Targretin

Eisai

Antineoplastisk middel, retinoid.

ATC-nr.: L01X X25

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER, myke 75 mg: Hver kapsel inneh.: Beksaroten 75 mg, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til behandling av hudmanifestasjoner hos pasienter med kutant T-cellelymfom (CTCL) i fremskredet tilstand, som er resistente mot minst én systemisk behandling.

Dosering

Beksarotenbehandling må bare innledes og opprettholdes av leger med erfaringer fra behandling av CTCL. Anbefalt startdose er 300 mg/m2/dag. Startdoseberegning iht. kroppens overflateareal er som følger:

Første dosenivå (300 mg/m2/dag)

Kroppens overflateareal (m2)

Samlet daglig dose (mg/dag)

Antall kapsler (75 mg)

0,88-1,12

300

4

1,13-1,37

375

5

1,38-1,62

450

6

1,63-1,87

525

7

1,88-2,12

600

8

2,13-2,37

675

9

2,38-2,62

750

10

Retningslinjer for doseringsendringer: Doseringsnivået på 300 mg/m2/dag kan justeres til 200 mg/m2/dag, og deretter til 100 mg/m2/dag, eller midlertidig seponeres om toksisitet tilsier dette. Når toksisiteten er under kontroll, kan dosen justeres forsiktig oppover igjen. Med egnet klinisk overvåking kan individuelle pasienter behandles med doser over 300 mg/m2/dag. Større doser enn 650 mg/m2/dag er ikke vurdert. Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten har fordeler av den.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Bør overvåkes nøye. Barn og ungdom: Bør ikke brukes. Eldre: Standarddose bør benyttes.
Administrering: Skal tas som oral, daglig enkeltdose. Tas sammen med mat. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet og amming. Kvinner i fertil alder som ikke bruker effektiv prevensjon. Tidligere pankreatitt. Ukontrollert hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi og tyreoid lidelse. A-hypervitaminose. Leverinsuffisiens. Pågående systemisk infeksjon.

Forsiktighetsregler

Hyperlipidemi er forbundet med bruk av beksaroten. Fastende blodlipidbestemmelse (triglyserider og kolesterol) bør utføres før behandling innledes, og ukentlig til lipidresponsen på beksaroten er fastslått, vanligvis innen 2-4 uker, og deretter med intervaller på høyst 1 måned. Pasienter med risikofaktorer for pankreatitt bør ikke behandles, med mindre de potensielle fordelene oppveier risikoene. Leverfunksjonstest bør foretas ved baseline og resultatene bør overvåkes nøye ukentlig i løpet av den første måneden, og deretter månedlig. Thyreoideafunksjonstester bør utføres ved baseline og deretter minst hver måned i løpet av behandlingen og som indikert dersom det oppstår ev. symptomer på hypotyreose. Leukocyttantall med differensialtelling og hemoglobinmåling bør foretas ved baseline, ukentlig i løpet av den første måneden og deretter hver måned. Depresjon, forverring av depresjon, angst og humørsvingninger er rapportert, og spesiell forsiktighet bør utvises ved tidligere depresjon. Pasienten bør følges opp for depresjonstegn, og skal henvises til passende behandling om nødvendig. Pasienter som får problemer med synet må undersøkes av øyelege. Pga. slektskapet mellom beksaroten og A-vitamin, bør pasientene begrense inntaket av A-vitamintilskudd til ≤15 000 IE/dag. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som bruker insulin, sulfonylurea eller insulinsensibiliserende preparater pga. mulighet for hypoglykemi. Pasienten bør rådes til å minimere eksponeringen for sollys og unngå solarium. Beksaroten kan potensielt indusere metabolske enzymer, og dermed teoretisk sett redusere effektiviteten til østroprogestive prevensjonsmidler. Kvinner i fertil alder må derfor benytte pålitelig, ikke-hormonelt prevensjonsmiddel (se Kontraindikasjoner).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X X25
Interaksjonsstudier er ikke utført. Samtidig administrering av andre CYP3A4-substrater kan teoretisk sett føre til en økning i beksarotenkonsentrasjonene i plasma. Samtidig administrering med CYP3A4-induktorer kan teoretisk sett forårsake en reduksjon av beksarotenkonsentrasjonene i plasma. Samtidig administrering av gemfibrozil frarådes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert ved graviditet og amming.
Beksaroten

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Leukopeni. Endokrine: Hypotyreose. Hud: Eksfoliativ dermatitt, pruritus, utslett. Stoffskifte/ernæring: Hyperlipidemi, hyperkolesterolemi. Øvrige: Smerter, hodepine, asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Lymfomlignende reaksjoner, lymfadenopati, hypokrom anemi. Endokrine: Thyreoidealidelser. Gastrointestinale: Oppkast, diaré, kvalme, anoreksi, unormale leverfunksjonstester, chelitt, munntørrhet, forstoppelse, flatulens. Hjerte/kar: Perifert ødem. Hud: Sår, alopesi, hudhypertrofi, hudnoduler, akne, svette, tørr hud, hudlidelser. Muskel-skjelettsystemet: Skjelettsmerter, artralgi, myalgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hypestesi, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt ASAT, økt ALAT, økt laktisk dehydrogenase, økt kreatinin, hypoproteinemi. Øre: Døvhet. Øye: Tørre øyne, øyelidelser. Øvrige: Allergiske reaksjoner, infeksjon, frysninger, magesmerter, endrede hormonnivåer. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Bloddyskrasi, purpura, koagulasjonsforstyrrelser, økt koaguleringstid, anemi, trombocytopeni, trombocytemi, eosinofili, leukocytose, lymfocytose. Endokrine: Hypertyreoidisme. Gastrointestinale: Pankreatitt, leversvikt, gastrointestinale lidelser. Hjerte/kar: Takykardi, blødninger, hypertensjon, ødem, vasodilatasjon, åreknuter. Hud: Serøs tørking, herpes simplex, pustulært utslett, misfarget hud, hårlidelser, neglelidelser. Muskel-skjelettsystemet: Myasteni. Nevrologiske: Ataksi, nevropati, vertigo, hyperestesi, depresjon, uro. Nyre/urinveier: Albuminuri, unormal nyrefunksjon. Stoffskifte/ernæring: Podagra, bilirubinemi, økt BUN, redusert HDL. Øre: Ørelidelser. Øye: Grå stær, amblyopi, synsfeltdefekter, lesjon i kornea, synsforstyrrelser, blefaritt, konjunktivitt. Øvrige: Neoplasme, feber, cellulitt, parasittinfeksjon, lidelser i slimhinnene, ryggsmerter, unormale laboratorieprøver.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ingen klinisk erfaring med overdosering.
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L01X X25

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Syntetisk forbindelse som selektivt bindes til og aktiverer RXR-reseptorene: α, β og γ. Disse fungerer som transkripsjonsfaktorer og regulerer prosesser som celledifferensiering og -formering, apoptose og insulinsensibilisering. Nøyaktig virkningsmekanisme ved behandling av CTCL er ukjent.
Absorpsjon: Lineær farmakokinetikk opptil dose på 650 mg/m2.
Proteinbinding: >99%.
Halveringstid: 1-3 timer.
Metabolisme: Metabolitter omfatter 6- og 7-hydroksybeksaroten og 6- og 7-oxo-beksaroten. Studier in vitro antyder glukoronidering som en metabolsk bane, og at CYP3A4 er ansvarlig for dannelse av oksidative metabolitter.
Utskillelse: Nyrene er ingen signifikant utskillingsvei.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Hold beholderen tett lukket.

Sist endret: 14.05.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Targretin, KAPSLER, myke:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
75 mg100 stk. (plastbeholder)
023347
H-resept
-
13858,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

blefaritt (øyelokksbetennelse, øyelokksinflammasjon): Infeksjon i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

bloddyskrasi (blodsykdom, blodlidelser): En ubalanse i blodets sammensetning som kan skyldes f.eks. en bakteriell infeksjon.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

grå stær (katarakt): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hdl: (HDL: high density lipoprotein) HDL er et stoff som transporterer kolesterol og andre fettstoffer i blodet. Siden HDL fjerner kolesterol fra blodkarvegger reduseres risikoen for hjerte-karsykdom.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hyperlipidemi (hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypertyreoidisme (tyreotoksikose, hypertyreose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypotyreose (hypotyreoidisme, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

koagulasjonsforstyrrelse (koagulopati): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytemi (trombocytose, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.