Stesolid prefill

Actavis

Anxiolytikum. Antiepileptikum.

ATC-nr.: N05B A01

   

Krever Schengen-attest

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N05B A01
Diazepam
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av diazepam kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av diazepam kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at diazepam er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 18.01.2018) er utarbeidet av Teva.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Diazepam 5 mg, glykofurol, etanol, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjon.


Indikasjoner

Når rask diazepameffekt er påkrevd. Akutte angst-, uro- og agitasjonstilstander. Manifeste kramper: Feberkramper, epileptiske kramper, eklampsi, tetanus, medikamentbetingede kramper (lokalanestetika, forgiftning med trisykliske antidepressiver o.a.). Forebyggende mot feberkramper. Premedikasjon ved diagnostiske og operative inngrep. Luksasjoner, dislokerte frakturer. Akutte muskelspasmer. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi. Forsøksvis ved delirium tremens.

Dosering

Individuell dosering. Voksne krever doser relativt lavere enn barn.
Behandlingsvarighet (alle indikasjoner): Kortest mulig. Pasienten og nødvendighet av videre behandling bør vurderes etter maks. 4 uker og deretter regelmessig, spesielt ved symptomfrihet. Behandlingen skal vanligvis vare maks. 8-12 uker, inkl. nedtrapping. Enkelte ganger kan forlengelse ut over maks. behandlingsperiode være nødvendig, men da må ny vurdering av pasientens status gjøres av spesialist.
Premedikasjon: Dosen kan gjentas etter 10 minutter om nødvendig. Voksne: 10-20 mg. Barn: 0,5-1 mg/kg.
Feberkramper og epileptiske anfall: Voksne: Vanligvis tilstrekkelig med 10-20 mg, men ved behov inntil 0,5 mg/kg, i enkelte tilfeller inntil 1 mg/kg. Ved fornyede anfall gjentas dosen etter 20-30 minutter. Barn: 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyest dose til de minste. Deretter ved behov gjentatt instillasjon.
Feberkrampeprofylakse: 0,5-0,7 mg/kg så snart feber er påvist, og gjentas hver 8.-12. time de første 1-2 døgn.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
NB! Interaksjonsanalyse av pasientens legemiddelliste anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering av ett legemiddel kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet utvises. Se også Kontraindikasjoner. Barn: Bør ikke gis uten nøye vurdering av behandlingens nødvendighet og behandlingsvarighet minimeres. Eldre og pasienter med nedsatt allmenntilstand: Krever lavere dosering. Kronisk respirasjonssvikt: Lavere dose anbefales pga. risiko for respirasjonsdepresjon.
Administrering: Skal sprøytes inn i endetarmen etter påsetting av medfølgende spiss, se pakningsvedlegg for bruksanvisning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for benzodiazepiner eller innholdsstoffene. Myasthenia gravis. Søvnapné-syndrom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig respirasjonssvikt.

Forsiktighetsregler

Anbefales ikke som primærbehandling av psykotisk sykdom. Bør ikke brukes alene til behandling av depresjon pga. risiko for å provosere selvmordsforsøk, eller angst forbundet med depresjon. Toleranse: Noe nedsatt hypnotisk effekt kan utvikles etter gjentatt bruk i få uker. Avhengighet og abstinenser: Kan gi psykisk og fysisk avhengighet. Risiko øker med dose og behandlingsvarighet og er større ved tidligere alkohol- eller legemiddelmisbruk. Ved avhengighet vil brå seponering gi abstinenssymptomer. Abstinenssymptomer kan også opptre innenfor doseringsintervallene, spesielt ved høy dose, og ved bytte til et benzodiazepin med kortere virketid. Et slikt bytte anbefales derfor ikke. Rebound-effekt: Kan forekomme ved seponering, og kan være fulgt av andre reaksjoner som humørforandringer, angst, søvnvansker og rastløshet. Gradvis dosereduksjon anbefales. Pasienten bør informeres om mulighet for rebound-effekt, at behandlingen vil ha begrenset varighet og at dosen vil gradvis reduseres. Gir nedsatt toleranse overfor alkohol. Hukommelsestap: Kan gi anterograd amnesi, oftest flere timer etter inntak. Risiko øker ved høyere doser. Pasienter bør sikre at de får 7-8 timer uforstyrret søvn for å redusere denne risikoen. Amnestiske virkninger kan være forbundet med upassende oppførsel. Psykiatriske og paradoksale reaksjoner: Kan forekomme, spesielt hos barn og eldre. I slike tilfeller skal behandlingen seponeres. Bilkjøring og bruk av maskiner: Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Utilstrekkelig søvnlengde kan øke risikoen for nedsatt oppmerksomhet. Effektene kan oppstå umiddelbart etter behandlingsstart og kan vedvare i flere dager etter seponering.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05B A01
Samtidig inntak av alkohol anbefales ikke. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt sentraldempende effekt kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver, sentraltvirkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika, sedative antihistaminer. Sentraltvirkende analgetika (opioider) kan gi økt eufori og forsterke psykisk avhengighet. Curarelignende muskelrelaksantia kan gi økt og forlenget muskelrelakserende effekt. Hemmere av visse leverenzymer (særlig CYP450) kan forsterke effekten av diazepam.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data fra et begrenset antall gravide viste økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Akkumuleres i fosteret, og kontinuerlig tilførsel i lengre tid kan gi hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme hos den nyfødte. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er sett som følge av høye doser under graviditet. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er sett. Dyrestudier viste reproduksjonstoksiske effekter. Skal kun brukes hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Utskilles i morsmelk (barnets serumkonsentrasjon er 35-70% av morens), og det er sannsynlig at barnet kan få skadelige effekter. Skal ikke brukes under amming.
Diazepam

Bivirkninger

Døsighet, avstumpede følelser, konsentrasjonsvansker, forvirring, tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsvakhet, ataksi eller dobbelsyn forekommer hovedsakelig i starten av behandlingen, men avtar vanligvis ved gjentatt bruk. Gastrointestinale forstyrrelser, endret libido eller hudreaksjoner er sett i enkelte tilfeller. Allerede eksisterende depresjon kan avdekkes under behandling. Misbruk er rapportert. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Moderat blodtrykksfall. Øvrige: Døsighet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Muskel-skjelettsystemet: Ataksi. Psykiske: Forvirring. Øvrige: Svimmelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Luftveier: Åndedrettsdepresjon, spesielt ved høye doser. Psykiske: Paradoksale reaksjoner som eksitasjon, aggressivitet, hallusinasjoner.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vises vanligvis som ulike grader av CNS-depresjon som kan variere fra sløvhet til koma. I lette tilfeller omfatter symptomene sløvhet, mental forvirring og døsighet, i alvorligere tilfeller ataksi, hypotoni, hypotensjon, åndedrettsbesvær, sjelden koma og meget sjelden død.
Behandling: Hvis pasienten er ved bevissthet bør oppkast fremprovoseres (innen 1 time). Ved bevisstløshet bør skylling av magesekken gjøres under beskyttelse av luftveiene. Hvis det ikke er noen fordel å tømme magesekken, gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Det må under intensiv overvåkning vises særlig oppmerksomhet for åndedretts- og hjertefunksjoner. Flumazenil kan være nyttig som antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05B A01

Egenskaper

Klassifisering: Benzodiazepinderivat. Angstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt.
Virkningsmekanisme: Bindes spesifikt til benzodiazepinreseptorer i CNS, der GABA sin hemmende effekt på nervecellene forsterkes.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 10 minutter, minst 50% av en tilsv. i.v. dose.
Proteinbinding: Ca. 85% hos nyfødte, ca. 98% hos voksne.
Fordeling: Lipidløselig. Passerer hurtig over i CNS og til perifert vev hvor redistribusjon kan skje.
Halveringstid: Voksne: 20-50 timer, eldre 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Store individuelle forskjeller. Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 mmol/ml som kan nås ca. 4 minutter etter rektal instillasjon.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Primært som konjugerte metabolitter i urin.

Sist endret: 27.11.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.11.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Stesolid prefill, REKTALVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg/ml5 × 2 ml (ferdigfylt sprøyte)
440883
Blå resept
-
340,30BSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

abstinenser (abstinensreaksjoner): Ulike fysiske og psykiske plager/symptomer (svetting, angst, etc.), som kan oppstå ved brå avslutning i bruk av narkotika/legemidler.

amnesi (hukommelsestap, minnetap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

anxiolytika (anxiolytikum): Angstdempende og beroligende legemiddel.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

endetarm: Nederste del av fordøyelseskanalen (15-20 cm).

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feberkramper: Krampeanfall ved feber. En vanlig tilstand som rammer 2-5% av alle barn i alderen 3 måneder til 5 år.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

gaba: (GABA: gammaaminosmørsyre) er den viktigste hemmende signalsubstansen i sentralnervesystemet. Når GABA utskilles i synapsen mellom nerveceller hemmes impulsoverføringen mellom nervecellene. For lave konsentrasjonen av GABA fører til for høy aktivitet i cellene, og en effekt av dette er epilepsi.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

sedativ: Avslappende, beroligende.

tetanus (stivkrampe): Stivkrampe er en sykdom som rammer nervesystemet. Stivkrampe skyldes et giftstoff (toksin) fra bakterien Clostridium tetani.

trisyklisk antidepressiv (tca): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.