Antipsykotikum. Antiemetikum.

N05A B04 (Proklorperazin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Proklorperazinmaleat 5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Schizofreni. Kvalme og brekninger, svimmelhet (f.eks. Ménières syndrom, labyrinthitis). Som adjuvans ved psykiske lidelser preget av langvarig​/​vedvarende angstfølelse. Adjuvans ved abstinenssymptomer hos alkoholikere og narkomane.

Dosering

Individuelt, tilpasset den kliniske tilstand. Ved langtidsbehandling tilstrebes lavest mulig dosering, ev. forsøksvis legemiddelfrie perioder, og å være meget restriktiv med tillegg av antiparkinsonmidler.
Kvalme og brekninger
Voksne: Akutt: 4 tabletter straks, etterfulgt av 2 tabletter 2 timer senere. Deretter profylaktisk behandling. Profylakse: 1-2 tabletter 2-3 ganger daglig. Barn:

Kroppsvekt

Anbefalt dosering

Maks. dosering
(mg​/​dag)

under 9 kg (eller 2 år)

ikke anbefalt

 

9-13 kg

2,5 mg 1-2 ganger daglig

7,5

13-17,5 kg

2,5 mg 2-3 ganger daglig

10

17,5-38,5 kg

2-5 mg 3 ganger daglig,

 

 

eller 5 mg 2 ganger daglig

15

Eldre: Dersom bruk er nødvendig anbefales dosejustering, se Forsiktighetsregler.
Vertigo (Ménières syndrom, labyrinthitis)
1 tablett 3 ganger daglig, om nødvendig økning til 6 tabletter daglig. Etter noen uker gradvis reduksjon til 1 tablett 2 ganger daglig.
Som adjuvans ved psykiske lidelser preget av langvarig​/​vedvarende angstfølelse
1 tablett 3-4 ganger daglig, økende om nødvendig til maks. 2 tabletter 3-4 ganger daglig.
Psykoser
Initialt 25 mg daglig fordelt på 2 doser (f.eks. 10 mg morgen og 15 mg kveld) i ca. 1 uke, deretter økning med 10-15 mg hver 4.-7. dag til adekvat virkning oppnås. Etter noen uker, reduksjon til effektiv vedlikeholdsterapi (75-100 mg​/​døgn). Doser på 250 mg og mer pr. døgn har vært brukt i enkelte tilfeller.
Tilberedning​/​Håndtering Forsiktighet utvises for å unngå hudkontakt.

Kontraindikasjoner

Koma, redusert bevissthet forårsaket av akutt legemiddel- eller rusmiddelintoksikasjoner, benmargsdepresjon. Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre fentiaziner. Bruk hos barn <1 år pga. mulig sammenheng mellom fentiazin-holdige preparater og krybbedød.

Forsiktighetsregler

Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylakse, urtikaria og angioødem, er sett. Ved allergiske reaksjoner skal behandlingen seponeres og egnet symptomatisk behandling igangsettes. Regelmessig kontroll av blodbildet anbefales da agranulocytose, nøytropeni og leukopeni er sett ved bruk av fentiaziner. Mild leukopeni er sett hos opptil 30% av pasienter som får langvarig høydosebehandling. Agranulocytose kan forekomme i sjeldne tilfeller. Tilfeller av uforklarlige infeksjoner eller feber kan skyldes bloddyskrasier og krever øyeblikkelig hematologisk utredning. Pasienter med nøytropeni bør overvåkes nøye for feber eller andre symptomer​/​tegn på infeksjon, og behandles umiddelbart hvis dette oppstår. Behandling bør seponeres ved alvorlig nøytropeni, og antallet hvite blodceller følges opp frem til normalisering. Nevroleptiske fentiaziner kan potensere forlengelse av QT-intervall, noe som øker risiko for potensielt alvorlige ventrikulære arytmier av typen torsades de pointes og plutselig død. QT-forlengelsen blir forverret ved samtidig bradykardi, hypokalemi, medfødt eller annen legemiddelindusert QT-forlengelse. Hvis den kliniske situasjonen tillater det, bør kliniske undersøkelser og laboratorieprøver utføres for å utelukke mulige risikofaktorer før oppstart og under behandling med nevroleptika. En økt risiko for cerebrovaskulære hendelser kan ikke utelukkes. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risiko for slag. Liten økt risiko for økt dødelighet hos eldre pasienter med demens. De fleste dødsfallene så ut til å være enten av kardiovaskulær eller infeksiøs natur. Ikke godkjent for behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotiske legemidler. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling, forebyggende tiltak iverksettes. Dystoniske reaksjoner er sett, særlig etter kumulativ dosering på 0,5 mg​/​kg. Priapisme er rapportert. Pasienter som utvikler unormalt langvarige eller hyppige og smertefulle ereksjoner bør oppsøke umiddelbar medisinsk hjelp. Gulsott er sett hos en veldig liten prosentandel av pasienter behandlet med nevroleptika, og er ofte reversibel når behandlingen avsluttes, men ekstremt sjeldne tilfeller av progressiv leversykdom er rapportert. Gulsott oppstår i de fleste tilfeller 1-4 uker etter oppstart av behandling. Prodromale symptomer med feberfrysninger, malaise, fatigue, myalgi, artralgi, gastrointestinale plager og kløe har i gjennomsnitt kommet 7-10 dager før gulsott. Nevroleptisk gulsott har de samme biokjemiske og andre karakteristika som ved obstruktiv gulsott, og er assosiert med obstruksjon av canaliculi forårsaket av galletromber. Den hepatotoksiske effekten av fentiaziner er ikke fullstendig forstått. Forbigående unormalheter i leverfunksjonstester kan oppstå i fravær av gulsott. Behandling bør stoppes ved utvikling av gulsott. Initialt og hos eldre må man være oppmerksom på faren for blodtrykksfall og kollaps (til behandling av hypertensive kriser brukes noradrenalin), sedasjon og ekstrapyramidale bivirkninger. Ved langvarig behandling må vedlikeholdsdosen ikke være høyere enn strengt nødvendig og pasienten bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned mht. utvikling av bivirkninger i form av tardive dyskinesier, munntørrhet, tann- og slimhinneskader og tendens til overvekt. Akutte ekstrapyramidale bivirkninger kan kontrolleres ved dosereduksjon og​/​eller innsettende behandling med antiparkinsonmiddel. Antiparkinsonmidler bør også brukes kortvarig profylaktisk ved doser som medfører stor risiko for slike bivirkninger. Man bør være observant overfor tidligere symptomer på tardive dyskinesier, særlig hos eldre og barn. Det er økt risiko for legemiddelindusert parkinsonisme, spesielt ved langvarig bruk. Dette er sannsynligvis spesielt alvorlig hos eldre og barn. Malignt nevroleptikasyndrom skal vurderes ved høy feber. Andre kliniske tegn er blekhet, hypertermi, autonom dysfunksjon, endret bevissthet og muskelstivhet. Hvis malignt nevroleptikasyndrom inntreffer bør preparatet straks seponeres og egnede medisinske tiltak igangsettes. Abstinenser kan oppstå etter behandling uavhengig av dose. Symptomer inkluderer kvalme, oppkast, hodepine, angst, agitasjon, dyskinesi, forstyrrelse i temperaturregulering og insomni. Seponering bør foregå gradvis og under medisinsk oppfølging. Respirasjonsdepresjon er en risiko ved kols eller ved samtidig bruk av andre legemidler med CNS-dempende effekt. Pasienter som behandles for kroniske mentale lidelser bør gjennomgå jevnlige øyeundersøkelser. Øyeforandring og pigmenteringslidelser er sett, hovedsakelig hos kvinner, ved kontinuerlig behandling med fentiaziner inkl. klorpromazin i lengre perioder (4-8 år). Hudsensitivisering kan oppstå ved jevnlig håndtering av bestemte fentiaziner. Hudutslett av ulike typer kan oppstå hos behandlede pasienter. Pasienter på høydosebehandling bør advares mot fotosensibilisering ved soleksponering og bør unngå direkte sollys. Bør brukes med forsiktighet og dosen justeres ved behandling av pasienter med hjerte-karsykdom, familieanamnese med forlenget QT-intervall, tromboflebitt, leversykdom, nedsatt respirasjonsfunksjon, myasthenia gravis, Parkinsons sykdom, epilepsi, diabetes mellitus, høy alder og demens. Svært sjeldne tilfeller av QT-intervallforlengelse, som øker risiko for alvorlig ventrikulær arytmi (f.eks. torsades de pointes) og plutselig død, er rapportert. EKG anbefales ved initiell evaluering, og jevnlig under behandlingen som klinisk indisert. Preeksisterende hjertesykdom, høy alder, hypokalemi og samtidig bruk av TCA kan predisponere. Det er enkelte rapporterte tilfeller av plutselig død, der hjerte er mulig årsak, i tillegg til uforklarlig død hos pasienter som er behandlet med nevroleptiske fentiaziner. Hyperglykemi og glukoseintoleranse er rapportert. Før oppstart eller endring av behandling anbefales det å sjekke for diabetes. Pasienter med diagnosen diabetes mellitus eller som har risikofaktorer for å utvikle diabetes, bør få egnet glykemisk oppfølging under behandling. Det anbefales å teste med jevne mellomrom for å identifisere pasienter som har utviklet diabetes etter oppstart av behandling. Forsiktighet tilrådes hos pasienter med takykardi og ikke-kompensert hjertesykdom, samt hos pasienter som behandles med antihypertensive midler. Forsiktighet må utvises hos pasienter med ubehandlet trangvinkelglaukom og tendens til urinretensjon. Kombinasjon med alkohol bør unngås. Samtidig bruk av andre nevroleptika bør unngås. Forsiktighet bør utvises ved dosering​/​behandling av barn: Før behandling må det utelukkes akutt somatisk sykdom som kan føre til hurtig vekttap, f.eks. dehydrering, da dette øker muligheten for at barn kan få kramper eller ekstrapyramidale reaksjoner. Preparatet anbefales derfor ikke til barn <2 år, unntatt i livstruende situasjoner. Stemetil bør ikke brukes i situasjoner hvor undertrykkelse av brekninger kan vanskeliggjøre diagnostisering av en ev. primærlidelse, f.eks. brekninger hos barn med Reyes syndrom. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Døsighet, tåkesyn og svimmelhet kan oppstå. Forsiktighet bør utvises dersom effektene av døsighet kan utgjøre en sikkerhetsrisiko. Redusert årvåkenhet kan påvirke evnen til å kjøre eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Effekten av CNS-depressiver (alkohol, hypnotika, sedativa, sterke smertestillende) kan forsterkes. Samtidig bruk av narkotiske analgetika kan forårsake hypotensjon, hemming av CNS og respirasjon. Additive bivirkninger kan oppstå ved bruk av MAO-hemmere, antidepressiver (SSRI, SNRI, TCA) og analgetika (opioider). Unngå inntak av alkoholholdig drikke og legemidler som inneholder alkohol. Samtidig bruk kan forsterke virkningen av alkohol. Ved samtidig bruk av ACE-hemmer/tiaziddiuretika kan hypotensjon forekomme. Antihypertensiv virkning av guanetidin (ved hemming av nevronalt opptak), klonidin og muligens andre antiadrenergika kan blokkeres. Klonidin kan redusere antipsykotisk effekt av fentiaziner. Fentiaziner kan motvirke effekten av adrenalin og andre sympatikomimetika og forårsake alvorlig hypotensjon. Bruk av adrenalin bør unngås ved behandling av hypotensjon pga. muligheten for en paradoksal ytterligere reduksjon av blodtrykket. Fentiaziner kan hemme antiparkinsoneffekten av levodopa. Kolinerg blokkering kan forsterkes ved samtidig bruk av antikolinerge midler, spesielt hos eldre. Nøye kontroll og nøyaktig dosejustering er nødvendig når fentiaziner brukes sammen med antikolinergika eller spasmolytika. Antikolinergika kan redusere den antipsykotiske effekten til nevroleptika og øke den milde nevroleptiske effekten og potensielt føre til tåkesyn, munntørrhet, konstipasjon, heteslag, urinretensjon og endret mental status. Enkelte tilfeller av alvorlige livstruende interaksjoner er rapportert. Fentiaziner kan endre effekten av antikoagulantia. Cimetidin kan øke plasmakonsentrasjonen av fentiaziner. Samtidig tilførsel av antacida​/​antidiarroika kan påvirke absorpsjonen av fentiaziner. Antacider må administreres minst 1 time før eller 2-3 timer etter fentiaziner. Fentiaziner er i sjeldne tilfeller assosiert med dårlig blodsukkerkontroll hos diabetespasienter og redusert respons på antidiabetika. Blodglukoseverdier hos diabetespasienter bør monitoreres spesielt ved oppstart og seponering av antipsykotisk behandling, og dosering av antidiabetika justeres om nødvendig. Samtidig bruk med amfetamin​/​appetittstimulerende midler kan gi antagonistisk farmakologisk effekt. Den appetitt-dempende effekten og andre effekter av amfetaminer motvirkes av fentiazin-nevroleptika. Samtidig bruk av fentiaziner og barbiturater kan redusere plasmakonsentrasjonen og terapeutisk effekt av begge legemidler. Samtidig bruk av deferoksamin kan føre til midlertidig bevisstløshet. Litium kan påvirke absorpsjonen. Alvorlig nevrotoksisitet er rapportert ved behandling med litium i tillegg til et fentiazin, i noen tilfeller irreversibel. Litiumtoksisitet i kombinasjon med fentiaziner kan øke risikoen for malignt nevroleptikasyndrom. Pasienter som får denne kombinasjonsbehandlingen bør overvåkes nøye for tidlige tegn på nevrologisk toksisitet, og behandlingen seponeres umiddelbart dersom slike tegn oppstår. Kan redusere effekten av dopaminerge behandlinger mot Parkinson. Samtidig bruk av dopaminerge legemidler og antidopaminerge behandlinger bør generelt unngås, da dette kan resultere i ekstrapyramidale reaksjoner og forverring av symptomer på Parkinsons sykdom. Antikolinerge antiparkinsonlegemidler bør brukes istedenfor dopaminerge legemidler for behandling av fentiazininduserte ekstrapyramidale symptomer. Det er økt risiko for arytmier ved samtidig bruk av legemidler som forlenger QT-intervallet, inkl. visse antiarytmika, antidepressiver, andre antipsykotika og legemidler som forårsaker elektrolyttubalanse. Samtidig bruk av legemidler som kan forlenge QT-intervallet eller påvirke elektrolyttbalansen anbefales ikke. Fentiaziner er potente CYP2D6-hemmere, og interaksjon med CYP2D6-substrater (f.eks. mange typer antidepressiver og betablokkere) kan forekomme, og gi økt serumkonsenstrasjon og potensiale for bivirkninger. Samtidig bruk med TCA kan gi økte plasmakonsentrasjoner av et eller begge legemidlene i tillegg til bivirkninger. Økt risiko for alvorlige bivirkninger slik som tardive dyskinesier, forlengelse av QT-intervallet og overdrevne antikolinerge effekter er rapportert. Pasienten bør monitoreres for doseavhengige bivirkninger. Ved samtidig bruk av betablokkere kan plasmanivå av begge økes, dosereduksjon anbefales.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetUtilstrekkelige data. Kvinner bør anbefales å kontakte lege dersom de skulle bli eller planlegger å bli gravide. Anbefales ikke brukt hos gravide med unntak av tilfeller der lege vurderer at bruk er nødvendig og at potensielle fordeler oppveier potensiell risiko. Nyfødte som eksponeres for antipsykotika under 3. trimester kan få ekstrapyramidale symptomer og​/​eller seponeringssymptomer, med varierende alvorlighetsgrad og varighet. Det er rapportert agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, ulike grader av respirasjonsforstyrrelser, fra takypné til respiratorisk distress, bradykardi, takykardi, vanskeligheter med matinntak, mekoniumileus, forsinket passasje av mekonium, oppblåsthet, paradoksal hypereksitabilitet, skjelvinger og lav Apgar-score. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye for å planlegge hensiktsmessig behandling.
AmmingGår over i morsmelk. Det er mulig at barn som ammes kan påvirkes. Skal ikke brukes under amming.
FertilitetIngen data.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
For mer informasjon, se SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerTretthet eller bevisstløshet og koma, kramper, mydriasis, kardiovaskulære symptomer (relatert til risiko for forlenget QT-intervall), slik som hypotensjon, ventrikulær takykardi, EKG-endringer, ventrikulær arytmi, respirasjonsdepresjon og hypotermi. Antikolinergt syndrom som forårsaker flushing, tørr hud, mydriasis, endret mental status og feber kan forekomme. Alvorlige ekstrapyramidale symptomer, inkl. Parkinsons syndrom, kan forekomme. Ekstrapyramidale forstyrrelser ledsaget av rastløshet eller agitasjon, CNS-depresjon. Kretsløpsvikt.
BehandlingVentrikkeltømming hvis alvorlig forgiftning og det er relativt kort tid siden inntak, aktivt kull og symptomatisk behandling. Frie luftveier, da disse kan trues av ekstrapyramidale muskeldystonier. Hypotensjon kan behandles med noradrenalin (adrenalin skal ikke brukes).

Egenskaper og miljø

KlassifiseringFentiazin. Lavdosenevroleptikum med sterk antipsykotisk, sterk spesifikk dempende, og svak sedativ-hypnotisk virkning. Sterk antiemetisk effekt.
VirkningsmekanismeAntatt hovedeffekt ved reseptorblokade av katekolaminer, særlig dopamin i CNS. Antiemetisk effekt skyldes proklorperazinets blokkering av kjemoreseptor-triggersonen.
ProteinbindingVanligvis >90%.
MetabolismeMesteparten metaboliseres.
UtskillelseI urin og feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Stemetil, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
5 mg 100 stk. (blister)
160523

Blå resept

113,40 C

Individuell refusjon

Proklorperazinmaleat
Legemidler: Stemetil
Indikasjon: Kvalme ved Meniéres sykdom.


For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører


SPC (preparatomtale)

Stemetil TABLETTER 5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

16.08.2023


Sist endret: 08.09.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)