Steglatro

Antidiabetikum, SGLT2-hemmer.

TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 15 mg: Hver tablett inneh.: Ertugliflozin 5 mg, resp. 15 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Voksne >18 år med diabetes mellitus type 2 som tillegg til diett og fysisk aktivitet, for å bedre glykemisk kontroll. Gis som monoterapi når metformin er ansett som uegnet pga. intoleranse eller kontraindikasjoner, eller som tillegg til andre legemidler til behandling av diabetes. Se SPC for informasjon om kombinasjoner og effekt på glykemisk kontroll.

Dosering

Anbefalt startdose er 5 mg 1 gang daglig. Tolereres 5 mg 1 gang daglig, kan dosen økes til 15 mg 1 gang daglig ved behov for ytterligere glykemisk kontroll. Ved kombinasjon med insulin eller insulinsekretagog, kan reduksjon av insulin- eller insulinsekretagogdosen være nødvendig for å redusere hypoglykemirisikoen. Korreksjon av volumdeplesjon anbefales før behandlingsstart.

Glemt dose: Skal tas så snart pasienten husker det. 2 doser bør ikke tas på samme dag.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, men anbefales ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Vurdering av nyrefunksjonen anbefales før oppstart og deretter regelmessig. Ikke anbefalt ved eGFR <60 ml/minutt/1,73 m² eller Cl_CR <60 ml/minutt. Skal seponeres ved vedvarende eGFR <45 ml/minutt/1,73 m² eller Cl_CR vedvarende <45 ml/minutt. Bør ikke brukes ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, terminal nyresykdom (ESRD) eller til dialysepasienter, pga. manglende forventet effekt. Barn: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen data. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig pga. alder. Nyrefunksjon og risiko for volumdeplesjon bør vurderes. Begrenset erfaring hos eldre ≥75 år.

Administrering: Bør tas 1 gang daglig om morgenen. Tas med eller uten mat. Ved svelgevansker kan tabletten deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes mellitus type 1. Hypotensjon/volumdeplesjon: Basert på virkningsmekanismen gir ertugliflozin osmotisk diurese, som kan føre til redusert intravaskulært volum. Symptomatisk hypotensjon kan derfor opptre etter behandlingsstart, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon, hos eldre (≥65 år), ved diuretikabehandling, eller hos pasienter som behandles med antihypertensiver og tidligere har hatt hypotensjon. Før behandlingsstart bør volumstatus vurderes og korrigeres ved behov. Pasienten bør kontrolleres for tegn og symptomer etter behandlingsstart. Ved tilstander som kan føre til væsketap (f.eks. gastrointestinal sykdom) anbefales nøye overvåkning av volumstatus (f.eks. klinisk undersøkelse, blodtrykksmålinger, laboratorietester inkl. hematokrit) og elektrolytter. Midlertidig behandlingsavbrudd bør vurderes inntil væsketapet er korrigert. Diabetisk ketoacidose (DKA): Sjeldne, inkl. livstruende og dødelige, tilfeller av DKA er rapportert ved behandling med SGTL2-hemmere. I noen tilfeller er tilstanden atypisk, med bare moderat økte blodglukoseverdier (<14 mmol/liter). Ukjent om høyere ertugliflozindoser gir økt risiko for DKA. DKA må mistenkes ved uspesifikke symptomer som kvalme, oppkast, anoreksi, magesmerter, uttalt tørste, pustevansker, forvirring, uvanlig fatigue eller søvnighet. Pasienten skal umiddelbart undersøkes for ketoacidose ved slike symptomer, uavhengig av blodglukosenivå. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved mistenkt eller diagnostisert DKA. Behandlingen skal avbrytes ved større kirurgiske inngrep eller akutte, alvorlige medisinske sykdommer. Overvåkning av ketoner er anbefalt, og måling av ketoner i blod foretrekkes fremfor måling i urin. Behandlingen kan gjenopptas når ketonverdiene er normale og tilstanden er stabilisert. Før behandlingsstart bør pasientens anamnese vurderes for faktorer som kan predisponere for DKA, slik som lave reserver av funksjonelle betaceller (f.eks. ved type 2-diabetes og lavt C-peptid, ved latent autoimmun diabetes hos voksne eller ved pankreatitt), tilstander som fører til begrenset matinntak eller alvorlig dehydrering, pasienter med redusert insulindose og pasienter med økt insulinbehov som følge av akutt sykdom, kirurgi eller alkoholmisbruk. SGLT2-hemmere skal brukes med forsiktighet hos disse. Reoppstart av behandling hos pasienter med tidligere DKA under behandling med SGLT2-hemmer anbefales ikke, med mindre en annen klar utløsende faktor er identifisert og løst. Amputasjoner av underekstremiteter: Økt insidens av amputasjoner av underekstremiteter (primært tær) er sett i studie med ertugliflozin gitt sammen med eksisterende behandling hos pasienter med diabetes mellitus type 2 og etablert kardiovaskulær sykdom, og i langtidsstudier med en annen SGLT2-hemmer. Underliggende mekanisme er ikke fastslått, og andre enn generelle risikofaktorer er ukjent. Faktorer i pasientens anamnese som kan gi økt risiko for amputasjoner bør vurderes før behandlingsstart. Pasienter med høyere risiko for amputasjonshendelser bør monitoreres nøye og gis råd om viktigheten av rutinemessig forebyggende fotbehandling og opprettholdt adekvat hydrering. Ved bivirkninger som kan føre til amputasjoner, slik som hudsår på underekstremiteter, infeksjon, osteomyelitt eller gangren, kan avslutning av behandlingen vurderes. Nedsatt nyrefunksjon: Effekten er avhengig av nyrefunksjonen, og er derfor redusert ved moderat nedsatt nyrefunksjon og trolig fraværende ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Vurdering av nyrefunksjonen anbefales før oppstart og deretter regelmessig, se Dosering. Hypoglykemi ved samtidig bruk av insulin og insulinsekretagoger: Se Interaksjoner. Genitale soppinfeksjoner: I kliniske studier med SGLT2-hemmere var det høyere sannsynlighet for at pasienter med genitale soppinfeksjoner i anamnesen og uomskårede menn utviklet genitale soppinfeksjoner. Pasienten bør overvåkes og behandles hensiktsmessig. Urinveisinfeksjoner: Glukoseutskillelse i urinen kan være forbundet med økt risiko for urinveisinfeksjoner. Midlertidig behandlingsavbrudd bør vurderes ved behandling av pyelonefritt eller urosepsis. Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren): Rapportert hos kvinner og menn ved bruk av SGLT2-hemmere. Sjelden, men alvorlig og potensielt livstruende tilstand som krever umiddelbar kirurgisk intervensjon og antibiotikabehandling. Pasienter skal rådes til å oppsøke lege ved en kombinasjon av symptomer som smerte, ømhet, erytem, eller hevelse i genital- eller perinealområdet, med feber eller malaise. Urogenital infeksjon eller perineal abscess kan innlede nekrotiserende fasciitt. Ved mistanke skal Steglatro seponeres og umiddelbar behandling igangsettes. Hjertesvikt: Begrenset erfaring med hjertesvikt NYHA klasse I-II. Ingen erfaring med NYHA klasse III-IV. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Øvrig: Pga. virkningsmekanismen vil glukosetesting av urinen være positiv. Alternative metoder bør brukes for å overvåke glykemisk kontroll.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan øke diuretisk effekt av diuretika og gi økt risiko for dehydrering og hypotensjon. Kan øke risikoen for hypoglykemi ved samtidig bruk av insulin og/eller insulinsekretagog. Lavere dose insulin/insulinsekretagog kan være nødvendig. Ertugliflozin metaboliseres primært via UGT1A9 og UGT2B7. Klinisk relevante effekter forventes ikke med andre induktorer. Interaksjonsstudier tyder på at farmakokinetikken til ertugliflozin ikke påvirkes av samtidig bruk av sitagliptin, metformin, glimepirid eller simvastatin, og at ertugliflozin ikke har klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til sitagliptin, metformin og glimepirid

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist påvirkning på renal utvikling og modning. Bør ikke brukes under graviditet.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos dyr. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Bør ikke brukes under amming.

Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ukjent. Ikke sett effekt på fertilitet i dyrestudier.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Generelle
Vanlige	Tørste
Infeksiøse
Svært vanlige	Vulvovaginal soppinfeksjon og andre genitale soppinfeksjoner hos kvinner.
Vanlige	Candidabalanitt og andre genitale soppinfeksjoner hos menn.
Ukjent frekvens	Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren).
Kar
Vanlige	Hypovolemi
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Vulvovaginal pruritus
Nyre/urinveier
Vanlige	Økt urinering
Mindre vanlige	Dysuri, økt blodkreatinin/redusert GFR
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Hypoglykemi
Sjeldne	Diabetisk ketoacidose (DKA)
Undersøkelser
Vanlige	Endrede serumlipider, økt hemoglobin, økt karbamid

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Infeksiøse	Vulvovaginal soppinfeksjon og andre genitale soppinfeksjoner hos kvinner.
Vanlige
Generelle	Tørste
Infeksiøse	Candidabalanitt og andre genitale soppinfeksjoner hos menn.
Kar	Hypovolemi
Kjønnsorganer/bryst	Vulvovaginal pruritus
Nyre/urinveier	Økt urinering
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemi
Undersøkelser	Endrede serumlipider, økt hemoglobin, økt karbamid
Mindre vanlige
Nyre/urinveier	Dysuri, økt blodkreatinin/redusert GFR
Sjeldne
Stoffskifte/ernæring	Diabetisk ketoacidose (DKA)
Ukjent frekvens
Infeksiøse	Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren).

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser opptil 300 mg, gitt oralt, og gjentatte doser opptil 100 mg daglig gitt oralt i 2 uker viste ingen toksisitet hos friske.

Behandling: Vanlige støttetiltak iht. klinisk status. Fjerning av ertugliflozin ved hemodialyse er ikke undersøkt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent, selektiv og reversibel SGLT2-hemmer. Øker glukoseutskillelsen i urin ved å redusere renal reabsorpsjon av filtrert glukose og senke renal glukoseterskel.

Absorpsjon: Fastende T_max er 1 time. Samtidig inntak av et fett- og kaloririkt måltid reduserer C_max og forlenger T_max med hhv. 29% og 1 time, men endrer ikke AUC sammenlignet med fastende tilstand. Ingen klinisk relevant endring i effekt forventes av samtidig matinntak. Absolutt oral biotilgjengelighet etter 15 mg-dose er ca. 100%.

Proteinbinding: Ca. 94%.

Fordeling: Gjennomsnittlig Vd_ss ca. 86 liter etter i.v. dose.

Halveringstid: Gjennomsnittlig t_¹/₂ er ca. 17 timer. Gjennomsnittlig systemisk plasmaclearance etter i.v. dose på 100 µg er 11 liter/time.

Metabolisme: Viktigste metabolske reaksjonsvei er UGT1A9- og UGT2B7-mediert O-glukuronidering. CYP-mediert (oksidativ) metabolisme er minimal (12%).

Utskillelse: Hos friske utskilles ca. 41% i feces, hvorav 34% uomdannet. Ca. 50% utskilles i urin, hvorav kun 1,5% uomdannet.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Steglatro, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
5 mg	28 stk. (blister) 485799	Blå resept -	472,30	C
5 mg	98 stk. (blister) 491257	Blå resept -	1557,30	C
15 mg	28 stk. (blister) 199903	Blå resept -	472,30	C
15 mg	98 stk. (blister) 531382	Blå resept -	1562,50	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 20.12.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.07.2020

Abscess (Byll, Abscessdannelse, Bylldannelse): Avgrenset infeksjon som gir bylldannelse i vevet. Som regel infeksjon med bakterier. Byllen fylles med puss, som består av vevsrester, bakterier og hvite blodceller.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP (Cytokrom P-450, CYP450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diurese: Urinutskillelse.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dysuri (Smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gangren (Koldbrann): Vevsdød og vevsforråtnelse som vanligvis skyldes manglende blodforsyning.

GFR: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

Hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

Hypoglykemi (Lavt blodsukker, Føling, Insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Hypovolemi (Volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Intravaskulært (Intravaskulær): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

Ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Urinveisinfeksjon (UVI): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Merking 1:	702
Form:	Trekantet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	9.0x9.4 mm
Farge:	Mørkerød

Merking 1:	701
Form:	Trekantet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.4x6.6 mm
Farge:	Lyserød

Steglatro

Indikasjoner

Dosering

Steglatro «MSD» tabletter, filmdrasjerte 15 mg

Steglatro «MSD» tabletter, filmdrasjerte 5 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Steglatro

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på blå resept

Dette legemidlet er underlagt særlig overvåking

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Steglatro «MSD» tabletter, filmdrasjerte 15 mg

Steglatro «MSD» tabletter, filmdrasjerte 5 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC