PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 200 mg: Hvert hetteglass inneh.: Dinatriumtedizolidfosfat tilsv. tedizolidfosfat 200 mg, mannitol, natriumhydroksid og saltsyre (til pH-justering).
TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Tedizolidfosfat 200 mg, mannitol. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av akutte bakterielle infeksjoner i hud og hudstruktur (ABSSSI, acute bacterial skin and skin structure infections) hos voksne og ungdom ≥12 år.Dosering
Voksne og ungdom ≥12 år: 200 mg 1 gang daglig i 6 dager. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <12 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Begrenset klinisk erfaring hos eldre ≥75 år.
Tilberedning/Håndtering: Infusjonsvæske: Skal ikke blandes med oppløsningsvæske som inneholder divalente kationer, f.eks. Ringer-laktat og Hartmanns oppløsning. Se SPC for rekonstituering og fortynning.
Administrering: Pulver til konsentrat til infusjonsvæske: Ferdig tilberedt infusjonsvæske gis i.v. over en periode på 60 minutter. Skal ikke gis som bolus. Tabletter: Kan tas med eller uten mat.
Forsiktighetsregler
Nøytropeni: Sikkerhet og effekt ved nøytropeni er ikke undersøkt, og alternativ terapi bør vurderes. Overfølsomhetsreaksjoner: Gis med forsiktighet ved overfølsomhet for andre oksazolidinoner, da kryssallergi kan forekomme. C. difficile-assosiert diaré (CDAD): Er rapportert, og skal overveies hos alle som får alvorlig diaré etter antibiotikabruk. Ved mistanke eller bekreftet CDAD, skal tedizolidfosfat seponeres og adekvat terapi iverksettes umiddelbart. Serotoninergt syndrom: Er rapportert med annet oksazolidinon kombinert med serotoninergt legemiddel. Ingen kliniske erfaringer med tedizolidfosfat. Perifer nevropati og forstyrrelser i synsnerven: Perifer samt optisk nevropati som kan utvikles til synstap er rapportert med annet oksazolidinon, men ikke ved 6 dagers tedizolidfosfatbehandling og heller ikke sett i dyrestudier opptil 9 måneder og høyere doser enn normalt (se SPC). Informer pasienten om å rapportere endringer i synsskarphet, fargesyn, tåkesyn eller synsfeltdefekter. I slike tilfeller anbefales umiddelbar utredning, og om nødvendig henvisning til oftalmolog. Fertile kvinner: Se Graviditet, amming og fertilitet. Begrensninger i kliniske data: Sikkerhet og effekt ved behandling >6 dager er ikke fastslått. For behandling av ABSSSI er behandlede infeksjonstyper begrenset til cellulitis/erysipelas eller alvorlige hudabscesser og sårinfeksjoner. Begrenset erfaring med pasienter med både ABSSSI og sekundær bakteriemi. Ingen erfaring med behandling av ABSSSI med alvorlig sepsis eller septisk sjokk. Ikke-følsomme mikroorganismer: Bruk uten bekreftet eller sterk mistanke om bakteriell infeksjon øker risikoen for utvikling av resistente bakterier. Tedizolidfosfat har som regel ikke effekt på gramnegative bakterier.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen data. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ikke undersøkt hos mennesker. Dyrestudier tyder ikke på skadelige effekter.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, kvalme, oppkast |
Mindre vanlige | Abdominale smerter og ubehag, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal refluks, hematochezi, munntørrhet, øvre abdominalsmerte |
Generelle | |
Vanlige | Reaksjon på infusjonsstedet (flebitt)1, tretthet |
Mindre vanlige | Feber, frysninger, infusjonsrelatert reaksjon1, irritabilitet, perifert ødem, smerte på infusjonsstedet1 |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Bradykardi |
Hud | |
Vanlige | Generalisert kløe |
Mindre vanlige | Akne, allergisk kløe, alopesi, hudutslett (erytematøst, generalisert, makulopapuløst, papuløst, kløende), hyperhidrose, kløe, urticaria |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Legemiddeloverfølsomhet |
Infeksiøse | |
Mindre vanlige | Abscess, Clostridioides difficile-kolitt, dermatofytose, luftveisinfeksjon, oral candidiasis, soppinfeksjon, soppinfeksjon i underlivet (f.eks. candidiasis) |
Kar | |
Mindre vanlige | Flushing, hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Vulvovaginal kløe |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Hoste, lungeødem, uttørring av neseslimhinne |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Artralgi, muskelkramper, nakkesmerte, ryggsmerter, ubehag i ekstremiteter |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Mindre vanlige | Dysgeusi, hypoestesi, parestesi, somnolens, tremor |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Unormal urinlukt |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Angst, insomni, mareritt, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Dehydrering, dårlig kontrollert diabetes mellitus, hyperkalemi |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Redusert antall hvite blodceller, redusert gripestyrke, økte transaminaser |
Øye | |
Mindre vanlige | Mouches volantes, tåkesyn |
Mitokondrielle sykdommer: Hemmer syntesen av mitokondrielle proteiner. Bivirkninger som lactacidose, anemi og nevropati kan opptre (klasseeffekt). Benmargssuppresjon: Reduksjon i antall blodplater, hemoglobinnivå og antall nøytrofiler er sett. Benmargssuppresjon er rapportert med annet oksazolidinon.
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme, oppkast |
Generelle | Reaksjon på infusjonsstedet (flebitt)1, tretthet |
Hud | Generalisert kløe |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | Abdominale smerter og ubehag, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal refluks, hematochezi, munntørrhet, øvre abdominalsmerte |
Generelle | Feber, frysninger, infusjonsrelatert reaksjon1, irritabilitet, perifert ødem, smerte på infusjonsstedet1 |
Hjerte | Bradykardi |
Hud | Akne, allergisk kløe, alopesi, hudutslett (erytematøst, generalisert, makulopapuløst, papuløst, kløende), hyperhidrose, kløe, urticaria |
Immunsystemet | Legemiddeloverfølsomhet |
Infeksiøse | Abscess, Clostridioides difficile-kolitt, dermatofytose, luftveisinfeksjon, oral candidiasis, soppinfeksjon, soppinfeksjon i underlivet (f.eks. candidiasis) |
Kar | Flushing, hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | Vulvovaginal kløe |
Luftveier | Hoste, lungeødem, uttørring av neseslimhinne |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, muskelkramper, nakkesmerte, ryggsmerter, ubehag i ekstremiteter |
Nevrologiske | Dysgeusi, hypoestesi, parestesi, somnolens, tremor |
Nyre/urinveier | Unormal urinlukt |
Psykiske | Angst, insomni, mareritt, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | Dehydrering, dårlig kontrollert diabetes mellitus, hyperkalemi |
Undersøkelser | Redusert antall hvite blodceller, redusert gripestyrke, økte transaminaser |
Øye | Mouches volantes, tåkesyn |
Mitokondrielle sykdommer: Hemmer syntesen av mitokondrielle proteiner. Bivirkninger som lactacidose, anemi og nevropati kan opptre (klasseeffekt). Benmargssuppresjon: Reduksjon i antall blodplater, hemoglobinnivå og antall nøytrofiler er sett. Benmargssuppresjon er rapportert med annet oksazolidinon.
Overdosering/Forgiftning
Preparatet seponeres og generell støttebehandling gis. Hemodialyse fjerner ikke tedizolid tilstrekkelig fra sirkulasjonen. Største enkeltdose administrert er 1200 mg. Bivirkninger ved denne dosen var lette eller moderate.Egenskaper
Virkningsmekanisme: Prodrug som vha. fosfataser raskt konverteres til tedizolid (mikrobiologisk aktiv). Antibakteriell effekt medieres av binding til subenhet 50S i bakteriens ribosom, og gir hemming av proteinsyntesen. Tedizolid er hovedsakelig aktiv mot grampositive bakterier. In vitro er tedizolid bakteriostatisk mot enterokokker, stafylokokker og streptokokker. Kliniske studier har vist effekt mot følgende patogener: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus-gruppen.
Absorpsjon: Tabletter: Absolutt biotilgjengelighet >90%. Tmax ca. 3 timer. Cmax reduseres med ca. 26% og forsinkes med 6 timer når administrert etter fettrikt måltid. AUC forblir uendret.
Proteinbinding: Til plasmaproteiner, ca. 70-90%.
Fordeling: Vd: I.v. enkeltdose 200 mg 67-80 liter.
Halveringstid: T1/2: Ca. 12 timer. Steady state nås innen 3 dager. Plasmaclearance er 6-7 liter/time.
Utskillelse: Via feces og urin.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Sivextro, PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
200 mg | 6 × 10 ml (hettegl.) 423010 |
Blå resept - |
13930,10 | C |
Sivextro, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
200 mg | 6 stk. (blister) 562019 |
Blå resept - |
13341,90 | C |
Sist endret: 18.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
26.06.2020