Temgesic

Indivior


Sentralt virkende, syntetisk analgetikum for sterke smerter.

N02A E01 (Buprenorfin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml: 1 ml inneh.: Buprenorfinhydroklorid tilsv. buprenorfin 0,3 mg, glukose, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


SUBLINGVALTABLETTER 0,2 mg og 0,4 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfinhydroklorid tilsv. buprenorfin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Injeksjonsvæske og sublingvaltabletter: Postoperative smerter og cancersmerter. Kun injeksjonsvæske: Akutte nyrestensanfall.

Dosering

Injeksjonsvæske: Voksne: 0,3-0,6 mg (1-2 ml) hver 6.-8. time eller ved behov.
Sublingvaltabletter: Voksne: 0,2-0,4 mg hver 6.-8. time eller ved behov.
Seponering: Etter kronisk bruk anbefales gradvis seponering av behandling, for å unngå abstinenssyndrom, som kan ha et forsinket forløp.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Effekt og varighet kan være endret. Lavere dose kan være nødvendig ved nedsatt leverfunksjon, eller ved samtidig bruk av andre midler (f.eks. halotan) som reduserer leverclearance. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er sjelden nødvendig. Metabolitter akkumuleres ved nyresvikt. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Barn: Anbefales ikke. Eldre: Bør gis med forsiktighet.
Administrering: Injeksjonsvæske: Gis i.m. eller langsomt i.v. Sublingvaltabletter: Legges under tungen inntil den oppløses. Skal ikke svelges hele. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Alvorlige respirasjonsinsuffisiens. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Respirasjonsdepresjon: Klinisk signifikant respirasjonsdepresjon kan forekomme ved terapeutiske doser. Bør brukes med forsiktighet ved kompromittert respirasjonsfunksjon (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom, astma, cor pulmonale, redusert respirasjonsreserve, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonsdepresjon eller kyfoskoliose). Særskilt forsiktighet anbefales ved bruk/nylig bruk av CNS-/respirasjonhemmende preparater. Pasienter med ovennevnte fysiske og/eller farmakologiske risikofaktorer, bør følges nøye, og dosereduksjon bør vurderes. Avhengighet og seponering: Gjentatt administrering gir opioidavhengighet, men i mindre grad enn en full agonist (f.eks. morfin). Rask seponering anbefales ikke etter kronisk bruk, pga. risiko for abstinenssyndrom (kan ha forsinket forløp). Hos følsomme pasienter kan avhengighet føre til selvadministrering også når smerte ikke lenger foreligger. Pasienten må ikke overskride forskrevet dose, og må anmodes å kontakte lege ved bruk av andre reseptpliktige legemidler. Bruk hos opioidavhengige: Kan indusere abstinenssymptomer hos opioidavhengige som bruker opioidagonister som metadon eller heroin. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til stoffmisbrukere eller ved tidligere opioidavhengighet. Ved tidligere opioidmisbruk bør nåværende grad av avhengighet vurderes før behandling påbegynnes. Svekket galleveisfunksjon: Buprenorfin øker trykket i galleveiene og skal brukes med forsiktighet ved svekket galleveisfunksjon. Kardiovaskulære effekter: Kan gi svakt nedsatt pulsrate og blodtrykk. Kan gi ortostatisk hypotensjon. Hodeskade og økt intrakranielt trykk: Kan øke cerebrospinalt væsketrykk og bør brukes med forsiktighet ved hodeskade, intrakranielle lesjoner og andre tilstander som kan innebære økt cerebrospinalt trykk. Kan gi miose og endret bevissthetsnivå, noe som kan gjøre pasientevalueringen vanskeligere. Akutte abdominale tilstander: Buprenorfinbruk kan skjule forekomst eller klinisk forløp av akutte abdominale tilstander. Andre advarsler: Bør gis med forsiktighet til/ved: Eldre eller svekkede, myksødem eller hypotyreoidisme, binyreinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom), CNS-depresjon eller koma, toksiske psykoser, prostatahypertrofi eller urinrørsstriktur, alkoholisme, delirium tremens. Hjelpestoffer: Sublingvaltabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake døsighet, spesielt når det tas sammen med alkohol eller midler som hemmer sentralnervesystemet. Forsiktighet anbefales ved kjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Benzodiazepiner: Dødsfall og koma er sett hos misbrukere ved samtidig bruk av i.v. buprenorfin og benzodiazepiner. Respiratorisk og kardiovaskulær kollaps er sett ved bruk av terapeutiske diazepamdoser og analgetiske buprenorfindoser. Dosen må derfor begrenses, og kombinasjonen må unngås spesielt ved risiko for misbruk. Alkohol: Øker sederende effekt av buprenorfin. Buprenorfin skal ikke tas sammen med alkohol eller legemidler som inneholder alkohol. Andre CNS-hemmere: Samtidig bruk gir økt hemmende effekt på CNS. Nedsatt oppmerksomhet kan gi økt risiko ved bilkjøring og betjening av maskiner. Vurderes slik kombinasjonsbehandling, er det spesielt viktig at dosen av ett eller begge preparat(ene) reduseres. Naltrekson: Kan antagonisere den farmakologiske effekten av buprenorfin. Pasienter som behandles med naltrekson vil kanskje ikke oppnå den tilsiktede analgetiske virkningen av buprenorfin. Ved fysisk avhengighet av buprenorfin, kan plutselige abstinenssymptomer oppleves. Andre opioide analgetika: Analgetisk effekt av fulle opioidagonister reduseres kompetitivt av buprenorfin (partiell agonist). CYP3A4-hemmere: Kan medføre redusert clearance av buprenorfin. Pasienter som får buprenorfin samtidig med CYP3A4-hemmere, som makrolidantibiotika, antifungale azolmidler eller proteasehemmere, bør følges nøye og om nødvendig skal dosejustering vurderes. CYP3A4-induktorer: Induserer metabolismen og kan gi økt buprenorfinclearance, om nødvendig skal dosejustering vurderes. MAO-hemmere: Samtidig bruk kan føre til økt opioideffekt. Øvrige: Effekt og varighet av effekt kan være endret ved bruk av legemidler (f.eks. halotan) som reduserer leverclearance. Lavere buprenorfindose og forsiktig dosetitrering kan være nødvendig ved samtidig bruk.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, da erfaring er utilstrekkelig. Mot slutten av svangerskapet kan høye doser, selv ved kortvarig behandling, indusere respirasjonsdepresjon hos nyfødte. Kronisk bruk under 3. trimester kan gi abstinenssyndrom hos nyfødte. Lavdoserte buprenorfinpreparater kan brukes under graviditet, men kun dersom potensiell nytte oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Buprenorfin og metabolittene utskilles i morsmelk, og amming bør avbrytes under behandling. Dyrestudier indikerer at høye buprenorfindoser kan hemme laktasjonen.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeOppkast
Mindre vanligeDyspepsi, flatulens, forstoppelse, munntørrhet
SjeldneDiaré
Generelle
Mindre vanligeAsteni, fatigue, malaise
Hjerte
Mindre vanligeAV-blokk grad II, bradykardi, cyanose, takykardi
Hud
VanligeHyperhidrose
Mindre vanligeKløe, utslett
SjeldneUrticaria
Ukjent frekvensAngioødem
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhet
Ukjent frekvensAnafylaktisk sjokk
Kar
VanligeHypotensjon
Mindre vanligeHypertensjon, pallor
Luftveier
VanligeHypoventilasjon
Mindre vanligeApné, dyspné
Ukjent frekvensBronkospasme
Nevrologiske
Svært vanligeSedasjon, svimmelhet
VanligeHodepine
Mindre vanligeDysartri, koma, parestesi, tremor
SjeldneKrampeanfall, unormal koordinasjon
Nyre/urinveier
Mindre vanligeUrinretensjon
Psykiske
Mindre vanligeDepersonalisering, depresjon, eufori, forvirringstilstand, hallusinasjon, nervøsitet, psykotisk lidelse
SjeldneAgitasjon, dysfori
Stoffskifte/ernæring
SjeldneRedusert appetitt
Øre
Svært vanligeVertigo
Mindre vanligeTinnitus
Øye
VanligeMiose
Mindre vanligeDiplopi, konjunktivitt, synssvekkelse, tåkesyn
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
NevrologiskeSedasjon, svimmelhet
ØreVertigo
Vanlige
GastrointestinaleOppkast
HudHyperhidrose
KarHypotensjon
LuftveierHypoventilasjon
NevrologiskeHodepine
ØyeMiose
Mindre vanlige
GastrointestinaleDyspepsi, flatulens, forstoppelse, munntørrhet
GenerelleAsteni, fatigue, malaise
HjerteAV-blokk grad II, bradykardi, cyanose, takykardi
HudKløe, utslett
KarHypertensjon, pallor
LuftveierApné, dyspné
NevrologiskeDysartri, koma, parestesi, tremor
Nyre/urinveierUrinretensjon
PsykiskeDepersonalisering, depresjon, eufori, forvirringstilstand, hallusinasjon, nervøsitet, psykotisk lidelse
ØreTinnitus
ØyeDiplopi, konjunktivitt, synssvekkelse, tåkesyn
Sjeldne
GastrointestinaleDiaré
HudUrticaria
ImmunsystemetOverfølsomhet
NevrologiskeKrampeanfall, unormal koordinasjon
PsykiskeAgitasjon, dysfori
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
Ukjent frekvens
HudAngioødem
ImmunsystemetAnafylaktisk sjokk
LuftveierBronkospasme

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Miose, sedasjon, hypotensjon, respirasjonsdepresjon og død. Kvalme og oppkast kan forekomme. Alvorligst er respirasjonsdepresjon, som kan føre til pustestans og død.
Behandling: Ved overdose skal generelle støttetiltak iverksettes, deriblant nøye overvåkning av respirasjons- og hjertestatus. Symptomatisk behandling av respirasjonsdepresjon igangsettes. Frie luftveier må sikres, og ventilasjon må assisteres eller kontrolleres. Fullt gjenopplivningsutstyr bør være tilgjengelig. Ved oppkast må det sikres at det ikke aspireres. Bruk av opioidantagonist (dvs. nalokson) anbefales, til tross for mulig beskjeden effekt ved reversering av respirasjonssymptomer. Primærbehandling ved overdose bør være etablering av tilstrekkelig ventilasjon, om nødvendig med mekanisk assistanse. Langvarig effekt av buprenorfin bør tas i betraktning når nødvendig behandlingsvarighet for å reversere effekten av en overdose bestemmes. Nalokson elimineres raskere enn buprenorfin, og symptomer på buprenorfinoverdose som har vært under kontroll, kan komme tilbake. Doksapram (respiratorisk stimulant) i.v. eller infundert i anbefalte doser, kan oppheve respiratorisk depresjon forårsaket av buprenorfin.

Egenskaper

Klassifisering: Sentralt virkende syntetisk analgetikum.
Virkningsmekanisme: Har både agonist-/antagonistegenskaper (partiell agonist). 0,3 mg i.m. har analgetisk effekt tilsv. ca. 10 mg morfin. Gir sjelden obstipasjon.
Absorpsjon: God, etter i.m. injeksjon, med maks. plasmakonsentrasjon innen 15 minutter.
Proteinbinding: Ca. 96%.
Metabolisme: Vesentlig i leveren.
Utskillelse: Hovedsakelig gjennom gallen, men ca. 27% i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Temgesic, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,3 mg/ml5 × 1 ml (amp.)
521634
-
-
114,60A

Temgesic, SUBLINGVALTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,2 mg50 stk. (blister)
485473
Blå resept
-
157,60A
0,4 mg50 stk. (blister)
424959
Blå resept
-
253,40A

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.06.2018