Angiotensin II-reseptorantagonist.

ATC-nr.: C09C A02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg: Hver tablett inneh.: Eprosartanmesylat tilsv. eprosartan 600 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Essensiell hypertensjon.

Dosering

Anbefalt dose eprosartan er 600 mg 1 gang daglig. Maks. blodtrykksreduksjon oppnås som regel etter 2-3 ukers behandling. Eprosartan kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiver. Spesielt er tillegg av tiaziddiuretika som hydroklortiazid eller en kalsiumkanalblokker som nifedipin depot vist å gi en additiv effekt til eprosartan.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Begrenset erfaring hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <60 ml/minutt), bør døgndosen ikke overskride 600 mg. Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom: Anbefales ikke, pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ingen dosejustering påkrevd hos eldre.
Administrering: Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat. Ved svelgeproblemer kan tabletten deles eller knuses og alle smådelene svelges med rikelig med væske.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. 2. og 3. trimester av svangerskapet. Bilateral renovaskulær sykdom av hemodynamisk betydning eller alvorlig stenose hos pasienter med én fungerende nyre. Samtidig bruk av aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Graviditet: Behandling med angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke startes under graviditet. Med mindre videre bruk anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling med etablert sikkerhetsprofil for bruk under graviditet. Hvis graviditet blir påvist bør behandling med angiotensin II-reseptorantagonister stanses umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Nedsatt leverfunksjon: Det anbefales forsiktighet ved bruk hos pasienter med mild til moderat redusert leverfunksjon, pga. begrenset erfaring hos denne gruppen. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til moderat nyresvikt (ClCR ≥30 ml/minutt). Det anbefales forsiktighet ved ClCR <30 ml/minutt og hos dialysepasienter. Pasienter hvis nyrefunksjon er avhengig av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (f.eks. pasienter med alvorlig hjertesvikt (NYHA klasse IV), bilateral nyrearteriestenose, eller unilateral nyrearteriestenose hos pasienter med kun én fungerende nyre) har under behandling med ACE-hemmere risiko for å utvikle oliguri og/eller progressiv azotemi, og i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt. Disse hendelsene er mer sannsynlig ved samtidig behandling med et diuretikum. Det er utilstrekkelig terapeutisk erfaring med angiotensin II-reseptorantagonister til å avgjøre om det er en tilsvarende risiko for redusert nyrefunksjon hos disse pasientene. Når eprosartan skal brukes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør nyrefunksjonen kontrolleres før oppstart og regelmessig underveis i behandlingen. Dersom det observeres forverring av nyrefunksjonen under behandling, bør behandling med eprosartan revurderes. Primær hyperaldosteronisme: Pasienter med primær hyperaldosteronisme bør ikke behandles med eprosartan. Hypotensjon: Symptomatisk hypotensjon kan forekomme hos pasienter med stort væske- og/eller salttap (f.eks. ved høydose diuretikabehandling). Slike forhold bør korrigeres før behandlingsstart. Koronar hjertesykdom: Det er begrenset erfaring fra behandling av pasienter med koronar hjertesykdom. Aorta- og mitralklaffstenose/hypertrofisk kardiomyopati: Eprosartan bør brukes med forsiktighet til pasienter med aorta- og mitralklaffstenose eller hypertrofisk kardiomyopati. Nyretransplanterte: Ingen erfaring med behandling av nylig nyretransplanterte pasienter. Øvrige: Eprosartan er tilsynelatende mindre effektivt med hensyn til blodtrykkssenkning hos personer av afrikansk opprinnelse, muligens pga. høyere allmenn forekomst av lavreninstatus hos den hypertensive populasjonen. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Ved bilkjøring eller bruk av maskiner bør det tas hensyn til at svimmelhet eller tretthet av og til kan forekomme ved behandling av hypertensjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C09C A02
Ved behandling med andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan hyperkalemi oppstå, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertesvikt. Regelmessig kontroll av serumkaliumnivå anbefales hos risikopasienter. Erfaring tilsier at samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke kaliumnivå (f.eks. heparin) kan føre til økning i serumkalium, og bør derfor gis med forsiktighet samtidig med eprosartan. Samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren er vist å gi økt risiko for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt). Dobbel blokade av renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved kombinert bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren er derfor ikke anbefalt. Hvis dobbel blokade vurderes som absolutt nødvendig, må det kun skje under overvåkning av spesialist og under hyppig og nøye oppfølging av nyrefunksjon, elektrolytter og blodtrykk. ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke brukes samtidig hos pasienter med diabetisk nefropati. Den antihypertensive effekten kan forsterkes ved samtidig behandling med andre antihypertensiver. Toksisitet og reversibel økning i serumkonsentrasjon av litium er rapportert ved samtidig bruk av litiumpreparater og ACE-hemmere. Lignende effekt kan ikke utelukkes for eprosartan, og nøye overvåking av serumlitiumnivåer anbefales ved samtidig bruk. Eprosartan er vist å ikke hemme de humane CYP450-enzymene CYP1A, CYP2A6, CYP2C9/8, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E og CYP3A in vitro. Samtidig bruk av angiotensin II-reseptorantagonister og NSAID kan føre til økt risiko for forverring av nyrefunksjon, inkl. mulig akutt nyresvikt og økt serumkalium, spesielt ved allerede redusert nyrefunksjon. Kombinasjonen bør gis med forsiktighet, spesielt hos eldre. Pasienter må innta nok væske og overvåkning av nyrefunksjonen anbefales ved oppstart av behandling og deretter periodisk. Samtidig bruk av losartan (angiotensin II-reseptorantagonist) og indometacin (NSAID) førte til redusert effekt av angiotensin II-reseptorantagonisten. Klasseeffekt kan ikke utelukkes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Graviditet: Pga. utilstrekkelige epidemiologiske data kan det ikke utelukkes at eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister i 1. trimester kan føre til økt risiko for teratogenese. Med mindre videre bruk av angiotensin II-reseptorantagonister anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Ved påvist graviditet bør preparatet seponeres umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ultralydundersøkelse av nyrer og kranium anbefales hvis fosteret er eksponert for angiotensin II-reseptorantagonister i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis moren har brukt angiotensin II-reseptorantagonister under svangerskapet.
Amming: Ukjent. Bruk av eprosartan anbefales ikke ved amming, og behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil ved amming bør benyttes, spesielt ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.
Eprosartan

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Uspesifikt gastrointestinalt ubehag (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Hud: Allergiske hudreaksjoner (f.eks. utslett, kløe). Luftveier: Rhinitt. Nevrologiske: Svimmelhet. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Angioødem. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Ukjent frekvens: Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon inkl. nyresvikt hos risikopasienter (f.eks. nyrearteriestenose).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Data om overdosering hos mennesker er begrensede.
Symptomer: Sannsynligvis hypotensjon.
Behandling: Dersom symptomatisk hypotensjon skulle oppstå, bør støtteterapi innledes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C09C A02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Motvirker effekten av angiotensin II på blodtrykk, renal gjennomblødning og aldosteronsekresjon. Reduserer blodtrykk uten å påvirke hjertefrekvensen. Forsterker ikke effekter relatert til bradykinin, f.eks. hoste.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 13% pga. begrenset oral absorpsjon. Cmax oppnås 1-2 timer etter en oral dose, tatt fastende. Plasmakonsentrasjonen er doseproporsjonal fra 100 mg til 200 mg, men proporsjonaliteten avtar for 400 mg og 800 mg.
Proteinbinding: Ca. 98%.
Fordeling: Vd ca. 13 liter.
Halveringstid: Vanligvis 5-9 timer. Total plasmaclearance er ca. 130 ml/minutt.
Utskillelse: 90% uforandret i feces og ca. 7% i urin. Av det som skilles ut i urin er 20% som acylglukuronid av eprosartan, mens resten er uforandret eprosartan.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved romtemperatur <25°C.

Sist endret: 16.07.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.04.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Teveten, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
600 mg98 stk. (blister)
099789
Blå resept
Byttegruppe
603,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diabetisk nefropati (diabetesnefropati): Nyreskader forårsaket av sykdommen diabetes mellitus. Tilstanden skyldes blant annet skader på de minste blodkarene omkring nerver. Endret følelsans er vanlig, spesilet nedsatt følelse i føtter, noe som øker risikoen for sår og amputasjoner. Økt følesans som gir smerteutslag (f.eks. prikking eller brenning) eller kramper i føttene, er også vanlig.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

oliguri (lav diurese): Redusert produksjon av urin. For voksne defineres oliguri som urinmengde <500 ml/døgn.

renin-angiotensin-aldosteronsystemet (raas): En prosess som foregår i nyrene og er svært viktig i blodtrykksreguleringen og for salt- og vannreguleringen i kroppen.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.