Plateaggregasjonshemmer.

ATC-nr.: B01A C05

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Tiklopidinhydroklorid 250 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Sekundærprofylaktisk mot residiv av cerebrovaskulære sykdommer som TIA (transitoriske iskemiske attakker), RIND (reversibel iskemisk nevrologisk defekt) eller gjennomgått hjerneinfarkt bare når behandling med ASA ikke kan gis pga. bivirkninger.

Dosering

Voksne: 1 tablett (250 mg) 2 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Brukes med forsiktighet. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved svakt nedsatt nyrefunksjon. Ingen erfaring med dosejustering ved moderat til sterkt nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
Administrering: Tas rett etter mat for å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger og øke biotilgjengeligheten.

Kontraindikasjoner

Hemoragisk diatese. Pågående blødning, f.eks. blødende magesår eller akutt intrakraniell blødning. Blodsykdommer med forlenget blødningstid. Leukopeni, trombocytopeni eller agranulocytose i anamnesen. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Agranulocytose, pancytopeni og sjeldne tilfeller av leukemi er rapportert. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av legemidler som er forbundet med økt risiko for blødning. Alvorlige, noen ganger fatale, hematologiske og hemoragiske bivirkninger kan forekomme, særlig i forbindelse med mangelfull oppfølging, sen diagnose, utilstrekkelige terapeutiske tiltak, eller ved samtidig bruk av antikoagulantia eller blodplatehemmende midler som ASA og NSAID. Det er derfor viktig å følge indikasjonen nøye og respektere kontraindikasjonene og forsiktighetsreglene. Fullstendig blodstatus, inkl. differensialtelling av leukocytter og trombocytter, skal gjøres før behandlingsstart og hver 2. uke i de 3 første behandlingsmånedene. Pga. lang halveringstid bør fullstendig blodstatus, inkl. differensialtelling av leukocytter, gjøres innen 2 uker etter seponering dersom behandlingen avsluttes i løpet av de første 90 dagene. Ved nøytrofile <1,5 × 109/liter bør målingen bekreftes. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved nøytropeni (<1,5 × 109/liter nøytrofile) eller trombocytopeni (<100 × 109/liter). Blodstatus, inkl. differensialtelling av leukocytter og trombocytter bør overvåkes til alle verdier er normalisert. Henvisning til hematolog bør overveies. Pasienten skal informeres om symptomer på nøytropeni (feber, sår hals, sår i munnhulen), trombocytopeni og/eller hemostaseproblemer (forlenget blødningstid, uventede blødninger, blåmerker, purpura, sort avføring) eller trombotisk trombocytopen purpura (TTP). Behandlingen skal avbrytes umiddelbart og lege kontaktes dersom ett av symptomene inntreffer. Behandlingen må kun ev. gjenopptas etter vurdering av kliniske data og laboratorieresultater, og etter at leukopeni og trombocytopeni er utelukket. Pasienten skal informeres om symptomer på hepatitt (gulsott, mørk urin, lys avføring). Leverfunksjonstester skal gjennomføres ved mistanke om unormal leverfunksjon, særlige i de første månedene av behandlingen. Behandlingen avbrytes ved hepatitt eller gulsott. TTP karakteriseres av trombocytopeni, hemolytisk anemi, nevrologiske symptomer som ligner TIA eller slag, nedsatt nyrefunksjon og feber. TTP kan opptre helt plutselig, i de fleste tilfellene i løpet av de første 8 behandlingsukene. Pga. risiko for fatal utgang bør spesialist involveres. Behandling med plasmaferese kan forbedre prognosen. Administrering av blodplater unngås, hvis mulig, pga. økt tromboserisiko. Tiklopidin bør ikke gis i kombinasjon med antikoagulantia eller platehemmere, annet enn ved sterke indikasjoner og under nøye klinisk og laboratoriemessig kontroll. Tiklopidin bør seponeres minst 10 dager før elektiv kirurgi med mindre en trombocytthemmende effekt er ønsket. Bør brukes med forsiktighet ved samtidig behandling med SSRI. Ved akutt kirurgi kan blødningene begrenses med følgende (alene eller i kombinasjon): Metylprednisolon 0,5-1,0 mg/kg i.v., (kan gjentas ved behov), desmopressin 0,2-0,4 μg/kg i.v. og/eller trombocyttransfusjon. Kryssreaktivitet mellom tienopyridiner (tiklopidin, klopidogrel, prasugrel) er rapportert. Det bør undersøkes om pasienter har hatt allergiske (angioødem, utslett) og/eller hematologiske reaksjoner (trombocytopeni, nøytropeni) mot tienopyridiner tidligere. Bivirkninger (f.eks. svimmelhet) kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B01A C05
Tiklopidin hemmer CYP450 og det er derfor fare for interaksjon med CYP-substrater. Teofyllin: Samtidig behandling gir økt plasmakonsentrasjon av teofyllin, reduksjon av teofyllindosen kan være nødvendig. Nøye kontroll og jevnlige plasmakonsentrasjonsmålinger kreves. Digoksin: Samtidig behandling gir ca. 15% reduksjon i plasmadigoksinkonsentrasjonen. Klinisk betydning er usikker. NSAID, trombocytthemmere, orale antikoagulantia, hepariner og salisylsyrederivater: Kombinasjon med tiklopidin anbefales ikke pga. økt blødningsrisiko. Hvis kombinasjonsbehandling er nødvendig, er nøye klinisk kontroll og ev. laboratorietesting påkrevet. SSRI og pentoksifyllin: Brukes med forsiktighet pga. økt blødningsrisiko. Fenytoin: Sjeldne tilfeller av økt fenytoinkonsentrasjon og toksisitet ved samtidig bruk er rapportert. Ciklosporin: Sjeldne tilfeller av redusert plasmakonsentrasjon av ciklosporin er rapportert, kontroll anbefales. Antacida: Plasmanivået av tiklopidin reduseres med 20-30%. Kronisk behandling med cimetidin gir betydelig økt plasmanivå av tiklopidin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Bør ikke brukes av gravide.
Amming: Bør ikke brukes under amming.
Tiklopidin

Bivirkninger

Nøye oppfølging mht. kliniske tegn og symptomer på bivirkninger kreves, særlig i løpet av behandlingens 3 første måneder. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni inkl. alvorlig nøytropeni, agranulocytose, purpura. Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Utslett (makulopapulært eller urticarielt), ofte med kløe. Lever/galle: Økning av leverenzymer, økning av ALP og transaminaser, unormale leverfunksjonstester. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Undersøkelser: Økning av serumkolesterol og triglyseridnivå. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni alene eller sammen med hemolytisk anemi. Sepsis og septisk sjokk kan være fatale komplikasjoner av agranulocytose. Gastrointestinale: Gastroduodenalsår. Hjerte/kar: Blåmerker, blodutredelser, neseblod, hematuri, blødning i konjunktiva, peri- og postoperative blødninger, alvorlige blødninger, noen ganger med fatalt utfall. Hud: Eksfoliativ dermatitt. Lever/galle: Økt bilirubin. Nevrologiske: Sensoriske forstyrrelser (perifer nevropati). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Pancytopeni, benmargsaplasi, TTP, leukemi, trombocytose. Hjerte/kar: Intracerebral blødning. Lever/galle: Hepatitt (cytolytisk og kolestatisk). Nevrologiske: Tinnitus. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Diaré med kolitt (inkl. lymfocyttisk kolitt). Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN), eksem/dermatitt. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner, anafylaksi, eosinofili, Quinkes ødem, artralgi, vaskulitt, systemisk lupus erythematosus (SLE), allergisk pneumopati, hypersensitivitetsnefropati (kan føre til nyresvikt), kryssreaktiv hypersensitivitet mellom tienopyridiner (klopidogrel, prasugrel). Lever/galle: Hepatitt med fatalt utfall, fulminant hepatitt. Øvrige: Feber.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Det foreligger ingen dokumentasjon på overdosering hos mennesker. Dyreforsøk indikerer at overdosering kan gi alvorlige gastrointestinale symptomer. Risiko for blødning kan forventes.
Behandling: Generelle symptomatiske tiltak inkl. indusert brekning og mageskylling anbefales. Tiklopidin fjernes ikke ved dialyse. Dersom rask korrigering av forlenget blødningstid er nødvendig, kan transfusjon av blodplater reversere virkningen av tiklopidin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: B01A C05

Egenskaper

Klassifisering: Trombocyttaggregasjonshemmende middel. Hemmer trombocyttenes aggregasjon, hemmer frisetting av trombocyttfaktorer og forlenger blødningstiden.
Virkningsmekanisme: Irreversibel blokkering av ADP-avhengig binding av fibrinogen til trombocyttenes membran. Hemmer trombocyttaggregasjonen opptil 50-70% i terapeutiske doser. Hemming av trombocyttenes funksjon kan påvises etter 2 dagers behandling, og maks. trombocyttaggregasjonshemmende effekt oppnås etter 5-8 dager med anbefalt dosering. Ved terapeutiske doser vil blødningstiden øke med ca. 2 ganger. Ved avbrutt behandling vil trombocyttfunksjonen og blødningstiden normaliseres i løpet av 7-10 dager.
Absorpsjon: Nesten fullstendig (>85%). Omfattende first pass-metabolisme. Inntak rett etter måltid øker biotilgjengeligheten.
Proteinbinding: 98% til plasmaproteiner.
Halveringstid: 30-50 timer ved steady state.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Cmax etter ca. 2 timer ved peroral tilførsel. Steady state-konsentrasjon i plasma oppnås etter 7-10 dagers behandling med 250 mg × 2 daglig. Ikke-lineær kinetikk.
Metabolisme: I lever. Ev. metabolitter er ikke identifisert.
Utskillelse: 50-60% via urin, resten i feces. Det er ingen korrelasjon mellom plasmakonsentrasjonen og effekten på trombocyttene etter seponering.

Sist endret: 27.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.05.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Ticlid, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg100 stk. (blister)
588608
Blå resept
-
549,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

asa (acetylsalisylsyre): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria): Blod i urinen.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

sepsis (septikemi, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

sjs (stevens-johnsons syndrom): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

ten (toksisk epidermal nekrolyse, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytose (trombocytemi, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.