Tamoxifen

Mylan

Antiøstrogen.

ATC-nr.: L02B A01

  

  Tamoksifen forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L02B A01
Tamoksifen
 
PNEC: 0,49 μg/liter
Salgsvekt: 30,2196 kg
Miljørisiko: Bruk av tamoksifen gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Tamoksifen har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Tamoksifen er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 15.04.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 20 mg: Hver tablett inneh.: Tamoksifensitrat tilsv. tamoksifen 20 mg, mannitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Palliativ endokrin behandling av brystkreft. Adjuvans til kirurgi ved brystkreft i stadium II og stadium I (primærtumor av histologisk grad II-III og diameter >20 mm). Endometriecancer.

Dosering

1-2 tabletter daglig som 1 eller 2 doser. Ved tidlig brystkreft anbefales en behandlingstid på minst 5 år. Optimal behandlingsvarighet er ikke klarlagt.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom: Anbefales ikke, da sikkerhet og effekt ikke er undersøkt.
Administrering: Tas til samme tid hver dag. Svelges med litt vann. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet. Kvinner i fertil alder må undersøkes nøye før behandling for å utelukke muligheten for graviditet.

Forsiktighetsregler

Hos enkelte premenopausale kvinner som får tamoksifen i behandlingen av brystkreft, undertrykkes menstruasjonen. Økt hyppighet av endometriecancer og uterussarkom (hovedsakelig maligne Müllerske blandingssvulster) er sett. Underliggende mekanisme er ukjent, men kan være relatert til tamoksifens østrogene egenskaper. Kvinner under behandling, eller som tidligere er behandlet med tamoksifen, må derfor undersøkes regelmessig. Tamoksifen kan øke risikoen for mikrovaskulære komplikasjoner i vevslappen ved forsinket mikrokirurgisk brystrekonstruksjon. Hos brystkreftpasienter behandlet med tamoksifen er det sett tilfeller av nye primærtumorer med andre lokalisasjoner enn endometriet og det andre brystet. Noen relasjon til tamoksifen er ikke vist, og klinisk betydning er uklar.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02B A01
Samtidig bruk med kumarinantikoagulantia kan gi en betydelig økning i antikoagulerende effekt, og nøye observasjon av pasienten anbefales. Økt risiko for tromboembolier ved kombinasjon av tamoksifen og cytotoksiske legemidler. Samtidig bruk av tamoksifen og fenytoin gir økt effekt av fenytoin. Hovedmetaboliseringsveien for tamoksifen er demetylering, katalysert av CYP3A4-enzymer. Farmakokinetiske interaksjoner med rifampicin, en CYP3A4-induktor, med påfølgende plasmareduksjon av tamoksifen er mulig. Ukjent om dette har klinisk relevans. Sakte CYP2D6-metaboliserere (poor metabolisers) har et redusert plasmanivå av endoksifen, en av de viktigste aktive metabolittene til tamoksifen. Redusert effekt av tamoksifen ved samtidig bruk av visse SSRI er sett. Samtidig bruk av CYP2D6-hemmere kan føre til redusert konsentrasjon av endoksifen og redusert effekt av tamoksifen, og bør om mulig unngås.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Sikkerhet er ikke klarlagt pga. utilstrekkelig erfaring. Spontanaborter, fødselsdefekter og fosterdød er rapportert. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet. Kvinner som blir gravide i løpet av de første 2 måneder etter behandling, bør bli underrettet om potensiell risiko for fosterskade. Ikke-hormonell prevensjon bør anbefales. Premenopausale kvinner må undersøkes nøye før behandling for å utelukke graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Skal ikke brukes under amming.
Tamoksifen

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Lett kvalme og ubehag. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Hudutslett. Kjønnsorganer/bryst: Vaginale blødninger, vaginal utflod. Stoffskifte/ernæring: Væskeretensjon. Øvrige: Tretthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Oppkast, diaré, konstipasjon. Hjerte/kar: Tromboemboli, spesielt dyp venetrombose, mikrovaskulær trombose og pulmonær emboli. Hud: Alopesi. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Kjønnsorganer/bryst: Pruritus vulvae, forandringer i endometriet med hyperplasi og polypper, uterin fibrom. Lever/galle: Endrede leverenzymverdier, fettlever. Muskel-skjelettsystemet: Leggkramper, myalgi. Nevrologiske: Sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier og dysgeusi), iskemiske cerebrovaskulære hendelser, hodepine, svimmelhet. Undersøkelser: Forhøyede triglyseridverdier. Øye: Retinopati, katarakt. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni, leukopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt. Lever/galle: Cirrhose. Luftveier: Interstitiell pneumoni. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalsemi (hos pasienter med benmetastaser). Svulster/cyster: Endometriekreft. Øye: Synsforstyrrelser. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Nøytropeni, agranulocytose. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, kutan vaskulitt, bulløs pemphigus, angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Hevelse av cysteovarier, endometriose, undertrykkelse av menstruasjon, myom, vaginale polypper. Lever/galle: Kolestase, hepatitt, leversvikt, hepatocellulær skade, levernekrose. Svulster/cyster: Uterussarkom (hovedsakelig maligne Müllerske blandingssvulster), tumoroppblussing med forbigående smerteøkning fra benmetastaser. Øye: Optisk nevritt, optisk nevropati, korneaforandringer. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Kutan lupus erythematosus, strålingsutløst hudreaksjon (radiation recall). Medfødte og genetiske sykdommer: Porphyria cutanea tarda.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Teoretisk vil farmakologiske bivirkninger øke. Dyrestudier viser at ekstrem overdosering (100-200 × vanlig dosering) kan fremkalle østrogene virkninger. Tamoksifen gitt flere ganger i standard dose kan være forbundet med QT-forlengelse.
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L02B A01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: På tumornivå i brystkreftvev virker tamoksifen hovedsakelig som et antiøstrogen, dvs. hindrer østrogen å binde seg til østrogenreseptorer.
Absorpsjon: Hurtig. Tmax: 4-7 timer.
Proteinbinding: Tilnærmet 100%.
Halveringstid: I eliminasjonsfasen ca. 7 dager (4-9 dager) for tamoksifen, ca. 14 dager for den viktigste sirkulerende metabolitten, desmetyltamoksifen. Steady state nås etter 4 ukers behandling med 40 mg daglig.
Metabolisme: Ved hydroksylering, demetylering og konjugering til metabolitter med antiøstrogen virkning. Tamoksifen metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 til N-desmetyltamoksifen, som videre metaboliseres av CYP2D6 til en annen aktiv metabolitt, endoksifen.
Utskillelse: For det meste i konjugert form. Langsom pga. en betydelig enterohepatisk sirkulasjon primært av metabolittene. Størst del utskilles i feces, bare små mengder i urin.

Sist endret: 13.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.08.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Tamoxifen, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg100 stk. (boks)
412924
Blå resept
Byttegruppe
340,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

endometriose: Tilstand der livmorslimhinnen begynner å vokse utenfor livmoren. Blant annet kan den begynne å vokse på eggstokkene eller egglederne. Dette gir ofte opphav til sterke smerter ved menstruasjon.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkalsemi (kalsiumoverskudd): Unormalt høyt kalsiumnivå i blodet. Kan ha flere årsaker, blant annet kreft og høyt D-vitamininntak.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

katarakt (grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombose (trombedannelse, blodproppdannelse): Dannelsen eller tilstedeværelsen av en blodpropp i blodsirkulasjonen. Koagulasjonen av blodet er nødvendig for å hindre blødninger ved brist i blodårer, men tilstanden er livstruende dersom den oppstår utenom. Blodstrømmen til organer stopper opp i det blodårene tilstoppes.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.