Tambocor Retard

Meda


Antiarytmikum.

C01B C04 (Flekainid)



DEPOTKAPSLER, harde 200 mg: Hver depotkapsel inneh.: Flekainidacetat 200 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Profylaktisk behandling kun ved alvorlige, sterkt invalidiserende tilfeller av supraventrikulære arytmier, hos pasienter uten venstre ventrikkelsvikt og/eller påvist koronar hjertesykdom. Profylakse mot: Paroksysmale atriearytmier (atrieflimmer, atrieflutter og atrietakykardi), paroksysmal supraventrikulær reentrytakykardi (nodal eller ved reeksitasjon, WPW-syndrom), residiv av atriearytmi etter elektrokonvertering, livstruende paroksysmal ventrikkeltakykardi.

Dosering

Initiering av behandling og doseendring bør foretas på sykehuset under EKG-overvåking og kontroll av plasmanivået. Klinisk avgjørelse om å initiere behandling skal tas i samråd med spesialist.
Voksne og barn >12 år: Det anbefales å starte med tabletter. Anbefalt initialdose er 1 tablett (100 mg) 2 ganger daglig. Maks. dose er 400 mg pr. dag etter effekt og toleranse. Depotkapsler er kun beregnet til pasienter som er velregulert på 200 mg daglig. Hvis pasienten er velregulert på 100 mg morgen og kveld, kan 1 depotkapsel (200 mg) gis 1 gang daglig. Dersom høyere dose er nødvendig, anbefales tabletter.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Bør ikke brukes, da dosejustering kan være nødvendig. Ved ClCR <20 mg/minutt, se preparatomtalen for Tambocor tabletter. Barn <12 år: Bruk anbefales ikke pga. utilstrekkelige data. Eldre med redusert hjertefunksjon: Bør ikke brukes med mindre de er velinnstilt på tabletter 100 mg morgen og kveld, se ev. preparatomtalen for Tambocor tabletter.
Administrering: Svelges hele. Ved ev. svelgevansker kan kapslene åpnes, men innholdet skal ikke tygges eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Hjertesvikt hos pasienter som har hatt hjerteinfarkt som enten har asymptomatisk ventrikulær ektopi eller asymptomatisk, forbigående ventrikulær takykardi. Kardiogent sjokk. Langvarig atrieflimmer som ikke er forsøkt konvertert til sinusrytme. Hemodynamisk signifikant hjerteklaffsykdom. Kjent Brugadas syndrom. Med mindre akutt pacing er tilgjengelig, skal ikke flekainid gis ved sinusknutedysfunksjon, atrial ledningsfeil, AV-blokk grad II og III, komplett høyre eller venstre grenblokk, bifasikulært grenblokk eller distalblokk. Betydelig nedsatt venstre ventrikkelfunksjon eller uttalt venstre ventrikkelhypertrofi.

Forsiktighetsregler

Hjerte/kar: Ved asymptomatisk ventrikkelarytmi øker flekainid mortalitetsrisikoen etter hjerteinfarkt. Pga. risiko for proarytmisk effekt, bør hjertefunksjonen undersøkes nøye før behandlingsstart, også ved supraventrikulær arytmi. Ved paroksysmal ventrikulær takykardi bør elektrofysiologisk test utføres før behandlingsstart. Bør unngås ved strukturell hjertesykdom eller unormal venstre ventrikkelfunksjon. Bør brukes med forsiktighet i tilfeller med akutt atrieflimmer etter hjertekirurgi. Forlenger QT-intervallet og utvider QRS-komplekset med 12-20%. Effekten på JT-intervallet er ubetydelig. Brugadas syndrom kan demaskeres under behandling. Ved utvikling av EKG-endringer som kan tyde på Brugadas syndrom, bør seponering av behandlingen vurderes. Alvorlig bradykardi eller uttalt hypotensjon bør korrigeres før behandling. Kan øke stimuleringsterskelen under endokardial pacemakerbehandling. Bør brukes med forsiktighet ved permanent pacemaker/midlertidige pace-elektroder. Bør ikke gis ved eksisterende lav terskel/ikke-programmerbare pacemakere hvis det ikke er mulighet for akutt pacing. Ved hjertesvikt kan det tenkes at den svake negative inotrope effekten kan få økt klinisk betydning. Eliminasjonshastigheten kan reduseres. Hos enkelte har defibrillering vært vanskelig. De fleste rapporterte tilfellene hadde preeksisterende hjertesykdom med forstørret hjerte, hjerteinfarkt, arteriosklerotisk hjertesykdom eller hjertesvikt. Plasmanivåmålinger anbefales ved hjerteinsuffisiens, høydosepasienter og ved langtidsbehandling. Signifikant nedsatt leverfunksjon: Bør ikke brukes med mindre mulig fordel oppveier risiko, da plasmaeliminasjon kan være betydelig nedsatt. Plasmanivåmålinger anbefales. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises og overvåking anbefales, se Dosering. Elektrolyttforstyrrelser: Bør korrigeres før behandling. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til å kjøre, bruke maskiner og utføre risikofylt arbeid kan påvirkes av bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Anbefales ikke brukt sammen med andre klasse-antiarytmika. Forsiktighet bør utvises sammen med klasse II-antiarytmika (pga. mulig negativ inotrop effekt), og klasse IV-antiarytmika (kalsiumblokkere). Ved samtidig bruk av amiodaron, bør vanlig flekainiddose halveres, pasienten overvåkes nøye for bivirkninger og overvåking av plasmanivået anbefales. Livstruende/fatale bivirkninger kan oppstå pga. interaksjoner som gir økt plasmanivå. Flekainid metaboliseres i stor grad av CYP2D6, og samtidig bruk av hemmere eller induktorer av dette isoenzymet, kan hhv. øke eller redusere plasmanivået av flekainid. Hypokalemi kan oppstå ved samtidig bruk av diuretika, kortikosteroider eller laksativer. Samtidig bruk av mizolastin, terbinafin, ritonavir, lopinavir og indinavir bør unngås pga. økt risiko for ventrikkelarytmi. Fluoksetin, paroksetin og andre antidepressiver øker plasmanivået av flekainid. Økt risiko for arytmi med TCA. Begrensede data for pasienter som har fått kjente enzyminduktorer (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin) tyder på ca. 30% økt eliminasjonshastighet av flekainid. Klozapin gir økt risiko for arytmier. Kinin øker plasmanivået av flekainid. Terbinafin kan øke plasmanivået av flekainid pga. hemmet CYP2D6-aktivitet. Cimetidin hemmer flekainidmetabolismen. Samtidig bruk av bupropion (metaboliseres av CYP2D6) utføres med forsiktighet. Ved igangsetting av behandling bør dosen av legemidlet som administreres samtidig, velges fra nedre del av doseringsområdet. Dersom bupropion blir lagt til behandlingsregimet som allerede inneholder flekainid, bør behov for dosereduksjon av det opprinnelige legemidlet vurderes. Flekainid kan øke plasmanivået av digoksin med ca. 15% (synes ikke å ha noen klinisk betydning hos pasienter med plasmanivåer innenfor det terapeutiske området). Hos pasienter som behandles med digitalis, anbefales måling av plasmanivået av digoksin tidligst 6 timer etter administrering av digoksin, før eller etter flekainidadministrering. Kan gis sammen med heparin og orale antikoagulanter (warfarin). Det er ingen kjente interaksjoner med nye orale antikoagulanter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er vist at flekainid går over i placenta og fosteret. Bør ikke brukes ved graviditet med mindre fordel oppveier risiko.
Amming: Går over i morsmelk. Plasmakonsentrasjoner hos diende spedbarn er 5-10 ganger lavere enn terapeutisk legemiddelkonsentrasjon. Selv om risikoen for bivirkninger hos diende spedbarn er svært liten, bør flekainid kun brukes hvis fordel oppveier risiko.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Svimmelhet, vanligvis forbigående. Øye: Diplopi, tåkesyn. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Proarytmi (mest sannsynlig ved strukturell hjertesykdom)1. Luftveier: Dyspné. Øvrige: Asteni, fatique, pyreksi, ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Redusert antall røde blodceller, hvite blodceller og blodplater. Gastrointestinale: Kvalme2, oppkast2, konstipasjon, abdominal smerte, nedsatt appetitt, diaré, dyspepsi, flatulens. Hjerte/kar: Ved atrieflutter kan 1:1 AV-ledning med økt hjertefrekvens utvikles. Hud: Allergisk dermatitt, inkl. utslett, alopesi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Alvorlig urticaria. Lever/galle: Økte leverenzymer, med og uten ikterus. Luftveier: Lungeinfeksjon. Nevrologiske: Parestesi, ataksi, hypoestesi, hyperhidrose, synkope, tremor, rødming, somnolens, hodepine, perifer nevropati, krampe, dyskinesi. Psykiske: Hallusinasjoner, depresjon, forvirringstilstand, angst, amnesi, insomni. Øre: Tinnitus, vertigo. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Lysfølsomhetsreaksjon. Immunsystemet: Økt antinukleært antistoff, med og uten systemisk inflammasjon. Øye: Avleiringer på kornea. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Doserelatert økning av PR- og QRS-intervallet. Endret pacingterskel. Atrioventrikulær blokk grad II og III, hjertestans, bradykardi, hjertesvikt/kongestiv hjertesvikt, brystsmerter, hypotensjon, hjerteinfarkt, palpitasjoner, sinusarrest og takykardi (AT/VT), ventrikkelflimmer. Demaskering av pre-eksisterende Brugada syndrom. Lever/galle: Nedsatt leverfunksjon. Luftveier: Lungefibrose, interstitiell lungesykdom. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. 1Flekainid kan virke proarytmisk, særlig ved doser >300 mg/døgn. Faren er størst ved nedsatt venstre ventrikkelfunksjon, betydelig venstre ventrikkelhypertrofi og gjennomgått hjerteinfarkt. Arytmien kan forverres (som 1:1-overledning ved atrieflutter) eller ny arytmi oppstå (som torsades de pointes-ventrikkeltakykardi). 2Opptrer særlig i starten av behandlingen og hvis flekanid gis for raskt i.v. Forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling/dosereduksjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Potensielt livstruende medisinsk akuttsituasjon. Hemodialyse og hemoperfusjon er uten effekt.
Behandling: Støttende. Kan inkludere fjerning av uabsorbert legemiddel fra mage-tarmkanalen, inotrope legemidler, hjertestimulerende midler som dopamin, dobutamin eller isoproterenol, kunstig respirasjon, assistert sirkulasjon, innsettelse av temporær pacemaker ved store ledningsforstyrrelser. Pga. lang plasma t1/2, kan det hende at støttetiltakene må opprettholdes over lengre tid. Forsert diurese med surgjøring av urinen skal teoretisk fremme utskillelsen av legemidlet.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Har liten effekt på hjertets automatisitet og ingen antikolinerge effekter. Ledningshastigheten av impulser i atrier, atrioventrikulærknuten og fremfor alt i His-Purkinjesystemet nedsettes. Forlenger selektivt ledningstiden og effektiv refraktærperiode i både antegrad og retrograd retning i aksessoriske ledningsbaner. Effekten kan sees på EKG som en forlengelse av PR-intervallet og en QRS-breddeøkning. Effekten på JT-intervallet er ubetydelig.
Absorpsjon: Biologisk tilgjengelighet >75%. Plasmanivå øker gradvis etter 2-3 timer. Cmax nås etter 21-25 timer. Steady state nås etter 5 dager, og gir mindre fluktuasjoner og 50% utflatning av toppkonsentrasjonen sammenliknet med 100 mg tabletter.
Proteinbinding: 40%.
Fordeling: Til alle vev. Vd: 6-8 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 14 timer. Hos eldre ca. 20 timer. Enkelte kan ha betydelig lengre t1/2 (se Dosering).
Terapeutisk serumkonsentrasjon: 200-1000 ng/ml (0,4-2 μmol/liter).
Utskillelse: Ca. 86% utskilles via nyrene, halvparten som uendret flekainid.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Tambocor Retard, DEPOTKAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg30 stk. (blister)
009490
Blå resept
-
263,40C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.06.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.05.2018