eller mistenkt galleveisobstruksjon eller -sykdom, eller funksjonsforstyrrelse i Oddis sfinkter samt pasienter som ikke har galleblære (f.eks. pga. kolecystektomi eller agenese), pga. økt risiko for spasmer i Oddis sfinkter. Behandling med sterke OATP1B1-hemmere (f.eks. ciklosporin). Anamnese med pankreatitt eller kjent eller mistenkt strukturell sykdom i pankreas, inkl. obstruksjon i utførselsgangen fra pankreas, pga. økt risiko for akutt pankreatitt. Nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A-C), pga. risiko for signifikante økninger i plasmakonsentrasjonen av eluksadolin. Anamnese med kronisk eller alvorlig forstoppelse eller komplikasjoner etter forstoppelse, eller kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon, pga. mulig risiko for alvorlige komplikasjoner i forbindelse med tarmobstruksjon.

Forsiktighetsregler

Spasmer i Oddis sfinkter: Agonistisk virkning på µ-opioidreseptorer gir mulig økt risiko for spasmer i Oddis sfinkter, som fører til pankreatitt eller forhøyede leverenzymer kombinert med akutte magesmerter (f.eks. tilsvarende galleveissmerter), spesielt hos pasienter uten galleblære. Pasienten skal instrueres om å avbryte behandlingen og oppsøke lege ved symptomer på spasmer i Oddis sfinkter, slik som akutt forverring av magesmerter (f.eks. akutte epigastriske eller gallerelaterte smerter) som kan stråle ut til ryggen eller skulderen, med eller uten kvalme og oppkast. Skal ikke gjenopptas hos pasienter som har fått galleveisobstruksjon eller spasmer i Oddis sfinkter. Pankreatitt: Gir potensiell risiko for pankreatitt, som ikke er forbundet med spasmer i Oddis sfinkter. Pasienten bør unngå kronisk eller akutt overdreven bruk av alkohol under behandlingen. Pasienten skal sjekkes for nye eller forverrede magesmerter som kan stråle ut til ryggen eller skulderen, med eller uten kvalme og oppkast. Pasienten bør slutte med legemidlet og oppsøke medisinsk hjelp dersom disse symptomene oppstår. Forstoppelse: Gir potensiell risiko for forstoppelse. Ved alvorlig forstoppelse >4 dager skal pasienten avslutte behandlingen og oppsøke medisinsk hjelp. Risiko for forstoppelse ved andre typer IBS er ukjent, men kan være økt. Forsiktighet skal utvises hos IBS-pasienter med varierende avføringsmønster over tid. Legemiddelavhengighet og potensial for misbruk: Minimalt potensial for misbruk eller avhengighet er forventet. Eldre: Antall rapporterte bivirkninger hos eldre ≥65 år er økt, se Dosering. Nedsatt nyrefunksjon: Minimal absorpsjon og ubetydelig renal eliminasjon. Nedsatt nyrefunksjon forventes ikke å påvirke plasmakonsentrasjonen. OATP1B1-transportøren: Pasienter genetisk predisponert for redusert OATP1B1-transportørfunksjon, har økt plasmakonsentrasjon og høyere forekomst av bivirkninger, spesielt GI-bivirkninger og CNS-effekter. Gallesyremalabsorpsjon: Kan være mulig årsak til IBS‑B-symptomer for en vesentlig andel av IBS‑D-pasienter. Sikkerhet og effekt hos denne undergruppen av IBS‑D-pasienter er ikke fastslått. Bilkjøring og bruk av maskiner: Gir potensiell risiko for somnolens og sedasjon ved økte plasmakonsentrasjoner, slik som ved redusert OATP1B1-transportørfunksjon. Ettersom genetisk disponering kan være ukjent, anbefales overvåkning for reduserte mentale eller fysiske evner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07D A06
Legemidler som gir forstoppelse: Samtidig kronisk bruk av loperamid bør unngås pga. økt risiko for forstoppelse. Samtidig bruk av andre legemidler som kan gi forstoppelse bør unngås. OATP1B1-hemmere: Samtidig bruk av OATP1B1-hemmere som ciklosporin, gemfibrozil, rifampin, antiretrovirale midler (atazanavir, lopinavir, ritonavir, sakinavir, tipranavir), kan øke eluksadolineksponeringen, og bør unngås. OATP1B1-substrater: Eluksadolin øker eksponeringen for det samtidig administrerte OATP1B1-substratet rosuvastatin med opptil 40%. Vurderes vanligvis ikke som klinisk relevant, men effekten på andre statiner som er mer sensitive OATP1B1-substrater (f.eks. simvastatin og atorvastatin) kan være mer utpreget. Forsiktighet skal utvises, spesielt ved høye doser. Andre substrater som muligens påvirkes er valsartan og olmesartan. CYP3A-substrater: Eluksadolin kan øke eksponeringen for samtidig administrerte CYP3A4-substrater som midazolan, erytromycin og nifedipin. Forsiktighet skal utvises, spesielt ved smal terapeutisk indeks (f.eks. alfentanil, dihydroergotamin, ergotamin, fentanyl, pimozid, kinidin, sirolimus, takrolimus), og konsentrasjonen eller andre farmakodynamiske parametre bør sjekkes når eluksadolin igangsettes eller seponeres.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Som et forsiktighetstiltak bør bruk under graviditet unngås.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen eller behandlingen skal avsluttes/avstås fra.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme, magesmerter, oppkast, flatulens, abdominal distensjon, gastroøsofageal reflukssykdom Hud: Utslett. Nevrologiske: Svimmelhet, somnolens. Undersøkelser: Forhøyet ALAT, forhøyet ASAT. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Spasmer i Oddis sfinkter, pankreatitt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Supraterapeutiske orale enkeltdoser ≤1000 mg og intranasale enkeltdoser ≤200 mg ga høyere insidens av bivirkninger enn enkeltdose på 100 mg, spesielt GI-bivirkninger og CNS-bivirkninger. Overdose kan føre til symptomer som følge av at de kjente farmakodynamiske virkningene øker.
Behandling: Nøye observasjon og om nødvendig standard støttebehandling. Ventrikkeltømming eller medisinsk kull bør vurderes. Administrering av µ-opioidantagonist, slik som nalokson, bør vurderes. Gjentatt administrering av nalokson kan være nødvendig. Pasienten bør overvåkes nøye for tilbakevendende overdoseringssymptomer.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Blandet µOR (opioidreseptor)-agonist, δOR-antagonist og κOR-agonist. Interagerer med opioidreseptorer i tarmen hos dyr, og har vist effekt mht. normalisering av GI-passasje og avføring i flere modeller av stress- eller inflammasjonsinduserte GI-forstyrrelser hos dyr. Svært lav oral biotilgjengelighet. Ingen målbare CNS-effekter ved oral administrering hos dyr. Lokal virkning i GI-traktus.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet er ikke fastslått, men estimeres å være lav pga. begrenset absorpsjon og førstepassasjeeffekt. Absorpsjonen er rask under fastende forhold, med median Tmax på 2 timer. Administrering sammen med fettrikt måltid reduserer Cmax (50%) og AUC (60%). Ingen akkumulering etter gjentatt oral dosering 2 ganger daglig.
Proteinbinding: 81% til plasmaproteiner.
Fordeling: Tilsynelatende Vd 27 100 liter.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, enten som ikke-absorbert virkestoff eller via gallesystemet. Nyrene spiller en minimal rolle.

Sist endret: 11.04.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

19.09.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Truberzi, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
75 mg56 stk. (blister)
457232
Blå resept
-
1149,00CSPC_ICON
100 mg56 stk. (blister)
388068
Blå resept
-
1149,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alkoholavhengighet (alkoholisme): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

somnolens: Sykelig søvnighet.

statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.