Spirix

Takeda

Aldosteronantagonist.

ATC-nr.: C03D A01

  

  Spironolakton forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C03D A01
Spironolakton
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av spironolakton kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Spironolakton har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at spironolakton er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 21.02.2019) er utarbeidet av Takeda Pharma.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Spironolakton 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Ødemtilstander: Kan brukes ved ødemer forårsaket av hjertesvikt, leversykdommer og nefrose når annen ødemterapi ikke har effekt, og spesielt ved mistanke om hyperaldosteronisme. Sekundær hyperaldosteronisme sees særlig ved langtkommen hjertesvikt, levercirrhose og nefrotisk nyrelidelse. Bør da kombineres med et annet diuretikum. Hypertensjon: Essensiell hypertensjon hvor annen antihypertensiv behandling ikke fører frem. Behandling av kronisk hjertesvikt av NYHA klasse III/IV i tillegg til standardbehandling.

Dosering

Bør tilpasses individuelt iht. aldosteronnivå. Behandlingen bør opprettholdes i minst 2 uker for å sikre adekvat respons. Dosen bør justeres etter behov.
Voksne: Daglig dose gis 1 gang daglig eller i oppdelte doser. Ødem: 50-100 mg 1-2 ganger daglig, fortrinnsvis i kombinasjon med et konvensjonelt diuretikum. Ved alvorlige ødemtilstander kan dagsdoser opptil 400 mg være indisert. Hypertensjon: 50-100 mg 1-2 ganger daglig. Ved primær aldosteronisme kan dagsdoser opptil 400 mg være indisert. Behandling av kronisk hjertesvikt: Behandling startes med 25 mg daglig i kombinasjon med standardterapi ved serumkalium ≤5 mmol/liter og serumkreatinin ≤220 mikromol/liter. Hvis væskeretensjon oppstår og vedvarer 8 uker etter initiering, og hvis serumkalium forblir <5 mmol/liter, kan dosen økes til 50 mg 1 gang daglig. Kalium- og kreatininnivåer skal vurderes 1 uke senere. Hvis serumkalium øker til ≥5,5 mmol/liter eller serumkreatinin øker til >220 mikromol/liter, skal dosen reduseres til 25 mg annenhver dag eller seponeres.
Barn: Behandlingen følges opp av spesialist i pediatri. Begrensede data ved bruk til barn. Doseringsanbefalingene er basert på klinisk erfaring og kasusstudier dokumentert i vitenskapelig litteratur. Initialt 1-3 mg/kg/dag i oppdelte doser. Doseringen bør justeres iht. respons og toleranse.
Administrering: Bør tas i standardisert relasjon til måltider, da biotilgjengelighet synes å øke ved samtidig matinntak. Kan om nødvendig knuses og blandes med mat eller drikke. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kronisk eller akutt nyreinsuffisiens. Hyperkalemi, anuri, hyponatremi, Addisons sykdom. Samtidig bruk av eplerenon. Bruk hos barn med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Forsiktighetsregler

Spironolakton har fremkalt eller stimulert svulstvekst hos forsøksdyr. Dette må tas med i vurderingen ved all bruk av preparatet. Effekten kan skyldes hormonelle forandringer av samme karakter som det spironolakton gir hos mennesker. Reversibel hyperkloremisk metabolsk acidose er rapportert, vanligvis i forbindelse med hyperkalemi, hos pasienter med dekompensert hepatisk cirrhose, også når nyrefunksjonen er normal. Kontroll av nyrefunksjon og serumelektrolytter anbefales pga. risiko for hyperkalemi, hyponatremi og mulig forbigående økt blodureanitrogen (BUN), særlig hos eldre og/eller ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Hyperkalemi kan være fatalt. Ved kronisk hjertesvikt er det viktig å overvåke og justere serumkalium. Unngå bruk av andre kaliumsparende diuretika. Unngå bruk av orale kaliumtilskudd ved serumkalium >3,5 mmol/liter. Det anbefales å overvåke kalium og kreatinin 1 uke etter behandlingsstart eller ved doseøkning, så hver 4. uke i 3 måneder, så hver 3. måned i 1 år, og deretter hver 6. måned. Seponer behandlingen ved serumkalium >5 mmol/liter eller serumkreatinin >220 mikromol/liter. Kaliumsparende diuretika skal brukes med forsiktighet hos hypertensive barn med lett nedsatt nyrefunksjon, pga. risiko for hyperkalemi.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C03D A01
Redusert antikoagulerende effekt er sett ved kombinasjon med antikoagulantia av kumarintypen. Samtidig bruk med andre kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, NSAID, angiotensin II-reseptorantagonister, aldosteronantagonister, heparin, lavmolekylære hepariner eller andre legemidler eller tilstander kjent for å gi hyperkalemi, kaliumtilskudd, kaliumrik diett, eller salterstatninger som inneholder kalium, kan gi alvorlig hyperkalemi og frarådes. Samtidig bruk av takrolimus og spironolakton kan gi hyperkalemi, og serumkalium bør følges nøye. Samtidig behandling med kaptopril eller andre ACE-hemmere kan føre til potensielt dødelig hyperkalemi, spesielt ved nyresvikt. Kombinasjonen av spironolakton og ACE-hemmer er mulig hos pasienter med hjertesvikt NYHA III eller IV dersom kombinasjonen har vist seg å være effektiv, og såfremt serumkalium og -kreatinin blir nøye overvåket. Samtidig bruk av trimetoprim/sulfametoksazol (kotrimoksazol) kan gi klinisk relevant hyperkalemi. Samtidig bruk av NSAID reduserer den natriuretiske effekten av spironolakton gjennom hemming av intrarenal prostaglandinsyntetisering, og er vist å svekke den diuretiske effekten av spironolakton. Spironolakton øker halveringstiden av digoksin og kan også interferere med prøver for plasmadigoksinkonsentrasjon. Spironolakton reduserer vaskulær respons på noradrenalin. Virkning av samtidig inntak av diuretika og antihypertensiver forsterkes. Spironolakton øker metabolismen av fenazon.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kanrenon (metabolitt av spironolakton) har gentoksiske egenskaper og kan gå over i placenta. Dyrestudier har vist vedvarende endokrine dysfunksjoner hos rotter, samt feminisering av hannrotter. Kaniner har vist redusert konsepsjonsgrad og lavere antall fostre. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke klinisk tilstand nødvendiggjør behandling.
Amming: Kanrenon går over i morsmelk. Bør ikke brukes under amming.
Spironolakton

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Gynekomasti, uregelmessig menstruasjon, amenoré, postmenopausale blødninger. Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Kjønnsorganer/bryst: Impotens. Nevrologiske: Døsighet, tretthet, hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Utslett, eksem, urticaria. Nevrologiske: Muskelkramper, parestesier. Nyre/urinveier: Økt serumkreatinin. Psykiske: Forvirringstilstand. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi, hyponatremi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Agranulocytose, trombocytopeni. Ukjent frekvens: Hud: Legemiddelindusert utslett med eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, pemfigoid.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sedasjon, mental konfusjon, hudreaksjoner, kvalme, oppkast eller diaré. Hyperkalemi manifesterer seg ved fornemmelse av parestesi, svakhet og muskelspasmer, samt karakteristiske EKG-forandringer.
Behandling: Ventrikkeltømming. Væskemangel og elektrolyttforstyrrelser behandles symptomatisk. Ved hyperkalemi gis glukose (20-50%) og insulin (0,25-0,5 IE insulin pr. gram glukose). Kaliumutskillende diuretika og ionebytter kan også gis, gjentas om nødvendig. Kaliuminntaket reduseres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C03D A01

Egenskaper

Klassifisering: Steroid med progesteronlignende kjemisk struktur.
Virkningsmekanisme: Diuretisk og antihypertensiv virkning. Ved konkurrerende hemning av aldosteron gir spironolakton økt natriumutskillelse i urinen og samtidig reduseres utskillelsen av kalium, ammonium og titrerbar syre. Motvirker aldosteronets elektrolyttmetabolske effekter på alle hittil studerte vev.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet ca. 60-100%. Tmax ca. 3 timer etter engangsdosering.
Proteinbinding: Høy.
Halveringstid: 10-35 timer (hos friske).
Metabolisme: I lever. Ca. 80% omdannes raskt til den aktive metabolitten kanrenon.
Utskillelse: I feces og urin.

Sist endret: 26.09.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.08.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Spirix, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 mg100 stk. (boks)
123240
Blå resept
Byttegruppe
112,30CSPC_ICON
50 mg100 stk. (boks)
103135
Blå resept
Byttegruppe
193,00CSPC_ICON
100 mg100 stk. (boks)
525907
Blå resept
Byttegruppe
385,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

addisons sykdom (primær binyrebarksvikt): Sykdom som rammer binyrebarken og forverrer funksjonen. Normal produksjon av de viktige hormonene aldosteron og kortisol reduseres, hvilket medfører bl.a. tretthet, lavt blodtrykk, kvalme og svimmelhet. Sykdommen kan behandles ved å tilføre hormonene som legemidler.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

aldosteron: Hormon som produseres i binyrebarken og regulerer nivået av natrium og kalium i blodet. Aldosteron gjør at kroppen sparer på natrium, men kvitter seg med kalium. Med natrium følger vann, noe som betyr at mindre vann forsvinner fra kroppen gjennom urinen. Vannmengden i blodet øker, noe som fører til forhøyet blodtrykk.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

anuri (manglende urinutskillelse): Opphørt eller nesten opphørt urinutskillelse (mindre enn 100 ml/dag). Kan oppstå etter en alvorlig akutt nyreskade eller ved nyresykdom.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.