Taloxa

MSD

Antiepileptikum, dikarbamat.

ATC-nr.: N03A X10

   

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N03A X10
Felbamat
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av felbamat kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Felbamat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Felbamat er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 26.01.2018) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 600 mg: Hver tablett inneh.: Felbamat 600 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved Lennox-Gastaut syndrom hos voksne og barn >4 år og behandlingsresistent partiell epilepsi, med og uten sekundær generalisering, hos voksne og barn >14 år.

Dosering

Behandling skal startes og følges opp av spesialist i nevrologi eller pediatri.
Voksne og barn >14 år: Dosering sammen med andre antiepileptika: Anbefalt initial dose 600-1200 mg/dag fordelt på 2-3 doser. Med intervaller på ca. 1 uke kan dosen økes med 600-1200 mg/dag til klinisk respons, uten å overstige 3600 mg/dag fordelt på 3-4 doser.
Barn 4-14 år: Dosering sammen med andre antiepileptika: Anbefalt initial dose 7,5-15 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser. Med intervaller på minst 1 uke kan dosen økes med 7,5-15 mg/kg. Maks. anbefalt dose er 45 mg/kg/dag (skal ikke overstige 3600 mg/dag) fordelt på 3-4 doser.
Dosejustering av andre antiepileptika: Samtidig som felbamatbehandling startes, reduseres dosen av karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og/eller valproat med 20-30%. Ytterligere dosejustering av karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og/eller valproat bør vurderes etterhvert som felbamatdosen økes, og baseres på kliniske observasjoner og steady state-plasmakonsentrasjoner.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Skal ikke brukes ved nåværende eller tidligere nedsatt leverfunksjon pga. risiko for levertoksisitet. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet skal utvises. Ved ClCR <50 ml/minutt anbefales en halvering av initial dose, forsiktig titrering og nøye oppfølging. Barn <4 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre >65 år: Ingen spesielle restriksjoner, men forsiktig dosetitrering anbefales.
Administrering: Svelges med rikelig vann. Kan tas med eller uten mat. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Tidligere sykehistorie med bloddyskrasi eller nedsatt leverfunksjon. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Før behandlingsoppstart bør pasienten informeres om at bruk av felbamat kan ha sammenheng med aplastisk anemi og leversvikt, som begge er potensielt fatale tilstander. Pga. faren for alvorlige hematologiske bivirkninger og alvorlig levertoksisitet, inkl. trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, anemi og aplastisk anemi, bør hemoglobin- og blodcelleverdier inkl. differensialtelling og leverfunksjonsprøver (ASAT, ALAT, bilirubin) kontrolleres før behandling startes og hver 2. uke under behandlingen. Ved nøytropeni (nøytrofile <1,5 × 109 celler/liter) og/eller trombocytopeni (plater <150 × 109 celler/liter) skal behandlingen avsluttes og pasienten utredes med tanke på mulig aplastisk anemi. Ved kliniske tegn som ekkymose, petekkier, blødning eller tegn på infeksjon og/eller anemi, skal blodcelletelling gjøres umiddelbart. Ved unormale (endringer av klinisk betydning) leverfunksjonsprøver skal behandlingen avsluttes. Ved kliniske tegn og symptomer som ikterus, anoreksi, kvalme, oppkast eller abdominalsmerter skal behandlingen avsluttes og leverfunksjonsprøver tas umiddelbart. Tilfellene av aplastisk anemi ble oppdaget 2-12 måneder etter oppstart. Imidlertid kan benmargssuppresjon, som er hovedårsaken til aplastisk anemi, oppstå uker til måneder tidligere. Dette innebærer at pasienter som har seponert felbamat kan utvikle aplastisk anemi i opptil flere måneder etter nedtrapping. Selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd er rapportert hos pasienter behandlet med antiepileptika for flere indikasjoner. Pasienten bør derfor overvåkes nøye for tegn på selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling bør vurderes. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd oppstår. Brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent overømfintlighet for andre karbamater. Alvorlige overømfintlighetsreaksjoner som anafylaktisk sjokk, Stevens-Johnsons syndrom, bulløs erupsjon og epidermal nekrolyse har vært rapportert. Disse oppstod 2-3 uker etter behandlingsstart. Symptomene inkluderte utslett, feber, oppsvulmede slimhinner og anafylaksi, leukopeni, trombocytopeni, forhøyede leverfunksjonsprøver, leddsmerter, muskelsmerter og faryngitt. I tilfeller med hypersensitivitetsreaksjon må felbamat seponeres og symptomatisk behandling startes. Antiepileptisk behandling bør vanligvis ikke stoppes plutselig pga. mulighet for økt anfallsfrekvens. Dette gjelder også for felbamat. Dersom alvorlighetsgraden av bivirkningen likevel tilsier at behandlingen må avbrytes uten nedtrapping, må dette gjøres under nøye medisinsk overvåkning. Pasienter som avbryter behandlingen med felbamat pga. alvorlige bivirkninger antatt å være relatert til legemidlet, bør ikke bruke preparatet senere. Pasienten bør være godt hydrert for å redusere risikoen for krystalluri. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og tretthet er mulige bivirkninger, og forsiktighet bør utvises inntil pasientens reaksjon på preparatet er klarlagt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N03A X10
Felbamats innvirkning på andre antiepileptika: Karbamazepin: Steady state-plasmakonsentrasjon av karbamazepin senkes med ca. 25%, mens konsentrasjonen av den aktive metabolitten epoksid økes med ca. 50%. Fenytoin: Plasmakonsentrasjonen av fenytoin øker (20-60%) pga. en doseavhengig hemming av fenytoins clearance. Fenobarbital: AUC for fenobarbital øker (ca. 25%). Valproat: Doseavhengig økning av valproats steady state-plasmakonsentrasjon. Klonazepam, okskarbazepin, lamotrigin og vigabatrin: Pga. at farmakodynamisk interaksjon ikke kan utelukkes, bør dosejusteringer alltid gjøres på grunnlag av kliniske observasjoner. Innvirkning av andre antiepileptika på felbamat: Karbamazepin/fenytoin/fenobarbital: Når karbamazepin eller fenytoin administreres sammen med felbamat kan steady state-plasmakonsentrasjon av felbamat bli redusert med opptil 20%. Gis felbamat sammen med fenobarbital, vil minimumskonsentrasjonen av felbamat i plasma reduseres med ca. 35%. Valproat: Synes å ha minimal effekt på felbamat-clearance. En enkelt studie har imidlertid vist at minimumskonsentrasjonen for felbamat ble økt med 50% i forhold til når felbamat ble gitt som monoterapi. P-piller: Effekten av lavdosekombinasjonspiller kan bli redusert dersom disse anvendes sammen med felbamat.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kvinner i fertil alder må bruke sikker prevensjon under behandlingen og opptil 1 måned etter avsluttet behandling, se Interaksjoner.
Graviditet: Det er fare for benmargssuppresjon og levertoksisitet hos fosteret ved bruk av felbamat under graviditet. Skal kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier risikoen for barnet. Ved bruk av antiepileptika generelt under graviditet er det vist en overhyppighet av misdannelser og at risiko for fosterskader er minst når monoterapi benyttes, når lavest mulig dose velges og når folattilskudd gis før og under graviditeten. Se SPC pkt. 4.6 for ytterligere informasjon.
Amming: Går over i morsmelk. Det er fare for benmargssuppresjon og levertoksisitet hos barn som ammes. Skal derfor ikke brukes under amming.
Felbamat

Bivirkninger

Vanligst ved monoterapi er hodepine (25%) og kvalme (18%). Bivirkningsmønsteret er det samme hos voksne og barn. Det er rapportert om alvorlige tilfeller av leversvikt (fatal i 30% av tilfellene). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, dyspepsi, magesmerter, anoreksi, vektreduksjon, diaré. Luftveier: Rhinitt. Nevrologiske: Ataksi. Psykiske: Uro. Øvrige: Hodepine, nedsatt appetitt, søvnløshet, svimmelhet, søvnighet. Øye: Dobbeltsyn/synsforstyrrelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni, aplastisk anemi. Endokrine: Hypofosfatemi. Hud: Utslett, Stevens-Johnsons syndrom. Lever/galle: Forhøyede leverfunksjonsverdier, leversvikt. Nevrologiske: Unormal gange, taleforstyrrelse, økt anfallsfrekvens. Psykiske: Depresjon, stupor, angst. Øvrige: Allergiske reaksjoner med feber, hovne slimhinner, anafylaksi, leddsmerter. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Forstoppelse, tarmslyng, obstruksjonsileus. Immunsystemet: Lupus erythematosus-lignende syndrom. Nyrer/urinveier: Krystalluri. I tillegg har infeksjoner i de øvre luftveier ofte blitt observert hos barn, men sammenheng med behandlingen er ikke sannsynlig.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdoser opptil 40 g er rapportert. De fleste pasienter er blitt fullstendig restituert.
Symptomer: Milde til moderate bivirkninger som svimmelhet, forstoppelse, purpura, hodepine, kvalme, brekninger, vektreduksjon, feber, mellomørebetennelse, søvnighet og mild takykardi (100 slag pr. minutt) ble observert i et klinisk program med utilsiktede doser på 4-12 g daglig. Overdoser opptil 40 g ga bivirkninger som ataksi, nystagmus, diplopi, agitasjon, krystalluri eller koma. Dødsfall er rapportert ved overdose av flere legemidler samtidig.
Behandling: Ved overdosering skal generelle støttetiltak igangsettes. Det er ukjent om felbamat er dialyserbart.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N03A X10

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Nøyaktig virkningsmekanisme er ukjent. Påvist effekt i dyremodeller med induserte kramper tyder på at glutamatreseptorer er involvert. Disse studiene indikerer at felbamat utøver sin effekt ved at krampeterskelen økes og at spredning av krampene forhindres. Antikonvulsiv effekt av felbamat motvirkes signifikant av α1-antagonister, hvilket tyder på interaksjon med det noradrenerge system.
Absorpsjon: ≥90%. Tmax 2-6 timer.
Proteinbinding: 22-25%, vesentlig til albumin.
Halveringstid: 15-23 timer.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Utskilles i stor grad uforandret via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C og i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 21.11.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.11.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Taloxa, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
600 mg100 stk. (blister)
587931
Blå resept
-
1944,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

bloddyskrasi (blodsykdom, blodlidelser): En ubalanse i blodets sammensetning som kan skyldes f.eks. en bakteriell infeksjon.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

ekkymose (blåmerke, blodutredelse): Liten hudblødning, gir blåmerke.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

ikterus (gulsott): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lennox-gastaut syndrom: Sjelden form for epilepsi som debuterer hos barn i førskolealder.

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nystagmus: Gjentatte ufrivillige øyebevegelser som ofte sees ved sykdommer relatert til balanseorganene. Nystagmus er også et vanlig fenomen ved større belastning av syn- og balansesansen, for eksempel ved fiksering av blikket eller når blikket rettes i en bestemt retning.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

petekkier (punkthudblødninger): Små punktformede hudblødninger.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.