Singulair 4 mg

MSD


Leukotrienreseptorantagonist.

R03D C03 (Montelukast)



TYGGETABLETTER 4 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 4 mg, aspartam 1,2 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved astma hos barn fra 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende β-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmaen. Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om astmaen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos barn 2-5 år: Anbefalt dose: 1 tyggetablett (4 mg) daglig.
Astma hos voksne og barn ≥6 år: Se Singulair 5 mg og 10 mg «MSD».
Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som astmasymptomer >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Profylakse mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres etter 2-4 ukers behandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling overveies.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert nyrefunksjon eller lett til moderat leversykdom. Ingen data for alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <2 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Bør gis til barn under tilsyn av voksne. Tas om kvelden 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør rådes til å aldri bruke oral montelukast til behandling av akutte astmaanfall, og å ha sin akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende β-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig hvis flere inhalasjoner av korttidsvirkende β-agonister enn vanlig er nødvendig. Bør ikke erstatte inhalerte eller orale kortikosteroider brått. Ingen data viser at orale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Ved behandling med antiastmatika, inkl. montelukast, er sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili sett, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Disse tilfellene er noen ganger sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Selv om en mulig sammenheng med leukotrienreseptorantagonisme ikke er fastslått, bør legen være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Ved slike symptomer må pasienten vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. ASA og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksomme på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam som omdannes til fenylalanin (tilsv. 0,674 mg/dose). Må tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Enkelttilfeller av søvnighet eller svimmelhet er sett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

AUC reduseres med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet utvises, spesielt hos barn, ved samtidig bruk av CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer. Forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad. Gemfibrozil øker systemisk eksponering av montelukast med 4,4 ganger. Ingen rutinemessig dosejustering kreves ved samtidig bruk med gemfibrozil eller andre potente CYP2C8-hemmere, men muligheten for bivirkninger øker.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneØkt blødningstendens
Svært sjeldneTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, kvalme, oppkast
Mindre vanligeDyspepsi, munntørrhet
Generelle
VanligeFeber
Mindre vanligeAsteni/fatigue, malaise, ødem
Hjerte
SjeldnePalpitasjoner
Hud
VanligeUtslett
Mindre vanligeBlåmerke, kløe, urticaria
SjeldneAngioødem
Svært sjeldneErythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Svært sjeldneEosinofilt leverinfiltrat
Infeksiøse
Svært vanligeØvre luftveisinfeksjon
Lever/galle
VanligeØkte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Svært sjeldneHepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier
Mindre vanligeEpistakse
Svært sjeldneChurg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeArtralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske
Mindre vanligeKramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanligeEnurese hos barn
Psykiske
Mindre vanligeAgitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
SjeldneOppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldneDesorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
InfeksiøseØvre luftveisinfeksjon
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme, oppkast
GenerelleFeber
HudUtslett
Lever/galleØkte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Mindre vanlige
GastrointestinaleDyspepsi, munntørrhet
GenerelleAsteni/fatigue, malaise, ødem
HudBlåmerke, kløe, urticaria
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
LuftveierEpistakse
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi inkl. muskelkramper
NevrologiskeKramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveierEnurese hos barn
PsykiskeAgitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne
Blod/lymfeØkt blødningstendens
HjertePalpitasjoner
HudAngioødem
PsykiskeOppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
HudErythema multiforme, erythema nodosum
ImmunsystemetEosinofilt leverinfiltrat
Lever/galleHepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
LuftveierChurg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
PsykiskeDesorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Akutt overdosering er sett, som omfatter doser opptil 1000 mg hos voksne og barn. I de fleste overdosetilfellene er det ikke rapportert bivirkninger.
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen og inkluderer magesmerte, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon i tidlig og sen fase. Samtidig bruk av β-agonister gir additiv effekt. Reduserer eosinofile celler i perifert blod og forbedrer klinisk kontroll av astma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet: Tyggetabletter (5 mg): Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse: Primært via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Singulair 4 mg, TYGGETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
4 mg28 stk. (blister)
002294
Blå resept
Byttegruppe
175,30 (trinnpris 94,40)C
98 stk. (blister)
002328
Blå resept
Byttegruppe
522,80 (trinnpris 239,70)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 14.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.09.2019