Temgesic

Indivior


Sentralt virkende, syntetisk opioidanalgetikum for sterke smerter.

N02A E01 (Buprenorfin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml: 1 ml inneh.: Buprenorfinhydroklorid tilsv. buprenorfin 0,3 mg, glukose, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


SUBLINGVALTABLETTER 0,2 mg og 0,4 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfinhydroklorid tilsv. buprenorfin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Injeksjonsvæske og sublingvaltabletter: Postoperative smerter og cancersmerter. Kun injeksjonsvæske: Akutte nyrestensanfall.

Dosering

Injeksjonsvæske
Voksne: 0,3-0,6 mg (1-2 ml) hver 6.-8. time eller ved behov.
Sublingvaltabletter
Voksne: 0,2-0,4 mg hver 6.-8. time eller ved behov.
Seponering Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Etter kronisk bruk anbefales gradvis seponering av behandling, for å unngå abstinenssyndrom, som kan ha et forsinket forløp.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Lavere startdoser og forsiktig dosetitrering anbefales ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsprøver ved baseline, dokumentasjon av viral hepatittstatus før behandling startes og regelmessig monitorering av leverfunksjon anbefales. Pasienten bør monitoreres for tegn og symptomer på toksisitet eller overdose.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er sjelden nødvendig. Metabolitter akkumuleres ved nyresvikt. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt).
  • Barn: Anbefales ikke.
  • Eldre: Bør gis med forsiktighet.
Administrering Injeksjonsvæske: Gis i.m. eller langsomt i.v. Sublingvaltabletter: Legges under tungen inntil den oppløses. Skal ikke svelges hele. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Alvorlige respirasjonsinsuffisiens. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Risiko ved samtidig bruk av sedativer som f.eks. benzodiazepiner e.l.: Samtidig bruk kan medføre sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall, og bør være forbeholdt pasienter der andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid bør benyttes. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Pasienten og ev. omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på disse symptomene. Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Opioider kan forårsake søvnrelaterte pusteforstyrrelser, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Opioidbruk øker risikoen for CSA på en doseavhengig måte. Hos pasienter med CSA skal reduksjon av opioiddosen vurderes. Respirasjonsdepresjon: Klinisk signifikant respirasjonsdepresjon kan forekomme ved terapeutiske doser. Bør brukes med forsiktighet ved kompromittert respirasjonsfunksjon (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom, astma, cor pulmonale, redusert respirasjonsreserve, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonsdepresjon eller kyfoskoliose). Særskilt forsiktighet anbefales ved bruk/nylig bruk av CNS-/respirasjonhemmende preparater. Pasienter med ovennevnte fysiske og/eller farmakologiske risikofaktorer, bør følges nøye, og dosereduksjon bør vurderes. Avhengighet og seponering: Gjentatt administrering gir opioidavhengighet, men i mindre grad enn en full agonist (f.eks. morfin). Rask seponering anbefales ikke etter kronisk bruk, pga. risiko for abstinenssyndrom (kan ha forsinket forløp). Hos følsomme pasienter kan avhengighet føre til selvadministrering også når smerte ikke lenger foreligger. Pasienten må ikke overskride forskrevet dose, og må anmodes å kontakte lege ved bruk av andre reseptpliktige legemidler. Bruk hos opioidavhengige: Kan indusere abstinenssymptomer hos opioidavhengige som bruker opioidagonister som metadon eller heroin. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til stoffmisbrukere eller ved tidligere opioidavhengighet. Ved tidligere opioidmisbruk bør nåværende grad av avhengighet vurderes før behandling påbegynnes. Serotonergt syndrom: Samtidig bruk av andre serotonerge legemidler slik som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA kan resultere i serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand. Dersom samtidig behandling med andre serotonerge legemidler er klinisk nødvendig, er nøye observasjon av pasienten anbefalt, spesielt ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Symptomer på serotonergt syndrom kan være endret mental status, overaktivitet i det autonome nervesystemet, nevromuskulær overaktivitet og/eller gastrointestinale symptomer. Hvis serotonergt syndrom mistenkes bør dosereduksjon eller seponering av behandlingen vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Svekket galleveisfunksjon: Buprenorfin øker trykket i galleveiene og skal brukes med forsiktighet ved svekket galleveisfunksjon. Kardiovaskulære effekter: Kan gi svakt nedsatt pulsrate og blodtrykk. Kan gi ortostatisk hypotensjon. Hodeskade og økt intrakranielt trykk: Kan øke cerebrospinalt væsketrykk og bør brukes med forsiktighet ved hodeskade, intrakranielle lesjoner og andre tilstander som kan innebære økt cerebrospinalt trykk. Kan gi miose og endret bevissthetsnivå, noe som kan gjøre pasientevalueringen vanskeligere. Akutte abdominale tilstander: Buprenorfinbruk kan skjule forekomst eller klinisk forløp av akutte abdominale tilstander. Andre advarsler: Bør gis med forsiktighet til/ved: Eldre eller svekkede, myksødem eller hypotyreoidisme, binyreinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom), CNS-depresjon eller koma, toksiske psykoser, prostatahypertrofi eller urinrørsstriktur, alkoholisme, delirium tremens. Hjelpestoffer: Sublingvaltabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder 1 mmol (23 mg) natrium i hver sublingvaltablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake døsighet, spesielt når det tas sammen med alkohol eller midler som hemmer sentralnervesystemet. Forsiktighet anbefales ved kjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

Sedativer som f.eks. benzodiazepiner e.l.: Samtidig bruk øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-hemmende effekt. Dose og varighet ved samtidig bruk bør begrenses. Alkohol: Øker sederende effekt av buprenorfin. Buprenorfin skal ikke tas sammen med alkohol eller legemidler som inneholder alkohol. Andre CNS-hemmere: Samtidig bruk gir økt hemmende effekt på CNS. Nedsatt oppmerksomhet kan gi økt risiko ved bilkjøring og betjening av maskiner. Vurderes slik kombinasjonsbehandling, er det spesielt viktig at dosen av ett eller begge preparat(ene) reduseres. Naltrekson: Kan antagonisere den farmakologiske effekten av buprenorfin. Pasienter som behandles med naltrekson vil kanskje ikke oppnå den tilsiktede analgetiske virkningen av buprenorfin. Ved fysisk avhengighet av buprenorfin, kan plutselige abstinenssymptomer oppleves. Andre opioide analgetika: Analgetisk effekt av fulle opioidagonister reduseres kompetitivt av buprenorfin (partiell agonist). Serotonerge legemidler: Kombinasjon med andre serotonerge legemidler, slik som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA, gir økt risiko for serotonergt syndrom. CYP3A4-hemmere: Kan medføre redusert clearance av buprenorfin. Pasienter som får buprenorfin samtidig med CYP3A4-hemmere, som makrolidantibiotika, antifungale azolmidler eller proteasehemmere, bør følges nøye og om nødvendig skal dosejustering vurderes. CYP3A4-induktorer: Induserer metabolismen og kan gi økt buprenorfinclearance, om nødvendig skal dosejustering vurderes. Øvrige: Effekt og varighet av effekt kan være endret ved bruk av legemidler (f.eks. halotan) som reduserer leverclearance. Lavere buprenorfindose og forsiktig dosetitrering kan være nødvendig ved samtidig bruk.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, da erfaring er utilstrekkelig. Mot slutten av svangerskapet kan høye doser, selv ved kortvarig behandling, indusere respirasjonsdepresjon hos nyfødte. Kronisk bruk under 3. trimester kan gi abstinenssyndrom hos nyfødte. Lavdoserte buprenorfinpreparater kan brukes under graviditet, men kun dersom potensiell nytte oppveier potensiell risiko for fosteret.
AmmingBuprenorfin og metabolittene utskilles i morsmelk, og amming bør avbrytes under behandling. Dyrestudier indikerer at høye buprenorfindoser kan hemme laktasjonen.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerMiose, sedasjon, hypotensjon, respirasjonsdepresjon og død. Kvalme og oppkast kan forekomme. Alvorligst er respirasjonsdepresjon, som kan føre til pustestans og død.
BehandlingVed overdose skal generelle støttetiltak iverksettes, deriblant nøye overvåkning av respirasjons- og hjertestatus. Symptomatisk behandling av respirasjonsdepresjon igangsettes. Frie luftveier må sikres, og ventilasjon må assisteres eller kontrolleres. Fullt gjenopplivningsutstyr bør være tilgjengelig. Ved oppkast må det sikres at det ikke aspireres. Bruk av opioidantagonist (dvs. nalokson) anbefales, til tross for mulig beskjeden effekt ved reversering av respirasjonssymptomer. Primærbehandling ved overdose bør være etablering av tilstrekkelig ventilasjon, om nødvendig med mekanisk assistanse. Langvarig effekt av buprenorfin bør tas i betraktning når nødvendig behandlingsvarighet for å reversere effekten av en overdose bestemmes. Nalokson elimineres raskere enn buprenorfin, og symptomer på buprenorfinoverdose som har vært under kontroll, kan komme tilbake. Doksapram (respiratorisk stimulant) i.v. eller infundert i anbefalte doser, kan oppheve respiratorisk depresjon forårsaket av buprenorfin.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringSentralt virkende syntetisk analgetikum.
VirkningsmekanismeHar både agonist-/antagonistegenskaper (partiell agonist). 0,3 mg i.m. har analgetisk effekt tilsv. ca. 10 mg morfin. Gir sjelden obstipasjon.
AbsorpsjonGod, etter i.m. injeksjon, med maks. plasmakonsentrasjon innen 15 minutter.
ProteinbindingCa. 96%.
MetabolismeVesentlig i leveren.
UtskillelseHovedsakelig gjennom gallen, men ca. 27% i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Temgesic, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
0,3 mg/ml 5 × 1 ml (amp.)
521634
- 114,60 A

Temgesic, SUBLINGVALTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
0,2 mg 50 stk. (blister)
485473
Blå resept 157,60 A
0,4 mg 50 stk. (blister)
424959
Blå resept 253,40 A

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Temgesic INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Temgesic SUBLINGVALTABLETTER 0,2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Temgesic SUBLINGVALTABLETTER 0,4 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.05.2021


Sist endret: 21.07.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)